TENOKS

Aktiivista ainetta: Amlodipiini
Kun ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh salpaaja. Antianginaalinen ja verenpainelääkkeiden.
ICD-10 koodit (todistus): I10, i20, I20.1
Kun CSF: 01.03.02
Valmistaja: KRKA d.d. (Slovenia)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit valkoinen, pyöreä, lenticular, jossa viistetty reuna ja lovi toisella puolella.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, esigelatinoitu tärkkelys, natriumtärkkelysglykolaatti, Vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (9) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Kalьcievыh salpaaja, dihydropyridiinijohdannaisesta. Se on antianginaalinen ja hypotensiivinen toiminta. Svyazыvayas kanssa dyhydropyrydynovыmy reseptoreihin, lohkot kalsiumkanavia, vähentää transmembraaninen kulkua kalsiumionien soluun (pääasiassa sileän lihaksen soluissa, kuin kardiomyosyyttejä).

Antianginaalinen vaikutus johtuu laajentaminen sepelvaltimoiden ja ääreisvaltimot ja arterioleja. Kun angina pectoris vähentää vakavuutta sydänlihasiskemian; laajeneva reuna arterioles, alentaa ääreisverenkierron vastusta, vähentää -esiasennusta sydän, vähentämällä sydänlihaksen hapenkulutus. Laajentamalla suurten sepelvaltimoiden ja pikkuvaltimoiden muuttumattomana ja iskeeminen alueet sydänlihaksen, lisää hapen sydänlihakseen (varsinkin vasospastista angina); Se estää kehitystä sepelvaltimon kouristus (Sisältää. tupakoinnin aiheuttamia). Potilailla, joilla on angina pectoris, ja kerran vuorokaudessa suurentaa run-ajan liikunta, Se vähentää taajuus angina hyökkäykset ja nitroglyseriinin kulutus.

Se on pitkä annosriippuvaisen verenpainetta alentavaa vaikutusta. Verenpainetta alentava vaikutus johtuu suorasta verisuonia laajentavaa vaikutusta verisuonten sileän lihaksen. Kun kohonnut verenpaine kerta-annos sisältää kliinisesti merkittävä väheneminen verenpainetta 24 ei. Se ei johda jyrkkä verenpaineen lasku, vähennys liikunta suvaitsevaisuutta ja vasemman kammion ejektiofraktion. Vähentää aste vasemman kammion liikakasvua, Se on antiateroskleroottinen ja sydäntä vaikutus iskeeminen sydänsairaus. Ei vaikutusta sydänlihaksen supistumista ja johtavuus, Se ei aiheuta refleksi sydämen sykkeen nousu. Se estää verihiutaleiden aggregaatiota, lisää glomerulusfiltraatio, Se on heikko natriureettinen vaikutus. Vuonna diabeettisen munuaistaudin ei lisää vakavuutta mikroalbuminurian. Mitään haitallisia vaikutuksia hiilihydraattien ja rasvojen aineenvaihduntaan. Alkaminen toiminnan lääkkeen – 2-4 ei, kesto – 24 ei.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Suun kautta annetusta amlodipiini imeytyy hitaasti ruoansulatuskanavasta. Keskimääräinen absoluuttinen hyötyosuus 64%, FROM_max havainnoida 6-9 ei.

Jakelu

Tasapainotilaan on perustettu kautta 7 päivän säännöllisen käytön. Syöminen ei vaikuta imeytymiseen amlodipiinin.

V_d on 21 l / kg, mikä osoittaa,, että suurin osa lääke on kudoksissa, ja suhteellisen pieni – veressä. Sitoutuminen plasman proteiineihin on 95%. Se tunkeutuu BBB. Varustettu rintamaidon.

Aineenvaihdunta

Amlodipiini medlenno, mutta metaboloituu (että 90%) maksassa inaktiivisiksi metaboliiteiksi. Käsitellyt vaikutus “Ensikierron” maksan kautta. Aineenvaihduntatuotteita ole hallussaan merkittävää farmakologista aktiivisuutta.

