ZEFTERA

Aktiivista ainetta: Tseftobyprol
Kun ATH: J01DI01
CCF: IV sukupolven kefalosporiini
ICD-10 koodit (todistus): L01, L02, L03, L08.0
Kun CSF: 06.02.04
Valmistaja: JANSSEN PHARMACEUTICA N. V. (Belgia)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Valium, liuosta varten compact-lomakkeessa, vaurioitunut pala tai jauhemaisten massa valkoiseksi tai kellertävä ruskea.

Apuaineita: sitruunahappomonohydraattia, Natriumhydroksidia, typpi (inerttikaasun aikana kylmäkuivaamalla).

Lasipullot kapasiteetti 20 ml (1) – pakkauksissa pahvi.
Lasipullot kapasiteetti 20 ml (10) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Kefalosporiini antibiootti. Ceftobiprola medokaril on veteen liukeneva prolekarstvom ceftobiprola, kefalosporiini, on bakterisidinen tehoavan laaja gram-positiivisia bakteereita, kuten vastustuskyky metisilliinille Staphylococcus lajit, resistenttejä penisilliinille Streptococcus pneumoniae, sekä herkkä ampicillin Enterococcus faecalis. Ceftobiprol toimii myös vastaan monia Gramnegatiivinen bakteeri, kuten monet kannat Enterobacter spp perhe. и Pseudomonas aeruginosa.

Ceftobiprol sitoutuu lujasti monta tärkeää penisilliiniä sitova proteiineja (RVR) kuten gram-positiivisia, ja Gramnegatiivinen bakteeri. Ceftobiprol on korostunut bakterisidinen tehoaa Staphylococcus lajit, resistenttejä metisilliinille, Kiitos vankka yhdistää RVR2a Staphylococcus, mukaan lukien metisilliiniresistentti Staphylococcus aureus.

Tseftobyprol tehoaa Useimmat isolaattien seuraavat mikro-organismien, molemmat koeputkihedelmöitys, ja sairaalainfektioiden: Gram-positiiviset aerobit – Enterococcus faecalis (eristää, herkkä ja kestää vankomysiini), Staphylococcus aureus (eristää, herkkä ja kestävä metitillino), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae -bakteerit, Streptococcus pyogenes, koagulazo-negatiivinen kantoja Staphylococcus spp. (eristää, herkkä ja kestävä metitillino, kuten Staphylococcus haemolyticus , Stafylokokki man , Staphylococcus lugdunensis ja Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pneumoniae (eristää, penisilliini-herkkiä, kohtalaisen resistenttejä penisilliinille ja resistenttejä penisilliinille), Streptococcus viridans-ryhmä; Gram-negatiiviset aerobiset – Enterobacter cloacae, Escherichia coli-, Klebsiella pneumoniae, Proteus on ihana, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp. (myös Citrobacter freundii, Citrobacter koseri), Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria spp., Providencia spp., Serratia kuihtuu.

Ceftobiprol penicillinazami hydrolyysi resistentti Staphylococcus aureus, sekä hydrolyysi monet β-laktamazami luokka c ja luokka, gramnegatiiviset bakteerit tuottaa. Kuten useimmat kefalosporiinit, ceftobiprol hydrolysoitu Beta-laktamazami laajennettu valikoima, karbapenemazami ja metalliorgaaniset beta laktamazami. Ei ole in vitro-valintaan korkean tason resistenssin keskuudessa Staphylococcus, Streptococcus ja Haemophilus influenzae .

Vastustuskykyä ceftobiprolu, aiheuttama spontaani mutaatio koeputkihedelmöitys, harvoin. Kuvataan ristiresistenssin ceftobiprolom ja muiden kefalosporiinit sukupolvien välillä. Samaan aikaan, joitakin mikro, Muut zefalosporynam, jotka kestävät, voivat olla alttiita ceftobiprolu.

