TEBANTIN

Aktiivista ainetta: Gabapentiini
Kun ATH: N03AX12
CCF: Antikonvulsantit
ICD-10 koodit (todistus): G40, R52.2
Kun CSF: 02.05.10
Valmistaja: Gedeon RICHTER Ltd. (Unkari)

Annostusmuoto, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Kapselit kovaliivate-, koko №3, CONI-Snap, punertava, ruskea lippis ja valkoinen runko; Sisältö kapselia – valkoinen tai lähes valkoinen kiteinen jauhe.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, esigelatinoitu tärkkelys, talkki, magnesiumstearaatti.

Koostumus gelatiinikapseli: punainen rautaoksidi, rautaoksidi keltainen, Titaanidioksidi, liivate.

10 PC. – rakkuloita (5) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (10) – pakkauksissa pahvi.

Kapselit kovaliivate-, koko №1, CONI-Snap, punertava, ruskea maatalouspolitiikkaa ja vaalean keltainen kuori; Sisältö kapselia – valkoinen tai lähes valkoinen kiteinen jauhe.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, esigelatinoitu tärkkelys, talkki, magnesiumstearaatti.

Koostumus gelatiinikapseli: punainen rautaoksidi, rautaoksidi keltainen, Titaanidioksidi, liivate.

10 PC. – rakkuloita (5) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (10) – pakkauksissa pahvi.

Kapselit kovaliivate-, koko №0, CONI-Snap, punertava, ruskea maatalouspolitiikkaa ja kellertävän oranssi runko; Sisältö kapselia – valkoinen tai lähes valkoinen kiteinen jauhe.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, esigelatinoitu tärkkelys, talkki, magnesiumstearaatti.

Koostumus gelatiinikapseli: punainen rautaoksidi, rautaoksidi keltainen, Titaanidioksidi, liivate.

10 PC. – rakkuloita (5) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (10) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Epilepsialääke. Gabapentin sen rakenne on samanlainen kuin välittäjäaine gamma-aminobutirovoj happo (GABA). On rasvaliukoinen aine. Terapeuttinen pitoisuus ei sido reseptoreihin GABA_A, GABA_IN, bentsodiatsepiini, glutamaatti, Glysiini ja N-metyyli-d-aspartaatti. Osoittaa korkea tehoaa reseptoreihin aivoissa, Α-liittyvät paketit- ja δ-jännite herkkä kalsiumkanavat.

In vitro tunnistaa uuden peptidi reseptorien aivokudoksen, että välittäjänä Epilepsialääkkeet toiminnan gabapentiini ja sen johdannaiset (rakenne ja toiminta gabapentinovyh reseptoreita ovat viranomaisesta ei täysin tarkasteltu).

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Aika päästä C_max on 3 ei, riippumatta annos, Kun toistetuilla annoksilla saavuttaa_max pelkistetään 1 ei. Hyötyosuus ei ole verrannollinen annoksen: vähentää kuin lisätä annosta ja sen jälkeen toistuvasti vastaanotot 300-600 mg Gabapentin 3 kertaa päivässä on noin 60%, mutta otettuaan 1600 mg – noin 30%. Syöminen (Sisältää. runsaasti rasvoja) ei merkittävästi vaikuta hyötyosuutta, Tässä tapauksessa on lisääntynyt AUC ja c_max päällä 14%.

Ennen lääkkeen annoksella 300-4800 keskiarvo mg_max ja AUC korkeampi mitä suurempi annos. Poikkeama lineaarisuus kahden hyvin pieninä annoksina, enintään 600 mg.

Jakelu

Gabapentiini ei sitoudu plasman proteiineihin, V_d – 57.7 l. Pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä on 20% alkaen C_ss plasma.

Lääkeaine läpäisee veri-aivoesteen, erittyy äidinmaitoon.

Aineenvaihdunta

Oireet biotransformaatio gabapentiini ihmisen maksan merkityksetön. Gabapentiini ei aiheuta induktio maksan entsyymien, mukana oksidatiivisen prosessien.

Vähennys

Vetäytyminen plasmasta jälkeen / johdannossa on lineaarinen. T_1/2 – 5-7 ei. T_1/2 ja munuaispuhdistuma riippumaton annoksesta ja toistuvan annon pysyvät ennallaan. 80% annoksesta erittyy virtsaan ja 20% – jakkara. Kun sisällä 400 mg Gabapentin 63.6% annos ilmi virtsassa.

