VELAKSIN (Kapselit)

Aktiivista ainetta: Venlafaksiini
Kun ATH: N06AX16
CCF: Masennuslääke
ICD-10 koodit (todistus): F31, F32, F33, F41.2
Kun CSF: 02.02.06
Valmistaja: EGIS PHARMACEUTICALS Oyj (Unkari)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Kapselia pitkittyneen vaikutuksen kovaliivate-, самозакрывающиеся, с бесцветным прозрачным корпусом и оранжево-коричневой крышечкой; Sisältö kapselia – смесь пеллет белого и желтого цвета, joilla on vähän tai ei hajua.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, natriumkloridia, etyyliselluloosaa, talkki, Dimethicone, kaliumkloridi, kopovydon, Vedetön kolloidinen piidioksidi, Ksantaanikumihartsin, rautaoksidi keltainen.

Koostumus gelatiinikapseleihin: Titaanidioksidi, rautaoksidi keltainen, liivate.

14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Masennuslääke. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (trisyklisiä, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ODV) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H₁-ja reseptorin α₁-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Suun kautta annon, C_max венлафаксина и ОДВ (päämetaboliitin) в плазме крови достигаются в течение 6.0±1.5 и 8.8±2.2 ч, vastaavasti. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T_1/2 венлафаксина после назначения капсул пролонгированного действия (15±6 ч) представляет собой фактически T_1/2 всасывания, нежели T_1/2 jakelu (5±2 ч), который отмечается после назначения препарата в форме таблеток.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения C_max plasmassa lisääntyy 20-30 m, однако величины C_max и абсорбции не изменяются.

Jakelu

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% ja 30%.

При многократном приеме C_ss венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 päivää.

Aineenvaihdunta ja eritys

Päämetaboliitti – ODV.

ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, a T_1/2 pidentää. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 ml / min,.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Todistus

— депрессии (Sisältää. при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

Annostusohjelman

Капсулы пролонгированного действия следует принимать во время еды. Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать в один прием (aamulla tai illalla) каждый раз приблизительно в одно и тоже время.

At masennus Suositeltu aloitusannos on 75 mg 1 aika / päivä. Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, sairaalahoitoa vaativia), можно сразу назначить 150 mg 1 aika / päivä. После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом 2 недели или больше (mutta enintään 4 päivä) до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин^® on 350 mg. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 Kuukautta. При стабилизирующей терапии и терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат назначают в дозах, продемонстрировавших свою эффективность. Врач должен регулярно, peräti 1 kertaa 3 Kuukautta, контролировать эффективность длительной терапии Велаксином^®.

Potilaat, принимающих Велаксин^® в форме таблеток можно перевести на прием препарата в форме капсул пролонгированного действия с назначением эквивалентной дозы 1 aika / päivä. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

At почечной недостаточности легкой степени тяжести (CC > 30 ml / min,) коррекция режима дозирования не требуется. At munuaisten vajaatoiminta kohtalainen (CC 10-30 ml / min,) annos tulee pienentää 25-50%. В связи с удлинением T_1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ODV) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 aika / päivä. Не рекомендуется применять венлафаксин при vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC < 10 ml / min,), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Potilaat, находящиеся на hemodialyysi, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

At lievä maksan vajaatoiminta (протромбиновое время менее 14 sec) коррекция режима дозирования не требуется. At kohtalainen maksan vajaatoiminta (протромбиновое время от 14 että 18 sec) annos tulee pienentää 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при vaikea maksan vajaatoiminta, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Sisään potilaat Seniorit препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Резкое прекращение терапии Велаксином^® (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Если препарат в высоких дозах применялся более 6 viikkoa, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 viikkoa. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Sivuvaikutus

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: usein (<1/10 ja >1/100), harvoin (<1/100 ja >1/1000), harvoin (<1/1000), harvoin (<1/10 000).

Kehosta kokonaisuutena: heikkous, uupumusta, vilunväristykset, kuume.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ruokahaluttomuus, ummetus, pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, vatsakipu; harvoin – hampaiden narskuttelu, palautuva maksaentsyymien; harvoin – ruoansulatuskanavan verenvuoto; harvoin – maksatulehdus.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: päänsärky, huimaus, unettomuus, kiihtymys, uneliaisuus; usein – epätavalliset unet, levottomuus, sekaannus, parestesia, lihasjännityksen lisääntyminen, vapina; harvoin – apatia, hallusinaatiot, myoklonus; harvoin – ataksia, puhehäiriöt, mania tai gipomaniya, oireet, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, серотонинергический синдром, takavarikot; harvoin – houretila, ekstrapyramidaalioireet (в т.ч дискинезия, dystonia, pozdnyaya dyskinesia), психомоторное возбуждение/акатизия.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: verenpainetauti, vasodilataatio (kuumat aallot), cardiopalmus; harvoin – ortostaattinen hypotensio, pyörtyminen, takykardia; harvoin – tyyppi rytmihäiriö “piruetti”, QT-ajan piteneminen, kammiotakykardia, kammiovärinä.

Aistit: akkommodaatiohäiriöt, midriaz, näkövamma, soiminen; harvoin – dysgeusia.

