carbidopa

חומר פעיל: Bisoprolol
כאשר ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 קודים (עדות): I10, i20
כאשר CSF: 01.01.01.02
יצרן: נישה הגנריקה מוגבל (בריטניה הגדולה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות, מצופה светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, סיבוב, עדשה, כותרת “IN 1” по центру над риской и цифрой “5” ниже риски.

Excipients: מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, stearate מגנזיום, krospovydon, краситель PB 27812 צהוב (מונוהידראט קטוז, תחמוצת ברזל צהובה), краситель PB 27215 бежевый (מונוהידראט קטוז, אדום תחמוצת ברזל, תחמוצת ברזל צהובה).

14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, סיבוב, עדשה, כותרת “IN 1” по центру над риской и цифрой “10” ниже риски.

Excipients: מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, stearate מגנזיום, krospovydon, краситель PB 27812 צהוב (מונוהידראט קטוז, תחמוצת ברזל צהובה), краситель PB 27215 бежевый (מונוהידראט קטוז, אדום תחמוצת ברזל, תחמוצת ברזל צהובה).

14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

ביתא סלקטיבי₁-חוסם ללא פעילות sympathomimetic פנימית, זה לא חייב פעולת ייצוב-הקרום. זה מפחית את פעילות רנין פלזמה, הפחתת צריכת חמצן של שריר הלב, להפחית את קצב לב (במנוחה ובפעילות גופנית). יש לו hypotensive, הפרעות קצב ונגד אנגינה. חסימה במינונים נמוכים β₁-קולטנים אדרנרגיים של הלב, מפחית את ההיווצרות של קטכולאמינים מגורה מחנה מATP, מקטין את זרם יון סידן תוך תאי, יש לו רון שלילי, dromo-, ʙatmo- והשפעה האינוטרופית, דיכוי מוליכות וחרדה, מפחית התכווצות שריר לב.

עם מינונים הולכים וגדל של בטא יש₂-פעולת חסימת adrenoceptor.

בתחילת התרופה, ראשון 24 לא, עליות עגול (כתוצאה מגידול בפעילות גומלין של גירוי α-adrenergic וההסרה של β₂-adrenoreceptorov), דרך 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается.

השפעת hypotensive קשורה עם ירידה בתפוקת לב, גירוי אוהד של כלי היקפיים, פעילות מופחתת של מערכת הרנינה-אנגיוטנסין (חשוב יותר עבור חולים עם הפרשה מוגברת ראשונית של רנין), שיקום הרגישות של baroreceptors של קשת אב העורקים (לא הולך להגדיל את פעילותם בתגובה ללחץ דם נמוך יותר והשפעה על מערכת העצבים המרכזית. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 ימים, פעולה יציבה – דרך 1-2 חודשים.

אפקט נגד אנגינה הוא כתוצאה מירידה בצריכת חמצן בשריר הלב כתוצאה מהאטה בקצב לב וירידה בהתכווצות, הארכה תרוויח, שיפור זלוף שריר לב. על חשבון הגדלת לחץ הסוף-דיאסטולי בחדר השמאלי וסיבי שריר של חדר מתיחה מוגבר יכולים להגדיל את ביקוש חמצן, במיוחד בחולים עם אי ספיקת לב כרונית.

השפעת antiarrhythmic בשל החיסול של גורמי arrhythmogenic (טכיקרדיה, פעילות מוגברת של מערכת עצבים הסימפתטית, cAMP המוגבר, יתר לחץ דם), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (בעיקר בantegrade ו, פחות, в ретроградном направлениях через AV узел) ועל מסלולים נוספים.