Saanut tasapainossa keskimääräinen farmakokineettiset parametrit on esitetty taulukossa (Mennessä Tebantinprimenâlsâ 300 mg tai 400 mg joka 8 ei).

Pöytä 1

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Kun kerta-annos gabapentin plasman pitoisuus lapset huumeiden 4 että 12 vuotta on samanlainen kuin aikuisilla. Toistuvasti vastaanotot vaiheessa kyllästyminen saavutetaan 1-2 päivä ja kunnossa koko hoidon aikana. Vuotiaille lapsille ja 1 kuukautta ennen 5 vuotta AUC by arvo noin 30% vähemmän, kuin kerran ottamista huumeiden annos vanhemmat ikäryhmässä 10 mg/kg kehon painoa ja päivittäinen annos 10-65 mg / kg,, razdelennoy of 3 sisäänpääsy.

Vuotiaana munuaistoiminnan iäkkäillä potilailla, sekä potilailla, joilla on munuaissairaus, vähentämällä QC, lasku plasman puhdistuma gabapentiini ja lisäisi hänen jalostukseen. Suhteellisesti vähentää vakionopeudella vähenee QC erittymistä gabapentin, plasma ja munuaisten klirensy.

Todistus

- Epilepsia: monimutkaisia epileptisiä kohtauksia hoitoon, Sisältää. jatkat sekundaarisesti yleistyvien (aikuisilla ja lapsilla yli 12 vuotta – yksin tai Yhdistelmähoito-lomakkeessa; lapset 3 että 12 vuotta – in yhdistelmähoito);

-neuropaattinen kipu: hoitoon ikäraja 18 ja vanhemmat (teho ja turvallisuus potilailla alle 18 vuotiailla ei ole varmistettu).

Annostusohjelman

At epilepsia aikuisille ja yli 12 vuotta lääke on määrätty suuria annoksia 900-1200 mg / vrk. Aloitusannos (Ensimmäinen päivä) on 300 mg 3 kertaa / vrk. Suurin vuorokausiannos – 3600 mg (varten 3 yhtäläinen pääsy). Suurin väli saa annoksia huumeiden 3 kertaa päivässä ei saa 12 ei.

Haluttu terapeuttista vastetta veressä voidaan saavuttaa muutaman päivän, käyttämällä seuraavia annostelu järjestelmiä:

A. Ensimmäinen päivä – 300 mg Gabapentin:

(mennessä 300 mg 1 kellonaika / päivä tai 100 mg 3 kertaa / vrk).

Toisena päivänä – 600 mg Gabapentin:

(mennessä 300 mg 2 kertaa / vrk, tai 200 mg 3 kertaa / vrk).

Kolmantena päivänä – 900 mg Gabapentin:

(mennessä 300 mg 3 kertaa / vrk).

Neljäs päivä nostaa annoksen 1200 mg 3 sisäänpääsy, eli. mennessä 400 mg 3 kertaa / vrk.

tai

B. Ensimmäisenä päivänä voit aloittaa vuorokauden 300 mg 3 ajat, eli. 900 mg / vrk. Sitten päivittäinen annos voidaan nostaa 1200 mg.

Efektistä riippuen annos voidaan nostaa päivittäin 300-400 mg saavuttaa enimmäispäiväannoksen, Jaetaan 3 sisäänpääsy. Pitkän aikavälin kliiniset tutkimukset annokset enintään 2400 mg/vrk lykätä hyvin. Lyhytaikaiset tutkimukset annokset enintään 3600 mg/vrk siirrettiin pienellä osalla potilaista, Mitkä ovat hyvin siedettyä annosta.

Kun hoidetaan epilepsia sisään vuotiaille lapsille 3 että 12 vuotta suositeltu päivittäinen saanti vanhemmat lapset 5 vuotta on 25-35 mg / kg,, että lapset 3-4 vuotta – 40 mg / kg,. Päivittäinen annos on jaettu 3 sisäänpääsy. Efektiivinen annos on 3 päivää, joten, että määrätty annos määrä ensimmäisenä päivänä 10 mg / kg / vrk, toinen päivä- 20 mg/kg/vuorokausi ja kolmantena päivänä – 30 mg / kg / vrk. Tähän ikäryhmään enimmäispäiväannoksen 35-40 mg / kg,.

