דאפסון-FATOL

חומר פעיל: דאפסון
כאשר ATH: J04BA02
CCF: Противолепрозный препарат группы сульфонов
כאשר CSF: 07.07
יצרן: FATOL ARZNEIMITTEL GmbH (גרמניה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות לבן, סיבוב, עדשה, с риской для разлома на одной стороне.

[טבעת] dihydrate פוספט מימן סידן, תאית מייקרו, מונוהידראט קטוז, kopovydon, krospovydon, דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום (растительный).

25 מחשב. – блистеры (2) – пачки картонные.
25 מחשב. – блистеры (4) – пачки картонные.

תיאור של חומרים פעילים

פעולה תרופתית

Противолепрозное средство группы сульфонов. יש לו השפעה bacteriostatic. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза фолиевой кислоты возбудителя. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, но в основном в отношении Mycobacterium leprae, а также Plasmodium, פנוימוסיטיס קריני.

פרמקוקינטיקה

Медленно абсорбируется из ЖКТ. זמינות ביולוגית - 70-80%. זה מופץ גם בגוף, но особенно высокие концентрации создаются в печени, שריר, почках и коже. Концентрация в слюне – 18-27% от концентрации в крови. Хорошо проникает через плацентарный барьер. ט_{מקסימום} – от 2 ל 6 לא. При применении в разовых дозах 50 ו 100 מ"ג C_{מקסימום} הוא 0.6-0.7 ו 1.7-1.9 UG / מיליליטר, בהתאמה.

Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита – моноацетилдапсона, который может подвергаться деацетилированию и переходить снова в дапсон. Состояние равновесия между ними создается в течение нескольких часов. Скорость ацетилирования зависит от того, каким ацетилятором является пациент – “быстрым” или “медленным”, при этом скорость ацетилирования клиническую эффективность терапии не определяет. Другой путь его метаболизма – это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связывание дапсона с белками плазмы – 70-90%, а моноацетилдапсона – более 90%.

ט_1/2 для дапсона и моноацетилдапсона – 10-50 לא (בממוצע כ 30 לא). 70-85% медленно выводится почками в форме дапсона и его метаболитов (5-15% дапсона выводится путем активной канальцевой секреции); остальное количество экскретируется в форме метаболитов, которые частично конъюгированы с глюкуроновой и серной кислотами. Энтерогепатическая циркуляция имеет большое значение для поддержания определенных концентраций препарата в крови в процессе длительной терапии.

עדות

בטיפול המשולב: лечение и профилактика всех форм лепры, профилактика малярии, лечение и профилактика пневмоцистной пневмонии, профилактика токсоплазмоза, лечение кожного лейшманиоза.

משטר מינון

פרט משטר מינון. В составе комбинированной терапии применяют в дозе 50-100 מ"ג / יום או 1-2 מ"ג / קילוגרם / יום. При необходимости максимальная суточная доза составляет 300 מ"ג. טיפול ארוך.

תופעות לוואי

ממערכת hematopoietic: возможны гемолитическая анемия, metgemoglobinemiâ (при приеме суточной дозы более чем 200 מ"ג), אגרנולוציטוזיס.

ממערכת העיכול: לעתים רחוקות - בחילה, הקאות, צהבת.

תגובות לדרמטולוגיה: פריחה בעור, אטופיק exfoliative, necrolysis אפידרמיס הרעיל, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון.

אחר: כאב ראש.

התוויות נגד

אנמיה קשה, повышенная чувствительность к дапсону.

הריון והנקה

При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Дапсон выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

אזהרות

С осторожностью применяют дапсон у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, tk. у этой категории больных повышен риск развития гемолитической анемии.

В период лечения необходимо контролировать картину периферической крови.

אינטראקציות סמים

При одновременном применении с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в плазме крови.

Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона.