Zoloft: ohjeet lääkkeen käyttöön, rakenne, Vasta, kuinka käyttää

Aktiivista ainetta: Sertraliini
Kun ATH: N06AB06
CCF: Masennuslääke
ICD-10 koodit (todistus): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Kun CSF: 02.02.04
Valmistaja: PFIZER {Italia}

Zoloft: annosmuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit, päällystetty valkoinen, pitkulainen, puristettu merkintä “Pfizer” toinen puoli, riskillä ja kohokuvioidulla tekstillä “ZLT50” – pillerin toisella puolella.

Apuaineita: kalsiumfosfaatti, mikrokiteinen selluloosa, hydroksypropyltsellyuloza, natriumtärkkelysglykolaatti, magnesiumstearaatti, hydroksipropyyli, polyetyleeniglykoli, polysorbaatit, Titaanidioksidi (E171).

14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, päällystetty valkoinen, pitkulainen, puristettu merkintä “Pfizer” yksi puoli ja “ZLT ​​100” – pillerin toisella puolella.

Apuaineita: kalsiumfosfaatti, mikrokiteinen selluloosa, hydroksypropyltsellyuloza, natriumtärkkelysglykolaatti, magnesiumstearaatti, hydroksipropyyli, polyetyleeniglykoli, polysorbaatit, Titaanidioksidi (E171).

14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Zoloft: farmakologinen vaikutus

Masennuslääke, spesifinen serotoniinin takaisinoton estäjä (5-NT) neuroneissa. Vaikuttaa hyvin vähän norepinefriinin ja dopamiinin takaisinottoon. Terapeuttisilla annoksilla se estää serotoniinin oton ihmisen verihiutaleissa.. Se ei stimuloi, rauhoittava tai antikolinerginen vaikutus. 5-HT:n sisäänoton selektiivisen eston vuoksi, sertraliini ei lisää adrenergistä aktiivisuutta. Sertraliinilla ei ole affiniteettia muskariinikolinergisiin reseptoreihin, serotoniini, dopamiini, histamiini, GABA-, bentsodiatsepiini ja adrenergiset reseptorit.

Sertraliini ei aiheuta huumeriippuvuutta, ei aiheuta painonnousua pitkäaikaisessa käytössä.

Zoloft: farmakokinetiikka

Imeytyminen

Imeytynyt kokonaan, mutta hitaaseen tahtiin. Kun lääkettä otetaan samanaikaisesti ruoan kanssa, biologinen hyötyosuus kasvaa 25%, C_max kasvaa 25% ja T_max vähentää.

Ihmisillä, kun sertraliinia käytetään annoksena 50 että 200 mg 1 kertaa / päivä 14 päivään C_max kautta saavutettu 4.5-8.4 h antamisen jälkeen. C_max ja AUC ovat suhteessa annokseen 50-200 mg sertraliinia 1 kertaa / päivä 14 päivää, samalla farmakokineettisen riippuvuuden lineaarinen luonne paljastuu.

Jakelu

Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 98%.

Kunnes tasapainotila saavutetaan 1 hoitoviikkoa (annos 1 aika / päivä) havaitaan noin kaksinkertainen lääkkeen kumulaatio.

Aineenvaihdunta

Sertraliini käy läpi aktiivisen biotransformaation aikana “Ensikierron” maksan kautta. Päämetaboliitti, havaittavissa plasmassa, – N-desmetyylisertraliini – merkittävästi huonompi (noin 20 aika) sertraliini in vitro -aktiivisuuksissa ja käytännöllisesti katsoen inaktiiviset in vivo -masennusmalleissa.

Sertraliini ja N-desmetyylisertraliini biotransformoituvat aktiivisesti.

Vähennys

Keskimääräinen T_1/2 sertraliini on nuorilla ja iäkkäillä miehillä ja naisilla 22-36 ei. T_1/2 N-desmetyylisertraliini vaihtelee sisällä 62-104 ei. Metaboliitit erittyvät ulosteisiin ja virtsaan yhtä paljon.. Vain pieni osa lääkkeestä (vähemmän 0.2%) erittyy virtsaan muuttumattomana.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Farmakokineettinen profiili nuorilla ja vanhuksilla ei eroa merkittävästi iäkkäiden potilaiden profiilista 18 että 65 vuotta.

