Eletriptan

Lorsque ATH:
N02CC06

Action pharmacologique

Средство для лечения мигрени. Селективный агонист серотониновых 5-HT1B- и 5-HT1D-рецепторов, которые расположены главным образом, в кровеносных сосудах голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, en particulier, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Pharmacokinetics

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). La biodisponibilité absolue d'environ 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 non.

При в/в введении Vd составляет 138 l. Связывание с белками – около 85%.

Dans des études in vitro montrent, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Identifié 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (inactifs) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 non, общий клиренс из плазмы – 36 l /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 l /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, principalement, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h à 5.7 non.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique (Child-Pugh grades A et B) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

Témoignage

Soulagement des crises de migraine (с аурой и без ауры).

Posologie

Est à l'intérieur. Начальная разовая доза – 40 mg. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

La dose quotidienne maximale est de 160 mg.

Effet secondaire

Système cardiovasculaire: ощущение тепла или приливы жара к лицу, pulsation, tachycardie, douleurs à la poitrine, augmentation de la pression artérielle.

A partir du système nerveux central et périphérique: somnolence, vertiges, paresthésie, mal de tête, gipesteziya, augmentation de la transpiration, sentiment “coma” dans la gorge.

Sur la partie de l'appareil digestif: mal de ventre, bouche sèche, nausée, dyspepsie.

Sur la partie du système musculo-squelettique: myasthénie, myalgie.

Le système respiratoire: pharyngite.

Les réactions allergiques: éruption, démangeaison, urticaire.

Contre-

Hépatique grave, hypertension non contrôlée, CHD (incl. Angor de Prinzmetal, Infarctus du myocarde, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, une maladie vasculaire occlusive périphérique, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, Enfance et adolescence jusqu'à 18 années, повышенная чувствительность к элетриптану.

Précautions

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Eletriptan, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 mg, et plus (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

Interactions médicamenteuses

En cas d'utilisation concomitante avec l'érythromycine (1 g) et kétoconazole (400 mg), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.