ZOMYH

Aktiivista ainetta: Zolmytryptan
Kun ATH: N02CC03
CCF: Serotoninovыh agonisti 5-HT:₁-reseptorit. Protivomigrenoznoy huumeiden kanssa toimintaa
ICD-10 koodit (todistus): G43
Kun CSF: 02.16.05.01
Valmistaja: AstraZeneca UK Ltd. (Great Britain)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit, päällystetty keltainen väri, pyöreä, lenticular, leimattu “FROM” toisella puolella.

Apuaineita: laktoosi bezvodnaya, mikrokiteinen selluloosa, natriumtärkkelysglykolaatti, magnesiumstearaatti, Puhdistettu vesi, polyetyleeniglykoli, väriaine.

3 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Valikoiva 5HT-agonistia₁-reseptorit, protivomigrenozny huumeiden.

Se on suuri affiniteetti 5HT_{1B / 1D}-reseptoreihin ja kohtalainen affiniteetti 5HT_1A-Reseptorin. Tsolmitriptaani osoita mitään merkittävää farmakologista aktiivisuutta 5-HT-₂-, 5HT₃-, 5HT₄-Reseptorin, a₁-, a₂-, b₁-adrenoceptor, гистаминовым H₁-, H₂-Reseptorin, muskariinireseptoreihin, dopamiinireseptorin 1 ja 2. Verisuonia ja alukset kovakalvoa on hermotettu tuovien kuidut kolmoishermon. Eläinkokeissa hallinnon tsolmitriptaanin syistä, koska sen ominaisuuksia 5HT-agonistia_{1B / 1D}-reseptorin alukset, supistumista, liittyvä: n vapautuminen estyy peptidin, kalsitoniinigeeniin liittyvän, vasoaktiivinen suolipeptidin ja substanssi P. Verisuonten supistumista ja esto neuropeptidi release, odotettu, aiheuttaa lievittämiseen migreenikohtauksen, erityisesti, vähentää intensiteetti kipua, viimeistään 1 tuntia annostelun jälkeen ja vähentää pahoinvointia, oksentelu, valonarkuus ja ääniherkkyys, liittyvä migreeni.

Lisäksi vaikutusta tsolmitriptaanin on reuna vaikutuksia aivorungon ydinten, mukana mekanismi migreenikohtausten, mikä selittää pysyvää vaikutusta uudelleenkäyttöä hoidossa useita migreenikohtausten yhdellä potilaalla. Kun migreenikohtauksen merkitty vasodilataatio johtuen aktivointi refleksi heräte, tuettu kolmoishermo orthodromic kuituja ja parasympaattinen hermotuksesta aivojen alusten kautta vapauttamaan vasoaktiivisten suolistopeptidien, tärkein efektorin välittäjäaineen. Tsolmitriptaani estää tämä refleksi stimulaation ja vapauttamaan vasoaktiivisten suolistopeptidien.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Suun kautta tsolmitriptaani on imeytyy nopeasti ja hyvin (vähintään 64%).

75% C_max Se saavutetaan 1 ei; määritetään plasmassa säilyy myöhemmän 4-6 ei. Imeytymistä tsolmitriptaanin ei riipu hyväksy marina.

Kun saat yhden annoksen tsolmitriptaanin ja sen aktiivisen metaboliitin ovat suhteessa annoksen AUC ja C_max in annosalueella 2.5 että 50 mg.

Keskimääräinen hyötyosuus – noin 40%.

Kun useita dose drug kertymistä havaittiin.

Jakelu

Sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäistä (noin 25%).

Aineenvaihdunta

Se metaboloituu maksassa, jolloin muodostuu 3 Päämetaboliitti: indoli-etikkahappo (Päämetaboliitti plasmassa ja virtsassa), N-oksidi ja N-desmetyyli- analogit. N-desmetilirovannыy metaboliitti (183Q91) Se on aktiivinen, ja kaksi metaboliittia ym neaktivnы. N-desmetyylimetaboliitti (183Q91) Se on lisännyt 2-6 kertaa suurempi agonistiaktiivisuus 5HT_1D-reseptorit, kuin tsolmitriptaani (Mukaan eläinkokeita). Pitoisuus N-desmetyylimetaboliitti (183Q91) plasmassa on noin puolet pitoisuus tsolmitriptaanin, ja, Siis, Voimme olettaa, , että tämä aineenvaihduntatuotteen edistää terapeuttisen vaikutuksen Zomig.

Vähennys

Lisää 60% tuote, annettiin kerta-annos, erittyy virtsaan (pääasiassa muodossa indoli-etikkahapon metaboliitti), ja noin 30% erittyy ulosteisiin, pääosin ennallaan.