Farmakokinetiikka

Keskipitkällä farmakokineettiset parametrit aikuisilla ceftobiprola annoksena käyttöönoton jälkeen 500 mg infuusiota-lomakkeessa 60 kaivokset ja useita annoksia käyttöönotto 500 mg infuusiota-lomakkeessa 120 min välein 8 ei, on esitetty taulukossa. 1. Farmakokineettiset ominaisuudet olivat samanlaisia, kun kerta-annos ja useita annoksia käyttöönoton jälkeen.

Pöytä 1. Normaali (keskihajonta) Farmakokineettiset parametrit aikuisten ceftobiprola

C_max ja AUC on kasvanut suhteessa eri annoksina ceftobiprola-annos 125 mg – 1 g. C_ss pitoisuus saavutetaan ensimmäisenä hoito; ihmisten kanssa normaali munuaisten toiminta johdanto ceftobiprola joka 8 h ja jokainen 12 h eivät aiheuta se kertyy.

Jakelu

Plasman proteiineihin on ceftobiprola 16% ja ei riipu sen pitoisuus. V_d tasapaino on 18 l ja lähestyy solunulkoisen nesteen ihmisissä määrä.

Aineenvaihdunta

Biotransformaatio ceftobiprola medokarila, Kuka on prolekarstvom, Vaikuttava aine ceftobiprol on nopea ja plasma esterazami katalysoivat. Pitoisuudet aihiolääke ovat vähäisiä, ja se voidaan havaita plasmassa ja virtsassa vain infuusion aikana.

Ceftobiprole metaboloituu vain hyvin vähäisessä ei-syklistä metaboliitti, joka on mikrobiologisesti. Pitoisuus Tämän metaboliitin pitoisuudet alle of ceftobiprole ja on noin 4 % viimeisestä.

Vähennys

Ceftobiprole on saatu pääosin muuttumattomana läpi munuaiseritystä. T_1/2 on noin 3 ei. Tärkein mekanismi erittyminen munuaisten kautta on glomerulussuodatuksen, pieni osa annoksesta joutuu reabsorptioon. Prekliinisissä tutkimuksissa Probenesidi ei vaikuta farmakokinetiku ceftobiprola, Tämä tarkoittaa, että ei ole aktiivista kanalzeva secreta kestää. Yksi käyttöönoton jälkeen annos noin 89% perustaa kotona virtsa-aktiivinen ceftobiprola muodossa (83%), aineenvaihduntatuotteen avoimin ring (5%) ja ceftobiprole medokarila (<1%).

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Farmakokinetiikkaan ceftobiprola on samanlainen terveillä vapaaehtoisilla ja lievää munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla (CC 50-80 ml / min,). Normaali munuaistoiminta terveillä vapaaehtoisilla AUC verrattuna, AUC on Kidnapannut oli ceftobiprola 2.5 ja 3.3 kertaa suurempi kohtalainen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla (KK 30 mL/min, jopa ≤ 50 mL/min) ja ankara (CC < 30 ml / min,) vastaavasti. Munuaisten vajaatoimintaa kohtalainen ja vaikea pienempi annos suositellaan ceftobiprola. AUC ceftobiprola ja sen konjugaatteina metaboliitin kasvaa renkaat avoin rakenne potilailla, jotka tarvitsevat hemodialyysi, terveillä vapaaehtoisilla AUC verrattuna.

Potilaalla on maksan vajaatoiminta farmakokinetika ole tiedossa ceftobiprola. Ceftobiprole läpikäy vähäiseen maksametaboliaan ja erittyy pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomana, Vuoksi ei ole syytä uskoa, että puhdistuma ceftobiprole on maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on vähennettävä.

Farmakokinetiikkaan väestötutkimukset ei paljasta mitään itsenäistä ceftobiprola vaikutus farmakokineettiset parametrit. Iäkkäillä potilailla normaali munuaistoiminta lääkkeensä pienempi annos ei tarvita.

Järjestelmän farmakokineticeskih parametrit ceftobiprola naisten arvot on suurempi, kuin miehet (C_max päällä 21 % и AUC на 15 %); Kuitenkin % t>MIK (Jos t – aika, jonka kuluessa lääkkeen pitoisuus ylittää MEEK) oli samanlainen miehillä ja naisilla. Siten, ei tarvitse muuttaa annoksen Zeftera riippuen potilaan sukupuolen.