Vuodesta verisoluista: harvoin – verenvuoto ihoon (mustelmat) ja limakalvot; harvoin – trombosytopenia, pitkittynyt verenvuoto; harvoin – agranulosytoosi, aplasticheskaya anemia, neutropenia, pansytopenia.

Ihoreaktiot: lisääntynyt hikoilu; harvoin – valoyliherkkyys; harvoin – hiustenlähtö.

Aineenvaihdunta: повышение уровня холестерина сыворотки крови, laihtuminen; harvoin – giponatriemiya, синдром недостаточной секреции АДГ, нарушение печеночных проб; harvoin – kohonnut prolaktiini tasot.

Vuodesta virtsaelimet: harvoin – virtsaumpi.

Puolelta sukuelimiin: poikkeava ejakulaatio, erektio, anorgazmija; harvoin – vähentynyt libido, kuukautiskierron väärinkäytöksiä, menorragija; harvoin – galactorrhea.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: nivelkipu, lihaskipu; harvoin – lihaskrampit; harvoin – raʙdomioliz.

Allergiset reaktiot: kutina, ihottuma; harvoin – angioedeema, makulopapulaarinen ihottuma, nokkosihottuma; harvoin – erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

У детей отмечались следующие побочные эффекты: vatsakipu, rintakipu, takykardia, отказ от приема пищи, laihtuminen, ummetus, pahoinvointi, mustelmat, nenäverenvuoto, midriaz, lihaskipu, huimaus, tunteiden epävakaisuus, vapina, vihamielisyys, itsemurha-ajatuksia.

После резкой отмены Велаксина^® или снижения дозы возможны утомляемость, uneliaisuus, päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, suun kuivuminen, huimaus, ripuli, unettomuus, levottomuus, hälytys, нервная раздражительность, sekavuus, hypomania, parestesia, Hikoilu. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.

Vasta

- Vaikea munuaisten toimintahäiriö (CC alle 10 ml / min,);

- Vaikea maksan;

- Samanaikainen MAO-estäjät;

- Jopa 18 vuotta (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

- Imetys (imetät);

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, epästabiili angina pectoris, Sydämen vajaatoiminta, заболеваниях коронарных артерий, изменениях ЭКГ (Sisältää. QT-ajan piteneminen), нарушениях электролитного баланса, verenpainetauti, takykardia, судорогах в анамнезе, kohonnut silmänpaine, sulkukulmaglaukoomaa, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

Raskaus ja imetys

Безопасность применения Велаксина^® raskauden aikana ei ole todistettu. Поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) mahdollisesti vain, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Hedelmällisessä iässä olevia naisia должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Varoitukset

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска злоупотребления и/или передозировки в начале лечения следует выдавать лишь небольшое количество капсул, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (Sisältää. Venlafaxine), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Kuten muutkin masennuslääkkeet, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Велаксин^® (sekä muut masennuslääkkeet) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков или повышении их частоты.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с антипсихотическими средствами, tk. возможно развитие симптомов, напоминающих злокачественный нейролептический синдром.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

Potilaat, erityisesti vanhukset, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

С осторожностью следует назначать Венлафаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.

На фоне приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии.

Kuten muutkin masennuslääkkeet, оказывающие влияние на обмен серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, varovaisuutta tarvitaan.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (Sisältää. у пожилых пациентов и больных, ottaen diureetit), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, tk. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

С осторожностью назначают препарат при почечной и печеночной недостаточности.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, Sisältää. фентермином, ei aseta, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) ei suositella.

Клинически значимое повышение уровня холестерина сыворотки крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 Kuukautta. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, могут возникнуть симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, Sisältää. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы. Симптомы отмены (huimaus, сенсорные нарушения /в т.ч. парестезии/, нарушения сна /в т.ч. бессонница и необычные сновидения/, возбуждение или тревога, pahoinvointi ja / tai oksentelu, vapina, Hikoilu, päänsärky, ripuli, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная лабильность) обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 viikkoa. Однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 месяца или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента

Käyttö Pediatrics

Turvallisuutta ja tehoa lääkkeen lapset ja nuoret alle 18 vuotta ei tutkittu. Повышение вероятности суицидального поведения, sekä vihamielisyyttä, yleisempää lapsilla ja nuorilla kliinisissä tutkimuksissa, masennuslääkkeiden saaminen, и по сравнению с группами, lumelääkkeen saaminen.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

On otettava huomioon,, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Yliannos

Oireet: EKG-muutokset (QT-ajan piteneminen, Hänen haarakatkos, laajentaminen QRS-kompleksin), синусовая или желудочковая тахикардия, bradykardia, gipotenziya, kouristuksenomainen tila, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

Hoito: oireenmukainen hoito. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Одновременное применение Велаксина^® с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина^® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (moklobemidiä), этот интервал может быть короче (24 ei). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин^®.

Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется. Samaan aikaan, их одновременное применение усиливает эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-ОН-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином^®.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (esimerkiksi, epileptisiä kohtauksia).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

При одновременном применении венлафаксина с этанолом не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) Se ei ole muuttunut.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 ja CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “Ensikierron” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (Sisältää. beetasalpaajien kanssa, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% ja 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С_max päällä 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Varastointiaika – 2 vuosi.