LIPRIMAR

Matière active: Atorvastatin
Lorsque ATH: C10AA05
CCF: médicaments hypolipidémiants
CIM-10 codes (témoignage): E78.0, E78.1, E78.2, i20, I21, I25.1, I61, I63
Lorsque CSF: 01.12.11.03
Fabricant: BON PONT Gmbh (Allemagne)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, Pelliculés blanc, elliptique, Gravé “10” sur un côté et “DP 155” – autre; des présentations – Coeur blanc.

Excipients: carbonate de calcium, cellulose microcristalline, lactose monohydraté, Croscarmellose sodique, polysorbate-80, giproloza, le stéarate de magnésium.

La composition du film de revêtement: opadraj blanc YS-1-7040 (gipromelloza, polyéthylène glycol, Le dioxyde de titane, talc), émulsion de siméthicone (siméthicone, stearinovyj émulsifiant, l'acide sorbique, eau), cire kandelila.

7 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.

Pills, Pelliculés blanc, elliptique, Gravé “20” sur un côté et “DP 156” – autre; des présentations – Coeur blanc.

Excipients: carbonate de calcium, cellulose microcristalline, lactose monohydraté, Croscarmellose sodique, polysorbate-80, giproloza, le stéarate de magnésium.

La composition du film de revêtement: opadraj blanc YS-1-7040 (gipromelloza, polyéthylène glycol, Le dioxyde de titane, talc), émulsion de siméthicone (siméthicone, stearinovyj émulsifiant, l'acide sorbique, eau), cire kandelila.

7 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.

Pills, Pelliculés blanc, elliptique, Gravé “40” sur un côté et “DP 157” – autre; des présentations – Coeur blanc.

Excipients: carbonate de calcium, cellulose microcristalline, lactose monohydraté, Croscarmellose sodique, polysorbate-80, giproloza, le stéarate de magnésium.

La composition du film de revêtement: opadraj blanc YS-1-7040 (gipromelloza, polyéthylène glycol, Le dioxyde de titane, talc), émulsion de siméthicone (siméthicone, stearinovyj émulsifiant, l'acide sorbique, eau), cire kandelila.

7 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.

Pills, Pelliculés blanc, elliptique, Gravé “80” sur un côté et “DP 158” – autre; des présentations – Coeur blanc.

Excipients: carbonate de calcium, cellulose microcristalline, lactose monohydraté, Croscarmellose sodique, polysorbate-80, giproloza, le stéarate de magnésium.

La composition du film de revêtement: opadraj blanc YS-1-7040 (gipromelloza, polyéthylène glycol, Le dioxyde de titane, talc), émulsion de siméthicone (siméthicone, stearinovyj émulsifiant, l'acide sorbique, eau).

7 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.

Action pharmacologique

Abaisser la drogue synthétique. Atorvastatin-sélectif inhibiteur compétitif de l’HMG-CoA réductase, une enzyme clé, conversion de 3-Hydroxy-3-HMG CoA mevalonat, le prédécesseur de stéroïdes, y compris le cholestérol.

Chez les patients atteints d’hypercholestérolémie familiale homozygote et hétérozygote, les formes non familiales d’hypercholestérolémie et dyslipidémie mixte atorvastatine abaisse le cholestérol total plasmatique dans le sang (Hs), XC-LDL et apolipoprotéines dans (APO-), ainsi que le contenu du XC-VLDL et TG, soulève la délicate augmentation niveau HDL-Xc.

Atorvastatin réduit la concentration de cholestérol et des lipoprotéines plasmatiques, inhibant la synthèse de l’HMG-KOA-reduktazu et de cholestérol dans le foie et en augmentant le nombre de récepteurs hépatiques de LDL à la surface des cellules, qui mène à l’adhérence accrue et le catabolisme des LDL-cholestérol.