כאשר נעשה שימוש במינונים טיפוליים גבוהים, שלא כמו חוסמי בטא הלא סלקטיבי, יש לו השפעה פחות בולטת באיברים, содержащие ב₂-adrenoreceptory (לבלב, שרירי שלד, עורקים היקפיים שריר חלק, הסימפונות ורחם) ומטבוליזם של פחמימות, זה לא יגרום לעיכוב של יוני נתרן בגוף; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

כאשר נעשה שימוש במינון גבוה (200 מ"ג, ועוד) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, בעיקר, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

פרמקוקינטיקה

קליטה

קליטה – 80-90%, ארוחה לא הייתה השפעה על קליטה. ג_{מקסימום} בפלסמת הדם דרך 2-4 לא.

הפצה

מחייב לחלבוני פלזמה – 26-33%.

החדירות של BBB ומחסום שליה – נמוך, секреция с грудным молоком – נמוך.

חילוף חומרים והפרשה

הוא חילוף חומרים בכבד.

ט_1/2 – 9-12 לא. דווח על החדשות – 50% בצורה ללא שינוי, פחות 2% המרה.

עדות

- יתר לחץ דם עורקים;

- מניעה של התקפות אנגינה.

משטר מינון

Назначают внутрь в дозе 2.5-5 מ"ג 1 זמן / יום, בוקר, צום. אם יש צורך, להגדיל את המינון ל 10 מ"ג 1 זמן / יום. המינון היומי המקסימאלי – 20 מ"ג / יום.

Для пациентов с הפרעות בתפקוד הכליתי לפחות QC 20 מיליליטר / דקה או פגיעה כבדית חמורה המינון היומי המקסימאלי – 10 מ"ג.

לקחת את הכדורים עם נוזל.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: עייפות, חולשה, סחרחורת, כאב ראש, הפרעות שינה, דיכאון, חרדה, בלבול או אובדן זיכרון לטווח קצר, הזיות, asthenia, מיאסטניה, נימול בגפיים (בחולים עם צליעה לסירוגין ותסמונת ריינו), רעד.

מהחושים: ראייה מטושטשת, הפרשה מופחתת של נוזל דמעות, יובש וכאב של עיניים, דַלֶקֶת הַלַחמִית.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: ברדיקרדיה sinusovaya, פעימות לב, אוטם הפרעות הולכה, блокада AV (עד לפיתוח של מצור צולב מלא ואי ספיקת לב), הפרעות קצב, היחלשות של שריר לב התכווצות, פיתוח (עוגמת נפש) אי ספיקת לב כרונית (נפיחות בקרסוליים, להפסיק; נשימה), ירידה בלחץ דם, עם לחץ דם נמוך, ביטוי של vasospasm (הפרעות במחזור דם היקפית מוגברת, הקור של גפיים התחתונים, תסמונת ריינו), כאבים בחזה.

ממערכת העיכול: יובש ברירית הפה, בחילה, הקאות, כאבי בטן, עצירות או שלשול, תפקוד כבד לא תקין (שתן כהה, עור או לובן העין צהוב, cholestasis), שינויים בטעם, צהבת.

מערכת הנשימה: גודש באף, קשיי נשימה ניתן במינונים גבוהים (הפסד של הסלקטיביות) ו / או בחולים predisposed – laringo- וסימפונות.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: giperglikemiâ (בחולים עם סוכרת שאינה תלויה אינסולין), gipoglikemiâ (חולים, אינסולין קבלה), מדינת בלוטת תריס.

תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה, כוורות.

תגובות לדרמטולוגיה: הזעה מוגברת, dermahemia, פריחה, תגובות עור psoriasiform, החרפת תסמיני פסוריאזיס.

מהפרמטרים המעבדה: תרומבוציטופניה (דימום ודימום חריג), אגרנולוציטוזיס, לויקופניה, изменение активности ферментов печени (повышение ACT, GOLD), אוֹדֶם הַמָרָה, טריגליצרידים.

אחר: כאבי גב, כאבי מפרקים, ההיחלשות של הליבידו, עוצמה מופחתת, נסיגה (הגדלת התקפות אנגינה, עלייה בלחץ דם).