Tuotteet, että sertraliinin farmakokinetiikka OCD-lapsilla on samanlainen kuin aikuisilla (vaikka sertraliinin metabolia on jonkin verran aktiivisempaa lapsilla). Kuitenkin, kun otetaan huomioon lasten pienempi ruumiinpaino (varsinkin iässä 6-12 vuotta), lääkettä suositellaan käytettäväksi pienemmällä annoksella, liiallisten plasmapitoisuuksien välttämiseksi.

Potilailla, joilla on maksakirroosi, T_1/2 lääkeaine ja AUC verrattuna terveiden ihmisten vastaaviin.

Farmakokineettisen tutkimuksen mukaan, toistuvan sertraliinin antamisen yhteydessä potilaille, joilla on stabiili lievä maksakirroosi, T_1/2 ja AUC lähes kolminkertaistuu (pitoisuus/aikakäyrän alla oleva alue) ja C_max verrattuna terveisiin ihmisiin. Merkittäviä eroja plasman proteiineihin sitoutumisessa 2 ryhmiä ei ollut.

Potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (CC 30-60 ml / min,) ja potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC 10-29 ml / min,) Farmakokineettiset parametrit (AUC_0-24 ja C_max) toistetut sertraliiniannokset eivät eronneet merkittävästi kontrollista. Kaikissa ryhmissä T_1/2 lääke oli sama, eikä plasman proteiineihin sitoutumisessa ollut mitään eroa.

Zoloft: todistus

• eri etiologioiden masennus (Hoito ja ehkäisy);
• pakko-oireinen häiriö (OCD);
• paniikkihäiriö;
• posttraumaattinen stressihäiriö (PTSD);
• sosiaalisten tilanteiden pelko.

Zoloft: annostuksella

Zoloft^™ nimitetty 1 kerran päivässä aamulla tai illalla. Tabletit voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.

At masennus ja OCD hoito alkaa annoksella 50 mg / vrk.

Hoito paniikkihäiriö, PTSD ja sosiaalinen fobia aloittaa annoksella 25 mg / vrk, jota lisätään 1 viikkoa ennen 50 mg / vrk. Lääkkeen käyttö tämän järjestelmän mukaisesti voi vähentää hoidon varhaisten ei-toivottujen vaikutusten esiintymistiheyttä., paniikkihäiriölle ominaista.

Sertraliinin riittämätön vaikutus potilailla annoksella 50 mg/vrk vuorokausiannosta voidaan suurentaa. Annosta tulee suurentaa aikavälein enintään 1 kerran viikossa suositeltuun enimmäisannokseen asti, komponentti 200 mg / vrk.

Alkuvaikutus voidaan havaita läpi 7 päivää hoidon aloittamisen jälkeen, kuitenkin täysi vaikutus saavutetaan yleensä kautta 2-4 Viikon (tai jopa pidemmäksi aikaa OCD:n kanssa).

At pitkäaikainen ylläpitohoito lääkettä määrätään pienimmällä tehokkaalla annoksella, jota muutetaan myöhemmin kliinisen vaikutuksen mukaan.

Sisään Lapset ja nuoret 13-17 vuotta, OCD-potilaat, Zoloft-hoito^™ tulisi aloittaa annoksella 50 mg / vrk. Sisään lapset 6-12 vuotta OCD-hoito alkaa annoksella 25 mg / vrk, kautta 1 viikkoon se nostetaan 50 mg / vrk. Myöhemmin, jos teho ei ole riittävä, annosta voidaan suurentaa asteittain 50 mg / päivä 200 mg/vrk tarpeen mukaan. Yliannostuksen välttämiseksi, kun annosta nostetaan enemmän 50 mg:ssa tulee ottaa huomioon lasten pienempi ruumiinpaino kuin aikuisilla. Annosta tulee vaihtaa vähintään välein 1 Viikon.

IN vanhuus lääkettä käytetään samoissa annoksissa, kuten nuoremmilla potilailla.

Potilailla, joilla heikentynyt maksan toiminta käytä pienempiä annoksia tai pidennä lääkkeen annosten välistä väliä.

Potilailla, joilla munuaisten vajaatoiminta annosta ei tarvitse muuttaa munuaisten vajaatoiminnan vaikeusasteen mukaan.

Zoloft: sivuvaikutus

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: päänsärky, huimaus, vapina, unettomuus (harvoin – uneliaisuus), hälytys, ažitaciâ, hypomania, villitys, rikkonut käynti, näön hämärtyminen, ekstrapyramidaalioireet (dyskinesioita, akatisia), parestesia, kouristukset. Liikehäiriöitä havaittiin useammin potilailla, joilla oli viitteitä niiden esiintymisestä historiassa tai jotka käyttivät samanaikaisesti psykoosilääkkeitä..

