RUMIKOZ

Matière active: Itraconazole
Lorsque ATH: J02AC02
CCF: Agent antifongique
CIM-10 codes (témoignage): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Lorsque CSF: 08.01.01
Fabricant: OAO Valenta PHARMACEUTIQUE (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

Capsules с белым корпусом и розово-коричневой крышечкой, taille №0; contenu de capsules – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Excipients: gipromelloza, poloxamère (lutrol), amidon de blé, saccharose.

La composition de capsules de gélatine dure: gélatine, Le dioxyde de titane, le jaune de quinoléine, oxyde de fer rouge, oxyde de fer noir, Jaune soleil, azoruʙin.

5 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (3) – packs de carton.
6 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

Синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия, dérivé de triazole. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Itraconazole active contre dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., albicans Candida включая, Candida glabre, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Spp Cladosporium., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также в отношении других дрожжевых и плесневых грибов.

Pharmacokinetics

Absorption

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. C_maximum plasma réalisé pour 3-4 heures après l'ingestion.

Distribution

L'administration chronique de C_ss Il a atteint l'intérieur 1-2 semaines. C_ss Plasma itraconazole travers 3-4 heure après l'administration de 0.4 ug / ml (100 Dès réception mg 1 heure / jour), 1.1 ug / ml (200 Dès réception mg 1 heure / jour) et 2 ug / ml (200 Dès réception mg 2 fois / jour).

Liaison aux protéines plasmatiques est 99.8% с белками плазмы.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, rein, foie, os, estomac, rate, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, dans 4 раза превышает его накопление в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 semaines après l'arrêt de 4 semaines de traitement; в слизистой оболочке влагалища – pendant 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg / jour 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg 2 fois / jour. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 mois après 3 mois de traitement. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

Métabolisme

Il est métabolisé dans le foie à la formation de métabolites actifs, один из которых – гидроксиитраконазол оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

Déduction

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T_1/2 de 24-36 non.

L'excrétion dans les fèces est de 3% à 18% dose. Выведение с мочой составляет менее 0.03%. Sur 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 de la semaine.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (par exemple,, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) возможно снижение биодоступности препарата.

У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, J_1/2 итраконазола увеличен.

Témoignage

- La teigne;

- Kératite fongique;

- Onychomycose, causés par des dermatophytes et / ou levures et moisissures;

- Mycose systémique: aspergillose systémique et de la candidose; kryptokokkoz, y compris la méningite à Cryptococcus (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом ЦНС Румикоз^® следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны); histoplasmose; sporotrichose; Paracoccidioidomycose; blastomycosis; другие системные или тропические микозы;

— кандидоз с поражением кожи или слизистых (incl. candidose vulvo-vaginale);

— глубокие висцеральные кандидозы;

- Chromophytosis.

Posologie

Препарат назначают внутрь после еды.

Tableau 1.

La biodisponibilité orale avec l'itraconazole peut être réduite chez certains patients présentant un déficit immunitaire, par exemple,, chez les patients atteints de neutropénie, больных СПИД или перенесших трансплантацию органов. В подобных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Onychomycose, causées par des dermatophytes et / ou de la levure, плесневыми грибами

thérapie de Pulse

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Румикоза^® par 200 mg 2 fois / jour (par 2 caps. 2 fois / jour) pendant 1 de la semaine (table 2).

Pour le traitement de грибковых поражений ногтевых пластинок кистей recommandé 2 taux de change.

Pour le traitement de грибковых поражений ногтевых пластинок стоп recommandé 3 taux de change.

L’intervalle entre les cours, au cours de laquelle n'a pas besoin de prendre le médicament, est 3 de la semaine. Клинические результаты становятся очевидны после окончания лечения, que la repousse de l'ongle.

Tableau 2.

Un traitement continu

À поражении ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей dose de 200 mg / jour, la durée du traitement – 3 Mois.

Выведение Румикоза^® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, à partir de plasma. Ainsi, Effets cliniques et mycologiques optimaux sont atteints par le biais 2-4 недели после окончания лечения при поражениях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения заболеваний ногтей.

Infections fongiques systémiques

Les doses recommandées varient en fonction du type d'infection.

Tableau 3.

Effet secondaire

A partir du système digestif: dyspepsie, nausée, vomissement, diminution de l'appétit, douleur abdominale, diarrhée, constipation, des augmentations réversibles des enzymes hépatiques, hépatite; rarement – toxicité hépatique grave, incl. Des cas d'insuffisance hépatique aiguë avec une issue fatale.

A partir du système nerveux central et périphérique: mal de tête, vertiges, perifericheskaya neuropathie.

Les réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, œdème de Quincke; rarement – érythème polymorphe exsudative (Syndrome de Stevens-Johnson).

Les réactions dermatologiques: alopécie, photosensibilité.

Autre: irrégularités menstruelles, kaliopenia, syndrome oedémateux, l'insuffisance cardiaque congestive et l'oedème pulmonaire, coloration de l'urine une couleur sombre, giperkreatininemiя.