Vähennys

Yhden suun kautta T_1/2 Se vaihtelee 31 että 48 ei, kun uudelleen nimittämisestä T_1/2 suunnilleen 45 ei. Noin 60% erittyy virtsaan pääosin metaboliitteina (10% – muuttumattomana), 20-25% – ulosteiden. Kokonaispuhdistuma amlodipiinin 7 ml / min / kg,.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Vanhuksilla (vanhempi 65 vuotta) poistaminen amlodipiinin hidastui (T_1/2 on 65 ei) verrattuna nuorempiin potilaisiin, Kuitenkin, tämä ero ei ole kliinistä merkitystä. Pitkän aikavälin käyttö potilailla, joilla on maksan vajaatoimintaa T_1/2 nousee 60 h ja merkitään lääkkeen kertymisestä.

Munuaisten vajaatoiminta ei merkittävästi vaikuta kinetiikkaan amlodipiinin. Amlodipiini ei poistu elimistöstä hemodialyysilla.

Todistus

- Verenpainetauti (yksinään tai yhdistelmänä verenpainelääkityksellä);

- Vakaa angina pectoris;

- Angiospastic (vasospastisia) angina (Prinzmetalin angina).

Annostusohjelman

Aloitusannos verenpainetaudin ja angina on 5 mg 1 aika / päivä. Suurin annos – 10 mg 1 aika / päivä. Ylläpitoannos on 2.5-5 mg / vrk.

At angina ja vasospastista (vasospastisia) angina lääke on määrätty annos 5-10 mg 1 aika / päivä.

To ehkäistä aivohalvauksia – 10 mg / vrk.

Potilaat joiden paino on alhainen tai alhainen kasvu, vanhusten, potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta kuten verenpainelääkkeet Tenoks antaa aloitusannoksena 2.5 mg, anti-anginaalisia aineet – 5 mg.

Nimetessään huumeiden Munuaisten vajaatoiminta Se ei vaadi muutoksia annostuksella.

Kun käytetään osana yhdistelmähoitoa tiatsididiureettien, beetasalpaajat ja ACE: n estäjien korjausta annosta ei tarvita.

Sivuvaikutus

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: sydämenlyönti, hengästys, merkittävä verenpaineen lasku, pyörtyminen, vaskuliitti, turvotus (turvotus nilkkojen ja jalkojen), punoitus; harvoin – Rytmihäiriö (bradykardia, kammiotakykardia, auricular säröt), rintakipu, ortostaattinen hypotensio; harvoin – kehittäminen tai paheneminen sydämen vajaatoiminnan, rytmihäiriö.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: päänsärky, huimaus, uupumusta, uneliaisuus, mielialan muutokset, kouristukset; harvoin – tajuttomuus, gipestezii, hermostuneisuus, parestesia, vapina, huimaus, voimattomuus, pahanolontunne, unettomuus, masennus, epätavalliset unet, selkäkipu; harvoin – ataksia, apatia, ažitaciâ, muistinmenetys, migreeni.

Aistit: harvoin – näön hämärtyminen, sidekalvontulehdus, kaksoiskuvat, kipeä silmät, tinnitus; harvoin – parosmija, dysgeusia, ccomodation, xerophthalmia.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu; harvoin – kasvu transaminaasit, keltatauti (aiheuttama kolestaasi), haimatulehdus, suun kuivuminen, ilmavaivat, giperplaziya oikea, ummetus, ripuli; harvoin – mahakatarri, lisääntynyt ruokahalu.

Vuodesta virtsaelimet: harvoin – thamuria, tenesmus, nokturia, hyperurikemiaa; harvoin – dizurija, polyuria.

Puolelta sukuelimiin: harvoin – gynekomastia, seksuaalinen toimintahäiriö (Sisältää. alennettu teho).

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: harvoin – nivelkipu, nivelrikko, lihaskipu (pitkäaikaiseen käyttöön); harvoin – myastenia.

Hengityselimet: harvoin – hengenahdistus, nenäverenvuoto; harvoin – yskä, nuha.

Aineenvaihdunta: harvoin – lisäys / lasku kehon painon, giperglikemiâ, lisääntynyt hikoilu, jano; harvoin – kylmä nihkeä hiki.

Vuodesta verisoluista: harvoin – trombosytopenia, leukopenia.

Ihoreaktiot: harvoin – dermatoxerasia, hiustenlähtö, ihotulehdus, purppura, livor.

Allergiset reaktiot: kutina, ihottuma (Sisältää. эritematoznaya, ihottuma makulopapulaarinen paluleznaya), nokkosihottuma, angioedeema.