Atorvastatin réduit le LDL-cholestérol l’éducation et le nombre de particules de LDL. Appels et augmentation persistante dans l’activité du récepteur LDL, couplée à des changements qualitatifs favorables des particules de LDL. Réduit le niveau de cholestérol-LDL chez les patients atteints d’hypercholestérolémie homozygote héréditaire, résistant au traitement avec d’autres moyens de lipides.

Atorvastatine en doses 10-80 mg réduit le cholestérol total à 30-46%, C-LDL – sur 41-61%, APO- – sur 34-50% et TG – sur 14-33%. Les résultats de traitement étaient similaires chez les patients atteints d’hypercholestérolémie familiale hétérozygote, formes non familiales d’hypercholestérolémie et hyperlipidémie mixte, incl. chez les patients atteints non diabète sucré insulinodépendant.

Chez les patients atteints d’hypertriglycéridémie isolée atorvastatin réduit le cholestérol total, C-LDL, Hs-LPONP, APO-, TG et HS-LPneVP et augmente le niveau de cholestérol HDL. Chez les patients atteints disbetalipoproteinemiej réduit le cholestérol autre.

Chez les patients atteints de giperlipoproteinemiej de type IIA et IIb Fredrickson valeur moyenne hausse le niveau de cholestérol HDL dans le traitement de l’atorvastatine est approprié (10-80 mg), par rapport à l’indice de référence est 5.1-8.7% et ne dépend pas de la dose. Il y a une réduction significative des valeurs de dose-dépendante des ratios: cholestérol total/HDL-Xc et XC-LDL/HDL-Xc sur 29-44% et 37-55% respectivement.

Dose d’atorvastatine 80 mg avec fiabilité réduit le risque de complications ischémiques et de mort sur 16% Après un stage de 16 semaines, et le risque d’hospitalisation répétée sur l’angine de poitrine, accompagnée de signes d’ischémie myocardique, – sur 26%. Chez les patients avec des niveaux de source différente de Hs-LDL atorvastatin réduit le risque de complications ischémiques et mort (chez les patients atteints d’infarctus du myocarde sans zubza Q et l’angine instable, hommes et femmes, patients âgés de plus ou moins 65 années).

Diminution de plasma de cholestérol-LDL est mieux corrélée à la dose du médicament, que sa concentration dans le plasma sanguin.

Effet thérapeutique a été obtenu grâce à la 2 semaines après le début du traitement, atteint grâce 4 semaines et dure pendant toute la durée du traitement.

Prévention des maladies cardiovasculaires

Dans l’étude d’incidents cardiaques Anglo-Scandinavian, lipidosnižaûŝaâ branche (ASCOT-LLA), influence de l’atorvastatine sur les mortels et non mortels maladie coronarienne résultats trouvés, l’effet de l’atorvastatine est un traitement approprié à une dose 10 mg a largement dépassé l’effet placebo, dans le cadre de la décision relative à la résiliation anticipée de la recherche à travers 3.3 ans au lieu du ATTENDU 5 années.

Atorvastatin réduit de façon significative le développement des complications suivantes:

Réduction significative de la mortalité totale et cardiovasculaire n’a pas été soulignée, Bien que les tendances positives observées.

Dans une étude conjointe sur l’impact de l’atorvastatine chez des patients atteints diabète 2 type (CARTES) les résultats de maladies cardiovasculaires mortelles et non mortelles montré, Atorvastatin est approprié traitement réduit le risque de développer des complications cardiovasculaires suivantes, sans distinction de sexe, l’âge de la patiente ou le niveau initial du LDL-cholestérol.

Effet de l’atorvastatine sur le développement des complications cardiovasculaires sont décrites dans le tableau suivant.

L'athérosclérose

L’étude du développement inverse de l’athérosclérose coronarienne chez un traitement hypolipidémiant intensif (RENVERSEMENT) Atorvastatin est approprié à une dose 80 mg chez les patients présentant une cardiopathie ischémique trouvé, la diminution moyenne de l’athérome total (le critère principal d’efficacité) Depuis le début de l’étude s’élevait à 0.4%.

