TULOZIN

Aktiivista ainetta: Tamsulozin
Kun ATH: G04CA02
CCF: Valmistelu, käytetty vastoin virtsaaminen, liittyvä hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu. Alpha₁-adrenoblokator
Koodit ICD-10 (todistus): N40
Kun CSF: 28.01.02.01
Valmistaja: EGIS PHARMACEUTICALS Oyj (Unkari)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Modified release kapseli kovaliivate-, itsestään sulkeutuva, läpinäkyvä vihreä runko ja läpinäkymätön vihreä kansi; Sisältö kapselia – valkoisia pellettejä, hajuton tai melkein hajuton.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, metakryylihapon ja etyyliakrylaatin (1:1) (kunnossa 30% vesipitoinen dispersioliuos), kalsiumstearaatti.

Rakenne pellettien kuoret: metakryylihapon ja etyyliakrylaatin (1:1) (kunnossa 30% vesipitoinen dispersioliuos), talkki, triэtiltsitrat, Tween 80 (polysorbaattia 80).

Koostumus kuoren kapseleiden: kehys – indigokarmin, Kinoliinikeltainen, Titaanidioksidi, liivate; kansi – indigokarmin, Kinoliinikeltainen, liivate.

10 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Alpha₁-adrenoblokator. Tulosin estää selektiivisesti ja kilpailukykyisesti postsynaptisen α:n_1A-adrenoreceptory, sijaitsevat sileän lihaksen eturauhasen, virtsarakon kaulan ja eturauhasen virtsaputkessa, ja α_1D-adrenoreceptory, pääasiassa sijaitsee rungon virtsarakon. Tämä vähentää sileän lihaksen eturauhasen, virtsarakon kaulan ja eturauhasen virtsaputkessa sekä parantaa toiminnan detrusor. Tämä vähentää oireita tukkeuma ja ärsytystä, liittyvä hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu. Yleensä, terapeuttinen vaikutus kehittyy jälkeen 2 viikon kuluttua annostelun aloittamista, vaikka joillakin potilailla lasku oireita havaitaan ensimmäisen annoksen jälkeen.

Tulosin kyky vaikuttaa α:aan_1A-adrenergisten reseptorien 20 kertaa suurempi kuin sen kyky olla vuorovaikutuksessa α_1B-adrenoreseptoreiden, jotka sijaitsevat verisuonten sileän lihaksen. Tällaisen erittäin selektiivisesti lääke ei aiheuta kliinisesti merkittävä väheneminen systeemistä verenpainetta verenpainepotilailla, ja potilailla, joilla oli normaali lähtötilanteessa BP.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Suun kautta tamsulosiini nopeasti ja lähes kokonaan imeytyy ruoansulatuskanavasta. Hyötyosuus – noin 100%. Yhden annoksen jälkeen suun kautta C_max tehoaineen plasmassa saavutetaan 6 ei.

Välittömästi aterian jälkeen tamsulosiinin imeytyminen vähenee.. Imeytymisen tasaisuus kasvaa, jos potilas ottaa lääkkeen joka päivä saman aterian jälkeen.

Vuonna tasapainotilaa (kautta 5 päiväinen kurssi ottaminen) C-arvot_max vaikuttava aine veriplasmassa 60-70% korkeampi, kuin C_max kerta-annoksen jälkeen lääkkeen.

Jakelu

Sitoutuminen plasman proteiineihin – 99%. Tamsulosiini on hieman V_d -noin 0.2 l / kg.

Aineenvaihdunta

Tamsulosiinilla ei ole käytännössä mitään vaikutusta “Ensikierron” ja hitaasti metaboloituu maksassa farmakologisesti aktiivisten metaboliittien, säilyttää korkea selektiivisyys α_1A-adrenoceptor. Kumpikaan metaboliitti ei ole aktiivisempi, kuin alkuperäinen aine. Suurin osa aktiivisen aineen läsnä veressä modifioimattomassa muodossa.

Vähennys

Tamsulosiini ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, ja suunnilleen 9% annoksesta erittyy muuttumattomana.

T_1/2 tamsulosiinista kerta-annoksena – 10 ei, kun monen annoksen – 13 ei, lopullinen T_1/2 – 22 ei.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Maksan vajaatoiminnan tapauksessa annosta ei tarvitse muuttaa.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, lääkkeen annosta ei tarvitse määrittää..

Todistus

- Käsittely toiminnallisten oireiden hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu.

Annostusohjelman

Tulosin otetaan suun kautta annoksena 400 g (1 caps/vrk).