Keskimääräinen T_1/2 tsolmitriptaani 4.7 ei. T_1/2 sen aineenvaihduntatuotteet ovat suunnilleen samat, joka liittyy poistamalla koska ne on muodostettu.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta toissijainen vakavaan munuaispuhdistuma tsolmitriptaanin ja sen aineenvaihduntatuotteiden 7-8 kertaa pienempi kuin terveillä vapaaehtoisilla, vaikka AUC tsolmitriptaanin ja aktiivisen metaboliitin kasvaa hieman (päällä 16% ja 35% vastaavasti), a T_1/2 kasvaa 1 ei (että 3-3.5 ei).

Arvioitaessa farmakokinetiikkaa tsolmitriptaanin maksasairaus vaihtelevanasteisesta on osoitettu lisääntyvän AUC 94% ja C_max päällä 50% keskivaikeaa maksan toimintahäiriötä, ja vastaavasti 226% ja 47% Vaikeaa maksan vajaatoiminta verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin. Koulutus aineenvaihduntatuotteiden (Sisältää. aktiivinen) maksasairaudet pienenee. Dlya metaboliittien 183S91 asia AUC ja C_max vähenee 33% ja 44% potilailla, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta ja 82% ja 90% potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

T_1/2 tsolmitriptaania potilaalla on kohtalainen maksan vajaatoiminta oli 7.3 ei, potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta – 12 ei. T_1/2 aineenvaihduntatuotteen vastaavasti muodostivat 5.7 ei, 7.5 ja h 7.8 ei.

Ei ollut farmakokineettistä interaktiota ergotamiinin.

Farmakokinetiikkaa tsolmitriptaanin terveillä vanhuksia on samanlainen farmakokinetiikkaa terveillä nuorilla miehillä.

Samanaikainen anto tsolmitriptaanin kanssa ergotamiinin / kofeiini oli hyvin siedetty eikä johda lisääntymiseen haittavaikutusten tai verenpaineen muutokset verrattuna hallinnon tsolmitriptaanin vain.

Selegiliini (estäjä MAO tyyppi B) ja fluoksetiini (selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä) ole vaikutusta farmakokineettisiin parametreihin tsolmitriptaanin.

Todistus

- Relief migreenikohtauksen tai ilman aura aura.

Annostusohjelman

Suositeltu annos helpotusta migreeni – 2.5 mg.

Jos oireet jatkuvat tai toistuvat yli 24 ei, Saatat joutua ottamaan toistuvia annoksia Zomig. Tämä toinen annos ei tule itsestään 2 tunnin kuluttua ensimmäisestä annoksesta. Jos levittämisen jälkeen annoksen Zomig- 2.5 mg terapeuttinen vaikutus ei saavuteta, lievittämään migreenikohtauksen voi myöhemmin käyttää lääkettä annoksella 5 mg.

Kliinisesti merkittäviä vaikutuksia on havaittavissa 1 tuntia sen jälkeen kun Zomig-.

Lääkkeen tehoa ei vaikuta, kuinka kauan alettua hyökkäys oli ottaa pilleri, mutta se on suositeltavaa ottaa Zomig- niin pian kuin mahdollista, koska alusta migreeni.

Jos koet toistuvaa migreenikohtausten yhteensä annos Zomig, hyväksyttiin aikana 24 ei, ei saa ylittää 10 mg.

Potilaat, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta Annosta ei tarvitse, at vaikea maksan toimintahäiriö Suositeltu enimmäisannos, hyväksyttiin aikana 24 ei, on 5 mg.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta Se ei vaadi korjausta tilassa Zomig.

Sivuvaikutus

Kuvatessaan sivuvaikutuksia, seuraavat kriteerit esiintymistiheyden: usein – ≥1 %, mutta <10%; harvoin – ≥0,01 %, mutta <0.1%; harvoin – <0.01%.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: usein – tuntohäiriöt, voimattomuus, huimaus, tunne raskautta ja jäykkyyttä raajoissa, kaventumassa glotke, niska, ja rintakehän alueella (mukana ei ole iskeemisen EKG-muutoksia), parestesia, uneliaisuus, tunne lämpöä; harvoin – päänsärky.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – pahoinvointi, suun kuivuminen; harvoin – vatsakipu, veriripuli, ishemicheskiy koliitti, pernan infarkti, suoliston iskemia tai infarkti.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: usein – lihaskipu, lihasheikkous.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: harvoin – takykardia, sydämenlyönti; harvoin – angina, sepelvaltimospasmeja, sydäninfarkti, Ohimenevä verenpaineesta (hyvin harvoin mukana kliinisesti merkittäviä oireita).

