Alfacalcidol

כאשר ATH:
A11CC03

מאפיין

Аналог витамина D₃.

גבישים חסרי צבע או אבקת גבישים לבנה. כמעט בלתי מסיס במים, מסיס מעט באתנול, מסיס יותר לאט подсолнечном и других растительных маслах. Не устойчив по отношению к кислороду воздуха и действию света. משקל מולקולרי 400,64.

פעולה תרופתית

חילוף חומרים סידן-זרחן רגולציה.

יישום

היפו- и авитаминоз витамина D (מניעה וטיפול), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: רככת, אוסטאופורוזיס, остеопатия (כולל. לאחר השתלת כליה, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание (כולל. парентеральное, вегетарианская диета), תת ספיג, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), אלכוהוליזם, אי ספיקת כבד, שחמת הכבד; синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); צהבת מכני, מחלות במערכת העיכול (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, מחלת קרוהן), быстрое похудание, הריון (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, polycyesis), הנקה; новорожденные, הנקה, при недостаточной инсоляции.

התוויות נגד

רגישות יתר, היפרקלצימיה, гипервитаминоз D, osteodystrophy כליות עם היפרפוספטמיה (риск метастатической кальцификации; однако терапию витамином D можно начинать, как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).

הגבלות חלות

טרשת עורקים, שחפת ריאות (צורה פעילה), סרקואידוזיס או granulomatosis האחר, אי ספיקת לב, אי ספיקת כליות כרונית, нефроуролитиаз в анамнезе, giperfosfatemiя, גיל מתקדם (יכול לקדם טרשת עורקים), ילדות.

הריון והנקה

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным действием.

При беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, היצרות aortalnыy.

פעולות קטגוריה לגרום FDA - ג. (המחקר של רבייה בבעלי חיים גילה השפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי.)

Небольшие количества проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания с осторожностью применять системно в больших дозах, tk. возможна гиперкальциемия у младенцев.

תינוקות, הנקה, особенно рожденные женщинами с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

תופעות לוואי

חילוף חומרים: היפרקלצימיה, незначительное повышение ЛПВП в плазме, giperfosfatemiя (при выраженном нарушении функции почек).

ממערכת העיכול: עצירות (чаще у детей и подростков), שלשול, יובש ברירית הפה, צמא, ירידת בתיאבון, טעם מתכתי בפה, בחילה או הקאה (чаще у детей и подростков), אי נוחות ברום בטן, незначительное повышение АЛТ, АСТ в плазме, דלקת לבלב.

ממערכת העצבים ואברי חישה: עייפות, חולשה כללית, נמנום, כאב ראש, פסיכוזה, דַלֶקֶת הַלַחמִית (עיניים אדומות, מֵאָה, פריקה מהעיניים), повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, נזלת.

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): עלייה בלחץ דם, הפרעות קצב לב.

עם מערכת המין והשתן: שתן pomutnenye, פגיעה בתפקוד כליות, поллакиурия/никтурия, פוליאוריה, ירידה בחשק המיני.

תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה בעור.

אחר: כאבי שרירים, כאבי מפרקים, הסתיידות חוץ רחמי, חום, ירידה במשקל.

שיתוף פעולה

При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма. סלילים של אנזימי כבד microsomal (נוגדי פרכוסים, כולל. פניטואין, барбитураты и др.) повышают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы — снижают (возможно изменение его эффективности). כולסטיראמין, קולסטיפול, סוקרלפט, נוגדי חומצה, препараты альбумина, минеральное масло — уменьшают всасывание альфакальцидола. При совместном использовании с антацидами или слабительными, מגנזיום המכיל, повышается риск развития гипералюминемии и/или гипермагниемии; при применении с тиазидными диуретиками, תכשירי סידן, PM, содержащими витамин D и его производные — риск развития гиперкальциемии. Возможно совместное применение с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп при лечении остеопороза.

Токсическое действие ослабляют витамин А, טוקופרול, ויטמין סי, חומצה פנטותנית, תיאמין, ריבופלבין. קלציטונין, производные этидроновой и памидроновой кислот, глюкокортикоиды снижают эффект. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих ЛС и риск возникновения гиперфосфатемии.

מנת יתר

Симптомы гипервитаминоза ויטמין D: מוקדם, בשל היפרקלצמיה, — боль в костях, עצירות, שלשול, נמנום, יובש בפה, כאב ראש, polydipsia, поллакиурия/никтурия, פוליאוריה, קצב לב לא סדיר, ירידת בתיאבון, טעם מתכתי בפה, כאבי שרירים, בחילה או הקאה, גירוד, עייפות או חולשה יוצאת דופן. Поздние симптомы гипервитаминоза D, בשל היפרקלצמיה: כאבי עצמות, שתן pomutnenye (בהטלות hyaline שתן, פרוטאינוריה, leucocyturia), דַלֶקֶת הַלַחמִית, ירידה בחשק המיני, הסתיידות חוץ רחמי, חום, לחץ לחיזוק, повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, עור מגרד, נמנום, ירידת בתיאבון, כאבי שרירים, тошнота или рвота и панкреатит (выраженная боль в области желудка), פסיכוזה (שינויים במצב רוח נפשיים), נזלת, ירידה במשקל. Симптомы хронической интоксикации витамином D: הסתיידות של רקמות רכות, כליות, אור, כלי דם, יתר לחץ דם עורקים, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), הפרת גדילה בילדים.

טיפול: ההסרה של התרופה. В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, прием минерального масла (способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями); в тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (מערכת ניקוז נאלץ), משתני לולאה, glюkokortikoidov, бифосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция.

מינון ומנהל

בתוך, אני /. Начинать лечение необходимо с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в крови. בתוך, מבוגרים: המינון הראשוני 1 מ"ג / יום, может повышаться на 0,25–0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. Детям — в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат применяют пожизненно.

B /, при гемодиализе в конце каждого сеанса в виде болюса (במהלך 30 מ). Инъекция должна проводиться в возвратную линию аппарата (как можно ближе к пациенту — для ликвидации риска всасывания альфакальцидола пластиком). המינון הראשוני - 1 ז, מקסימום - 6 мкг на диализ, אך לא יותר 12 מקגי במהלך 1 שמש.

אמצעי זהירות

В процессе лечения необходим постоянный контроль концентрации Ca²⁺ и фосфатов в крови (в начале лечения — 1–2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca²⁺ в плазме каждые 3–5 нед, концентрацию Ca²⁺ в моче — каждые 1–3 мес), а также активности ЩФ (при хронической почечной недостаточности — еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии).

Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, במיוחד באי ספיקת כליות כרונית. Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.

Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.

В случае развития гиперкальциурии прием препарата прекращают, затем назначают в уменьшенных дозах. Не следует назначать одновременно с другими ЛС, содержащими витамин D или его производные. זה יהיה מוערך, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у некоторых пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. ילדים, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

שיתוף פעולה