Lääkinnällisiin tarkoituksiin käytettäväksi pääasiassa 3 erilaisia strophanthus: strofant Combe, strophanthus Brushy ja strophanthus sileä, jotka edustavat monivuotinen trooppinen treelike Liana pituudeltaan enintään 4 m, kutrovyh perhe (Apocynaceae). Jonka tarkoituksena hoidon käytetään kypsien siementen, josta lääkeainetta fantiini K.

Kemiallinen koostumus Strophanthus

Siemenet Strophanthus sisältää sydänglykosidi - strofantin. Kasvityypistä riippuen erotetaan K-strofantiini ja C-strofantiini (uabain). Lisäksi, Strophanthus Combe -siemenet sisältävät K-strofantosidia, simariini, Cimarol, glukosimaroli, helvetikosidi, glukohelvetikosidi, perylosimariini, emiciarin. K-strofantosidia löydettiin Strophanthus-harjasten siemenistä, simariini, saponiinit, sekoittaa, trigonelliini ja rasvaöljy, ja Strophanthusin siemenissä sileä, C-strofantiinin lisäksi, hartseja löytyi, kiinteät öljy, saponiinit, trigonelliini ja koliini.

Kemiallisesti strofantin on steroidiglykosidi, Genin (aglykoniksi) joka on strofantidin, ja sokeriosa (hlykon) joita edustavat D-symaroosi ja D-glukoosi. Geniini, sydänglykosidien kardiotonisen vaikutuksen pääkantaja, sisältää monimutkaisen syklopentaperhydrofenantreeniytimen ja tyydyttymättömän viisijäsenisen laktonirenkaan C:ssa₁₇.

Strophanthus-valmisteiden farmakologiset ominaisuudet

Strofantiinia on tutkittu kokeellisesti melko hyvin. Sen biologinen aktiivisuus vaihtelee välillä 43 000 - 58 000 jäätä, tai 5800-7100 KED. Eri eläinlajilla tehdyissä kokeissa eristetyn sydämen ja sydämen in situ olosuhteissa K-strofantiini-β lisää sydämen supistusten amplitudia, Se lisää sävy sydänlihakseen ja hidastaa sykettä. Myrkyllisiä annoksia strofantin aiheuttaa sydänpysähdys systolia.

Vaikutuksen alaisena valmisteen keston EKG muutoksia sydämen syklin johdosta lyhentää systolinen ja diastolinen aikoja venymä. Lisäksi, löytyi, että K-β-fantiini hieman nostaa verenpainetta, lisää amplitudi pulssiaallon.

Kokeellisissa sydämen vajaatoiminnan vaikutus ouabaiinin ilmenee lähinnä kasvu sokki ja sydämen, lisäämään sydänlihaksen supistumiskykyä yhdessä diastolin pitenemisen kanssa, joka luo taloudellisimman tavan sydämen toimintaan, suotuisat olosuhteet energiavarojen palauttamiselle.

Strofantiinin kardiotoninen vaikutus, kuten muutkin sydänglykosidit, kehittyy ilman, että sydänlihaksen hapenkulutus lisääntyy, mikä on tärkein positiivinen kohta terapiassa. Strofantiinin vaikutuksesta laskimoiden pysähtyminen vähenee, laskimopaine ja perifeerinen kokonaisvastus pienenevät. Tämän seurauksena verenkierto paranee, sydämen ja muiden elinten hapetus, diureesi lisääntyy, turvotus häviää tai vähenee.

Strofantiinin positiivinen inotrooppinen vaikutus määräytyy suurelta osin sen suorasta myotrooppisesta vaikutuksesta sydämeen. Glykosidin bradykardiavaikutus kehittyy vagushermon kohonneen sävyn vuoksi; sinoaortan alueen mekanoreseptoreiden refleksien tason nousu johtuen niiden aiheuttamasta verenpaineen noususta systolen aikana, ja myös sen seurauksena, että impulssien johtuminen hidastuu eteiskammiokimppua pitkin.

Sydänglykosidien kardiotonisen vaikutuksen mekanismi, mukaan lukien strofantiini, ei ole vielä täysin tutkittu. Tällä hetkellä kuitenkin uskotaan, että sydämen glykosidit lisäävät ionisoidun kalsiumin pitoisuutta, joka, vuorovaikutuksessa troponiiniproteiinin kanssa, aktivoi sydänlihaksen aktomyosiinin supistumisproteiinia, Tämän seurauksena sydämen supistumisvoima kasvaa. On myös näyttöä sydänglykosidien suorasta vaikutuksesta aktomyosiiniin, sekä strofantiinin stimuloiva vaikutus sydänlihaksen energia-aineenvaihduntaan ja solun kalium-natrium-aineenvaihduntaan. Tämän seurauksena natriumionien pitoisuus solun sisällä kasvaa, ja kaliumionit vähenevät, mikä johtaa vastaaviin muutoksiin sydänlihaksen supistumiskyvyssä.

Myös sydänglykosidien vaikutusta sydämen katekoliamiinien metaboliaan tutkitaan..

Strophanthus-valmisteiden käyttö lääketieteessä

Strofantin - erittäin tehokas ja nopeasti vaikuttava glykosidi. Laskimonsisäisellä annolla- sen diotoninen vaikutus ilmenee välittömästi tai 3-10 minuutin kuluttua, saavuttaa maksiminsa 30-90 minuutin kuluttua ja jatkuu päivän tai kauemmin.

