Valacyclovir

Kun ATH:
J05AB11

Valasikloviiri on hydrokloridisuola, L-valyyli asykloviirin. Valacyclovir hydrokloridi - valkoinen tai melkein valkoinen jauhe; liukenee maksimaa- vedessä (at 25 ° C) - 174 mg / ml; moolimassa 360,80.

Farmakologinen vaikutus.
Antiviraalinen, antiherpetic.

Sovellus.

Vyöruusu; infektiot ja ihon ja limakalvojen, HSV (Sisältää. sukupuolielinten herpes); uusiutumisen ehkäisy, herpes simplex -virus.

Yliherkkyys (Sisältää. asikloviiri), luuydinsiirron, munuaisensiirto (cm. Varotoimet).

Munuaisten vajaatoiminta, oireellinen muodot HIV-infektion, Lapset jopa ikä 12 vuotta (Turvallisuutta ja tehoa ei ole määritetty).

Raskaus. Ehkä, jos vaikutus hoidon suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle (riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia käytön turvallisuutta raskaana oleville naisille ei ole tehty).

Tiedot tuloksista raskauden naisilla, ottaen acyclovir systeemisiä vaikutuksia I raskauskolmanneksen (Acyclovir on aktiivinen metaboliitti Valasikloviirin), ei havaittu lisääntyminen synnynnäisiä epämuodostumia verrattuna väestöön. Koska havainto oli mukana pieni määrä naisia, luotettavia ja lopullisia päätelmiä turvallisuudesta valasikloviirin raskauden ei voi tehdä.

Luokka toimista aiheutuu FDA - B. (Tutkimus eläinten lisääntymiseen ei tuonut esiin vaaraa haitallisia vaikutuksia sikiöön, ja riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole tehty.)

Maidoneritys. Acyclovir, päämetaboliitin Valasikloviirin, erittyy äidinmaitoon. Nimittämisen jälkeen Valasikloviirin annos suun kautta 500 mg C_max acyclovir rintamaitoon 0,5-2,3 kertaa (keskimäärin 1,4 ajat) korkeampi kuin vastaava pitoisuudet äidin veressä. Отношение AUC-ацикловира, esiintyy rintamaidossa, ja AUC asyklovirin äidin plasmassa oli 1,4-2,6 (keskiarvo 2,2). Keskimääräinen pitoisuus asikloviirin äidinmaidossa - 2,24 ug / ml: n. Kun annat hoitotyön äiti annoksena Valasikloviirin 500 mg 2 kertaa päivässä lapsi kokee samat vaikutukset asyklovirin, se kun saa suun kautta annoksena noin 0,61 mg / kg / vrk. Valacyclovir muuttumattomana ei ole määritelty veressä ja äidinmaidossa äidin tai lapsen virtsassa. Valasikloviiria tulee käyttää varoen imettäville naisille, vain tarvittaessa.

Taulukossa 1 esittelee sivuvaikutukset, usein havaittu hoidon valacyclovir (1 g 3 kerran päivässä) immunokompetenteilla potilailla, joilla vyöruusu aikana satunnaistetussa kaksoissokkotutkimuksessa kliinisiä kokeita.

Sivuvaikutukset, kliinisissä tutkimuksissa potilailla, joilla vyöruusu

Taulukossa 2 esittelee sivuvaikutukset, havaitaan hoidon valacyclovir potilaalla on sukupuolielinten herpes kliinisissä tutkimuksissa.

Sivuvaikutukset, kliinisissä tutkimuksissa potilailla, joilla sukupuolielinten herpes

Jos tukahduttava (ehkäisevä, ehkäisevä) hoito estää toistuminen sukupuolielinten herpes HIV-tartunnan saaneilla potilailla, ottaen valacyclovir annoksella 500 mg 2 kerran päivässä (N = 194) plasebo (n = 99), Usein havaitaan haittavaikutuksia, päänsärky (13 ja 8% vastaavasti), väsymys (8/5%), ihottuma (8/1%). Potilaat, ottaen Valacyclovir, Siellä oli myös laboratoriopoikkeamat (vs plasebo): lisääntynyt alkalisen fosfataasin (4/2%), GOLD (14/10%), IS (16/11%), väheneminen neutrofiilien (18/10%) ja verihiutaleet (3/0%).

