VALSAFORS
Aktiivista ainetta: Valsartaani
Kun ATH: C09CA03
CCF: Angiotensiini II -reseptorin salpaajat
ICD-10 koodit (todistus): I10, I50.0
Kun CSF: 01.04.02
Valmistaja: Farmaplant valmistus kemiallisten tuotteiden GmbH (Saksa)
Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus
Pillerit, päällystetty keltainen väri, pyöreä, linssimäinen muoto.
| 1 kieleke. | |
| valsartaania * | 80 mg |
| -“- | 160 mg |
Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, povidoni (pienimolekyylipainoinen polyvinyylipyrrolidonia), laktoosi, perunatärkkelystä, kolloidinen piidioksidi (aэrosyl), talkki, magnesiumstearaatti, gipromelloza (oksipropilmetilcellûloza), Titaanidioksidi, makrogoli (polyetyleeniglykoli 4000), Tietoja tropeolin.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (3) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – pakkauksista Valium planimetric (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – pakkauksista Valium planimetric (2) – pakkauksissa pahvi.
28 PC. – muovi purkit (1) – pakkauksissa pahvi.
28 PC. – purkit, lasiset (1) – pakkauksissa pahvi.
* kansainvälinen yleisnimi, WHO: n suosittelema – valzartan.
Farmakologinen vaikutus
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II.
Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Lisäksi, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.
Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1– reseptoreihin on lisääntynyt plasma angiotensiini II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-reseptorit. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-reseptorit. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 noin 20 000 kertaa suurempi, kuin alatyypin reseptoreihin AL2.
При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД , не сопровождающееся изменением ЧСС. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ei, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 ei. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ei. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
Farmakokinetiikka
Imeytyminen
После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Keskimääräinen absoluuttinen hyötyosuus on valsartan on 23%.
Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T1/2a менее1 ч и T1/2b noin 9 ei).
Jakelu
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. Ennen lääkkeen 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Валсартан в значительной степени (päällä 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, lähinnä albumiiniin. Vd в период равновесного состояния низкий (noin 17 l). По сравнению с печеночным кровотоком (noin 30 l /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (noin 2 l /).
Vähennys
70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, pääosin ennallaan.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, tk. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Noin 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, pääosin ennallaan. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, ja, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.
Todistus
- Verenpainetauti;
- Sydämen vajaatoiminta (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) potilaat, получающих стандартную терапию, Sisältää. Diureetit, sydänglykosidit, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).
Annostusohjelman
Tabletit otetaan suun kautta, pureskelematta, riippumatta aterian.
At verenpainetauti Suositeltu annos on 80 mg 1 aika / päivä. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 hoitoviikon; suurin vaikutus kautta 4 Viikon. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. Suurin vuorokausiannos on 320 mg.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai alkaen maksan vajaatoiminta, не сопровождающейся холестазом, muutokset annostus ei tarvita.
Валсафорс™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.
At kroonisen sydämen vajaatoiminnan Suositeltu aloitusannos on 80 mg 1 aika / päivä. Vähittäisestä noususta annosta 80 mg 2 kertaa / vrk, hyvä kestävyys – että 160 mg 2 kertaa / vrk. Suurin vuorokausiannos – 320 mg, razdelennaya of 2 sisäänpääsy.
Potilaat, samalla saa dioretiki, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, FROM. Kliinisiä oireita valtimoiden hypotensio ulkonäkö, On tarpeen vähentää annosta.
Sivuvaikutus
CNS: usein – päänsärky, huimaus (Sisältää. asennon), huimaus; harvoin – unettomuus; joskus – pyörtyminen (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
Hengityselimet: joskus – yskä, infektiot ylähengitysteiden, nielutulehdus, nuha, poskiontelotulehdus.
Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: usein – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; joskus (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – sydämen vajaatoiminta.
Vuodesta ruoansulatuskanavan: joskus – pahoinvointi, ripuli, vatsakipu; harvoin – giperʙiliruʙinemija, kasvu transaminaasit.
Ihoreaktiot: harvoin – ihottuma.
Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: joskus – selkäkipu; harvoin – lihaskipu, nivelkipu.
Kanssa Virtsa-: harvoin – giperkreatininemiя, seerumin ureatypen; harvoin – munuaisten vajaatoiminta.
Allergiset reaktiot: harvoin – angioedeema, ihottuma, kutittaa, yliherkkyysreaktiot, включая сывороточную болезнь и васкулит.
Vuodesta verisoluista: usein – neutropenia; harvoin – vähentäen konsentraatio hemoglobiinin ja hematokriitin, neutropenia, trombosytopenia.
Muut: joskus – yleinen heikkous, hyperkalemia; harvoin – turvotus, voimattomuus, väsymys, vähentynyt libido.
Vasta
- Laktoosi-intoleranssi, galactosemia tai heikentynyt glukoosi ja galaktoosi imeytymishäiriö oireyhtymä;
- Raskaus;
- Imetys;
- Jopa 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu);
- Yliherkkyys osa huumeiden.
FROM varovaisuus следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, ahtauma valtimo on yksinäinen munuaisen, при соблюдении диеты с ограничением натрия, olosuhteissa, mukana lasku BCC (Sisältää. ripuli, oksentelu), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min,), при проведении гемодиализа.
Raskaus ja imetys
Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.
Varoitukset
У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, esimerkiksi, saavat suuria diureettiannoksia, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.
Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, esimerkiksi, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, ja, jos välttämätöntä, провести в/в инфузию физиологического раствора. Jälkeen, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.
Ottaen huomioon, что другие лекарственные средства, vaikuttaa reniinin angiotensiini al′dosteronovuû järjestelmä (РААС), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.
Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (harvoin) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.
Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Mutta, при выраженных нарушениях (CC alle 10 ml / min,) рекомендуется соблюдать осторожность.
У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.
У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, Kuitenkin, не было показано какой-либо клинической значимости этого.
Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja
При назначении Валсафорса™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), vaativat huomiota ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.
Yliannos
Oireet: merkittävä verenpaineen lasku.
Hoito: если препарат был принят недавно, , Oksennuttaa. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Epätodennäköinen, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.
Lääkkeiden yhteisvaikutukset
Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, varfariini, furosemidi, Digoksiini, Atenololi, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.
Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.
Huolimatta, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.
Одновременное применение Валсафорса™ kaliumia säästävät diureetit (esimerkiksi, spironolaktoni, triamtereeni, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, Varovaisuutta tulee noudattaa.
Toimitus- apteekkien
Lääke on julkaistu reseptiä.
Edellytykset ja ehdot
List B . Lääke on säilytettävä kuivassa, valolta suojattuna ja lasten ulottumattomissa lämpötilassa enintään 25 ° C. Varastointiaika – 2 vuosi.