Strofantin, Kuitenkin, poistuu elimistöstä melko nopeasti kokonaan. Ensimmäinen 24 h erottuu suunnilleen 7/8 annettu annos. Tässä suhteessa strofantiinin kumulatiiviset ominaisuudet ilmenevät heikosti. Suun kautta otettuna strofantiini on tehoton, koska se imeytyy huonosti ja tuhoutuu nopeasti maha-suolikanavassa. Strofantiini erittyy pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomassa muodossa..

Strofantiinia käytetään akuuttiin sydän- ja verisuonihäiriöön, myös akuutin sydäninfarktin vuoksi; kroonisen verenkiertohäiriön vaiheiden II ja III vakavissa muodoissa, varsinkin jos hoito digitalisvalmisteilla on tehotonta. Strofantiinin terapeuttinen vaikutus ilmenee optimaalisesti sydämen laajentumisena.

Sydänlihaksen supistumisen lisääminen, lääke edistää aktiivisempaa veren poistumista sydämen onteloista. Strofantiinin heikko vaikutus vagushermojärjestelmään ja sydämen johtumisjärjestelmään mahdollistaa sen käytön sydämen vajaatoiminnassa kuten normaalissa sykkeessä, ja eteisvärinän bradysystolisessa muodossa, hidas atrioventrikulaarinen johtuminen.

Sivuvaikutus. Lääkkeen yliannostus aiheuttaa pahoinvointia, oksentelu, ripuli, erityyppiset rytmihäiriöt, useammin eräänlainen kammioiden suurpesäke, dissosiaationopeus, sähköinen vaihto, parasystole, kammiotakykardia. Vaikea bradykardia kehittyy harvemmin, atrioventrikulaarisen toiminnan rikkominen- napainen johtavuus. Lisäksi, sydänglykosidit voivat aiheuttaa lihasheikkoutta, Päänsärky, allergiset ihottumat, mielenterveyshäiriöt (hypererethism, hallusinaatiot), näkövamma, värien havaitseminen ja muut ilmiöt.

Myrkyllisten vaikutusten poistamiseksi annosta tulee pienentää, pidennä lääkkeiden annosteluväliä. Kaliumkloridin suonensisäistä tiputtamista suositellaan.. Rytmihäiriön poistamiseksi, ei katoa kaliumin käytön jälkeen, anapriliinia on määrätty (propranololi) suun kautta annoksella 10-30 mg 3 kerran päivässä. Käytettyjen lääkkeiden, kalsiumionia sitovia aineita (thetasiini-kalsium, dinatriumedetaattia), unitiol. Atropiinia käytetään heikentämään vagushermon vaikutusta sydämeen., kammiovärinän ja -värinän lievittämiseen - sähköstimulaatio.

Vasta. Strofantiini on vasta-aiheinen, jos sydänlihaksessa ja verisuonissa tapahtuu merkittäviä orgaanisia muutoksia, sekä akuutissa tarttuvassa sydänlihastulehduksessa, endokardiitti, selvä kardioskleroosi. Strofantiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on epätäydellinen eteiskammiokatkos., tyreotoksikoosi, ja myös yhdessä kalsiumlisän kanssa ja hypoglykemian hoitoon.

Muotoiluja, strophanthus-valmisteiden antotapa ja annostus

Tinktuura strophanta (Strophanthin tinktuura). Saatavilla pitoisuutena 1:10 päällä 70 % alkoholi; biologinen aktiivisuus sisällä 1 ml 180-220 LED, tai 24-28 KED. Käytetään suun kautta kroonisen I vaiheen sydämen vajaatoiminnan hoitoon. Määrätty aikuisille: 5-8 tippaa, lapset - iästä riippuen alkaen 1 että 5 tippaa 2-4 kertaa päivässä. Suurin yksittäinen annos aikuisille 10 tipat (0,2 ml), päivittäin - 20 tipat (0,4 ml).

Strophanthin-K: (Strofantiini-K). Valkoinen kiteinen jauhe, se on vesiliukoinen, liukenee paremmin alkoholiin. Saatavana ampulleissa muodossa 0,05 % ratkaisu, biologisen aktiivisuuden 1 ml liuosta vastaa 22-29 ICE, tai 2,9-3,5 KED. Ruiskutetaan hitaasti suonensisäisesti (5-6 minuuttia) tai 0,5-1 ml tippoja (0,250,5 mg) 10-20 ml:ssa 5 %, 20 % tai 40 % glukoosiliuos tai isotoninen natriumkloridiliuos 1 aika (harvoin 2 ajat) päivässä.

Joskus strofantiini määrätään lihakseen. Kivun poistamiseksi (lääkkeen voimakkaan paikallisen ärsyttävän vaikutuksen vuoksi se annetaan etukäteen 5 ml 2 % Novokaiinille.

Varovaisuutta ja tarkkuutta vaaditaan annoksen ja käyttöaiheiden valinnassa. Jos potilaalle on aiemmin määrätty muita sydänglykosideja, sitten ennen strofantiinin käyttöä sinun on pidettävä tauko: heikosti kerääntyvien glykosidien jälkeen - noin 5 päivää, sellaisten lääkkeiden jälkeen, joilla on selvä kumulatiivinen vaikutus - 10-14 päivän kuluessa.

Suurin kerta-annos strofantiini K:ta aikuisille laskimoon 0,0005 g (0,5 mg), päivittäin - 0,001 g (1 mg) tai vastaavasti 1 ja 2 ml 0,05 % ratkaisu.