Récidive d’AVC

Le programme des hypocholestérolémiants intensif (SPARCL) Cela a été trouvé, cette dose d’atorvastatine 80 mg/jour réduit le risque d’AVC répété de fatal ou non fatal chez les patients, antécédents d’AVC ou d’ischémie cérébrale sans cardiopathie ischémique transitoire dans l’histoire 15%, par rapport au placebo. Cela diminue significativement le risque de complications cardiovasculaires majeures et des procédures de revascularisation. Réduction du risque de troubles cardiovasculaires chez atorvastatin est approprié la thérapie a été observée chez tous les groupes sauf le, qui comprenait des patients atteints d’accident vasculaire cérébral hémorragique principal ou récurrent (7 dans le groupe de l’atorvastatine contre 2 placebo).

Accident vasculaire cérébral hémorragique

Les patients, recevant un traitement à la dose de l’atorvastatine est approprié 80 mg, l’incidence d’AVC hémorragique ou ischémique (265 contre 311) ou IBS (123 contre 204) était moins, que dans le groupe témoin.

Prévention secondaire des complications cardiovasculaires

Dans l’interprétation de la nouvelle cible de recherche (TNT) En comparant l’effet de l’atorvastatine en doses 80 mg / jour 10 mg/jour sur le risque de complications cardiovasculaires chez les patients avec cliniquement confirmés maladie coronarienne.

Dose d’atorvastatine 80 mg a réduit efficacement le développement des complications suivantes:

Pharmacokinetics

Absorption

Atorvastatin est rapidement absorbé après vers l’intérieur de l’administration; C_maximum obtenue par 1-2 non. L’absorption et la concentration de l’atorvastatine dans le plasma augmente proportionnellement avec la dose. La biodisponibilité absolue de l’atorvastatine est environ 14%, et la biodisponibilité de système inhibant l’activité contre g-KOA-reduktaza-a propos 30%. Faible biodisponibilité du système en raison du métabolisme presistemnym dans la muqueuse gastro-intestinale et/ou “premier passage” par le foie. Alimentaire réduit la vitesse et le degré d’absorption par environ 25% et 9% respectivement (comme en témoignent les résultats de (C)_maximum и AUC), Cependant, niveau CHS de LDL cholestérol lorsque pris sur un estomac vide et l’atorvastatine pendant les repas est réduite de presque dans la même mesure. Malgré, qu’après l’administration de l’atorvastatine en soirée dans les concentrations plasmatiques ci-dessous (C_maximum et de l’ASC par environ 30%), qu’après avoir pris le matin, réduire le cholestérol LDL cholestérol ne dépend pas de l’heure du jour, qui prennent de la drogue.

Distribution

V moyen_ré Atorvastatin est environ 381 l. Liant de l’atorvastatine aux protéines plasmatiques n’est pas moins 98%. Les niveaux pertinents de l’atorvastatine en érythrocytes/plasma est tout 0.25, c'est à dire. Atorvastatin traverse mal dans les globules rouges.

Métabolisme

Atorvastatin est largement métabolisé par la formation d’Ortho- oxydation de bêta divers produits et de dérivés de paragidroksilirovannyh. In vitro ortho- et paragidroksilirovannye métabolites ont un effet inhibiteur sur les inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase, comparable à celui de l'atorvastatine. Inhibant l’activité contre g-KOA-reduktaza environ 70% en raison de l’activité des métabolites en circulation. Résultats d’études in vitro suggèrent, que CYP3A4 CYP joue un rôle important dans le métabolisme de l’atorvastatine. Ceci est confirmé par l’augmentation des concentrations de l’atorvastatine dans le plasma humain tout en recevant l’érythromycine, C’est un inhibiteur de l’izofermenta.