Vuodesta virtsaelimet: harvoin – polyuria, usein virtsaaminen.

Allergiset reaktiot: harvoin – anafylaktiset reaktiot, angioedeema, nokkosihottuma.

Zomyh, yleensä, hyvin siedetty. Haittavaikutukset on ilmaistu kevyesti tai kohtalaisesti, Ne ovat ohimeneviä ja hävisivät itsestään ilman hoitoa.

Mahdolliset haittavaikutukset esiintyvät usein aikana 4 tuntia annostelun jälkeen ja usein kanssa ottaen toistuvia annoksia.

Vasta

- Hallitsematon hypertensio;

- CHD;

- Angiospastic angina (Prinzmetalin angina);

- Aivoverisuonitapahtuma tai TIA-kohtaus historiassa;

- Sekakäyttö ergotamiinin tai sen johdannaisten tai muiden 5HT agonistit_{1B / 1D}-serotoniinireseptoreiden;

- WPW oireyhtymä tai rytmihäiriöitä, liittyy muita täydentäviä keinoja vauhtia;

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus lääkemääräysten iäkkäillä potilailla (turvallisuutta ja tehoa Zomig yksilöiden vanhempia 65 vuotiailla ei ole tutkittu).

Raskaus ja imetys

Kliinisissä tutkimuksissa lääkettä raskauden aikana ei ole. Sovellus Zomig raskauden aikana on mahdollista vain silloin,, kun aiottu hyödyt äidille arvioidaan suuremmaksi kuin mahdollinen riski sikiölle.

IN kokeelliset tutkimukset Koe-eläimillä teratogeenisiä tsolmitriptaani löytyi.

Varotoimet olisi päätettävä mahdollisuus nimittää Zomig imetyksen (imetät).

IN kokeelliset tutkimukset löytyi, että tsolmitriptaania erittyy maitoon eläimillä. Tiedot jakamisesta tsolmitriptaanin äidinmaitoon ihmisellä ei ole.

Varoitukset

Zomig ei ole tarkoitettu ehkäisy migreeni.

Zomig on voimakas vaikutus migreeni kanssa aura ja ilman aura ja migreeni, liittyy kuukautisten. Lääkkeen tehokkuuteen ei vaikuttanut sukupuoli ja potilaan ikä, kesto hyökkäyksen, läsnäolo pahoinvointi ennen lääkeaineen ja tavan- omaisten lääkkeiden käytöllä ehkäisyyn migreenikohtausten.

Lääke tulisi käyttää vain, kun diagnoosi. Ennen tuotteen tulisi poissulkea muut mahdolliset vakavat neurologiset sairaudet.

Tällä hetkellä ei ole tietoja käytöstä Zomig vuonna hemiplegic tai basilar migreeni.

Potilailla, joilla on migreeni voi olla suurentunut riski aivoverenkierron. Potilaat, host agonistit 5HT_{1B / 1D}-serotoniinireseptoreiden, merkitty aivoverenvuotoon aivohalvaus, subarachnoid aivohalvaus, iskeeminen aivohalvaus ja muut aivohalvauksia.

On hyvin harvinaista, kun käytät luokan huumeita (agonistit 5NT_{1B / 1D}-serotoniinireseptoreiden) merkitty kouristus sepelvaltimoiden alusten, angina pectoris tai sydäninfarkti. Potilaita, joilla on suuri riski sepelvaltimotaudin ennen lääke on suositeltavaa tehdä selvitys tilasta verenkiertoelimistön. Hyvin harvoissa tapauksissa vakavia kardiovaskulaarisia komplikaatioita voi kehittyä potilaille, ei ollut mitään viitteitä taudin verenkiertoelimistön historiassa.

Kun käytät Zomig (sekä muut serotoniiniagonistit, 5HT_{1B / 1D}-reseptorit) raportoitu epätyypillinen tuntemuksia sydämessä. Jos sinulla on rintakipua tai oireita sepelvaltimotauti pitäisi lopettaa tsolmitriptaani ennen asianomaista lääkärintarkastukseen.

Zomig voi aiheuttaa ohimenevää verenpaineen kohoamista (sekä muut serotoniiniagonistit, 5HT_{1B / 1D}-reseptorit) onko ollut kohonnut verenpaine; hyvin harvoin on verenpaineen nousu oli oireenmukainen.

Kun käytät Zomig (sekä muut serotoniiniagonistit, 5HT_{1B / 1D}-reseptorit) harvoin anafylaktiset /.