Pöytä 2. Aloitusannos gabapentin lapsille 3-12 vuotta.

Pöytä 3. Ylläpito annoksia gabapentin lapsille 3-12 vuotta.

Huumetta käytetään pitkään (2-3 vuosi), sitten vähitellen pienempinä.

Kun hoidetaan neuropaattinen kipu aikuinen, seurauksena ja siedettävyyttä huumeiden, optimaalinen terapeuttinen annos määritetään titraamalla. Yksittäisen potilaan vasteen enimmäisannos pääsee 3600 mg / vrk.

Suositeltavat huumeiden tehtävän tilaa:

A. Ensimmäinen päivä 300 mg Gabapentin:

(mennessä 300 mg 1 kellonaika / päivä tai 100 mg 3 kertaa / vrk).

Toisena päivänä 600 mg Gabapentin:

(mennessä 300 mg 2 kertaa / vrk, tai 200 mg 3 kertaa / vrk).

Kolmantena päivänä 900 mg Gabapentin:

(mennessä 300 mg 3 kertaa / vrk).

tai

B. Erittäin voimakas kipu ensimmäisenä voit ottaa 300 mg 3 ajat, eli. 900 mg / vrk. Sitten viikon päivittäinen annos voidaan nostaa 1800 mg.

Joissakin tapauksissa joudut ehkä lisätä annosta. Enimmäispäiväannoksen 3600 mg on jaettu 3 sisäänpääsy.

Immuunivaste potilaiden, Potilaat, joilla on alhainen kehon painon tai elinten elinsiirrot perhe annos voi suurentaa tiukasti 100 mg / vrk.

Iäkkäillä potilailla ikä vähennyksen QC, Munuaisten vajaatoiminta (CC alle 80 ml / min,), ja potilaat, Hemodialyysin, annos on valittava erikseen seuraavasti.

Pöytä 4. Suositeltu annos gabapentin rikkoen munuaisten

* ottaa päivä 100 mg 3 kertaa / vrk.

Potilaat, Tässä gemodialise ja aiemmin otti Gabapentin, On suositeltavaa, että määrität tukea annos, yhtäläinen 300-400 mg, sitten jokainen 4 h dialyysi istunnon nimittää 200-300 mg. Päivinä, vapaa dialyysi, ottaa gabapentiini ei voi olla.

Hoitojakso on peräisin 1 viikkoa ennen 1 kuukautta, riippuen vakavuudesta kipu. Hoidon kesto riippuu kliinistä hoitovastetta.

Kapselit otetaan suun kautta, Neste puristetaan tarvittava määrä nestettä, riippumatta aterian.

Sivuvaikutus

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: uneliaisuus (10.6%), huimaus (10.2%), dystaxia (ataksia), nistagmo, näkövamma (kaksoiskuvat, heikkonäköisyys), päänsärky, vapina, dysartria, muistinmenetys, aphronia, masennus, levottomuus, tunteiden epävakaisuus, tajunnan häiriöt, ärtyvyys, lisääntynyt hermostunut ärtyisyys, voimattomuus, unettomuus, tics, Hypo- tai hyporeflexia, vähentää herkkyyttä, tinnitus, alle 12 vuotta – vihamielisyys ja hyperkinesis.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: lisääntynyt tai vähentynyt verenpaineen, tunne soihdut, raajojen lämpenemisestä.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, verenvuotoa haimatulehduksen, ummetus, ripuli, vatsakipu, lisääntynyt ruokahalu, kuiviin kurkussa, ientulehdus, tappion hammaskiillettä, hampaita tai muuttaa niiden väriä, ilmavaivat, kasvu transaminaasit.

Vuodesta verisoluista: leukopenia.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: nivelkipu, lisääntynyt luun hauraus, mialgii, selkäkipu.

Hengityselimet: yskä, nielutulehdus, hengästys, nuha.

Allergiset reaktiot: erythema multiforme eksudatiivinen, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Ihoreaktiot: finni, kutittaa, purppura.

Kanssa Virtsa-: virtsankarkailu, impotenssi.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: verensokeritaso kliinisesti merkittävä raja-arvojen muutokset (verensokeri <3.3 tai >7.8 mmol/l, normi 3.5-5.5 mmol / l), painonnousu.

Muut: perifeerinen turvotus, kasvojen turvotus, kuume, kuume, flunssan oireet.

Vasta

- Akuutti haimatulehdus;

- Lapset jopa ikä 3 vuotta;

- Yliherkkyys osa huumeiden.