Des études in vitro ont également montré, que l’atorvastatine est un faible inhibiteur du CYP3A4 izofermenta. Atorvastatine n’eu aucun effet cliniquement significatif sur terfenadina de concentration dans le plasma, qui est métabolisé principalement CYP3A4 izofermentom; à cet égard, les importants influencer d’atorvastatine sur des substrats de CYP3A4 d’izofermenta farmakokinetiku autres improbable.

Déduction

Atorvastatine et ses métabolites sont excrétés, principalement, avec la bile après le métabolisme du foie et des vnepečenočnogo (Atorvastatin est prononcée pas sous réserve de recyclage kishechno-pechenocna). J_1/2 est environ 14 non, , Tout médicament effet ingibiruty en ce qui concerne l’HMG-CoA- environ de réductase 70% est déterminée par l’activité des métabolites en circulation et avoisine les 20-30 h en raison de leur présence. Apport dans l’urine détecté moins 2% doses d’atorvastatine.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Âge

Plasmatique de l’atorvastatine chez les personnes âgées (âgés de ≥ 65 ans) supérieur (C_maximum sur 40%, AUC environ 30%), que chez l’adulte jeune âge. Différences en matière de sécurité, performance ou la réalisation des objectifs de la thérapie à réduire le cholestérol chez les personnes âgées par rapport à la population en général n’ont pas été.

Pharmacocinétique de la recherche du médicament chez les enfants n’ont pas été menées.

Paul

Atorvastatin concentrations dans le plasma des femmes diffèrent (C_maximum sur 20% supérieur, et de l’ASC par 10% dessous) de ceux des hommes. Cependant, l’influence des différences cliniquement significatives sur le métabolisme des lipides chez les hommes et les femmes n’est pas révélé.

Insuffisance rénale

Violation de la fonction rénale n’a aucun effet sur la concentration de plasma atorvastatine ou son effet sur les indices du métabolisme des lipides. À cet égard, il n’est pas nécessaire de modifications posologiques chez les patients atteints d’insuffisance rénale.

Atorvastatin est pas affiché pendant l'hémodialyse en raison de la liaison aux protéines plasmatiques intense.

Insuffisance hépatique

Les concentrations de l'atorvastatine ont augmenté significativement (C_maximum et l'ASC d'environ 16 et 11 fois, respectivement,) chez les patients atteints de cirrhose du foie alcoolique (Classe B de Child-Pugh).

Témoignage

- D'hypercholestérolémie primaire (hypercholestérolémie familiale hétérozygote et non-familiale (type IIA par l'identification Classification Fredriksson);

- Combiné (mixte) hyperlipidémie (Types IIa et IIb de Fredrickson);

- Disbetalipoproteinemiya (type III Fredrickson) (comme complément d'un régime);

- Hypertriglycéridémie endogène familiale (Tapez IV Fredrickson), Résistant à l'alimentation;

-Hypercholestérolémie familiale homozygote avec le régime de l’inefficacité et autres traitements non pharmacologiques;

— la prévention primaire des complications cardiovasculaires chez les patients sans signes cliniques de maladie de coeur ischémique, mais avec plusieurs facteurs de risque de son développement – plus vieux que 55 années, Dépendance à la nicotine, hypertension artérielle, diabète, faibles concentrations de HDL-cholestérol dans le plasma sanguin, prédisposition génétique, incl. dans le contexte de la dyslipidémie;

-la prévention secondaire des complications cardiovasculaires chez les patients présentant une cardiopathie ischémique pour réduire le taux de mortalité total, Infarctus du myocarde, coup, réhospitalisation pour angor et de la nécessité d'une revascularisation.

Posologie

Avant de commencer le traitement Liprimarom^® Vous devriez essayer de maîtriser l’hypercholestérolémie par l’alimentation, exercice et indice de masse corporelle plus faible chez les patients souffrant d’obésité, ainsi que le traitement de la maladie sous-jacente.

En nommant le médicament, le patient devrait recommander une alimentation standard gipoholesterinemičeskuû, Il doit observer pendant le traitement.

