Udenafil

Kun ATH:
G04BE

Farmakologinen vaikutus.

Udenafil on valikoiva, peruutettavissa syklinen guanosiinimonofosfaatti (cGMP) -spesifisen fosfodiesteraasi tyyppi 5 (PDE-5). Udenafil ei ole suoraa rentouttava vaikutus eristetty paisuvaiseen, mutta kun seksuaalinen stimulaatio parantaa rentouttava vaikutus typpioksidin estämällä PDE-5, vastuussa jakautuminen cGMP syvä kehon. Tuloksena on rentoutuminen sileän lihaksen verisuonet ja veren virtausta kudoksiin peniksen, joka aiheuttaa erektion. Lääke ei ole vaikutusta ilman seksuaalista stimulaatiota.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen
После прима внутрь уденафил быстро всасывается. Aika saavuttaa plasman maksimipitoisuus (t max) on 30-90 minuuttia (в среднем – 60 minuuttia). Puolikas elämä (t ?) on 12 tuntia, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) pidentää sen tehokkuutta 24 часов после приема всего одной дозы. Прием высококалорийной пищи не оказывает влияния на всасываемость уденафила.

Aineenvaihdunta:
Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента (СYP)3A4 цитохрома Р450.

Vähennys:
У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 ml / min,. Kun sisällä Udenafil erittyy metaboliitteina ulosteiden. Udenafil ei kerry elimistöön. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 ja 200 mg päivittäin 10 päivää, ei ollut merkittäviä muutoksia sen farmakokinetiikkaa.

Viitteitä

Лечение нарушений эрекции, ominaista kykenemättömyys saavuttaa tai säilyttää erektio penis, riittää tyydyttävään sukupuoliyhteyteen.

Annostelu ja hallinto

Препарат принимается внутрь, riippumatta aterian.
Рекомендованная доза препарата составляет 100 mg, принимают за 30 minuuttia ennen ennakoitua seksuaalista toimintaa.
Annosta voidaan suurentaa 200 mg, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата. Максимальная рекомендованная кратность применения – один раз в сутки.

Sivuvaikutus

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä – punoitus.

CNS – huimaus, jäykkä niska, parestesia.

Puolelta elin vision – покраснение глаз затуманенное зрение, kipeä silmät, lisääntynyt kyynelvuoto.

Дерматологические реакции отек век, kasvojen turvotus, nokkosihottuma.

Vuodesta ruoansulatuskanavan – ruoansulatushäiriö, дискомфорт в области живота тошнота, hammassärky, ummetus, mahakatarri.

Puolelta umpieritysjärjestelmän – jano.

Hengityselimet – заложенность носа одышка, kuiva nenä.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten – parasynovitis.

Kehosta kokonaisuutena – päänsärky, epämiellyttävä tunne rinnassa, ощущение жара боль в груди, vatsakipu, väsymys.

В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: sydämentykytys, nenäverenvuoto, soiminen, ripuli, allergiset reaktiot (ihottuma, эritema), pitkittynyt erektio, yleinen epämiellyttävä olo, tunne kylmyys tai kuumuus, asentohuimaus huimaus, yskä.

Vasta

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
Одновременный прием нитратов и других «донаторов» оксида азота.

Raskaus ja imetys

Не предназначен для применения у женщин.

Применение в педиатрии

Не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 vuotta.

Yliannos

Kertaluonteinen ottamista huumeiden annos 400 mg haittatapahtumat olivat vertailukelpoisia laskuun pienemmillä annoksilla työllisyys-udenafila, mutta tapasi usein.
Hoito: oireellinen. Dialyysi ei nopeuttaa erittymistä udenafila.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3А4 (ketokonatsoli, itrakonatsoli, ritonaviiri, indinaviiri, simetidiini, Erytromysiini, greippimehu) voi voimistaa udenafila.

Ketokonatsoli (annos 400 mg) повышает биодоступность и Сmax уденафила (annos 100 mg) практически в два раза (212%) ja 0,8 ajat (85%), vastaavasti. Ritonavir ja Indinaviiri merkittävästi tehostaa vaikutus udenafila.

Deksametasoni, рифампин и антиконвульсивные препараты (Karbamatsepiini, fenytoiini ja fenobarbitaali) voi nopeuttaa aineenvaihduntaa udenafila, поэтому совместное введение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.

Совместное введение уденафила (30 mg / kg,, suullisesti) ja nitroglyseriini (2,5 мг/кг однократно внутривенно) не показало какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления. Уденафил и препараты из группы альфа-блокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.