FROM varovaisuus olisi nimettävä tuotteen munuaisten vajaatoiminta, Raskaus ja imetys.

Raskaus ja imetys

Riittävästi kliinistä kokemusta käytöstä gabapentin raskauden aikana puutteen Tebantina käyttö tällä kaudella on mahdollista vasta huolellisen arvioinnin suhde mahdolliset riskit ja hyödyt hoito.

Gabapentin erittyy äidinmaitoon. Koska on mahdotonta poistaa vaara vakavia haittavaikutuksia lapsilla valmistelu voidaan nimittää imetyksen aikana vain, jos, ennakoitua hyötyä äidille kuin riski vauvan.

Varoitukset

Prosessi tunnistaa optimaalinen terapeuttinen annos ei tarvitse mitata pitoisuus plasmassa huumeiden.

Huumeita ei ole tehokas yleistynyt ensisijainen hyökkäykset, esimerkiksi, Tässä absansah.

Gabapentin-sovelluksessa edellyttää seuranta verensokeri potilailla, joilla on diabetes mellitus; Joskus sinun täytyy muuttaa lääkeannoksen ja diabeteslääkkeiden.

Kun ensimmäisiä merkkejä akuutin haimatulehduksen (pitkittynyttä kipua vatsassa, pahoinvointi, toistuva oksentelu) pitäisi lopettaa hoito gabapentinom. Olisi on tutkittava perusteellisesti potilaan (kliiniset ja laboratoriokokeet) tavoitteena on varhaisen diagnoosin akuutti haimatulehdus.

Kun laktoosi-intoleranssi olisi otettava huomioon, mitä 1 caps. (100 mg) Se sisältää 22.14 Laktoosi mg, 1 caps. (300 mg) – 66.42 mg, ja 1 caps. (400 mg) – 88.56 Laktoosi mg.

Poista tuote, muuta annosta tai toinen vaihtoehto korjata muutos olisi vähitellen vähintään 1 Viikon. Hoidon äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa epileptisiä tila.

Jos uneliaisuus aikuisilla, ataksia, huimaus, väsymys, pahoinvointi ja/tai oksentelu, lisätä kehon painoindeksi, ja lapset uneliaisuus, giperkinesia ja vihamielisyyttä, Lopeta lääkkeen ja kuulla lääkärin.

Vastaanoton gabapentin suorittaa laatumääritysten lihassa proteiinia virtsassa käyttäen koepaperiin mahdollista väärän positiivisen tuloksen. Tällöin tulos olisi vahvistettava eri analyysi-menetelmällä.

Käyttö Pediatrics

Turvallisuutta ja tehoa hoidon neuropaattisen kivun potilailla ikäinen 18 vuotta ei aseta.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja käyttää koneita

Aikana hoidon tulisi pidättäytyä autolla ajamisen ja Ammatti mahdollisesti vaarallisten tehtävien, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Yliannos

Oireet: huimaus, näkö, uneliaisuus, dysartria ja ripuli.

Hoito: mahanhuuhtelu, lääkehiilen, simptomaticheskaya hoito. Erittymistä gabapentin kehosta on mahdollista käyttää hemodialyysi.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Yhdessä muiden epilepsialääkkeiden (fenytoiini, karʙamazepinom, Valproiinihappo ja fenobarbitaali) Tebantin muokata niiden pitoisuuksia plasmassa.

Gabapentiini ei ole vaikutusta etinyyliestradioli klooria toiminta- ja/tai ètinilèstradiolosoderžaŝih suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, Kuitenkin, kun määrität se yhdessä muiden epilepsialääkkeiden, tunnettu niiden kyky vähentää Haittavaikutuksia ehkäisytablettien, odottaa lasku ehkäisyä vaikutusta.

Antasidit, jotka sisältävät alumiinia tai magnesiumia, voi 24% vähentää hyötyosuutta gabapentin. Tebantin on otettava aikaisintaan, kuin sen jälkeen 2 h Antasidit antamisen jälkeen.

Zimetidin vähentää munuaisten eliminatiu Gabapentin.

Etanolin ja valmisteet, vaikutus keskushermostoon, voi lisätä gabapentin keskushermostoon haittavaikutuksia.

Toimitus- apteekkien

Lääkemääräyksiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 30 ° C. Säilyvyys - 3 vuosi.