Le médicament est pris par voie orale à tout moment de la journée quel que soit le repas. Dose varie de 10 mg 80 mg 1 heure / jour, sélection des doses doit être effectuée en compte baselines compte XC-LDL, les objectifs de la thérapie et l'effet individuel. La dose maximale – 80 mg 1 heure / jour.

Au début du traitement et / ou au cours de l'escalade dose Lipitor^® vous avez besoin chaque 2-4 contrôle de la semaine teneur en lipides dans le plasma et la dose ajustée en conséquence.

À hypercholestérolémie primaire et combiné (mixte) giperlipidemii pour la plupart des patients, la dose de Lipitor^® est 10 mg 1 heure / jour. L'effet thérapeutique est évident à l'intérieur 2 semaine et atteint généralement un maximum à l'intérieur 4 semaines. L'effet du traitement prolongé persiste.

À hypercholestérolémie familiale homozygote le médicament est prescrit à une dose 80 mg 1 heure / jour (la réduction du taux de LDL-C au 18-45%).

À insuffisance hépatique dose de Lipitor^® doit être réduite sous la surveillance constante de l'activité de l'ACT et de l'ALT.

Insuffisance rénale Il n'a aucun effet sur la concentration de l'atorvastatine dans la réduction de plasma ou le degré de LDL-C dans l'application de Lipitor^®, par conséquent, l'ajustement de la dose est pas nécessaire.

Lors de l'application du médicament dans les patients âgés les différences de sécurité, efficacité par rapport à la population générale est introuvable, et l'ajustement de la dose est pas nécessaire.

Si nécessaire, L'utilisation combinée de la cyclosporine dose Lipitor^® ne doit pas dépasser 10 mg

Lignes directrices pour déterminer les objectifs de traitement

UNE. Les recommandations des programmes éducatifs nationaux d’entraver le NCEP, États Unis

* Certains experts recommandent l’utilisation de moyens de lipides, réduire la teneur de cholestérol-LDL, Si un changement de mode de vie ne réduit pas son contenu à un niveau < 100 mg / dL. D’autres préfèrent les médicaments, qui ont un effet préférentiel sur TG et HDL-Xc, tels que la niacine et Fibrates. Le médecin peut également reporter pharmacothérapie de ce sous-groupe.

** En l’absence de facteurs de risque ou disponibles seulement 1 facteur de risque dans pratiquement toutes les personnes risque de 10 ans < 10%, Par conséquent, sa note n’est pas nécessaire.

Si vous avez atteint votre objectif de LDL-cholestérol, mais le contenu reste TG ≥ 200 mg / dL, l’objectif secondaire de ce traitement – réduire le cholestérol, à l’exclusion de XC-HDL, au niveau de, dépassant l’objectif de LDL-cholestérol sur la teneur en cholestérol 30 mg/dl dans chaque catégorie de risque.

B. Recommandations de la société européenne de l’athérosclérose

Chez les patients ayant un diagnostic confirmé de l’IHD et autres patients présentant un risque élevé de complications ischémiques, le but du traitement est de réduire le niveau de cholestérol-LDL < 3 mmol / l (ou <115 mg / dL) et le général Cs < 5 mmol / l (ou <190 mg / dL).

Effet secondaire

Liprimar^® généralement bien toléré. Effets secondaires, généralement, légers et fugaces.

Réactions indésirables les plus fréquentes (≥1 %)

SNC: insomnie, mal de tête, syndrome asthénique.

A partir du système digestif: nausée, diarrhée, douleur abdominale, dyspepsie, constipation, flatulence.

Sur la partie du système musculo-squelettique: myalgie.

Effets indésirables moins fréquents (≤1%)

A partir du système nerveux central et périphérique: malaise, vertiges, amnésie, paresthésie, perifericheskaya neuropathie, gipesteziya.

A partir du système digestif: vomissement, anorexie, hépatite, pancréatite, ictère cholestatique.

