BONEFOS

חומר פעיל: חומצת Clodronic
כאשר ATH: M05BA02
CCF: מעכב של ספיגת עצם בגרורות בעצמות
ICD-10 קודים (עדות): C79.5, C90.0, M89.5
כאשר CSF: 16.04.04.03
יצרן: שרינג OY (פינלנד)

צורת מינון, הרכב ואריזה

כמוסות ג'לטין הקשה, גודל №1, צהוב בהיר, כותרת “BONEFOS”; תוכן של כמוסות – לבן, אבקה מגורענת חלקית.

Excipients: מונוהידראט קטוז, טַלק, stearate סידן, סיליקה נטול מים קולואיד.

מרכיבים של קליפת הכמוסה: ג'לטין, טיטניום דו - חמצני (E171), אדום תחמוצת ברזל (E172), תחמוצת ברזל צהובה (E172).

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (6) – חבילות קרטון.
100 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה לבן, סגלגל, סיכונים וקוד שימושי “L 134”.

Excipients: נתרן Croscarmellose, stearate מגנזיום, חומצת סטארית, silitsinizirovannaya תאית מייקרו (תאית מייקרו 98%, נטול מים Colloidal סיליקה 2%).

ההרכב של הפגז: опадрай Y-אני-7000 (gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, פוליאתילן גליקול 400).

10 מחשב. – שלפוחיות (6) – חבילות קרטון.

להתרכז לפתרון עבורי ממשל נ / ברור, חסר צבע, חלקיקים לא נראים לעין.

Excipients: נתרן הידרוקסידי, ד מים / ו.

5 מיליליטר – אמפולה הזכוכית (5) – מוסיף מקרטון (1) – קופסות קרטון.

פעולה תרופתית

מעכב של ספיגת עצם, ʙisfosfonat. חומצת Clodronic שייכת לקבוצה של ביספוספונטים ומשול pyrophosphate הטבעי. יש לי ביספוספונטים זיקה גבוהה למינרלים בעצמות. המנגנון העיקרי של פעולה של חומצת clodronic הוא עיכוב של פעילות אוסטאוקלסט והפחתת ספיגת העצם בתיווכם.

יכולת חומצת Clodronic לעכב ספיגת עצם בבני אדם כבר אישרה בהיסטולוגית, מחקרים הקינטית וביוכימיים. עם זאת, המנגנונים של תהליך זה מדויק אינם מובנים במלוא.

חומצת Clodronic מעכבת את הפעילות של osteoclasts, הפחתת הריכוז של סידן בסרום דם, כמו גם את הפרשת סידן והפרשת hydroxyproline.

במבחנה ביספוספונטים לעכב את המשקעים של סידן זרחה, לחסום הפיכתה לhydroxyapatite, לעכב הצטברות של גבישי אפטיט לגבישים גדולים יותר ולהאט את פירוקה של הגבישים.

כאשר פונים חומצת clodronic לבד במינונים, מספיק כדי לעכב ספיגת עצם, השפעה על מינרליזציה עצם אנושי נורמלית לא נצפתה. בחולים עם סרטן שד ומיאלומה נפוצה, הסתברות ירידה של שברים בעצמות.

חומצת Clodronic מפחיתה את השכיחות של גרורות בעצמות בסרטן השד ראשוני. בחולים עם סרטן השד נתיח למניעת גרורות בעצמות היה גם ציין ירידה בתמותה.

פרמקוקינטיקה

קליטה

קליטת חומצת Clodronic ממערכת העיכול מתרחשת במהירות, והוא עומד 2%. לאחר הבליעה של מנה אחת של C_{מקסימום} רמות תרופה בסרום הושגו לאחר 30 מ '. זיקה בשל clodronic החומצה בולטת לחומצת clodronic ספיגת הסידן וקטיונים דו ערכיים אחרים מצטמצמת משמעותית בזמן נטילת התרופה עם מזון או תרופות, המכיל קטיונים דו ערכיים. בעת קבלת חומצת clodronic פנימה מעבר 1 שעות לפני זמינות ביולוגית היחסית של ארוחה 91%, ל 30 דק '- 69% בהתאמה (להקטין את הזמינות הביולוגית ואילו לא משמעותי מבחינה סטטיסטית). תנודות משמעותיות בספיגה של חומצת clodronic ממערכת העיכול גם הם נצפו, בקרב חולים שונים, ואחד ואותו החולה. למרות תנודות משמעותיות בשאיבה מאותו המטופל, המספר שהתקבל במהלך הטיפול ארוך-טווח של חומצת clodronic נשאר קבוע.