Yhteistyö.

Kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta ei ole asennettu. Simetidiini ja probenesidi (yksin tai yhdessä) saatuaan yhden annoksen Valasikloviirin 1000 mg C lisäys_makh ja AUC ja vähentää munuaispuhdistumaa Acyclovir. Farmakokinetiikkaa valasikloviirin ei muutu vastaanotettaessa digoksiinin, alumiini / magnesiumia sisältävien antasidien, Tiatsididiureettien.

Munuaistoksisten lääkkeiden lisäävät munuaisten vajaatoiminnan riski ja häiriöt hermoston.

Yliannos.

Oireet: sedimentaatio Asyklovirin munuaistiehyeisiin.

Hoito: Hemodialyysin (akuutti munuaisten vajaatoiminta ja anuria).

Annostelu ja hallinto.

Sisällä (riippumatta aterian). Erä on yksilöllisesti, riippuen todisteiden. Therapy on suositeltavaa aloittaa mahdollisimman varhain, sanoo tehokkaimmin, kun hoito aloitettiin varten 48 h ensimmäisestä ulkonäkö merkkejä tai oireita taudin (ihottumat, kipu tai polttava tunne). Kun vyöruusu - by 1000 mg 3 kahdesti päivässä 7 päivää.

Kun herpes simplex, mukaan lukien toistuvat sukupuolielinten herpes, - By 500 mg 2 kahdesti päivässä aikana 5-10 päivää.

Munuaisten vajaatoiminta annosta pienennetään: herpes zoster - varten 1000 mg joka 12 Kreatiniinipuhdistuma tuntia 30-49 ml / min tai 1 kertaa päivässä kreatiniini CI 10-29 ml / min ja 500 mg 1 kerran päivässä kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / min,; yksinkertaisesti (kuten sukuelinten) herpes - on 500 mg joka 12 Kreatiniinipuhdistuma tuntia 30-49 ml / min tai 1 kerran päivässä kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min,; jos kyseessä on hemodialyysin huumeiden määrätty jälkeen.

Varotoimet.

Varoen on määrätty mitään ehtoja, mukana immuunivajaisiin, erityisesti HIV-tartunnan saaneilla potilailla. Kliinisissä tutkimuksissa käytettäessä suuria annoksia valasikloviiria (8 g / vrk) pitkään ja kirjataan trombosytopeeninen purppura / hemolyyttis-ureeminen oireyhtymä, tai, harvinaisissa tapauksissa kuolemaan johtaneita, potilailla, joilla on oireinen muotoja HIV-infektion, elinsiirron jälkeen luuytimen tai munuaisten (cm. "Contra" ja "käyttöä koskevat rajoitukset"). Ei vahvistettu teho ja turvallisuus valacyclovir immuunivajepotilailla (paitsi heikentävän hoidon sukupuolielinten herpes HIV-tartunnan saaneilla potilailla), sillä heikentävän hoidon uusiutuvan genitaaliherpeksen potilailla, joilla on oireinen muotoja HIV (CD4-solujen määrä <100 solua / mm³), hoitoon sukupuolielinten herpes HIV-tartunnan saaneilla potilailla, hoitoon yleistynyt herpes zoster, vähentää mahdollisuutta tartunnan sukupuolielinten herpes terveellisiä kumppani.

Ole varovainen, kun munuaisten toiminta (pidentyneet T_1/2 asikloviiri), välttämätön korjaus tilassa, riippuen siitä, kuinka rikkoo heidän tehtäviensä (cm. "Annostus ja hallinto"). Potilaat, joilla on munuaissairaus, saavat suuria annoksia valasikloviiria, on ollut tapauksia akuutista munuaisten vajaatoiminta ja häiriöt keskushermoston.

Vanhemmat potilaat hoidon aikana on suositeltavaa lisätä nesteen saanti.

Hoidon aikana sukupuolielinten herpes tulisi välttää seksuaalisen kanssakäymisen (lääke ei suojaa tartunnan).