Sur la partie du système musculo-squelettique: mal au dos, crampes musculaires, myosite, myopathie, artralgii, raʙdomioliz.

Les réactions allergiques: urticaire, démangeaison, éruption cutanée, réactions anaphylactiques, éruption bulleuse, érythème polymorphe exsudative, nécrolyse épidermique toxique (Le syndrome de Lyell), érythème exsudative maligne (Syndrome de Stevens-Johnson).

Métabolisme: gipoglikemiâ, giperglikemiâ, augmentation du niveau de sérum CPK.

A partir du système hématopoïétique: thrombocytopénie.

Autre: impuissance, œdème périphérique, gain de poids, douleurs à la poitrine, insuffisance rénale secondaire, alopécie, bruit dans les oreilles, fatigue.

Lien de causalité avec l’admission de la drogue n’est pas pour toutes les réactions ci-dessus.

Contre-

— atteinte hépatique évolutive ou activité de transaminases sériques accrue (plus que 3 fois par rapport à CAH) d'origine inconnue;

- Jusqu'à 18 années (pas suffisamment de données cliniques sur l’efficacité et l’innocuité de ce groupe d’âge);

- Hypersensibilité à la drogue.

C prudence devrait être utilisé chez les patients, alcooliques; avec des indications la maladie sur une maladie du foie.

Grossesse et allaitement

Liprimar^® contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

Les femmes en âge de procréer pendant le traitement doivent utiliser des méthodes de contraception adéquates. Liprimar^® Vous pouvez affecter des femmes en âge de procréer uniquement, si la probabilité de la grossesse ont un très faible, et informer le patient des risques possibles pour le fœtus au cours du traitement.

Inconnu, Si atorvastatin avec le lait maternel. Étant donné le potentiel d'effets indésirables chez le nourrisson, Si nécessaire, l’utilisation du médicament pendant l’allaitement allaitement doit être interrompue.

Précautions

Effet sur le foie

Comme avec les autres fonds de la même classe d’hypolipidémiants, Après le traitement avec Liprimar^® réputé modéré (plus que 3 fois par rapport à CAH) augmenter l’activité sérique de l’AST et ALT. Foie de transaminaz pour le lactosérum augmentation persistante (plus que 3 fois par rapport à CAH) observée chez 0.7% patients, récepteur Liprimar^® dans les études cliniques. La fréquence de ces changements dans l’application du médicament à des doses 10 mg, 20 mg, 40 mg 80 mg a été 0.2%, 0.2%, 0.6% et 2.3% respectivement. L’augmentation de la transaminaz du foie généralement ne pas accompagnée d’un ictère ou d’autres manifestations cliniques. En réduisant la dose Liprimara^®, temporaire ou complète foie transaminaz de l’activité de préparation levage a retrouvé l’original niveau. La majorité des patients ont continué à recevoir Liprimara^® à la dose réduite sans conséquences.

Avant le début, par 6 semaines 12 semaines après le début de la drogue, ou après une augmentation de dose, ainsi que pendant toute la durée du traitement pour contrôler le foie. Fonction hépatique devrait être étudiée aussi avec l’apparition des signes cliniques d’atteinte hépatique. Une augmentation de l’activité transaminaz du foie doit être surveillée jusqu'à ce que le, Alors qu’il n’est pas normalisée. Si il y a eu une augmentation de l’activité d’AST ou ALT plus de 3 par rapport aux restes VGN, produit de réduction ou élimination de dose recommandée.