Harvinaisia ​​vieroitusoireyhtymän tapauksia on kuvattu sertraliinihoidon lopettamisen jälkeen.. Parestesioita voi esiintyä, gipestezii, masennuksen oireita, hallusinaatiot, aggressiivinen reaktio, psykomotorinen levottomuus, ahdistuneisuus tai psykoosin oireet, joita ei voida erottaa perussairauden oireista.

Kehosta kokonaisuutena: lisääntynyt hikoilu, laihtuminen tai nousu, heikkous.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ruokahaluttomuus (harvoin – edistäminen), kunnes anoreksia, suun kuivuminen, ruoansulatushäiriö (ilmavaivat, pahoinvointi, oksentelu, ripuli), vatsakipu.

Puolelta sukuelimiin: seksuaalinen toimintahäiriö (viivästynyt siemensyöksy, vähentynyt libido, alennettu teho, anorgazmija).

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: ihon punoitus tai kasvojen punoitus, verenvuoto (Sisältää. Nenä-), sydämenlyönti.

Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, kutittaa.

Ihoreaktiot: ihottuma; harvoin – Stevens-Johnsonin oireyhtymä, Epidermaalinen nekrolyysi.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: kuukautiskierron väärinkäytöksiä, galactorrhea, hyperprolaktinemian.

Vuodesta laboratorioparametrit: ohimenevä hyponatremia (yleisempää vanhemmilla potilailla, sekä diureetteja tai muita lääkkeitä käytettäessä. Samanlainen sivuvaikutus liittyy sopimattoman ADH-erityksen oireyhtymään.); harvoin (pitkäaikaiseen käyttöön) – oireeton seerumin transaminaasiaktiivisuuden nousu (lääkkeen käytön lopettaminen johtaa entsyymitoiminnan normalisoitumiseen).

Zoloft: Vasta

• MAO-estäjien ja pimotsidin samanaikainen nimittäminen;
• raskaus;
• maidoneritys (imetät);
• Lapset jopa ikä 6 vuotta;
• yliherkkyys sertraliinille.

FROM varovaisuus – aivojen orgaanisten sairauksien kanssa (Sisältää. kehitysvammaisuus), epilepsia, maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, selvä painonpudotus.

Zoloft: Raskaus ja imetys

Sertraliinin käytöstä raskaana olevilla naisilla ei ole kontrolloituja tuloksia., niin määrätä Zoloft^™ raskauden aikana on mahdollista vain, jos, jos odotettu hyöty äidille arvioidaan suuremmaksi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Hedelmällisessä iässä olevia naisia käytä tehokasta ehkäisyä sertraliinihoidon aikana.

Sertraliinia löytyy äidinmaidosta, jonka yhteydessä Zoloftin käyttö^™ ei suositella imetyksen aikana. Tässä tapauksessa sen käytön turvallisuudesta ei ole luotettavia tietoja.. Jos lääkkeen määrääminen on välttämätöntä, sitten imetys on lopetettava.

Zoloft: Erityisohjeet

Zoloft^™ Sitä voidaan antaa aikaisintaan 14 päivän kuluttua lopettamisesta MAO-estäjien. MAO-estäjiä voidaan myös määrätä aikaisintaan, kuin 14 päivää Zoloft-hoidon lopettamisen jälkeen^™.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä Zoloftia^™ muiden huumeiden, tehostaa serotonergistä hermovälitystä, kuten tryptofaani, fenfluramiini tai 5-HT-agonistit. Tällaista yhteistoimintaa tulisi mahdollisuuksien mukaan välttää., ottaen huomioon farmakodynaamisen yhteisvaikutuksen todennäköisyys.

Zoloftia tulee käyttää varoen^™ huumeita, CNS depressants. Alkoholin ja huumeiden käyttö, sisältää etanolia, sertraliinihoidon aikana on kielletty.

Kliininen tutkimuskokemus, jonka tarkoituksena oli määrittää optimaalinen aika, tarvitaan potilaiden siirtymiseksi muiden masennuslääkkeiden ja pakkomielteisten lääkkeiden käytöstä sertraliiniin, rajoitettu. Tätä siirtoa tehtäessä on oltava varovainen., varsinkin pitkävaikutteisten lääkkeiden kanssa, esimerkiksi fluoksetiinilla. Vaadittua aikaväliä yhden selektiivisen serotoniinin takaisinoton estäjän lopettamisen ja toisen samanlaisen lääkkeen aloittamisen välillä ei ole vahvistettu..