Kapselit otetaan ensimmäisen jälkeen aterian, juomalla runsaasti vettä. Kapselia ei saa rikkoa tai pureskella.

Sivuvaikutus

CNS: 1-10% – huimaus, uneliaisuus tai unettomuus; 0.1-1% – päänsärky.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: 0.1-1% – pahoinvointi, oksentelu, ripuli tai ummetus.

Puolelta sukuelimiin: 0.1-1% – retrogradinen ejakulaatio, vähentynyt libido; < 0.01% – priapismi.

Sydän- ja verisuonijärjestelmästä: 0.01-0.1% – ortostaattinen hypotensio, takykardia, sydämen sykkeen, rintakipu, pyörtyä.

Allergiset reaktiot: 0.01-0.1% – ihottuma, kutittaa, nokkosihottuma, angioedeema.

Muut: 0.1-1% – heikentynyt näöntarkkuus, nuha, voimattomuus, selkäkipu.

Vasta

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus tulee käyttää krooniseen munuaisten vajaatoimintaan (CC < 10 ml / min,), hypotensio (t. ei. ortostaattinen), vaikea maksan vajaatoiminta.

Varoitukset

Tamsulosiinia tulee käyttää varoen potilailla, alttiita ortostaattiseen hypotensioon, tk. ja jos käytät muuta alfaa₁-salpaajat, Joillakin potilailla verenpaine voi laskea hoidon aikana, joka joskus johtaa pyörtymiseen. Kun ortostaattisen hypotension ensimmäiset merkit ilmaantuvat (huimausta tai heikkoutta) potilas tulee istua tai makuulla, kunnes oireet häviävät.

Ennen lääkehoidon aloittamista, potilas on tutkittava muiden sairauksien poissulkemiseksi, jotka voivat aiheuttaa samanlaisia ​​oireita, sekä Eturauhasen liikakasvu. Ennen hoidon aloittamista ja säännöllisesti hoidon aikana tulee tehdä digitaalinen peräsuolen tutkimus ja, jos niin vaaditaan, eturauhasspesifisen antigeenin määrittäminen (PSA).

Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC < 10 ml / min,) Tulosinia tulee käyttää varoen, tk. lääkkeen turvallisuutta tässä potilasryhmässä ei ole tutkittu.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Hoitojakson aikana on noudatettava varovaisuutta ajoneuvoa ajaessa ja muussa mahdollisesti vaarallisessa toiminnassa., vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Yliannos

Akuutin yliannostuksen yhteydessä ei ole kuvattu.

Oireet: teoriassa mahdollista esiintymistä akuuttia hypotensiota.

Hoito: Potilaan tulisi panna, palauttaa verenpaineen ja normalisoida syke. Vietä cardiotropic hoito. Munuaisten toimintaa tulee seurata ja yleistä tukihoitoa tulee käyttää..

Jos oireet jatkuvat, syötä obemozameschayuschie ratkaisuja tai verisuonia supistava lääkkeet. Estääkseen imeytymisen Tamsulosiinin mahdollisten vatsahuuhtelua, Lääkehiilen anto tai osmoottisen laksatiivina. Dialyysi ei ole tehokas, koska tamsulosiini sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Simetidiinin samanaikainen käyttö lisää tamsulosiinin pitoisuutta veriplasmassa, furosemidi vähentää sen pitoisuutta veriplasmassa. Molemmissa tapauksissa tamsulosiinipitoisuus pysyy kuitenkin terapeuttisesti aktiivisten pitoisuuksien sisällä, eikä annosta tarvitse muuttaa..

Diklofenaakki ja välilliset anticoagulants lisäävät erittymisnopeus useiden tamsulosiinin.

Tamsulosiinin samanaikainen käyttö muun alfan kanssa₁-adrenergiset salpaajat ja muut lääkkeet, vähentää mainos, voi johtaa verenpainetta alentavan vaikutuksen huomattavaan lisääntymiseen.

Yhteisvaikutuksia ei havaittu käytettäessä tamsulosiinia samanaikaisesti atenololin kanssa, Enalapriili, nifedipiini tai teofylliini.

Plasman tamsulosiinipitoisuudet eivät muuttuneet diatsepaamin läsnä ollessa, trikloorimetiatsidi, amitriptyliini, diklofenaakki, glibenklamidi, simvastatiini tai varfariini.

Tamsulosiini ei muuttanut diatsepaamipitoisuuksia, propranololi, trikloorimetiatsidi ja kloorimadinoni.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä lasten ulottumattomissa tai alle 25 ° C. Varastointiaika – 15 Kuukautta.