Effet sur le muscle squelettique

Les patients, récepteur Liprimar^®, Il y avait des myalgies. Diagnostic de myopathie (douleur et faiblesse dans les muscles, combinée à l’augmentation de l’activité de la KLF plus de 10 fois par rapport à FHG) suppose que chez les patients atteints mialgiâmi commune, douleur ou faiblesse des muscles et/ou exprimée par une activité accrue de KFK. Liprimarom thérapie^® doit s’arrêter en cas d’activité explicite KLF ou si il y a une myopathie confirmée ou suspectée. Le risque de myopathie lors d'un traitement avec d'autres médicaments de cette classe sont augmentés, tandis que l'utilisation de la cyclosporine, fibrates, Érythromycine, Acide nicotinique à doses hypolipidémiants (Plus 1 g) ou antifongiques azolés. Beaucoup de ces médicaments inhibent le métabolisme, опосредованный de la CYP3A4, et / ou le transport de médicaments. Connu, Ce cytochrome CYP CYP3A4 – CYP hépatique primaire, impliqué dans la biotransformation de l’atorvastatine. Attribution de Liprimar^® en combinaison avec fibratami, Érythromycine, immunosuppresseurs, les médicaments antifongiques azolés ou acide nicotinique en doses hypolipidémiants, Vous devez évaluer soigneusement les avantages attendus et les risques du traitement; devraient observer régulièrement les patients afin d’identifier la douleur ou faiblesse dans les muscles, en particulier au cours des premiers mois de traitement et pendant les périodes de doses croissantes de chaque médicament. En cas de nécessité combinaison thérapie devrait envisager l’utilisation de ces médicaments en primaire inférieure et en soutenant les doses. Dans de telles situations, nous pouvons recommander détermination périodique des CPK, Bien qu’une telle surveillance ne vous permet pas d’empêcher le développement de myopathie sévère.

Les patients doivent être avertis, ils doivent consulter immédiatement un médecin si vous avez des douleurs inexpliquées ou faiblesse dans les muscles, surtout si elles sont accompagnées de fièvre ou de malaise.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Données sur les effets de l’atorvastatine sur l’aptitude à conduire et à d’autres activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices, indisponible.

Dose excessive

Traitement: si nécessaire, un traitement symptomatique. Atorvastatin est fortement associée aux protéines du plasma sanguin, Par conséquent, l’hémodialyse est inefficace. Aucun antidote spécifique.

Interactions médicamenteuses

Le risque de myopathie au cours du traitement avec d’autres médicaments de cette classe est accru, tandis que l’utilisation de la Cyclosporine, fibrates, Érythromycine, médicaments antifongiques dérivés azola et l’acide nicotinique à doses hypolipidémiants.

Inhibiteurs de la Izofermenta CYP3A4

Comme l’atorvastatine est métabolisé par la CYP3A4 izofermentom, utilisation combinée de Liprimara^® l’inhibiteurs de l’izofermenta peut conduire à une augmentation des concentrations de l’atorvastatine dans le plasma. Le degré d’interaction et effet potenzirovania défini les effets de la variabilité sur CYP CYP3A4.

Inhibiteurs du transport des protéines OATR1V1

Atorvastatine et ses métabolites sont des substrats de la protéine de transport OATR1V1. Inhibiteurs de la OATR1V1 (par exemple,, cyclosporine) peut augmenter la biodisponibilité de l’atorvastatine. Alors, application combinée d’atorvastatine dose 10 mg et la dose de ciclosporine 5.2 mg/kg/jour a entraîné une augmentation des concentrations de l’atorvastatine dans le plasma sanguin en 7.7 fois.

Érythromycine/clarithromycine

Si vous faites une demande à Liprimara^® et l’érythromycine (par 500 mg 4 fois / jour) ou la clarithromycine (par 500 mg 2 fois / jour), qui inhibent le CYP3A4, augmentation observée de la concentration de l'atorvastatine dans le plasma.

Inhibiteurs de la protéase

Application simultanée Liprimara^® inhibiteurs de la protéase, connu comme inhibiteurs du CYP3A4, accompagné par augmentation de la concentration de l'atorvastatine dans le plasma.

Diltiazem

Utilisation combinée de Liprimara^® dose 40 mg par dose de diltiazem 240 mg conduit à une augmentation des concentrations de l’atorvastatine dans le plasma.