Vasta

- Vaikea hypotensio,

- Pienennä;

- Sydänperäinen sokki;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Lapset jopa ikä 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu);

- Yliherkkyys amlodipiinille ja muiden osien huumetta;

- Yliherkkyys muille dihydropyridiinijohdannaiselle.

FROM varovaisuus määrätä lääke ihmisen maksan, SSS (bradykardia, takykardia), Vuonna dekompensoitu kroonisen sydämen vajaatoiminnan, Lievää tai keskivaikeaa hypotensio, aorttastenoosi, mitraalistenoosi, hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia, akuutti sydäninfarkti (ja 1 kuukautta), potilailla, joilla on diabetes, rasva-aineenvaihdunnan häiriöt; iäkkäillä potilailla.

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Varoitukset

Sitä taustaa vasten huumeiden on tarpeen seurata potilaan painon, nimittäminen sopiva ruokavalio (valvonta natriumin saanti), ja ylläpitäminen suuhygienian ja usein vierailut hammaslääkäri (estää arkuus, verenvuoto ja ikenen liikakasvu).

Nostamalla annosta tulee seurata iäkkäille potilaille.

Huolimatta, että amlodipiini ei aiheuta vieroitusoireita, Irtisanominen suositellaan hoidon asteittaista vähentämistä annoksen.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Ei ole olemassa tietoja vaikutuksesta Tenoksa ajokykyyn ajoneuvoja ja käyttää koneita. Kuitenkin, Joillakin potilailla, edullisesti alussa hoidon, voi esiintyä uneliaisuutta tai huimausta. Tällaisissa tapauksissa potilaat tulisi olla erityisen varovainen, kun tarvittavat suorituskyvyn, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Yliannos

Oireet: merkittävä verenpaineen lasku, takykardia, liiallinen laajentaminen ääreisverenkierron.

Hoito: mahanhuuhtelu, Aktiivihiili; valvonnan suorituskykyä sydän-ja hengityselimiä (kuten BCC ja diureesia); tarvittaessa oireenmukainen hoito, joiden tarkoituksena on ylläpitää verenkiertoelimistön; palauttaa verisuonitonus – käyttö vasopressoreita (puuttuessa vasta niiden käyttö); poistamaan seuraukset saarto kalsiumkanavien - in / in käyttöönotto kalsiumglukonaattia. Hemodialyysi ei ole tehokas.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Kun yhdistetään inhibiittorit maksan mikrosomaalisten entsyymien pitoisuuden lisäämiseksi amlodipiinin plasmassa (lisäävät haittavaikutusten riskiä), ja entsyymejä indusoivien pienentää amlodipiinin pitoisuutta.

Verenpainetta alentavaa vaikutusta amlodipiinin vähentynyt samalla tulehduskipulääkkeiden käyttöön, erityisesti indometasiinilla (natriumin säilyttäminen ja lukkiutuvat prostaglandiinisynteesiä munuaisissa), alfa-agonistit, Estrogeeni (natriumretentiota), simpatomimetikami.

Ja thiazide “silmukka” Diureetti, alpha, beetasalpaajat, verapamiili, ACE: n estäjät ja nitraatit lisätä antianginaalinen ja verenpainetta alentavaa vaikutusta amlodipiinin.

Amiodaroni, kinidiini, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsykoottisia lääkkeitä (neuroleptit) ja kalsiuminestäjät voi lisätä verenpainetta alentavaa vaikutusta amlodipiinin

Amlodipiini ei vaikuta farmakokineettisiin parametreihin digoksiinin ja varfariinin.

Simetidiini ei ole vaikutusta amlodipiinin farmakokinetiku.

Vuonna yhteishaun litium, saattaa lisätä neurotoksisuutta litium (pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ataksia, vapina, soiminen).

Kalsium voi vähentää vaikutuksia kalsiuminestäjät.

Prokaynamyd, kinidiini ja muut huumeet, aiheuttaen pidentymisen QT, vahvistavat negatiivista inotrooppista vaikutusta, se lisää riskiä merkittävä pidentäminen QT.

Amlodipiinin farmakokinetiikkaan ei ole muuttunut, kun tapaaminen simetidiinin.

Greippimehu saattavat pienentää amlodipiinin pitoisuutta plasmassa, kuitenkin, tämä lasku on niin pieni, joka ei merkittävästi muuta vaikutusta amlodipiinin.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 30 ° C. Varastointiaika – 2 vuosi.