Lodoz

Matière active: Bisoprolol, Gidroxlorotiazid
Lorsque ATH: C07BB07
CCF: Antihypertenseurs
CIM-10 codes (témoignage): I10
Lorsque CSF: 01.09.16.02
Fabricant: MERCK SANTE S.A.S. (France)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills, recouvert couleur jaune, film; tour, de lentille, gravée comme un cœur, d'une part, et les figures “2.5” – avec un autre.

Excipients: le stéarate de magnésium, krospovydon, amidon de maïs, amidon de maïs prégélatinisé, cellulose microcristalline, phosphate de calcium monobasique.

La composition de la coque: polysorbate 80 CONTRE, oxyde de fer jaune, macrogol 400, Le dioxyde de titane, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/6.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.

Pills, recouvert Couleur rose, film; tour, de lentille, gravée comme un cœur, d'une part, et les figures “5” – avec un autre.

Excipients: dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium, amidon de maïs, cellulose microcristalline, phosphate de calcium monobasique.

La composition de la coque: polysorbate 80 CONTRE, oxyde de fer jaune, oxyde de fer rouge, macrogol 400, Le dioxyde de titane, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/5.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.

Pills, recouvert blanc, film; tour, de lentille, gravée comme un cœur, d'une part, et les figures “10” – avec un autre.

Excipients: dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium, amidon de maïs, cellulose microcristalline, phosphate de calcium monobasique.

La composition de la coque: polysorbate 80 CONTRE, macrogol 400, Le dioxyde de titane, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/5.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.
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Action pharmacologique

Antihypertenseur combiné.

Le bisoprolol est un très beta₁-bloqueur sans activité sympathomimétique et stabilisant de membrane. Le mécanisme d'action du bisoprolol dans l'hypertension est associée, principalement, avec une réduction des niveaux plasmatiques de rénine et d'une diminution de la fréquence cardiaque.

L'hydrochlorothiazide est un diurétique thiazidique avec un groupe de l'effet antihypertenseur. Son effet diurétique est dû à l'inhibition du transport des ions sodium à partir des tubules rénaux dans le sang, avertit ainsi que sa réabsorption.

Dans les études cliniques, il y avait une potentialisation des effets de la combinaison de substances actives. L'efficacité pour le traitement de l'hypertension légère à modérée a été noté, même lorsqu'il est utilisé en petites doses - 2.5 mg + 6.25 mg.

Effets secondaires, tel que l'hypokaliémie (l'application de l'hydrochlorothiazide) et une bradycardie, asthénie et maux de tête (l'application de bisoprolol), Ils sont dose-dépendants. Par conséquent, pour réduire les effets indésirables de la quantité de chaque composant actif dans une Lodoze réduit 2-4 fois.

Pharmacokinetics

Bisoprolol

J_maximum dans des gammes de plasma provenant de 1 à 4 non. Liaison aux protéines plasmatiques – sur 30%.

40% bisoprolol est métabolisé dans le foie. Les métabolites sont inactifs.

J_1/2 à partir de plasma est 11 non. Rénale et hépatique habilitation équivalente. La moitié de la dose administrée excrétée dans l'urine sous forme inchangée, ainsi que des métabolites. La clairance totale est d'environ 15 l /.

Gidroxlorotiazid

La biodisponibilité de l'hydrochlorothiazide varie de 60% à 80%. J_maximum dans le plasma sanguin est d'environ 4 non (de 1.5 à 5 non). Liaison aux protéines plasmatiques – 40%. Hydrochlorothiazide est pas métabolisé et excrété presque totalement sous forme inchangée par filtration glomérulaire et par sécrétion tubulaire active. J_1/2 hydrochlorothiazide est d'environ 8 non.

L'hydrochlorothiazide traverse la barrière placentaire, excrété dans le lait maternel.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Dans le cas d'une insuffisance rénale et cardiaque, les patients âgés de la clairance rénale de l'hydrochlorothiazide est réduite, J_1/2 augmente.

Témoignage

- Hypertension sévérité légère à modérée.

Posologie

Lodoz recommandé de prendre le matin (repas). Les comprimés doivent être avalés entiers avec une petite quantité de liquide et ne pas les croquer.