התוויות נגד

- הלם (в том числе кардиогенный);

- לצמצם;

- בצקת ריאות;

- אי ספיקת לב אקוטית;

- Decompensation אי ספיקת לב הכרוני (כולל. הלם קרדיוגני);

— AV-блокада II-III степени;

- מצור Sinoatrialynaya;

- SSS;

- ברדיקרדיה Vыrazhennaya;

- Prinzmetal אנגינה;

- Kardiomegalija (ללא סימנים של אי ספיקת לב);

- תת לחץ דם (לחץ דם סיסטולי פחות מ 100 מ"מ כספית., במיוחד באוטם שריר לב);

- היסטורית אסטמה ו- COPD;

- מעכבי MAO סימולטני (מלבד סוג B MAO);

- שלבים המאוחר של הפרעות במחזור דם היקפית;

— болезнь Рейно;

- Pheochromocytoma (ללא השימוש בו זמני של אלפא חוסמים);

- חמצת מטבולית;

- עד ל 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

מ זהירות следует применять при печеночной недостаточности, אי ספיקת כליות כרונית, מיאסטניה, thyrotoxicosis, סוכרת, AV -блокаде I степени, psoriaze, דיכאון (כולל. היסטוריה), בחולי קשישים.

הריון והנקה

שימוש בתרופה בזמן הריון וההנקה הוא אפשרית רק אם, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Бидоп^® оказывает влияние на плод: вызывает внутриутробную задержку роста, היפוגליקמיה, ʙradikardiju.

אזהרות

בקרה של חולים, принимающими бисопролол, צריך לכלול מדידת קצב לב ולחץ דם (בתחילת הטיפול – יומי, לאחר מכן 1 אחת ל 3-4 חודשים), לנהל רל, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 אחת ל 4-5 חודשים). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 אחת ל 4-5 חודשים).

זה צריך ללמד את שיטות מטופל של קצב לב חישוב ולהורות על הצורך של ייעוץ רפואי בקצב לב פחות מ 50 u. / דקה.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.

כ 20% חולים עם חוסמי בטא אנגינה אינם יעילים. הסיבות העיקריות – טרשת כלילית חריפה עם סף נמוך איסכמיה (HR פחות 100 u. / דקה) גדל נפח הדיאסטולי הסופי של החדר השמאלי, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

חולה, להשתמש בעדשות מגע, אנחנו צריכים לקחת בחשבון, כי על רקע הטיפול עשוי להפחית את הייצור של נוזל דמעות.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (אם לא יושג adrenoblockade אלפא היעיל בעבר).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (למשל, taxikardiju). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, מאז את היכולת לשפר את התסמינים.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, היפוגליקמיה המושרית. לעומת זאת, nonselective בטא-adrenoblokatorov כמעט אין עליות הנגרמת על ידי אינסולין היפוגליקמיה ועיכוב לא שיקום של רמת הסוכר בדם לרמות נורמליות.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

היסטוריה אלרגית אולי החרפת תגובות רגישות-יתר וחוסר ההשפעה של מינונים מקובלים של אפינפרין עם נסיבות מחמירות.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 שעות לפני הרדמה כללית. Если больной принял препарат перед операцией, זה צריך לאסוף את הסם הרדמה כללית עם השפעה inotropic השלילית מזערית.

הפעלה הדדית של העצב התועה יכול לחסל I / אטרופין (1-2 מ"ג).

תרופות, הפחתת קטכולאמינים מניות (כולל. reserpine), עשוי לשפר את הפעולה של חוסמי בטא, поэтому больные, לוקח שילובי תרופות כגון, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. יתר הוא פיתוח מסוכן. עווית הסימפון.

במקרה של ברדיקרדיה הגדלת חולי קשישים (פחות 50 u. / דקה), מבטאים את המודעה כלפי מטה (BP סיסטולי מתחת 100 מ"מ כספית.), מצור AV, סימפונות, הפרעות קצב חדרית, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.