הפצה

חומצת Clodronic מחייבת לחלבוני פלזמה היא נמוכה.

חומצת Clodronic נקשר מאוד לעצם.

ניכוי

הפרשת חומצת Clodronic מסרום הדם מאופיינת בשני שלבים: הפצת שלב עם T_1/2 על 2 ח ושלב החיסול, איטי מאוד, כחומצה clodronic נקשר מאוד לעצם. חומצת Clodronic מופרשת מהגוף בעיקר על ידי הכליות. אודות 80% נקבע בשתן תוך כמה ימים לאחר טיפול. חומצת Clodronic, הקשורים ברקמת עצם (על 20% למצוץ מינון), מופרש מהגוף לאט יותר. פינוי כלייתי הוא כ 75% סליקת פלזמה.

קשר ברור בין הריכוז של חומצת clodronic בפלזמת דם, והאפקט הטיפולי או תופעות לוואי לא.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים.

פרופיל Farmakokineticheksy של התרופה אינו תלוי בגיל, חילוף חומרים בסמים והפרעות תפקודיות, מלבד אי ספיקת כליות, גורם לירידה בפינוי כלייתי של חומצת clodronic.

עדות

- גרורות osteolytic של גידולים ממאירים בעצמות;

- מיאלומה (מיאלומה mnozhestvennaya);

- מניעה של גרורות בעצמות של סרטן השד ראשוני;

- בהיפרקלצמיה, הנגרם על ידי גידולים ממאירים.

משטר מינון

התרופה שנקבעה בתוך והקלט / פלט בצורה של חליטות.

כמוסות פי 400 יש בלע מ"ג, בלי ללעוס. לוחות 800 מ"ג יכול להיות מחולק לשני חלקים, עם זאת, שני הצדדים חייבים להילקח באותו הזמן. לא למחוץ או לפזר את הטבליות לפני נטילה.

מנה יומית 1600 מ"ג מומלץ לקחת פעם אחת בבוקר על קיבה ריקה, עם כוס המים. לאחר מינון המטופל לשעה צריכה להימנע מאכילה, שתייה (מלבד מים רגילים) וקבלת תרופות אחרות.

אם תעלה את המינון היומי 1600 מ"ג הוא נלקח בשני שלבים. המנה הראשונה יש לנקוט, כמומלץ לעיל. המנה השנייה צריך לקחת בין ארוחות, דרך 2 שעות לאחר או 1 שעה לפני הארוחה, שתייה (מלבד מים רגילים) בליעה או לתרופות אחרות היה.

Bonefos^® לא צריך לקחת עם חלב, מזון, כמו גם תרופות, סידן המכיל או קטיונים דו ערכיים אחרים, משום שהם מפריעים לספיגה של חומצת clodronic.

כדי להכין את הפתרון לעירוי במינון הנדרש הוא מומס 500 מיליליטר 0.9% נתרן כלורי או 5% דקסטרוז.

לפני ובמהלך הטיפול צריך להבטיח אספקה ​​מספקת של נוזלים לחולה, וניטור של תפקוד כליות וריכוז סידן בסרום דם.

בהיפרקלצמיה, עקב מחלות ממאירות

התרופה שנקבעה ל 300 מ"ג / טפטוף ל 2 לא (לא פחות) יומי (לא עוד 7 ימים ברציפות) עד הריכוז של סידן בסרום נורמלי (אשר מתרחש בדרך כלל ב 5 ימים) או 1500 מ"ג / טפטוף ל 4 h פעם. במידת צורך, העירוי ניתן לחזור או להקצות Bonefos^® בתוך. עם התפתחותה של היפוקלצמיה מומלצת שהפסקה קצר טווח בטיפול.

אם / מבוא בלתי אפשרי, Bonefos^® פנים מינו במינון הראשוני 2.4-3.2 ז יומי. על ידי הפחתת סידן בדם לרמות נורמליות כדי להפחית את המינון בהדרגה 1600 מ"ג.

מניעת גרורות עצם של סרטן השד ראשוני

להקצות 1.6 ז יומי בתוך.

שינויי עצם osteolytic, הנגרם על ידי גידולים ממאירים ללא היפרקלצימיה

המינון נקבע בכל מקרה לגופו. המינון ההתחלתי המומלץ הוא 1.6 g / יום. בהתוויות רפואיות זה יכול להיות מוגבר, מקסימאלי – ל 3.2 g / יום.

חולים עם אי ספיקת כליות התרופה לא צריכה להיות אוראלית במינון, עולה 1.6 g / יום, במשך זמן רב.

