חומר פעיל: Metoprolol
כאשר ATH: C07AB02
CCF: Beta1-adrenoblokator
ICD-10 קודים (עדות): i20, I21, I47.1
כאשר CSF: 01.01.01.02
יצרן: חברת ASTRAZENECA אלב (שוודיה)
הפתרון ב/ ב ברור, חסר צבע.
| 1 מיליליטר | 1 מגבר. | |
| tartrate metoprolol | 1 מ"ג | 5 מ"ג |
Excipients: נתרן כלורי, ד מים / ו.
5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – поддоны пластиковые (1) – пачки картонные.
בטא cardioselective1-חוסם ללא פעילות sympathomimetic פנימית. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.
Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. זה אומר, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-adrenomimetikami. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Беталок® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, יותר סלקטיבי בטא-adrenoblokatora.
Метопролол в меньшей степени, יותר סלקטיבי בטא-adrenoblokatora, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (במהלך 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.
Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок® להפחית את קצב לב.
חילוף חומרים
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.
ניכוי
T הממוצע1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 לא. אודות 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
— наджелудочковая тахикардия;
— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.
ב наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 מ"ג (5 מיליליטר) עם מהירות 1-2 מ"ג / דקה. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 מ"ג (10-15 מיליליטר). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 מ"ג (20 מיליליטר).
במטרה профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него הכנה מנוהלת ב/ מנה 5 מ"ג (5 מיליליטר). Можно повторить введение с интервалом 2 מ '. המינון המקסימאלי - 15 מ"ג (15 מיליליטר). דרך 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Беталок® ЗОК) для приема внутрь в дозе 50 מ"ג כל 6 ח ל 48 לא.
ב חולים הפרעות בתפקוד הכליתי התאמת מינון לא נדרשה.
ב חולים עם תפקוד כבד לקוי обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, התאמת מינון לא נדרשה. אבל, ב тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.
ב חולי קשישים התאמת מינון לא נדרשה.
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто – >10%, לעתים קרובות - 1-9.9%, иногда – 0.1-0.9%, редко – 0.01-0.09%, очень редко – < 0.01%.
מערכת לב וכלי דם: часто – брадикардия, постуральная артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), גפיים קרים, דפיקות לב; иногда – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада אני степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко – другие нарушения проводимости, הפרעות קצב; очень редко – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: очень часто – повышенная утомляемость; לעתים קרובות - סחרחורת, כאב ראש; иногда – парестезии, פרכוסים, דיכאון, ירידה ביכולת להתרכז, נמנום או נדודי שינה, סיוטים; редко – повышенная нервная возбудимость, חרדה; очень редко – нарушения памяти/амнезия, דיכאון, הזיות.
ממערכת העיכול: לעתים קרובות - בחילות, כְּאֵבֵי בֶּטֶן, שלשול, עצירות; иногда – рвота; редко – сухость во рту, תפקוד כבד לא תקין.
ממערכת hematopoietic: очень редко – тромбоцитопения.
מערכת הנשימה: часто – одышка при физической нагрузке; иногда – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко – ринит.
על החלק ממערכת השלד והשרירים: очень редко – артралгия.
מהחושים: редко – нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, דַלֶקֶת הַלַחמִית; очень редко – звон в ушах, dysgeusia.
תגובות לדרמטולוגיה: иногда – сыпь (в виде крапивницы), הזעה מוגברת; редко – выпадение волос; очень редко – фотосенсибилизация, החרפת פסוריאזיס.
אחר: редко – импотенция/сексуальная дисфункция; иногда – увеличение массы тела.
Беталок® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.
- Степени III II и AV-блокада;
- Decompensation אי ספיקת לב;
— клинически значимая синусовая брадикардия;
- SSS;
- הלם קרדיוגני;
— выраженные нарушения периферического кровообращения (כולל. при угрозе гангрены);
- תת לחץ דם;
— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 u. / דקה, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 מ"מ כספית.;
— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 מ"מ כספית.;
- לחולים, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (כולל. verapamil);
- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים (יעילות ובטיחות התרופה לא הוכחו);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.
מ זהירות применять препарат при AV-блокаде I степени, אנגינה Prinzmetal, при ХОБЛ (נַפַּחַת, ברונכיטיס חסימתית כרוני, אסטמה), בחולים עם סוכרת, אי-ספיקת כליות חמורה.
Как и большинство препаратов, Беталок® לא צריך להיות מנוהל בזמן הריון והנקה (הנקה), מלבד, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.
Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, למשל, брадикардию у плода, новорожденных или детей, יונק, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.
При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, и бета-блокирующее действие у ребенка, מלון הנקה, являются незначительными.
חולים, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета2-адреномиметика.
При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
חולים, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.
Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока® необходимо уменьшить.
Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.
יש לתת את התרופה בזהירות לחולים, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.
חולים, קבלת בטא-adrenoblokatora, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
חולים, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначить альфа-адреноблокатор.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.
Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 u. / דקה, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.
השתמש ברפואת ילדים
Опыт применения Беталока® у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.
Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 שנים, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. קבלה 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. קבלה 1.4 וז 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, בהתאמה. קבלה 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.
סימפטומים: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, במיוחד בילדים ובני נוער, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, ברדיקרדיה, AV-блокада I-III степени, asistolija, ירידה ניכרת בלחץ דם, слабая периферическая перфузия, אי ספיקת לב, הלם קרדיוגני, угнетение функции легких, דום נשימה ב, עייפות מוגברת, нарушение и потеря сознания, רעד, פרכוסים, זיעה מוגברת, paresthesia, סימפונות, בחילה, הקאות, возможен эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (במיוחד בילדים) או היפרגליקמיה, היפרקלמיה; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.
Сопутствующий прием алкоголя, סוכנים להורדת לחץ דם, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 - 120 דקות לאחר מתן.
טיפול: в случае приема препарата внутрь – назначение активированного угля, при необходимости – промывание желудка.
Atropyn (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).
При необходимости – поддержание проходимости дыхательных путей (צִנרוּר) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.
Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 מ"ג / ב, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.
В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 מ '. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.
При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.
При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.
Проводится симптоматическое лечение.
Метопролол является субстратом CYP2D6, בקשר הזה, הכנות, ингибирующие CYP2D6, (quinidine, terʙinafin, פרוקסטין, פלואוקסטין, סרטרלין, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
שילובים, הימנע
נגזרי חומצת Barbituric: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).
Propafenone: при назначении пропафенона 4 חולים, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 זמן, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. כנראה, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. בהתחשב בעובדה, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Verapamil: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.
שילובים, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок®
Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Amiodarone: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 ימים), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Diltiazem: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
NSAIDs: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.
Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 פעמים. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
אפינפרין (אדרנלין): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. צפוי, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. כנראה, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
Phenylpropanolamine:פניל פרופנולמין (норэфедрин) מנה אחת 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Quinidine: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% האוכלוסייה), קורא, בעיקר, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. מאמינים ש, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.
Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
ריפאמפיצין: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.
Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, הידרלזין, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.
חולים, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (טיפות עיניים) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.
На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.
Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.
התרופה משוחררת תחת המרשם.
התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. חיי מדף - 5 שנים.
אתר זה משתמש בעוגיות ובשירותים כדי לאסוף נתונים טכניים מהמבקרים כדי להבטיח ביצועים ולשפר את איכות השירות.. על ידי המשך השימוש באתר שלנו, אתה מסכים אוטומטית לשימוש בטכנולוגיות אלו.
Read More