Atoris

1,065 8 דקות קריאה

חומר פעיל: Atorvastatin
כאשר ATH: C10AA05
CCF: תרופות להורדת שומנים בדם
ICD-10 קודים (עדות): E78.0, E78.2
כאשר CSF: 16.01.01
יצרן: d.d Krka. (סלובניה)

מינון טופס, הרכב ואריזות

גלולות, סרט מצופה לבן, סיבוב, מעט biconcave, מצגות – белая масса с шероховатой поверхностью.

	1 כרטיסייה.
atorvastatin (בצורה של מלח סידן)	10 מ"ג

Excipients: povidone, אוריל נתרן, סידן פחמה, תאית מייקרו, מונוהידראט קטוז, נתרן Croscarmellose, stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: Опадрай II HP 85F28751 белый (אלכוהול פוליוויניל, טיטניום דו - חמצני (E171), macrogol 3000, טַלק).

10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (9) – חבילות קרטון.

גלולות, סרט מצופה לבן, סיבוב, מעט biconcave, מצגות – белая масса с шероховатой поверхностью.

	1 כרטיסייה.
atorvastatin (בצורה של מלח סידן)	20 מ"ג

Excipients: povidone, אוריל נתרן, סידן פחמה, תאית מייקרו, מונוהידראט קטוז, נתרן Croscarmellose, stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: Опадрай II HP 85F28751 белый (אלכוהול פוליוויניל, טיטניום דו - חמצני (E171), macrogol 3000, טַלק).

גלולות, סרט מצופה לבן או כמעט לבן, סיבוב, מעט biconcave.

	1 כרטיסייה.
atorvastatin (בצורה של מלח סידן)	40 מ"ג

Excipients: povidone, אוריל נתרן, סידן פחמה, תאית מייקרו, מונוהידראט קטוז, croscarmellose נתרן, stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: Opadry White Y-1-7000 (gipromelloza, טיטניום דו - חמצני (E171), macrogol 400).

פעולה תרופתית

Гиполипидемический препарат из группы статинов.

Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, אנזים, catalysing ההמרה של HMG-CoA בחומצה mevalonovuû. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина (Hs) גוף. Подавление синтеза Хс приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени и внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению уровня Хс-ЛПНП в крови.

Антиатеросклеротический эффект препарата проявляется воздействием аторвастатина на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов. Аторвастатин снижает содержание общего Хс, LDL, аполипопротеина В, TG. Вызывает повышение содержания Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Действие Аториса^® מתפתח דרך 2 שבועות לאחר תחילת המינון, אפקט מקסימאלי מושגת לאחר 4 השבוע.

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר הבליעה נספג היטב ממערכת העיכול (80%). הזמן להגיע C_{מקסימום} הוא 1-2 לא.

Вследствие интенсивного метаболизма при “מעבר ראשון” через печень биодоступность аторвастатина составляет 12%.

הפצה

V הממוצע_ד – 381 l, חלבון פלזמה המחייב - 98%. Аторвастатин не проникает через ГЭБ.

חילוף חומרים

Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома Р450 3А4 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). Это активные метаболиты обусловливают примерно 70% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, которая сохраняется 20-30 לא.

ניכוי

לכתוב בעיקר במרה (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). ט_1/2 – 14 לא. אודות 46% מופרש בצואה, פחות 2% – שתן.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

ג_{מקסימום} у женщин выше на 20%, AUC – ниже на 10%.

ג_{מקסימום} у больных алкогольным циррозом печени в 16 פעמים גבוה מהרגיל.

עדות

— для снижения сывороточных уровней общего Хс, LDL-C, аполипопротеина В и триглицеридов у пациентов с первичной гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону), семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией;

— для снижения в плазме крови повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Аторвастатин повышает сывороточные уровни Хс-ЛПВН и снижает значения соотношений Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП и общего Хс/Хс-ЛПВП. Препарат назначают при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

משטר מינון

До начала лечения Аторисом^® больной должен быть переведен на гиполипидемическую диету, которую необходимо соблюдать во время терапии препаратом.

התרופה נלקחת דרך הפה, ללא קשר לארוחה.

המינון המומלץ מתחיל – 10 מ"ג ליום. במינון משתנה 10 מ"ג 80 מ"ג 1 זמן / יום, подбирают с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта. Возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (בצורה של טבליות, סרט מצופים, 40 מ"ג). Аторис^® принимают однократно в любое время дня, но в одно и тоже время каждый день.

Терапевтический эффект Аториса^® נצפה לאחר 2 שבועות במינון, אפקט מקסימאלי מושגת לאחר 4 השבוע. Поэтому дозу не следует изменять раньше чем через 4 שבועות לאחר תחילת המינון.