Väestön tutkiminen farmakokinetiikkaan (myös eurooppalaiset ja pieni määrä Negroids ja muut rodut) tarkastelussa ei paljastunut kilpailu farmakokineettiset parametrit ceftobiprola vaikutus. Ei vaadi annos hinnanoikaisu sen mukaan kilpailu potilaan.

Todistus

-monimutkainen infektioiden ihon ja sen lisäkkeet, myös tartunnan diabeettinen jalka ilman samanaikainen osteomyeliitti.

Annostusohjelman

At infektiot, että mahdollisesti tai todistaa aiheutti gramotricationami bakteerit, grampolaugitionami ja gramotricationami bakteerien tartunnan diabeettinen jalka ilman samanaikainen osteomyeliitti, huumeiden suositeltu annos on Zeftera 500 mg joka 8 h 120 minuutin muodossa/infuusiota.

At infektiot, että mahdollisesti tai todistaa aiheutti grampolaugitionami bakteerit, annos on 500 mg joka 12 h 60 minuutin muodossa/infuusiota. Annostelu hoito (12 tunnin välein) ole tutkittu potilailla tartunnan diabeettinen jalka.

Sisään iäkkäillä potilailla Annosta ei ole tarpeen.

Sisään potilaat vähäisiä rikkomuksia munuaisten (CC 50-80 ml / min,) Annosta ei ole tarpeen. At kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (KK 30 mL/min <50 ml / min,) Zeftera annos on 500 mg joka 12 h 120 minuutin muodossa/infuusiota. At vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC <30 ml / min,) annos on 250 mg joka 12 h 120 minuutin muodossa/infuusiota. Vähän kliinisiä tietoja ja huumeiden ja sen aineenvaihduntatuotteiden ceftobiprola odotettua Zeftera tulee antaa varoen potilailla vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Ceftobiprol näyttää hemodialyysi, Tällä hetkellä, ei ole tarpeeksi tietoa muuttaa annostus potilailla, dialyysi. Täten, lääke ei suositella nimittämään Zeftera potilaiden, hemodialyysi minkäänlaista.

Tällä hetkellä ei ole kokemusta soveltamisesta ceftobiprola u Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta. Koska, että ceftobiprol läpi pieni metabolia maksassa ja nettouttaa enimmäkseen munuaiset, sitä voidaan pitää, Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta annosta pienempi ceftobiprola ei tarvita.

Ehdot valmistelee infuusioliuos

Liofilizirovanny jauhe olisi liuotetaan 10 ml vettä injektiota varten tai 5% glukoosi injektioneste. Pullon sisällön tulisi voimakkaasti ravistamalla. Purkamisedellytykset jauhe kestää jopa 10 m. Aiemmin kasvattaminen infuzionnom olisi annettava ratkaisu ratkaista muodostunut vaahto.

Kun risteytät lintuja 10 ml liuosta valmis pullosta tulee poistaa ja laittaa tarvittavat voimavarat (esimerkiksi, pussien PVC tai polyeteeni, lasiset pullot), sisältävät 250 ml 0.9% natriumkloridia, 5% ratkaisu glukoosi- tai laktaatti ringer-liuosta infuusiona. Infuusio-liuosta, jossa on huolellisesti kääntää ylösalaisin 5-10 silloin tällöin jotta panna yhtenäinen ratkaisu ceftobiprola. Välttää muodostumista vaahto ei voi olla voimakkaasti ravistamalla ratkaisu.

To vakava munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla 5 ml ratkaisu ceftobiprola heittää 125 ml 0.9% natriumkloridia, 5% ratkaisu glukoosi- tai laktaatti ringer-liuosta infuusiona.

Ennen käyttöönottoa infuusio ratkaisu silmämääräisesti tarkistaa sulkeumat ja kun se havaitsee mennessä teurastaa ratkaisu.

Sivuvaikutus

Haitalliset vaikutukset, esiintyneet taajuus ≥ 1 % potilaat, joka sai 500 mg ceftobiprola joka 8-12 h 60 minuutin tai 120 minuutin kestoista-lomakkeessa, taulukossa 2.