Cimétidine

Interaction cliniquement significative Liprimara^® avec la cimétidine ne pas détecté.

Itraconazole

Application simultanée Liprimara^® à des doses de 20 mg 40 mg de l’itraconazole en dose 200 mg pour augmenter les valeurs de l’AUC atorvastatine.

Le jus de pamplemousse

Parce que le jus de pamplemousse contient un ou plusieurs composants, qui inhibent le CYP3A4 CYP, sa consommation excessive (Plus 1.2 litres par jour) peut causer une augmentation des concentrations de l’atorvastatine dans le plasma.

Zitohroma izofermenta inductive CYP3A4

Utilisation combinée de Liprimara^® avec inducteurs d’izofermenta zitohroma CYP3A4 (par exemple,, èfavirenzom ou rifampicine) peut réduire les concentrations de l’atorvastatine dans le plasma. Compte tenu du mécanisme de double interaction avec la rifampicine (inducteur izofermenta zitohroma CYP3A4 inhibiteur de la protéine hépatocytes transport et OATR1V1) recommandé l’application simultanée de l’atorvastatine et la rifampicine, étant donné que différée atorvastatin admission après que prise de rifampicine conduit à une importante diminuer des concentrations de l’atorvastatine dans le plasma

Les antiacides

Tandis qu’ingestion Liprimara^® et suspension, contenant des hydroxydes d’aluminium et de magnésium, Atorvastatin concentration plasmatique diminue par environ 35%, Toutefois, le degré d’abaisser le LDL-cholestérol ne pas changé.

Fenazon

Lors de l’application Liprimar^® n’affecte pas la farmakokinetiku Phénazone, Par conséquent, l’interaction avec d’autres médicaments, ces mêmes izofermentami de cytochrome, Il ne devrait pas.

Colestipol

Lors de l’application kolestipola atorvastatin concentration plasmatique diminue par environ 25%. Cependant, abaissement des kolestipola et des effets de combinaison atorvastatin dépassé séparément chacun de ces médicaments.

Digoxine

La réadmission de digoxine et de Liprimara^® dose 10 concentration à l’équilibre mg de digoxine dans le plasma n’est pas modifiée.. Toutefois, lorsqu’il est appliqué en combinaison avec la digoxine Liprimarom^® dose 80 mg / jour, la concentration de la digoxine a augmenté d'environ 20%. Les patients, réception de digoxine combiné avec Liprimarom^®, nécessite une surveillance clinique.

Azithromycine

Si vous faites une demande à Liprimara^® dose 10 mg 1 fois / jour et la dose d’azithromycine 500 mg 1 fois / jour atorvastatin plasmatique n’a pas changé.

Contraceptifs oraux

Si vous faites une demande à Liprimara^® et contraceptifs oraux, contient norethisterone et éthinylestradiol, Il y avait une augmentation significative de l’ASC de l’éthinylestradiol et norethisterone environ 30% et 20% respectivement. Cet effet doit être considéré lors de la sélection d'un contraceptif oral pour une femme, récepteur Liprimar^®.

Terfénadine

Liprimar^® Tout en appliquant a eu aucun effet cliniquement significatif sur farmakokinetiku terfenadina.

Warfarin

Symptômes d’interaction cliniquement significative de l’atorvastatine et de warfarine n’est pas détectée.

Amlodipine

Si vous faites une demande à Liprimara^® dose 80 amlodipine mg 10 pharmacocinétique de l'atorvastatine mg à l'état d'équilibre ne sont pas changées.

Autre traitement concomitant

Dans les études cliniques Liprimar^® utilisé en combinaison avec des moyens d’antigipertenzivei et oestrogènes, qui a nommé comme traitement substitutif; symptômes d’interactions cliniquement significatives ont été observées. Recherche d’interaction avec des médicaments spécifiques ont été menées.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé à une température ne dépassant pas 25° c, hors de portée des enfants. Durée de vie – 3 année.