В начале терапии и/или во время повышения дозы необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.

ב первичной (гетерозиготной наследственной и полигенной) יתר כולסטרול (тип IIа) и смешанной гиперлипидемии (тип IIb) лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы, אשר מוגדל באמצעות 4 недели в зависимости от реакции пациента. המינון היומי המקסימאלי – 80 מ"ג.

ב гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства больных оптимальный эффект наблюдался при использовании препарата в суточной дозе 80 מ"ג (1 זמן / יום). Аторис^® применяют в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения (plasmapheresis) или в качестве основного способа лечения, если терапия другими методами невозможна.

ל חולי קשישים ו חולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי התאמת מינון נדרש.

הפרעות בתפקוד הכליתי не оказывает влияния на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при применении аторвастатина, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

חולים עם תפקוד כבד לקוי препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением выведения препарата из организма. В данной ситуации показан контроль клинических и лабораторных показателей и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: נדודי שינה או נמנום, סחרחורת, כאב ראש, תסמונת asthenic, סיוטים, אמנזיה, paresthesia, נוירופתיה perifericheskaya, רפיפות רגשית, אטקסיה, היפרקינזיה, תנועה מוגזמת, דיכאון, gipesteziya, חולשה, חולי.

מהחושים: עין עצלה, טינטון, יובש של הלחמית, ccomodation, кровоизлияние в глаза, חירשות, גלאוקומה, parosmija, אובדן של טעם.

מערכת לב וכלי דם: פעימות לב, התרחבות, מיגרנה, תת לחץ דם בעמידה, עלייה בלחץ דם, דַלֶקֶת הַוְרִידִים, הפרעות קצב, כאבים בחזה, כלי דם.

ממערכת hematopoietic: אנמיה, בלוטות הלימפה, תרומבוציטופניה.

מערכת הנשימה: ברונכיטיס, נזלת, קוצר נשימה, אסטמה, דימום האף.

ממערכת העיכול: בחילה, צרבת, עצירות או שלשול, נְפִיחָנוּת, gastralgia, כאבי בטן, אנורקסיה, תיאבון מוגבר, יובש בפה, גיהוק, הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, הקאות, stomatitis, ושט, glossitis, דַלֶקֶת הַקֵבָה וְהַמֵעַיִם, צהבת, pečenočnaâ איך, cheilitis, כיב התריסריון, דלקת לבלב, צהבת cholestatic, עלייה בtransaminases כבד, דימום רקטלי, קרקע, נכון krovotochivosty, דַחַק.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: דלקת פרקים, התכווצויות של שרירי הרגל, ʙursit, שָׁרֶרֶת, מיופתיה, artralgii, חולשת שרירים, כאבי שרירים, raʙdomioliz, contractures משותפת, rheumatica polymyalgia, כאבי גב.

עם מערכת המין והשתן: זיהומי urogenitalynыe, dizurija (כולל. thamuria, נוקטוריה, בריחת שתן שתן או הטלת שתן, התשוקה חלוט על מתן שתן), דַלֶקֶת שַׁלפּוּחִית הַשֶׁתֶן, המטוריה, דימום מנרתיק, דימום רחמי, מחלה urolithiasis, metrorragija, אשך, ירידה בחשק המיני, אימפוטנציה, שפיכה נורמלית.

תגובות לדרמטולוגיה: מזיע, אקזמה, סבוריאה, שטפי דם תת-.

תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה בעור, דלקת עור ממגע; редко – крапивница, אנגיואדמה, נפיחות של הפנים, תסמונת כמו זאבת-, כלי דם, רגישות, אנפילקסיס, יפליט multiforme אריתמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, necrolysis אפידרמיס הרעיל (התסמונת של ליאל).

מהפרמטרים המעבדה: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, עלייה ב-CPK בסרום, אלבומינוריה, ALT המוגבר, הוא, תרומבוציטופניה, eozinofilija, שקיעת דם מוגברת.

אחר: בצקת היקפית, עלייה במשקל, דַדָנוּת, החרפת גאוט, חום, התקרחות.

התוויות נגד

— заболевания печени в активной стадии (כולל. דלקת כבד כרונית פעילה, דלקת כבד אלכוהולית כרונית);

- כשל בכבד;

— цирроз печени различной этиологии;

— повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;

— заболевания скелетных мышц;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- עד ל 18 שנים (эффективность и безопасность применения не установлена);

- רגישות יתר לתרופה.

Препарат не назначают женщинам репродуктивного возраста, не использующим адекватные методы контрацепции.

התרופה מכילה לקטוז, поэтому не рекомендуется пациентам с галактоземией или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, дефицитом лактазы.

מ זהירות следует назначать препарат при алкоголизме, היסטוריה של מחלת כבד.