Peruuttamisesta ceftobiprola vaaditaan seuraavat haittavaikutukset kehittämisessä: ihottuma (0.6%), pahoinvointi (0.5 %), oksentelu (0.4 %), yliherkkyysreaktiot (0.3%), giponatriemiya (0.3%).

Pöytä 2. Taajuus (%) haittavaikutukset, kliinisissä tutkimuksissa kahden vaiheen aikana 3 taajuus ≥ 1 %

Useimmiten pahoinvointia oli lievä, tapahtui itsenäisesti, Peruuta lääke ei edellytä. Pahoinvointi harvoin havaittu potilailla, vastaanottaa huumeiden 120 minuutin kestoista-lomakkeessa (10%), kuin 60 minuutin kestoista tapauksissa (14%).

Taajuus Kouristuskohtaukset, Anafylaksia ja psevdomembranoznogo koliitti, aiheuttamat Clostridium difficile, Kun ceftobiprola, oli pienempi kuin 1%.

Vasta

— historia allergisia reaktioita beetalaktaamiantibioottien määrittäminen;

- Jopa 18 vuotta;

- Yliherkkyys lääkkeen;

-yliherkkyys muut zefalosporynam.

FROM varovaisuus lääke tulee käyttää potilailla munuaisten vajaatoiminta (CC alle 50 ml / min,), epilepsia, Kun pripadkah kouristuksia (historia), psevdomembranoznom kolite (historia).

Raskaus ja imetys

Riittävät ja hyvin kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia lääkettä raskauden aikana ei ole ollut Zeftera.

Prekliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että ceftobiprol ei ole teratogeenisia toimintaa eikä se vaikuta ossifikaciju, painon ja sikiön sikiön kehitystä. Tutkimuksen vaikutuksia huumeiden Lisääntymistoimintojen eläinten tulokset ole aina voidaan yleistää vastaava toiminto henkilölle, Tämän vuoksi voit määrittää Zeftera lääkitystä raskaana oleville naisille, kun odotettu hoidon hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Tuntematon, ei ceftobiprol seisoo rintamaidon ihmisissä. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että ceftobiprol pois rintamaidon. Koska tämä, Tarvittaessa käyttöä imetysaikana tulisi lopettaa imetys.

Varoitukset

Potilaat, käsitelty beetalaktaamiantibioottien, Kuvataan vakava, joskus kohtalokkain seurauksin, anafylaktiset reaktiot. Nämä reaktiot usein potilailla, joilla on suuri määrä allergeenit allergiat. Ennen hoidon aloittamista Zeftera huolellisesti kerää historia ja että on olemassa reaktioita yliherkkyys muille kefalosporiineille, Penisilliinejä tai muut allergeenit. Jos allerginen reaktio ceftobiprol on välittömästi peruutettava. Vaikea akuutti yliherkkyysreaktiot kehitys (anafylaksian) edellyttää ensiaputoimenpiteisiin.

Tarvitse suorittaa bakteriologisen tutkimuksen erottamisen ja tunnistamisen infektioita taudinaiheuttajia ja määrittää niiden herkkyys ceftobiprolu. Koska tällaisia tietoja, suorittaa empiirinen hoito, paikalliset epidemiologiset tiedot ja tietoja paikallisen rakenteen herkkyyttä mikro-organismien.

Potilaat, vastaanottava bakteerilääkkeet, myös ceftobiprol, Pseudomembranoottinen koliitti voi esiintyä vaihtelevalla vakavuutta. Koskevat, Olisi pidettävä mielessä psevdomembranoznogo koliitti potilailla mahdollisuus, ceftobiprolom hoito tapahtuu ripuli.

Pitkäaikainen käyttö ceftobiprola, kuten muut antibiootit, voi aiheuttaa liiallista kopio herkkä mikro-organismit, myös sienet, ja siksi olisi määräajoin arvioitava potilaan tilan. Jos kohtaat superinfektio hoidon aikana, asianmukaiset toimenpiteet on toteutettava ceftobiprolom.