בפתאומיות אין להפסיק את הטיפול בשל הסיכון של הפרעות קצב חמורים ואוטם שריר לב. ביטול הדרגה, הפחתת המינון ל 2 שבועות או יותר (להפחית את המינון על ידי 25% ב 3-4 יום). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, חומצת normetanephrine וvanilinmindalnoy; נוגדני antinuclear.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

בתקופת הטיפול חייב להיות זהיר בעת הנהיגה והכיבוש של פעילויות שעלולים להיות מסוכנות אחרות, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

מנת יתר

סימפטומים: הפרעות קצב, פעימות מוקדמות חדרית, ברדיקרדיה vыrazhennaya, של блокада, ירידה בלחץ דם, אי ספיקת לב, כיחלון של ציפורניים של אצבעות או ידיים, קשיי נשימה, סימפונות, סחרחורת, התעלפות, פרכוסים.

טיפול: שטיפה ומינויו של סמים adsorbing קיבה; טיפול simptomaticheskaya: при развившейся AV -блокаде – в/в 1-2 אטרופין מ"ג, אפינפרין, או היערכות קוצב לב זמני; כאשר הפרעת קצב חדרית – lidokain (כיתת התרופות IA לא תחול); עם ירידה בלחץ דם – пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; אם אין סימנים של בצקת ריאות, – I / O plazmozameschayuschie פתרונות, חוסר היעילות – ממשל של אפינפרין, דופמין, doʙutamina (כדי לשמור על chronotropic ואפקטים האינוטרופית ולחסל ירידה משמעותית בלחץ דם); אי ספיקת לב – גליקוזידים לב, משתן, גלוקגון; при судорогах – в/в диазепам; עם סימפונות – בטא₂-שאיפת adrenostimulyatorov.

אינטראקציות סמים

אלרגנים, המשמש לטיפול חיסוני, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, bisoprolol קבלה.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

פניטואין ב/ במבוא, תרופות להרדמה כללית שאיפה (נגזרי פחמימנים) cardiodepressive להגדיל את חומרת המעשה ואת ההסתברות להפחתת לחץ דם.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, מיסוך הסימפטומים של היפוגליקמיה פיתוח (taxikardiju, עלייה בלחץ דם).

מפחית אישור של לידוקאין וxanthine (מלבד difillina) ומגביר את הריכוז שלהם בפלסמה, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (עיכוב של יוני נתרן והמצור של סינתזת פרוסטגלנדין על ידי הכליות), SCS ואסטרוגנים (עיכוב של יוני נתרן).

גליקוזידים לב, מתילדופה, reserpine וguanfacine, ערוצי סידן איטיים חוסמי (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, מצור AV, אי ספיקת לב ואי ספיקת לב. Nifedipine יכול להוביל לירידה משמעותית בלחץ דם.

משתן, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, ותרופות להורדת לחץ דם אחרות עלולות לגרום לירידה מוגזמת של לחץ דם.

מרחיב את הפעולה של מרפי שרירים שאינם depolarizing והשפעה נוגדת קרישה של coumarin.

שלוש- ותרופות נוגדות דיכאון tetracyclic, תרופות אנטי-פסיכוטיות (neuroleptics), אתנול, תרופות הרגעה ותרופות hypnotics להגדיל דיכאון מערכת העצבים המרכזית.

לא מומלץ יישום בו זמני עם מעכבי MAO בשל גידול משמעותי בפעולת hypotensive, הפסקה בטיפול בין הקבלה של מעכבי MAO וbisoprolol לא חייבת להיות פחות מ 14 ימים.

אלקלואידים ergot מוקשים שאינו מעלים את הסיכון להפרעות במחזור דם היקפי.

ארגוטמין מגביר את הסיכון להפרעות במחזור דם היקפי; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T_1/2.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, יבש, מקום חשוך בטמפרטורה לא גבוה מ -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.