AGALATES

חומר פעיל: Kaʙergolin
כאשר ATH: G02CB03
CCF: המדכא של הפרשת פרולקטין
ICD-10 קודים (עדות): (ד) 35.2, (ה) 13.7, N91
יצרן: IVAX תרופות ס' r. o. (רפובליקה צ'כית)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות לבן, שטוח, סגלגל, עם שיפוע, הצליחו על צד אחד, חרוט “0.5” с одной стороны от риски и “CBG” עם עוד.

Excipients: לקטוז, ללאוסין, stearate מגנזיום (Е572).

2 מחשב. – בקבוקוני זכוכית כהה (1) – חבילות קרטון.
8 מחשב. – בקבוקוני זכוכית כהה (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

אגוניסט קולטני Dopaminovykh. Kaʙergolin – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. במינונים גבוהים יותר, מהנדרש כדי לדכא הפרשת פרולקטין, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D₂-קולטנים. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2-3 שבועות, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

פרמקוקינטיקה

קליטה

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. ג_{מקסימום} רמות הפלזמה הושגו לאחר 0.5-4 לא. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 מ"ג / יום.

הפצה

Связывание каберголина (בריכוזים 0.1-10 ng / ml) с белками плазмы составляет 41-42%.

חילוף חומרים

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% של המנה, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

ניכוי

Каберголин обладает длительным T_1/2. ט_1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 לא, ט_1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 לא. При таком T_1/2 מצב שיווי משקל מושגת באמצעות 4 השבוע.

В моче и кале обнаружено, בהתאמה, 18% ו 72% של המנה. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

עדות

— подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

— подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

— нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, spanomenorrhea, anovulation, galactorrhea);

— prolaktinsekretiruûŝie בבלוטת יותרת המוח (מיקרו- ו makroprolaktinomy);

— идиопатическая гиперпролактинемия.

משטר מינון

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.

ב лечении нарушений, הקשורים giperprolaktinemiei, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 500 мкг в неделю в 1 או 2 הודאה (למשל, в понедельник и четверг). המינון מוגבר בהדרגה, обычно на 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. מינון תחזוקה – 1 מ"ג / שבוע (0.25-2 מ"ג / שבוע); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией – ל 4.5 מ"ג / שבוע.

При использовании препарата в дозах выше 1 מ"ג / שבוע, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.

ל подавления лактации המינון המומלץ – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у חולי קשישים מוגבל. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

תופעות לוואי

Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.

דיכוי של הנקה: нежелательные явления развиваются примерно у 14% חולים. Наиболее частые: ירידה בלחץ דם (12%), סחרחורת (6%) и головная боль (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.

התדירות של תגובות שליליות מיוצגת על ידי ההדרגתיות הבאה: לעתים קרובות (≥1 / 100, <1/10), לפעמים (≥1 / 1000, <1/100), לעתים רחוקות (≥1 / 10 000, <1/1000).

ממערכת העצבים: לעתים קרובות – דיכאון, כאב ראש וסחרחורת, paresthesia, מרגיש עייף, נמנום.

מערכת לב וכלי דם: לעתים קרובות – пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди; לפעמים – דימום מהאף; לעתים רחוקות – הִתעַלְפוּת.

ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, gastralgia, דלקת רפידת הקיבה, עצירות; לעתים רחוקות – תפקוד כבד לא תקין.

מהצד של עור ולרקמה התת-עורית: לעתים קרובות – שטיפת פנים.

בחלק מהאיבר של חזון: לפעמים – hemianopsia.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: לעתים רחוקות – судороги в пальцах и икроножных мышцах.

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – פריחה בעור.

להורדת לחץ דם (систолическое более чем на 20 מ"מ כספית. מאמר. и диастолическое более чем на 10 מ"מ כספית. אמנות.) отмечено через 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.

Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% מקרים.

ניטור Postmarketingovoe

Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, במיוחד בחולים עם מחלת פרקינסון.

Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами дофамина, включая каберголин, במיוחד במינונים גבוהים. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, פיברוזיס פלאורלי, val′vulopatiâ, הפרעות נשימה (כולל. אי ספיקה נשימתית).

התוויות נגד

— послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;

- כבד חמור;

— нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (כולל. היסטוריה), связанные с приемом агонистов допамина;

— психозы (כולל. היסטוריה) или риск их развития;

— беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;

- הנקה (הנקה);

— повышенная чувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 שנים לא נחקרו.

מ זהירות следует назначать препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, תת לחץ דם, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, חולי קשישים.

הריון והנקה

התרופה היא התווית בהריון והנקה (הנקה).

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, לידה לידה מוקדמת, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

לפי מחקרי ניסויים на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, התפתחות עובר/עובר, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

אזהרות

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 ימים לאחר התחלת טיפול.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 שבועות.

После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 יום. נשים, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. נשים, הריון תכנון, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.

При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты допамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния пациента.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, במיוחד בחולים עם מחלת פרקינסון. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.

התרופה מכילה לקטוז. חולים עם צורות תורשתיות נדירות של לגלקטוז, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.

השפעות על היכולת לנהוג מכונות מכונית ושימוש

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, הדורש ריכוז של תשומת לב, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

חולים, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском активностью, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти. Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.

נתוני בטיחות פרה-קליניים

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

מנת יתר

אין דיווחים על מנת יתר של סמים.. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление תסמינים, обусловленных гиперстимуляцией допаминовых рецепторов: בחילה, הקאות, ירידה בלחץ דם, нарушения сознания/психозы или галлюцинации.

טיפול: по показаниям следует предпринять меры по восстановлению АД. חוץ מזה, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (הזיות) может потребоваться применение антагонистов допамина.

אינטראקציות סמים

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramide).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, עם זאת, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת ביבש, הישג ידם של ילדים, в плотно закрытом оригинальном флаконе при температуре не выше 30°С. חיי מדף – 2 שנה.