ČAMPIKS

חומר פעיל: ВАРЕНИКЛИН
כאשר ATH: N07BA03
CCF: תרופה לטיפול בהתמכרות לניקוטין
ICD-10 קודים (עדות): F17
כאשר CSF: 02.17
יצרן: PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH (גרמניה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות, סרט מצופה לבן או כמעט לבן, kapsulovidnye, עדשה, חרוט “פייזר” בצד אחד ו “CHX 0.5” – אחר.

Excipients: תאית מייקרו, פוספט סידן המימן, נתרן Croscarmellose, דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום.

ההרכב של סרט הציפוי: опадрай белый YS-1-18202-A (gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, macrogol), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

גלולות, סרט מצופה כחול בהיר, kapsulovidnye, עדשה, חרוט “פייזר” בצד אחד ו “CHX 1.0” – אחר.

Excipients: תאית מייקרו, פוספט סידן המימן, נתרן Croscarmellose, דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום.

ההרכב של סרט הציפוי: опадрай синий 03B90547 (gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, macrogol, алюминиевый лак на основе индигокармина), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

Первичная упаковка.

11 מחשב. (כרטיסייה. 500 ז) – שלפוחיות.
11 מחשב. (כרטיסייה. 500 ז) ו 14 מחשב. (כרטיסייה. 1 מ"ג) – שלפוחיות.
14 מחשב. (כרטיסייה. 1 מ"ג) – שלפוחיות.
28 מחשב. (כרטיסייה. 1 מ"ג) – שלפוחיות.
56 מחשב. (כרטיסייה. 1 מ"ג) – בנקים פוליאתילן.

Вторичная упаковка.

Упаковка для титрования дозы.
11 מחשב. (כרטיסייה. 500 ז) ב 1 блистере и 14 מחשב. (כרטיסייה. 1 מ"ג) ב 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.

Упаковка для поддерживающей терапии.
11 מחשב. (כרטיסייה. 500 ז) ו 14 מחשב. (כרטיסייה. 1 מ"ג) ב 1 блистере, ו 28 מחשב. (כרטיסייה. 1 מ"ג) ב 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.
14 מחשב. (כרטיסייה. 1 מ"ג) – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. (כרטיסייה. 1 מ"ג) – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. (כרטיסייה. 1 מ"ג) – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
14 מחשב. (כרטיסייה. 1 מ"ג) – שלפוחיות (8) – חבילות קרטון.
14 מחשב. (כרטיסייה. 1 מ"ג) – שלפוחיות (2) – упаковки картонные комбинированные.
28 מחשב. (כרטיסייה. 1 מ"ג) – שלפוחיות (2) – упаковки картонные комбинированные.
56 מחשב. (כרטיסייה. 1 מ"ג) – בנקים פוליאתילן (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופה לטיפול בהתמכרות לניקוטין. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, כלומר. одновременно проявляет агонистическую активность (אבל פחות, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. כך, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать а4р2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

פרמקוקינטיקה

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 מ"ג) и повторном (1-3 מ"ג / יום) применении.

קליטה

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. ג_{מקסימום} в плазме обычно достигается в течение 3-4 לא . Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. После многократного приема равновесное состояние у здоровых добровольцев достигается в течение 4 ימים.

הפצה

Варениклин распределяется в тканях, проникает через ГЭБ и проникает в головной мозг. חלבון פלזמה מחייב הוא נמוך (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.

חילוף חומרים והפרשה

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. מופרש בשתן 92% дозы в неизмененном виде, פחות 10% – כמטבוליטים. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) וכמו מטבוליטים – N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

ט_1/2 הוא על 24 לא. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, מירוץ, מין, статуса курения или сопутствующей терапии.

Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 מיליליטר / דקה). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤ 50 מיליליטר / דקה) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (CC > 80 מיליליטר / דקה). בחולים עם אי ספיקת כלייתית חמורה (CC < 30 מיליליטר / דקה) AUC варениклина увеличилась в 2.1 פעמים. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.

Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (גיל 65-75 שנים) לא השתנו.

עדות

— никотиновая зависимость у взрослых.

משטר מינון

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

התרופה נלקחת דרך הפה עם או בלי אוכל. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой.

Лечение Чампиксом^® следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. המינון המומלץ הוא 1 מ"ג 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.

При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса^® дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.

מהלך הטיפול 12 שמש. חולים, которые успешно прекратили курение к концу 12 השבוע, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 מ"ג 2 פעמים / יום ל 12 שמש.

חולים, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, ובלבד, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.

ל пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 מיליליטר / דקה) и средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) התאמת מינון נדרש.

ל חולים עם אי-ספיקת כליות חמורה (CC < 30 מיליליטר / דקה) рекомендуемая доза Чампикса^® הוא 1 מ"ג 1 זמן / יום. טיפול הוא יזם עם מנה של 500 ז 1 זמן / יום, которую через 3 дня увеличивают до 1 מ"ג 1 זמן / יום.

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

חולי קשישים коррекция дозы препарата не требуется. יש להביא בחשבון, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

Чампикс^® ולא צריך למנות ילדים ובני נוער עד 18 שנים, поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.