Kun ceftobiprola, kuten muut beta-laktamov, Kouristuskohtaukset voi kehittyä. Kouristuksia, ceftobiprola käyttöön liittyviä, usein havaittu potilailla, joilla olemassa oleva sairaus keskushermostoon. Siksi on suositeltavaa tällaisten potilaiden hoito vaatii huolellista.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Ei ole mitään tutkimusta Zeftery vaikutuksesta kykyyn kuljettaa ajoneuvoja ja työskentelee koneet. Valmisteen ottamista Zeftera voi kehittyä huimaus, joka vaikuttaa kykyyn kuljettaa ajoneuvoja ja toimi, edellyttää korkea pitoisuus ja psykomotorinen nopeus reaktioita. Tämän vuoksi on suositeltavaa soveltaa huumeiden ajon aikana ja muita vaarallisia aktiviteetteja.

Yliannos

Ei tällä hetkellä ole tietoja yliannostus ceftobiprola ihmisissä. Suurin annos, joka otettiin käyttöön vaiheittain 1 Kliininen tutkimus, valmistettu 3 g / vrk (1 g joka 8 ei).

Hoito: Yliannostus on yleinen tukihoito seuranta fysiologinen indikaattoreita. Vähentää ceftobiprola pitoisuus plasmassa käyttämällä hemodialyysi.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Ceftobiprola vuorovaikutus muiden lääkkeiden tutkimusta ei ole tehty. Ceftobiprol on vähäinen kyky vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa

Tuotteet, että ceftobiprol on hyvin vähän kykyä estää CYP1A2 isoentsyymit, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 ja CYP2D6, sekä kyky aiheuttaa näiden isoentsyymien puuttuminen. Tämän vuoksi ja koska, ceftobiprola jakelu vain solunulkoisen nesteen, Se on alhainen kyky vaikuttaa CYP450-välitteisen metabolinen puhdistuma lääkkeitä samanaikaisesti syöttää. Kyky olla vuorovaikutuksessa muiden ceftobiprolom on minimaalinen, Koska aineenvaihdunta joutuu vain pieni osa sen annosta. Täten, Ei ole mitään syytä odottaa kliinisesti merkittävä huumeiden vuorovaikutus ceftobiprola.

Ceftobiprol secretiruetsa kanalzami, ja vain pieni osa reabsorbiruetsa annos, ja niin lääkkeiden yhteisvaikutuksista munuaisten tasolla todennäköisyys on erittäin pieni.

Ei löydy vaikutus ceftobiprola seuraavat soveltaa samanaikaisesti farmakokinetiku huumeiden: Fentanyyli, lidokain, parasetamoli, diklofenaakki, asetyylisalisyylihappo, Hepariini, difengidramin, propofolia, meperidine hydrochloride, metadoni, hydrocodone BITARTRAATTI, metamitsoli natrium ja furosemidi.

Pharmaceutical vuorovaikutus

Ceftobiprola yhteensopivuus muiden lääkkeiden kanssa ei ole tiedossa. Ceftobiprol ei pitäisi sekoittaa muiden huumeiden tai lisäämällä ratkaisuja, sisältävät muita lääkkeitä.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, pimeässä paikassa alkuperäisessä pakkauksessaan lämpötila 2° 8° c. Varastointiaika – 2 vuosi.

Muisti liuos valmis ja infuzing ratkaisu

Keitetyt ratkaisu voidaan säilyttää 1 h 25° c lämpötilaan ja 24 tuntia lämpötilassa välillä 2 ° ja 8 ° C: ssa.

Liukeneminen, jalostukseen ja infuusio on suoritettava määräajassa, alla taulukossa 3.

Pöytä 3.

Keitetyt ratkaisu ja infuusio ratkaisu ei voi lukita eikä sitä voi näyttää avoinna säteet.

Poistamisen jääkaapista lämmin infuusion jälkeen nesteitä saa huoneenlämpöinen ja vasta sitten tehdä infuusiona. Infuusio ratkaisun soveltamista ei pidä suojella valolta. Valmistelu infuzing ratkaisu olisi tehtävä ratkaisu ja hoidon hänen suuntaviivojen mukaisesti.