DOPEGIT

חומר פעיל: מתילדופה
כאשר ATH: C02AB01
CCF: Стимулятор центральных альфа₂-adrenoreceptorov. תרופות להורדת לחץ דם
ICD-10 קודים (עדות): I10
כאשר CSF: 01.09.01.01
יצרן: Egis פרמצבטיקה Plc (הונגריה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות белые или серовато-белые, סיבוב, שטוח, chamfered, гладкие с одной стороны, בצד השני – гравировка “DOPEGYT”, עם ריח מעט או ללא.

Excipients: תאית אתיל, stearate מגנזיום, עמילן תירס, חומצת סטארית, carboxymethyl נתרן (סוג), טַלק.

50 מחשב. – флаконы коричневого стекла (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α₂-קולטנים;

— замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях – в качестве ложного нейромедиатора;

— снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС;

— подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, דופמין, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Снижает АД как в положении лежа, כך ובעמידה, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч после приема внутрь и продолжается 12-24 לא. После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 ימים. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 ימים.

פרמקוקינטיקה

קליטה

ברגע בפנים נספג על 50% альфа-метилдопы.

הפצה

Незначительно (פחות 20%) מחויב לחלבוני פלזמה. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

חילוף חומרים

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – альфа-метилнорадреналина и других метаболитов.

ניכוי

לכתוב בעיקר בשתן. אודות 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов, остальное количество выводится с калом в виде метилдопы.

При нормальной функции почек T_1/2 שווה ל 1.7 לא. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 לא.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек (без гемодиализа) ט_1/2 метилдопы увеличивается в 10 זמן.

Метилдопа выводится при гемодиализе. 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 ч выводит примерно 22-39%.

עדות

- יתר לחץ דם עורקים.

משטר מינון

Таблетки принимают внутрь до или после еды. המצב מוגדר בנפרד.

מבוגרים מיניתי בראשון 2 дня по 250 מ"ג (1 כרטיסייה.) 2-3 פעמים / יום, затем суточную дозу постепенно увеличивают или уменьшают (כל 2 מהיום 250 מ"ג) в зависимости от выраженности снижения АД. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. מינון התחזוקה הוא 0.5-2 g / day in 2-4 הודאה.

המינון היומי המרבי הוא 2 ז. Если при приеме препарата в дозе 2 г/сут не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять Допегит^® в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

לאחר 1-3 мес лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы Допегита^®.

ל חולים קשישים начальная доза должна быть как можно ниже, לא עוד 250 מ"ג 2 פעמים / יום, tk. у них чаще возникает седативный эффект. При необходимости дозу можно повышать каждые 2 дня до максимальной суточной дозы 2 ז, которую превышать нельзя.

חולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי התאמת מינון. ב כוח המשיכה אור אי ספיקת כליות (קצב סינון גלומרולרי (SCF) > 50 מיליליטר / דקה) следует выдерживать интервал между приемами 8 לא, ב אי ספיקת כליות מתונה (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен составлять 8-12 לא, א בשעה אי-ספיקת כליות חמורה (SCF < 10 מיליליטר / דקה) – 12-24 לא.

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациент должен принять дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения АД.

Рекомендуемая начальная доза Допегита^® ב ילדים הוא 10 мг/кг массы тела/сут в 2-4 הודאה. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до максимальной 65 מ"ג / קילוגרם משקל גוף) с интервалами не менее двух дней.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: в начале курса лечения или после повышения дозы – преходящая сонливость, כאב ראש, חולשה ו; אולי – paresthesia, סחרחורת, חרדה, דיכאון, פסיכוזה (слабый и преходящий), סיוטים, לעתים רחוקות – parkinsonizm, Choreoathetosis, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (אולי, связанные с артериальной гипотензией), периферический парез лицевого нерва.

מערכת לב וכלי דם: חיזוק תעוקת החזה, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, ברדיקרדיה sinusovaya, снижение чувствительности каротидного синуса, עם לחץ דם נמוך, בצקת היקפית, עלייה במשקל, לעתים רחוקות – miokardit, perikardit.

ממערכת העיכול: דלקת לבלב, קוליטיס, הקאות, שלשול, דלקת של בלוטות הרוק, изъязвление или почернение языка, בחילה, עצירות, נְפִיחָנוּת, יובש בפה, צהבת, צהבת, cholestasis, עלייה באנזימי כבד.

מהצד של hematopoiesis: דיכאון מח עצם, לויקופניה, אגרנולוציטוזיס, תרומבוציטופניה, אנמיה gemoliticheskaya, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор, חיובית Kumbsa; לעתים רחוקות – obratimaya leykopeniya ותרומבוציטופניה, אנמיה gemoliticheskaya.

תגובות אלרגיות: כלי דם, סימפטומים, SLE שדומה ל, חום, eozinofilija, necrolysis אפידרמיס הרעיל (התסמונת של ליאל), פריחה.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: hyperprolactinemia, דַדָנוּת, galactorrhea.