On huomattava, että potilaat, sähkökonvulsiivisella hoidolla, sertraliinista ei ole riittävästi kokemusta. Tällaisen yhdistelmähoidon mahdollista onnistumista tai riskiä ei ole tutkittu..

Sertraliinin käytöstä potilailla, joilla on kohtauksia, ei ole kokemusta., siksi sen käyttöä tulee välttää potilailla, joilla on epästabiili epilepsia., ja potilaita, joilla on hallinnassa oleva epilepsia, tulee seurata tarkasti hoidon aikana. Jos kouristuskohtauksia ilmenee, lääke on lopetettava.

Sairas, masentunut, ovat itsemurhayritysten vaarassa. Tämä vaara jatkuu, kunnes remissio kehittyy.. Siksi potilaiden tulee olla jatkuvassa lääkärin valvonnassa hoidon alusta optimaalisen kliinisen vaikutuksen saavuttamiseen..

Kliinisissä tutkimuksissa hypomaniaa ja maniaa havaittiin noin 0.4% potilaat, hoidettu sertraliinilla. Manian/hypomanian aktivoitumistapauksia on kuvattu myös pienessä osassa potilaista, joilla on maanis-depressiivinen psykoosi., hoidetaan muilla masennuslääkkeillä tai pakkomielteislääkkeillä.

Levitä Zoloft^™ potilailla, joilla on maksasairaus, tulee käyttää varoen; on tarpeen korjata annostusohjelmaa.

Käyttö Pediatrics

Sertraliinin turvallisuus ja tehokkuus on osoitettu lapsilla, joilla on OCD (ikäinen 6 että 17 vuotta).

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Sertraliinin tapaaminen, yleensä, johon ei liity psykomotoristen toimintojen häiriöitä. Sen käyttö samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa voi kuitenkin johtaa huomiokyvyn ja liikkeiden koordinoinnin heikkenemiseen.. Aja siksi ajoneuvoa sertraliinihoidon aikana, erikoisvarusteita tai osallistua toimintaan, liittyy lisääntyneeseen riskiin, ei suositella.

Zoloft: yliannostus

Sertraliinin yliannostuksen vakavia oireita ei ole tunnistettu edes käytettäessä lääkettä suurina annoksina.. Kuitenkin, kun sitä annetaan samanaikaisesti muiden lääkkeiden tai alkoholin kanssa, voi esiintyä vakavaa myrkytystä..

Oireet: serotoniinioireyhtymän ilmenemismuotoja: pahoinvointi, oksentelu, uneliaisuus, takykardia, ažitaciâ, huimaus, psykomotorinen levottomuus, ripuli, lisääntynyt hikoilu, myoklonus ja hyperrefleksia.

Hoito: ei spesifisiä vastalääkkeitä. Vaatii intensiivistä tukihoitoa ja jatkuvaa kehon elintoimintojen seurantaa. Ei ole suositeltavaa oksennuttaa. Aktiivihiili voi olla tehokkaampi, kuin mahahuuhtelu. Säilytä hengitysteiden avoimuus. Sertraliinilla on suuri jakautumistilavuus, tässä suhteessa lisääntynyt diureesi, dialyysi, hemoperfuusio tai verensiirto voi olla tehotonta.

Zoloft: huumeiden vuorovaikutus

Kun sertraliinia ja pimotsidia käytettiin yhdessä, pimotsidipitoisuus nousi, kun sitä annettiin kerran pienellä annoksella. (2 mg). Pimotsidipitoisuuksien nousuun ei liittynyt mitään EKG-muutoksia.. Koska tämän yhteisvaikutuksen mekanismia ei tunneta, ja pimotsidilla on kapea terapeuttinen indeksi, pimotsidin ja sertraliinin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

Sertraliinin ja MAO-estäjien samanaikainen käyttö aiheuttaa vakavia komplikaatioita., mukaan lukien vaalit (selegiline) ja käännettävällä toimintatyypillä (moklobemidiä). Mahdollinen serotoniinioireyhtymän kehittyminen: hypertermia, jäykkyys, myoklonus, autonomisen hermoston labilisuus (hengitys- ja sydän- ja verisuonijärjestelmän parametrien nopeat vaihtelut), henkinen tila muuttuu, mukaan lukien lisääntynyt ärtyneisyys, ilmaisi jännitystä, sekaannus, joka joissakin tapauksissa voi mennä harhaan tai kenelle.