La dose doit être sélectionné individuellement, en utilisant les formulations suivantes Lodoza:

- 2.5 bisoprolol mg / 6,25 mg d'hydrochlorothiazide;

- 5 bisoprolol mg / 6,25 mg d'hydrochlorothiazide;

- 10 bisoprolol mg / 6,25 mg d'hydrochlorothiazide.

La dose initiale correspond 1 languette. (2.5 bisoprolol mg / 6,25 mg d'hydrochlorothiazide) 1 heure / jour. Dans le cas d'un manque d'efficacité de la dose de traitement accrue à 1 languette. (5 bisoprolol mg / 6,25 mg d'hydrochlorothiazide) 1 heure / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 1 languette. (10 bisoprolol mg / 6,25 mg d'hydrochlorothiazide) 1 heure / jour.

Dans patients une insuffisance hépatique ou une insuffisance rénale modérée (CC>30 ml / min) modification de dose est pas nécessaire.

Effet secondaire

SNC: les troubles du sommeil, dépression; possible – fatigue, fatigabilité, vertiges, mal de tête (peut se produire au début du traitement et disparaissent généralement dans la première ou deuxième semaine de traitement,).

Système cardiovasculaire: bradycardie, violation de la conduction AV, exacerbation de l'insuffisance cardiaque chronique, hypotension orthostatique.

Le système respiratoire: bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme ou des antécédents de BPCO.

A partir du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée, constipation, hépatite, jaunisse, augmentation de l'activité de l'AST et de l'ALT.

A partir du système urinaire: augmentation réversible de la créatinine sérique et de l'urée.

Sur la partie du système musculo-squelettique: se sentir membres froids et engourdis, faiblesse musculaire, convulsions.

De les sens: perte auditive, diminution de la production de la glande lacrymale (devrait prendre en compte les patients, en utilisant des lentilles de contact), Vision floue.

Métabolisme: hypertriglycéridémie, hypercholestérolémie, giperglikemiâ, glycosurie, hyperuricémie, la perturbation de l'état de l'eau et des électrolytes, alcalose métabolique.

A partir du système hématopoïétique: leucopénie, thrombocytopénie.

Les réactions dermatologiques: Les bêta-bloquants peuvent provoquer ou aggraver un psoriasis ou induire le psoriasis comme une éruption cutanée, alopécie.

Autre: impuissance, allergie nasale.

Le médicament est généralement bien toléré. Les effets secondaires ont été décrits au moins dans 10% cas.

Contre-

- Asthme bronchique sévère, MPOC;

- Insuffisance cardiaque chronique décompensation, ne se prêtent pas à la pharmacothérapie;

- Choc cardiogénique;

- SSS, incl. sinoatrialynaya blocus;

- Un bloc auriculo-II et III degré sans stimulateur cardiaque;

- Vыrazhennaya bradycardie (Rythme Cardiaque<50 u. / min);

- angine variante (Angor de Prinzmetal);

- Phéochromocytome (sans l'utilisation simultanée des alpha-bloquants);

- troubles circulatoires périphériques sévères (incl. La maladie de Raynaud);

- Hypotension;

- Hypokaliémie;

- Gipovolemiя;

- Insuffisance rénale sévère (CC<30 ml / min);

- Hépatique grave;

- L'application simultanée des floctafénine, sultoprydom, antiarythmiques, les préparations de lithium;

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

- Hypersensibilité à bisoprolol et d'autres ingrédients;

- Hypersensibilité à l'hydrochlorothiazide ou autres sulfamides.

DE prudence Il doit être appliqué à AV-blocus de degré I, psoriaze, CHD, l'insuffisance cardiaque chronique, décompensée, thyréotoxicose, fluides et troubles électrolytiques (giponatriemiya, kaliopenia, hypercalcémie), podagre, ainsi que chez les patients âgés.

Grossesse et allaitement

Non recommandé pour une utilisation pendant la grossesse Lodoz, parce qu'il contient un groupe de diurétique thiazide.

Il est actuellement inconnu, pas si le bisoprolol est libéré dans le lait maternel. groupe de diurétiques thiazidiques des sont excrétés dans le lait maternel. L'allaitement pendant le traitement avec Lodoz contre-.

Précautions

Précautions, associé à l'utilisation de bisoprolol

Ne pas arrêter subitement de traitement, en particulier chez les patients atteints de la maladie de l'artère coronaire. La dose recommandée pour réduire progressivement 2 semaines. Si nécessaire, dans le même temps initier un traitement approprié, avertissement angine.