על החלק ממערכת הרבייה: אִי וֶסֶת, ירידה בכוח ו / או בחשק המיני.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי מפרקים, כאבי שרירים.

מערכת הנשימה: גודש באף.

אחר: повышение остаточного азота крови.

התוויות נגד

-דלקת כבד חריפה, שחמת הכבד;

— заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);

— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;

- דיכאון;

— гемолитическая анемия;

- באוטם שריר לב;

- Pheochromocytoma;

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות צריך להיות שנקבע בחולים עם אי ספיקת כליות (התאמת מינון), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям.

הריון והנקה

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. אצל נשים בהריון, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, מאשר בנשים, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

אזהרות

Европейские и российские рекомендации по лечению артериальной гипертензии рассматривают метилдопу как препарат первой линии в лечении артериальной гипертензии у беременных, tk. она характеризуется лучшей безопасностью и не вызывает нежелательные реакции у матери и плода.

Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита^® больным печеночной порфирией или их близким родственникам.

В процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Перед началом курса лечения Допегитом^® следует исследовать количество форменных элементов крови, а на протяжении первых 6-10 недель терапии выполнить прямой тест Кумбса, который затем следует повторять каждые полгода или год. Положительный тест Кумбса может быть у 10-20% חולים, получающих этот препарат, особенно после приема более 1 г Допегита^® ежедневно в течение полугода или одного года. פחות מ 5% таких пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае совершенно необходимо немедленно отменить прием Допегита^®. После отмены препарата гемолитическая анемия прекращается. Если это не произойдет, требуется применение ГКС или анализ других возможных причин возникновения гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия вызвана приемом Допегита^®, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат. Положительный тест Кумбса становится отрицательным через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Само по себе наличие положительного теста Кумбса или его появление у пациента не является противопоказанием к терапии Допегитом^®. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом^®, следует установить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. לדוגמה, кроме положительного прямого теста Кумбса реже отмечается положительный непрямой тест Кумбса, который может влиять на перекрестную совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит^®, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

במהלך הראשון 6-12 недель курса лечения, а также при возникновении лихорадки неясной этиологии, следует провести контроль функции печени. При изменении активности печеночных трансаминаз или наличии желтухи следует предположить возникновение реакции повышенной чувствительности, при которой наблюдается холестаз, повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени. Поэтому при изменении активности печеночных ферментов или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения Допегитом^® צריך להפסיק מייד. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит^®.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Во время лечения возможны очень редкие случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены Допегита^®.

У некоторых пациентов во время приема Допегита^® могут развиться отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом^® нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры АД может повышаться.

Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты).

חולים, получающим Допегит^®, следует снижать дозы препаратов для общей анестезии. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при лечении метилдопой.

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения.

Во время приема Допегита^® следует избегать приема алкогольных напитков.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

בראשוני, индивидуально определяемом периоде применения Допегита^® не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, הדורש זריזות של תגובות פסיכו-מוטוריות. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

מנת יתר

סימפטומים: תת לחץ דם חמור, ברדיקרדיה vыrazhennaya, חולשה, נמנום, עייפות, רעד, סחרחורת, עצירות, נְפִיחָנוּת, שלשול, בחילה, הקאות, atony מעיים.

טיפול: שטיפת קיבה, גירוי של הקאות, предпринятые вскоре после приема препарата, могут уменьшить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, Ock, электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (למשל, אפינפרין).

אינטראקציות סמים

Допегит^® не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов.

Совместное применение Допегита^® с симпатомиметиками, תרופות טריציקליות, fenotiazinami, препаратами железа для приема внутрь, NSAIDs, эстрогенами требует осторожности, так как происходит уменьшение антигипертензивного действия Допегита^®.

При одновременном применении Допегита^® с другими антигипертензивными средствами, חוסמי בטא, חומרי הרדמה כלליים, anxiolytics (trankvilizatorami) происходит усиление гипотензивного действия Допегита^®.

При сочетанном применении леводопы с Допегитом^® возможно снижение противопаркинсонического действия леводопы и усиление нежелательного действия на ЦНС, а при совместном применении Допегита^® с комбинированным препаратом леводопы и карбидопы возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.

При одновременном применении Допегита^® с препаратами лития может усилиться токсичность лития.

При одновременном применении Допегита^® с антикоагулянтами происходит усиление их действия и возникает опасность кровотечения.

При одновременном применении Допегита^® с бромокриптином возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина.

При одновременном применении Допегита^® с галоперидолом возможно нарушение когнитивных функций – дезориентация и спутанное состояние сознания.

При одновременном применении Допегита^® с этанолом и другими препаратами, דיכאון של מערכת העצבים המרכזית, происходит усиление депрессии.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים בטמפרטורה 15 מעלות מל -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 5 שנים.