BETALOK

חומר פעיל: Metoprolol
כאשר ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 קודים (עדות): i20, I21, I47.1
כאשר CSF: 01.01.01.02
יצרן: חברת ASTRAZENECA אלב (שוודיה)

מינון טופס, הרכב ואריזות

הפתרון ב/ ב ברור, חסר צבע.

Excipients: נתרן כלורי, ד מים / ו.

5 מיליליטר – צלוחיות זכוכית חסרות צבע (5) – מגשים, פלסטיק (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

בטא cardioselective₁-חוסם ללא פעילות sympathomimetic פנימית. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. זה אומר, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета₂-adrenomimetikami. При совместном применении с бета₂-адреномиметиками Беталок^® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, יותר סלקטיבי בטא-adrenoblokatora.

Метопролол в меньшей степени, יותר סלקטיבי בטא-adrenoblokatora, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок^® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (במהלך 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.

Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок^® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок^® להפחית את קצב לב.

פרמקוקינטיקה

חילוף חומרים

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

ניכוי

T הממוצע_1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 לא. אודות 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

עדות

— наджелудочковая тахикардия;

— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

משטר מינון

ב наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 מ"ג (5 מיליליטר) עם מהירות 1-2 מ"ג / דקה. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 מ"ג (10-15 מיליליטר). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 מ"ג (20 מיליליטר).

במטרה профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него הכנה מנוהלת ב/ מנה 5 מ"ג (5 מיליליטר). Можно повторить введение с интервалом 2 מ '. המינון המקסימאלי – 15 מ"ג (15 מיליליטר). דרך 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Беталок^® ЗОК) для приема внутрь в дозе 50 מ"ג כל 6 ח ל 48 לא.

ב חולים הפרעות בתפקוד הכליתי התאמת מינון לא נדרשה.

ב חולים עם תפקוד כבד לקוי обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, התאמת מינון לא נדרשה. אבל, ב тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.

ב חולי קשישים התאמת מינון לא נדרשה.

תופעות לוואי

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: לעתים קרובות – >10%, לעתים קרובות – 1-9.9%, לפעמים – 0.1-0.9%, לעתים רחוקות – 0.01-0.09%, לעתים רחוקות – < 0.01%.

מערכת לב וכלי דם: לעתים קרובות – ברדיקרדיה, постуральная артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), גפיים קרים, דפיקות לב; לפעמים – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада אני степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; לעתים רחוקות – другие нарушения проводимости, הפרעות קצב; לעתים רחוקות – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: לעתים קרובות – עייפות; לעתים קרובות – סחרחורת, כאב ראש; לפעמים – paresthesia, פרכוסים, דיכאון, ירידה ביכולת להתרכז, נמנום או נדודי שינה, סיוטים; לעתים רחוקות – עצבנות עצבים מוגברת, חרדה; לעתים רחוקות – нарушения памяти/амнезия, דיכאון, הזיות.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – בחילה, כְּאֵבֵי בֶּטֶן, שלשול, עצירות; לפעמים – הקאות; לעתים רחוקות – יובש בפה, תפקוד כבד לא תקין.

ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – תרומבוציטופניה.

מערכת הנשימה: לעתים קרובות – קוצר נשימה במהלך פעילות גופנית; לפעמים – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; לעתים רחוקות – נזלת.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: לעתים רחוקות – כאבי מפרקים.

מהחושים: לעתים רחוקות – ראייה מטושטשת, сухость и/или раздражение глаз, דַלֶקֶת הַלַחמִית; לעתים רחוקות – טינטון, dysgeusia.

תגובות לדרמטולוגיה: לפעמים – פריחה (в виде крапивницы), הזעה מוגברת; לעתים רחוקות – נשירת שיער; לעתים רחוקות – רגישות, החרפת פסוריאזיס.

אחר: לעתים רחוקות – импотенция/сексуальная дисфункция; לפעמים – עלייה במשקל.

Беталок^® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.

התוויות נגד

- Степени III II и AV-блокада;

- Decompensation אי ספיקת לב;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

- SSS;

- הלם קרדיוגני;

— выраженные нарушения периферического кровообращения (כולל. при угрозе гангрены);

- תת לחץ דם;

— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 u. / דקה, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 מ"מ כספית.;

— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 מ"מ כספית.;

- לחולים, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (כולל. verapamil);

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים (יעילות ובטיחות התרופה לא הוכחו);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

מ זהירות применять препарат при AV-блокаде I степени, אנגינה Prinzmetal, при ХОБЛ (נַפַּחַת, ברונכיטיס חסימתית כרוני, אסטמה), בחולים עם סוכרת, אי-ספיקת כליות חמורה.

הריון והנקה

Как и большинство препаратов, Беталок^® לא צריך להיות מנוהל בזמן הריון והנקה (הנקה), מלבד, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, למשל, брадикардию у плода, новорожденных или детей, יונק, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.

При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, и бета-блокирующее действие у ребенка, מלון הנקה, являются незначительными.

אזהרות

חולים, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета₂-адреномиметика.

При применении бета₁-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

חולים, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – блокада AV). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока^® необходимо уменьшить.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

יש לתת את התרופה בזהירות לחולים, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.

חולים, קבלת בטא-adrenoblokatora, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

חולים, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок^® следует назначить альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.

Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 u. / דקה, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.

השתמש ברפואת ילדים

Опыт применения Беталока^® у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

מנת יתר

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 שנים, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. קבלה 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. קבלה 1.4 וז 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, בהתאמה. קבלה 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

סימפטומים: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, במיוחד בילדים ובני נוער, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, ברדיקרדיה, AV-блокада I-III степени, asistolija, ירידה ניכרת בלחץ דם, слабая периферическая перфузия, אי ספיקת לב, הלם קרדיוגני, угнетение функции легких, דום נשימה ב, עייפות מוגברת, нарушение и потеря сознания, רעד, פרכוסים, זיעה מוגברת, paresthesia, סימפונות, בחילה, הקאות, возможен эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (במיוחד בילדים) או היפרגליקמיה, היפרקלמיה; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, סוכנים להורדת לחץ דם, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 – 120 דקות לאחר מתן.

טיפול: במקרה של הקבלה של הסם בפנים – מינויו של פחם פעיל, אם נחוץ – שטיפת קיבה.

Atropyn (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

אם נחוץ, – תמיכה בדרכי נשימה (צִנרוּר) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 מ"ג / ב, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 מ '. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

אינטראקציות סמים

Метопролол является субстратом CYP2D6, בקשר הזה, הכנות, ингибирующие CYP2D6, (quinidine, terʙinafin, פרוקסטין, פלואוקסטין, סרטרלין, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

שילובים, הימנע

נגזרי חומצת Barbituric: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Propafenone: при назначении пропафенона 4 חולים, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 זמן, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. כנראה, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. בהתחשב בעובדה, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Verapamil: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

שילובים, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок^®

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Amiodarone: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T_1/2 амиодарона (50 ימים), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Diltiazem: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

NSAIDs: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α–гидроксиметопролола в 2.5 פעמים. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

אפינפרין (אדרנלין): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. צפוי, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. כנראה, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Phenylpropanolamine:פניל פרופנולמין (норэфедрин) מנה אחת 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Quinidine: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% האוכלוסייה), קורא, בעיקר, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. מאמינים ש, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

ריפאמפיצין: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.

Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, הידרלזין, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

חולים, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (טיפות עיניים) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. חיי מדף – 5 שנים.