Liiallinen käyttö protivomigrenoznyh lääkkeet saattavat lisätä päänsäryn esiintyvyys, mahdollisesti vaativat hoidon keskeyttämistä.

Käyttö Pediatrics

Turvallisuutta ja tehoa Zomig vuonna lapset ja nuoret alle 18 vuotta ei ole asennettu.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Ei ollut merkittävää heikkenemistä suorituskyvyn psykomotoriset testit ottamista annoksella Zomig 20 mg. Epätodennäköinen, että käyttö lääkkeen johtaisi heikkenemiseen kyky potilaan harjoittaa mahdollisesti vaarallisia tehtäviä, mutta potilas tulee varoittaa mahdollisuudesta uneliaisuus.

Yliannos

Oireet: yhden annoksen annoksen Zomig 50 mg suun kautta yleensä huomattavaa väsymystä.

Hoito: potilaan seurantaa tulisi jatkaa vähintään 15 ei (T_1/2 tsolmitriptaani – 2.5-3 ei), tai säilytetään yliannostusoireita. Spesifistä vastalääkettä. Vaikeissa päihtymys suositeltavaa tapahtumia tehohoito, kuten tuuletin, ja seuranta ja ylläpitää toimintaa sydän-järjestelmä. Tuntematon, vaikutus seerumikonsentraatio tsolmitriptaanin ottaa hemodialyysi- ja peritoneaalidialyysi.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Ei tietoja, vahvistava, Samanaikainen lääkkeitä migreenin ennaltaehkäisyyn (beetasalpaajat, digidroergotamin, pitsotifeeni) Se on ollut vaikutusta tehoon tai ei-toivottuja vaikutuksia Zomig.

Farmakokineettiset parametrit ja suvaitsevaisuutta Zomig ei muuta samanaikaista käyttöä parasetamolin, metoklopramidi ja ergotamiinin.

Tutkimukset terveillä vapaaehtoisilla ovat osoittaneet mitään kliinisesti merkittäviä vuorovaikutuksia Zomig ja ergotamiinin, kuitenkin, lisääntynyt riski sepelvaltimospasmeja on teoriassa mahdollista. Tässä yhteydessä on suositeltavaa noudattaa välein (vähimmäis- 24 ei) ergotaminosoderzhaschih välillä peruuttamisen valmisteiden ja nimittäminen Zomig. Mitätöinnin jälkeen Zomig lääkkeitä tulee antaa aikaisintaan ergotaminosoderzhaschie, kuin 6 ei.

Samanaikainen muiden 5HT agonistit_{1B / 1D}-serotoniinireseptorin for 12 tuntia ottamisen jälkeen Zomig olisi jätettävä.

Antamisen jälkeen moklobemidin (estäjä MAO-A:) Se totesi, lievää kasvua (päällä 26%) AUC tsolmitriptaanin ja kolme AUC sen aktiivisen metaboliitin. Siksi suurin suositeltava annos Zomig, hyväksyttiin aikana 24 ei, potilaille, saavat samanaikaisesti MAO-estäjät tyyppi, ei saa ylittää 5 mg.

Saatuaan simetidiini (sytokromi P450-entsyymien) Se osoitti kasvua T_1/2 of tsolmitriptaani 44% ja lisäsi AUC: 48%. T_1/2 ja AUC aktiivisen N-demetyloituu metaboliitti on kaksinkertaistunut, Näin ollen potilas, prinimayushtih simetidiini, suositeltu enimmäisannos lääkkeen Zomig, hyväksyttiin aikana 24 ei, on 5 mg.

Perustuu yleiseen vuorovaikutukseen profiilin, tsolmitriptaani, emme voi sulkea pois mahdollisuutta sen vuorovaikutusta CYP1A2: n estäjien isoentsyymin. Siten, yhteishaussa huumeiden tämäntyyppisten (fluvoksamiini ja useita kinoloniantibioottien) on suositeltavaa pienentää koko annoksen Zomig, hyväksyttiin aikana 24 ei, että 5 mg.

Käyttöönoton jälkeen rifampisiinin havaittu kliinisesti merkittäviä muutoksia farmakokinetiikkaa tsolmitriptaanin tai sen aktiivisten metaboliittien.

Vuonna yhteishaussa on mahdollista vuorovaikutus huumeiden mäkikuisma (Hypericum perforatum), joita voi lisätä haittavaikutusten riskiä (käyttö kuten muiden agonistien 5HT_{1B / 1D}-serotoniinireseptoreiden).

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai alle 30 ° C. Älä käytä viimeisen käyttöpäivän jälkeen, painettava pakkaukseen tai läpipainopakkaus. Varastointiaika – 2 vuosi.