הריון והנקה

Аторвастатин противопоказан к применению у беременных и кормящих матерей. התרופה שנקבעה женщинам репродуктивного возраста רק, אם ההסתברות של ההריון יש להם נמוך מאוד, а пациентка информирована о возможном риске для плода. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Если женщина планирует беременность, она должна прекратить прием Аториса^®, לפחות, за месяц до запланированной беременности.

При необходимости назначения Аториса^® צריך להחליט בנושא הפסקת ההנקה.

אזהרות

Перед началом терапии Аторисом^® больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.

При применении Аториса^® может отмечаться повышение активности печеночных трансаминаз. Это повышение, בדרך כלל, небольшое и не имеет клинического значения. Однако необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, דרך 6 שבועות ו 12 недель после начала применения препарата и после увеличения дозы. Лечение должно быть прекращено при повышении показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 פעמים בנוגע VGN.

Аторвастатин может вызывать повышение активности КФК и аминотрансфераз.

יש להזהיר על חולים, כי הם מיד יש להיוועץ ברופא כשאתה רואה כאבים לא ברורים או חולשת שרירים. במיוחד, если эти симптомы сопровождаются недомоганием и лихорадкой.

При лечении Аторисом^® возможно развитие миопатии, которая иногда сопровождается рабдомиолизом, приводящим к острой почечной недостаточности. Риск этого осложнения возрастает при одновременном приеме с Аторисом^® одного или нескольких из следующих лекарственных препаратов: פיברטים, חומצה ניקוטינית, ציקלוספורין, nefazodon, סוגים מסוימים של אנטיביוטיקה, противогрибковые средства из группы азолов, מעכבי פרוטאז HIV. При клинических проявлениях миопатии рекомендуется определить плазменные концентрации КФК. При 10-кратном повышении ВГН активности КФК лечение Аторисом^® должно быть прекращено.

Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения аторвастатина, עם זאת, связь с применением препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

О неблагоприятном влиянии Аториса^® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не сообщалось.

מנת יתר

טיפול: в случае передозировки необходимы следующие общие мероприятия: контроль и поддержание жизненных функций, и предупреждение дальнейшего всасывания препарата (שטיפת קיבה, פחם פעיל הקבלה או משלשל). אין תרופה ספציפית.

При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (נדיר, תופעת לוואי חמורה אבל) התרופה יש לבטל מיד, а больному необходимо ввести диуретик и раствор натрия гидрокарбоната. При необходимости следует провести гемодиализ.

Рабдомиолиз может приводить к гиперкалиемии, для устранения которой требуется в/в введение кальция хлорида или кальция глюконата, инфузия глюкозы с инсулином, использование обменников ионов калия или, במקרים חמורים, המודיאליזה.

Поскольку аторвастатин в значительной степени связан с белками плазмы крови, гемодиализ является относительно малоэффективным способом удаления этого вещества из организма.

אינטראקציות סמים

При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, ингибиторами ВИЧ-протеазы (indinavir, ritonavir), אנטיביוטיקה (אריתרומיצין, clarithromycin, квинупристин/далфопристин), противогрибковыми препаратами из группы азолов (fluconazole, itraconazole, ketoconazole), нефазодоном, חומצה fibroeva נגזרת, никотиновой кислотой концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.

При одновременном применении с эритромицином С_makh аторвастатина увеличивается на 40%.

Одновременный прием аторвастатина с фенитоином может приводить к уменьшению эффективности аторвастатина.

При совместном применении антациды (суспензия гидроксидов магния и алюминия) снижают содержание аторвастатина в плазме крови.

При одновременном приеме аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме снижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного препарата.

השימוש בו זמנית של סמים, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (כולל. סימטידין, ketoconazole, ספירונולקטון), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (יש להיזהר).

חולים, одновременно получающих аторвастатин в дозе 80 мг и дигоксин, содержание дигоксина в плазме возрастает примерно на 20%. חולה, получающие данную комбинацию, צריך להיות תחת הפיקוח של רופא.

יחד עם השימוש של גלולות למניעת הריון (комбинация норэтистерона и этинилэстрадиола) возможно усиление всасывания контрацептивов и повышение их концентраций в плазме крови. Поэтому необходимо контролировать выбор контрацептивов у женщин, получающих аторвастатин.

Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови (ירידה של זמן פרותרומבין). Этот эффект исчезает через 15 дней одновременного приема указанных препаратов.

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме.

Клинически значимого взаимодействия с циметидином не отмечено.

Употребление сока грейпфрута при лечении Аторисом^® может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. В связи с этим больные, принимающие Аторис^®, должны избегать употребления этого сока.

תנאי אספקה של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.

ולדימיר אנדרייביץ' דידנקו