Si nécessaire, la nomination du médicament aux patients souffrant d'asthme bronchique ou la MPOC, Le traitement commence par une dose initiale minimale. Avant la thérapie est recommandée pour les tests respiratoires fonctionnels. Dans le cas de bronchospasme pendant le traitement doit être prescrit bêta-agonistes.

Les patients souffrant de maladies chroniques médicament insuffisance cardiaque doivent être utilisées avec prudence et sous surveillance médicale, à des doses minimales.

Il est nécessaire de réduire la dose du médicament de la fréquence cardiaque au repos <50-55 u. / min, et la présence de symptômes cliniques bradycardie.

Compte tenu de l'effet négatif de dromotrope bêta-bloquants, ils doivent être utilisés avec prudence chez les patients avec AV-blocus de degré I.

Les patients c troubles circulatoires périphériques (La maladie de Raynaud) Les bêta-bloquants peuvent exacerber la maladie.

Les patients atteints de phéochromocytome ne doivent pas être administrées jusqu'à Lodoz, n'a pas encore été traitée alpha-bloquants. Nécessaires pour contrôler la pression artérielle.

Chez les patients âgés, le traitement doit être débuté avec une faible dose, une surveillance attentive du patient.

Les patients, prenant Lodoz, devraient être mis en garde contre la possibilité d'hypoglycémie et la nécessité d'une surveillance régulière de la glycémie. Le bisoprolol peut masquer les symptômes d'hypoglycémie (tachycardie, palpitations et transpiration).

La thérapie bêta-bloquants peuvent augmenter le débit du psoriasis. Le bisoprolol doit être administré seulement si nécessaire.

Lors de la spécification des antécédents de réactions anaphylactiques, indépendamment de leurs causes, en particulier lors de la prise floctafénine, ou pendant le traitement de désensibilisation, le traitement par bêta-bloquants peut exacerber l'apparition de ces réactions et provoquer le développement d'une résistance au traitement avec de l'épinéphrine (adrénaline) à des doses conventionnelles.

Les athlètes doivent être informés que, Lodoz qui contient la substance active, ce qui peut donner des résultats positifs dans le test de dopage.

Précautions, associé à gidroxlorotiazida

Avant de commencer continuer régulièrement pendant le traitement, et la nécessité de contrôler le niveau de sodium dans le sang. La réduction de sodium dans le début du traitement peut être asymptomatique, nécessite donc un suivi régulier. Une attention particulière est requise en présence de facteurs de risque, par exemple,, les patients âgés, patients atteints de cirrhose.

Nécessite le contrôle de potassium dans le sang des patients à haut risque, par exemple,, chez les patients âgés, patients, recevant des diurétiques thiazidiques et diurétiques thiazidiques, ainsi que chez les patients atteints de cirrhose, accompagnée d'oedème, ascite, chez les patients présentant une maladie coronarienne ou l'insuffisance cardiaque, allongement de l'intervalle QT.

Hypokaliémie augmente le risque d'arythmie, la toxicité des glycosides cardiaques. D'abord déterminer le niveau de potassium dans le sang doit être tenue au cours de la première semaine de traitement Lodozom.

Les diurétiques thiazidiques peuvent réduire l'excrétion urinaire de calcium, qui mène à la légère et temporaire hypercalcémie. Hypercalcémie temporaire peut être associée à une hyperparathyroïdie non diagnostiquée. Avant d'examiner la fonction de la glandes parathyroïdes traitement thiazidique doit être interrompu.

Nécessite une surveillance des niveaux de glucose dans le sang chez les patients atteints de diabète, en particulier dans le cas d'une hypokaliémie.

Chez les patients présentant un risque d'attaques de goutte hyperuricémie augmenté: dose doit être ajustée individuellement.

Les diurétiques thiazidiques sont efficaces dans une fonction rénale normale ou légèrement réduit la fonction rénale (CC<60 ml / min ou le contenu de la créatinine sérique > 220 mmol / l). Chez les patients âgés, le contenu de la créatinine sérique peut être calculée en fonction de l'âge, le poids corporel et le sexe du patient par Cockcroft:

Pour hommes:

CC (ml / min)= [140-âge] x poids corporel (kg)/72 x créatinine sérique (mg / dL)

Pour les femmes: la valeur résultante de x 0.85

Gipovolemiя (perte de fluide et de sodium), résultant de l'utilisation de diurétiques pour le traitement précoce, Elle conduit à une diminution de la filtration glomérulaire, ce qui conduit à des niveaux plus élevés de taux d'urée et de créatinine chez les patients ayant une fonction rénale normale.