ב/ במינון צריך להיות מופחת בהתאם להנחיות הבאות:

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: על 10% – בחילה, הקאות ושלשולים הם בדרך כלל מתונות (בתדירות גבוהה יותר עם מינונים גבוהים של התרופה); לעתים קרובות – עלייה ברמות aminotransferase היא בדרך כלל בטווח התקין; לעתים רחוקות – עלייה בtransaminases, ב 2 פעמים את השיעור הרגיל, לא לוו בתפקוד כבד לקוי.

חילוף חומרים: לעתים קרובות – היפוקלצמיה ללא תסמינים, לעתים רחוקות – היפוקלצמיה, מלווה בסימנים קליניים; שינויים אפשריים בריכוז של phosphatase אלקליין סרום. חולים עם רמות ALP גרורתי יכולים גם לעלות בשל הנוכחות של גרורות בכבד ובעצמות.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: הגדלת הריכוז של הורמון יותרת התריס בסרום (בדרך כלל בשילוב עם רמות נמוכות של סידן).

מערכת הנשימה: לעתים רחוקות – בחולים עם אסתמה, רגיש לחומצה אצטילסליצילית נצפו בהיסטוריה של בעיות בתפקוד נשימה, סימפונות.

תגובות לדרמטולוגיה: לעתים רחוקות – ביטויים עוריים, על ידי תגובות אלרגיות קליניות מתאימות.

ממערכת השתן: לעתים רחוקות – פגיעה בתפקוד כליות (רמות גבוהות של קריאטינין בדם ופרוטאינוריה), אי-ספיקת כליות חמורה, במיוחד לאחר מהיר ב/ בעירוי של מינון גבוה של clodronate ב.

תופעות לוואי עלולות להתרחש בעת שקבלה את התרופה בתוך, וכשהוא מופיע / ב, למרות השכיחות של תופעות אלה עשויה להיות שונה.

התוויות נגד

- הריון;

- הנקה;

- טיפול בד בבד עם ביספוספונטים אחרים;

- גיל של הילדים (בשל חוסר ניסיון קליני);

- רגישות יתר לחומצת clodronic, ביספוספונטים אחרים או כל רכיב אחר, חלק מהסמים.

מ זהירות צריך להחיל Bonefos^® בחולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי.

הריון והנקה

התרופה היא התווית במהלך הריון והנקה (הנקה).

אזהרות

במהלך הטיפול bonefos^® יש צורך להבטיח את מטופל כמות מספקת של נוזלים. הדבר חשוב במיוחד במינויו של bonefos^® / בעירוי, כמו גם לחולים עם אי-ספיקת כליות והיפרקלצימיה.

ב/ בbonefos המבוא^® מינונים, גבוה בהרבה מהמומלץ, זה יכול לגרום לניזק לכליות חמורות, במיוחד בשיעורי עירוי גבוהים מדי.

השתמש ברפואת ילדים

הבטיחות והיעילות של התרופה בילדים לא הוכיחו.

מנת יתר

סימפטומים: ב/ במבוא של חומצת clodronic במינונים גבוהים עלול להעלות את התוכן של קריאטינין בדם והפרעה בתפקוד הכלייתי.

טיפול: טיפול סימפטומטי. זה הכרחי כדי להבטיח את מטופל כמות מספקת של נוזלים, וניטור של תוכן פונקציה וסידן כליה בסרום.

אינטראקציות סמים

יש עדויות של הקשר בין clodronate והפרה של הכליות, ואילו מינויו של NSAIDs, לעתים קרובות דיקלופנק.

בגלל הסבירות הגבוהה של היפוקלצמיה פיתוח, יש להיזהר במינויו של clodronate יחד עם אמינוגליקוזידים.

זה כבר דווח, כי שיתוף ממשל של פוספט estramustine עם clodronate מגביר את הריכוז של פוספט estramustine בסרום ל 80%.

צורות Clodronate עם קטיונים דו ערכיים גרוע מתחמים מסיסים, שימוש כל כך קשור של מזון או תרופות, המכיל קטיונים דו ערכיים, למשל, סותרי חומצה או תכשירי ברזל, זה מוביל לירידה משמעותית בחומצה clodronic זמינות ביולוגית.

אינטראקציה תרופות

תרכיז תואם לפתרון עירוי עם תרופות או פתרונות להזרקה אחרות לא נחקר. התרופה צריכה להיות מדוללת ומנוהלת אך ורק בהתאם להמלצות.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף של התרכיז לפתרון עבור i / ממשל נ ' – 3 שנה; עבור טבליות וקפסולות – 5 שנים.

פתרון לעירוי עשוי להיות מאוחסן לא יותר מ 24 שעות בטמפרטורה של 2 מעלות מ8 ° C. .