Kun varfariinia käytetään yhdessä sertraliinin kanssa, on lievää, mutta tilastollisesti merkitsevä lisäys protrombiiniajassa – näissä tapauksissa on suositeltavaa kontrolloida protrombiiniaikaa sertraliinihoidon alussa ja sen lopettamisen jälkeen.

Farmakokineettiset yhteisvaikutukset

Sertraliini sitoutuu plasman proteiineihin. Siksi on tarpeen harkita sen yhteisvaikutuksen mahdollisuutta muiden lääkkeiden kanssa., sitovia proteiineja (esimerkiksi, diatsepaami ja tolbutamidi).

Samanaikainen käyttö simetidiinin kanssa vähentää merkittävästi sertraliinin puhdistumaa.

Pitkäaikainen hoito sertraliinilla annoksella 50 mg/vrk nostaa samanaikaisesti käytettyjen lääkkeiden pitoisuutta plasmassa, joiden metaboliaan CYP2D6-isoentsyymi osallistuu (trisykliset masennuslääkkeet, luokan IC rytmihäiriölääkkeet – propafenoni, flekainid).

In vitro -vuorovaikutuskokeet ovat osoittaneet, että endogeenisen kortisolin beetahydroksylaatio suoritetaan CYP3A3/4-isoentsyymien avulla, sekä karbamatsepiinin ja terfenadiinin metabolia käytettäessä sertraliinia pitkään 200 mg/vrk eivät muutu.

Tolbutamidin pitoisuus plasmassa, fenytoiini ja varfariini, kun sertraliinia annettiin pitkään samalla annoksella, ei myöskään muutu. Täten, on mahdollista päätellä, että sertraliini ei estä CYP2C9-isoentsyymiä.

Sertraliinin samanaikainen anto kuitenkin vähentää tolbutamidin puhdistumaa. – vaatii verensokerin hallintaa.

Sertraliini ei vaikuta diatsepaamipitoisuuteen veren seerumissa., mikä osoittaa, ettei isoentsyymi CYP2C19 esty. In vitro -tutkimusten mukaan sertraliinilla on vain vähän tai ei ollenkaan vaikutusta CYP1A2-isoentsyymiin..

Litiumin farmakokinetiikka ei muutu, kun sertraliinia annetaan samanaikaisesti. Vapinaa havaitaan kuitenkin useammin, kun niitä käytetään yhdessä.. Sertraliinin anto samanaikaisesti lääkevalmisteiden kanssa, vaikuttaa serotonergiseen transmissioon (esimerkiksi, litiumin kanssa), vaatii erityistä varovaisuutta.

Kun yksi hermosolujen serotoniinin takaisinoton estäjä korvataan toisella, ei ole tarvetta “pesuaika”. Hoidon kulkua vaihdettaessa on kuitenkin oltava varovainen.. Tryptofaanin tai fenfluramiinin samanaikaista antamista sertraliinin kanssa tulee välttää..

Sertraliini indusoi vain vähän maksaentsyymejä. Sertraliinin samanaikainen anto annoksena 200 mg ja antipyriini johtaa pieneen (5%), mutta antipyriinin puoliintumisajan merkittävä lyheneminen.

Kun sertraliinia käytetään samanaikaisesti, se ei muuta atenololin beeta-adrenergisiä salpaavia vaikutuksia..

Sertraliinin käyttöönotolla päivittäisessä annoksessa 200 mg:n lääkevuorovaikutusta glibenklamidin ja digoksiinin kanssa ei havaittu.

Sertraliinin pitkäaikainen käyttö annoksella 200 mg/vrk ei vaikuta kliinisesti merkittävästi eikä estä fenytoiinin metaboliaa. Huolimatta tästä, plasman fenytoiinipitoisuuden tarkkaa seurantaa suositellaan sertraliinin antohetkestä alkaen ja fenytoiinin annosta muutetaan asianmukaisesti.

On erittäin harvinaisia ​​heikkouksia, lisääntyneet jännerefleksit, sekaannus, ahdistuneisuus ja kiihtyneisyys potilailla, jotka ottavat samanaikaisesti sertraliinia ja sumatriptaania. Potilaan seurantaa suositellaan, joilla on asianmukaiset kliiniset perusteet sertraliinin ja sumatriptaanin yhteiskäytölle.

Zoloft: apteekkien jakeluehdot

Lääke on julkaistu reseptiä.

Zoloft: säilytysehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 30 ° C. Varastointiaika – 5 vuotta.