Altération temporaire de la fonction rénale se produit sans conséquence chez les patients ayant une fonction rénale normale. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale peuvent augmenter les violations existantes.

Dans le cas de la nomination de la drogue à d'autres antihypertenseurs recommandé de réduire la dose au début du traitement.

Utilisez en pédiatrie

L'efficacité et l'innocuité du médicament dans les enfants et les adolescents de moins de 18 années pas encore défini, si l'utilisation du médicament est contre-.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Faites preuve de prudence lors de la conduite et l'utilisation de machines en raison de la possibilité d'étourdissements.

Dose excessive

Symptômes: réduction excessive de la pression artérielle, bradycardie. Les nouveau-nés de mères, traités avec des bêta-bloquants, élaboration éventuelle d'un surdosage, décompensation cardiaque manifesté.

Traitement: dans le cas de bradycardie ou une diminution excessive de la pression artérielle / injecté ces médicaments: atropine à une dose 1-2 mg; glucagon somnole 1 bolus mg et ensuite lentement, si nécessaire, sous la forme d'une perfusion à une dose de 1-10 mg / h; En outre, si nécessaire, d'introduire ou d'épinéphrine (adrénaline) dose 15-85 g, l'administration peut être répétée, son montant total ne doit pas dépasser 300 g, ou de la dopamine à une dose 2.5-10 ug / kg / min.

En cas de surdosage chez les nouveau-nés, décompensation cardiaque manifesté, glucagon administrée est basée 0.3 mg / kg; épinéphrine (adrénaline) et la dobutamine (doses habituellement élevés) nécessaire pour assurer l'observation à l'unité de soins intensifs des nouveau-nés. Un traitement prolongé est effectué sous la supervision d'un spécialiste).

Interactions médicamenteuses

Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation en combinaison avec la floctafénine, sultoprydom.

Le médicament est déconseillé pour une utilisation en combinaison avec l'amiodarone, lithium ou avec des moyens, qui peut déclencher des arythmies (Astemizol, bépridil, Érythromycine, galofantrin, pentamidine, sparfloxacine, terfénadine, vinkamicin).

La prudence est requise lors de l'utilisation du médicament avec le baclofène, anesthésiques inhalés halogénés générale, les bloqueurs des canaux calciques lents (bépridil, diltiazemom, vérapamil), antiarythmiques (propafénone, xinidinom, gidroxinidinom, dizopiramidom), insulinom, les médicaments d'urée, lidokainom, agents de contraste contenant de l'iode-, anticholinestérasiques, de fortes doses de salicylates, Drogue, provoquer une hypokaliémie – amphotéricine (dans / Introduction) et minéralocorticoïde (une administration systémique), tetrakozaktidom, laxatifs; glycosides cardiaques, Diurétiques, hyperkaliémie provoquant (amiloridom, canrénone, spironolactone, Triamteren); Inhibiteurs de l'ECA, metforminom.

Peut-être augmenté effet hypotenseur, tandis que l'utilisation d'antidépresseurs tricycliques (incl. imipramine), neuroleptiques, bloqueurs de dérivés de la dihydropyridine calciques lente (incl. amlopidin, felopidin, lacidipine, nifédipine, nikardipin, nimodipine, nitrendipine).

Demande Lodoza simultanément avec les antidépresseurs tricycliques, incl. Inhibiteurs de la MAO, ainsi que des neuroleptiques, pas une contre-. Dans le même temps, l'utilisation combinée d'entre eux doit être pris en compte, comme il peut être nécessaire de diminuer la dose de l'agent anti-hypertenseur de l'effet hypotenseur additif.

La nomination conjointe avec la méfloquine peuvent développer bradycardie.

Lorsque l'administration concomitante avec le calcium peut se développer une hypercalcémie.

Lorsque l'administration concomitante avec la ciclosporine peut augmenter le contenu de la créatinine sérique.

Peut-être que l'affaiblissement de hypotensive Lodoza d'action alors que le rendez-vous avec SCS (à usage systémique), AINS et tetrakozaktidom.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants à la température de 18 ° à 25 ° C. Durée de vie – 3 année.