Contre-

— одновременное с Румикозом^® l’utilisation des médicaments, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4, которые способных увеличивать интервал QT (terfénadine, Astemizol, mizolastin, cisapride, dofetilid, quinidine, pimozid, левометадон, sertindole); HMG-CoA réductase, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (simvastatine, lovastatine); мидазолама и триазолама (oralement); препаратов алкалоидов спорыньи (digidroergotamin, ergométrine, эрготамин и метилэргометрин);

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence devrait utiliser le médicament chez les enfants, chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque sévère, avec une maladie du foie (incl. сопровождающимися печеночной недостаточностью), l'insuffisance rénale chronique.

Grossesse et allaitement

Quelle drogue grossesse nommer seulement, когда потенциальная польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement doit arrêter l'allaitement.

Les femmes en âge de procréer, принимающим итраконазол, vous devez utiliser des méthodes de contraception adéquate au cours du traitement jusqu'à l'apparition de la première période menstruelle après son achèvement.

Précautions

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, normaliser jusqu'à la perfusion suivante.

Détecté, itraconazole a un effet inotrope négatif. Des cas d'insuffisance cardiaque, связанных с приемом Румикоза^®. Поэтому препарат не назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, sauf, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит потенциальный риск.

bloqueurs de canaux calciques peuvent avoir des effets inotropes négatifs, qui peuvent aggraver cet effet itraconazole; итраконазол способен замедлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов требуется осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно снижение биодоступности итраконазола, в таких случаях может потребоваться коррекция дозы.

À faible acidité de l'absorption gastrique de l'itraconazole est cassé. Les patients, recevoir antiacides (par exemple,, l'hydroxyde d'aluminium), рекомендуется принимать их не ранее чем через 2 ч после приема Румикоза^®. Пациентам с ахлоргидрией, ainsi que les patients, принимающим блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать итраконазол с кислыми напитками.

В очень редких случаях при применении Румикоза^® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, иногда с острой печеночной недостаточностью и летальным исходом. Это наблюдалось у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени, et chez des patients, получавших другие лекарственные средства, possédant hépatotoxiques. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Румикоз^®.

Le traitement doit être interrompu en cas de neuropathie, которая может быть связана с приемом Румикоза^®.

Il n'y a aucune preuve d'une hypersensibilité croisée à l'itraconazole et d'autres médicaments antifongiques azolés. Румикоз^® следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азоловым противогрибковым средствам.

Chez les patients présentant un déficit immunitaire (SIDA, état après greffe d'organe, neutropénie) может потребоваться увеличение дозы Румикоза^®.

Utilisez en pédiatrie

Румикоз^® не следует назначать детям, sauf, когда ожидаемая польза терапии превосходит возможный риск.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Effets sur l'aptitude à conduire la voiture et de travailler avec la technique n'a pas été observée.

Dose excessive

Данные о случаях передозировки препарата Румикоз^® non.

Traitement: при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, si nécessaire, attribuer charbon actif. Итраконазол не выводится из организма при гемодиализе. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interactions médicamenteuses

Médicaments, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Préparations, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию итраконазола.

Médicaments, affectant le métabolisme de l'itraconazole

Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. Dans une application avec la rifampicine, rifaʙutinom, phénytoïne, karʙamazepinom, isoniazide, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата (одновременное применение Румикоза^® с данными препаратами не рекомендуется).

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, tel que le ritonavir, indinavir, clarithromycine et эritromitsin, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Effet de l'itraconazole sur le métabolisme d'autres médicaments

Итраконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, что может приводить к усилению или пролонгированию их действия, incl. effets secondaires. После прекращения лечения препаратом Румикоз^® концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно, в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует учитывать при необходимости комбинированной терапии.

Préparations, qui ne peut être administré en même temps que l'itraconazole

les bloqueurs des canaux calciques, помимо возможного фармакокинетического взаимодействия, связанного с общим CYP3A4-опосредованным метаболизмом, способны оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать аналогичный эффект, représenté par itraconazole.

Préparations, dans lequel l'assignation doit surveiller leurs concentrations dans le plasma, action, effets secondaires

- Anticoagulants oraux;

- les inhibiteurs de la protéase du VIH (ritonavir, indinavir, saquinavir);

— противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, busulfan, docétaxel, trimétrexate);

— блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридин, vérapamil), метаболизирующиеся de la CYP3A4;

— иммунодепрессивные средства (cyclosporine, tacrolimus, sirolimus);

— ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующиеся de la CYP3A4;

— некоторые ГКС (ʙudezonid, дексаметазон и метилпреднизолон);

- Autres préparations: Digoxine, Carbamazépine, buspirone, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, мидазолам для в/в введения, rifabutine, eʙastin, réboxétine, Cilostazol, disopyramide, Eletriptan, galofantrin, репаглинид.

При необходимости одновременного применения с Румикозом^® может потребоваться уменьшение дозы этих препаратов.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином, флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и пропранололом, imipramine, diazepamom, cimétidine, Indométacine, tolbutamidom, сульфаметазином при связывании с белками плазмы.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, sec, endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 2 année.