תופעות לוואי

תגובה, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом^®: снижение настроения и дисфория, נדודי שינה, עצבנות, чувство неудовольствия и гнева, אזעקה, ריכוז לקוי, חוסר מנוחה, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.

Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса^®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, אולי, связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, היינו, בדרך כלל, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. חולים, получавших Чампикс^® המינון המומלץ 1 מ"ג 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% בקבוצה, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% ו 0.6%; головная боль – 0.6% ו 1.0%; бессонница – 1.3% ו 1.2%; необычные сновидения – 0.2% ו 0.2%.

קביעת התדירות של תופעות לוואי: לעתים קרובות (≥ 1/10); לעתים קרובות (≥ 1/100 אבל < 1/10); לעתים רחוקות (≥ 1/1000, אבל < 1/100).

זיהום: לעתים רחוקות – ברונכיטיס, nazofaringit, דַלֶקֶת הַגַת, זיהומים פטרייתיים, זיהומים נגיפיים.

חילוף חומרים: לעתים קרובות – תיאבון מוגבר; לעתים רחוקות – אנורקסיה, ירידת בתיאבון, polydipsia, עלייה במשקל, снижение содержания кальция в крови.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: לעתים קרובות – חלומות יוצא דופן, נדודי שינה, כאב ראש; לעתים קרובות – נמנום, סחרחורת, disgevziya; לעתים רחוקות – паническая реакция, брадифрения, aphronia, שינויים במצב רוח, רעד, חוסר קואורדינציה, dysarthria, חוסר מנוחה, disforija, gipesteziya, אדישות.

מערכת לב וכלי דם: לעתים רחוקות – עלייה בלחץ דם, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, עלייה בקצב לב, פרפור פרוזדורים, פעימות לב.

מהחושים: לעתים רחוקות – הסקוטומה, изменение цвета склеры, קוץ גלגל העין, mydriasis, בַּעַת אוֹר, קוֹצֶר רְאִיָה, דמעה מוגברת, רעש באוזניים, уменьшение вкусовых ощущений.

מערכת הנשימה: לעתים רחוקות – נשימה, שיעול, צְרִידוּת, כאב גרון, גרון, גירוי בגרון, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, נזלת, נחירות.

ממערכת העיכול: очень часто – тошнота; לעתים קרובות – הקאות, עצירות, שלשול, התנפחות בטן, קלקול קיבה, הַפרָעַת הָעִקוּל, נְפִיחָנוּת, יובש בפה; לעתים רחוקות – דם הקאות, דם בצואה, דַלֶקֶת הַקֵבָה, מחלת החזר הוושטי, כאב בטן, הפרעות במעיים, הפרה של הכיסא, גיהוק, טֶרֶד, כאבי חניכיים, לשון מצופה, שינויים בבדיקות תפקודי כבד.

תגובות לדרמטולוגיה: לעתים רחוקות – генерализованная сыпь, эritema, prurit, אקנה, הזעת יתר, повышение потоотделения ночью.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: לעתים רחוקות – скованность суставов, התכווצויות שרירים, боли в грудной стенке, костохондрит.

ממערכת השתן: לעתים רחוקות – glycosuria, נוקטוריה, פוליאוריה.

מערכת רבייה: לעתים רחוקות – menorragija, פרשות מנרתיק, בעיות בתפקוד מינית, הליבידו מוגבר, ירידה בחשק המיני, изменение спермы.

אחר: לעתים קרובות – עייפות; לעתים רחוקות – אי נוחות וכאב בחזה, כאבים בחזה, חום, rhigosis, asthenia, הפרת שעון ביולוגי של שינה, חולי, ציסטה, уменьшение числа тромбоцитов, повышение уровня С-реактивного белка.

Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований חולים, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса^®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ažitacii, פרעות התנהגותיות, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль Чампикса^® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, לא ידוע. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций – ангионевротический отек и отек лица.

התוויות נגד

- שלב סיום מחלת כליות;

- עד ל 18 שנים (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- רגישות יתר לתרופה.

הריון והנקה

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса^® במהלך ההריון נערך, поэтому назначение препарата противопоказано.

לא ידוע, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. במידת צורך, שימוש בהנקה צריך להפסיק הנקה.

אזהרות

שינויים פיזיולוגיים, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс^®, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (למשל, для теофиллина, варфарина и инсулина).

Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения, תסיסה, מצב רוח דכאוני, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, получавших Чампикс^® с целью отказа от курения. Врач должен разъяснять пациентам, קבלת התרופה, возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы. חולים, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса^® и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, которые ранее не были свойственны данному пациенту, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Чампикс^® может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.

מנת יתר

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.

טיפול: ההחזקה של טיפול סימפטומטי ותומך. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

אינטראקציות סמים

Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

במבחנה מחקרים מראים כי, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, לא סביר, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы Чампикса^® לא דרוש.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. לפיכך, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (באופן מיוחד, מטפורמין).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс^® и перечисленных ниже лекарственных средств.

מטפורמין. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

סימטידין. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

דיגוקסין. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.

קומדין. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Bupropion. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, במהלך 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (ב 2.6 מ"מ כספית. אמנות.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, כאב ראש, הקאות, סחרחורת, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность Чампикса^® в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, בטמפרטורה בין 15 ° עד 30 ° C.. חיי מדף – 2 שנה.