Stimuloton: ohjeet lääkkeen käyttöön, rakenne, Vasta

Aktiivista ainetta: Sertraliini
Kun ATH: N06AB06
CCF: Masennuslääke
ICD-10 koodit (todistus): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
Kun CSF: 02.02.04
Valmistaja: EGIS PHARMACEUTICALS Oyj (Unkari)

Stimuloton: annosmuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen tai melkein valkoinen, soikea, lenticular, Syöpynyt “E271” toisella puolella ja Valium – toinen, ilman haju.

Apuaineita: magnesiumstearaatti, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), natriumkarboksimetyylitärkkelys (Tyyppi), kalsiumvetyfosfaattidihydraatin, mikrokiteinen selluloosa.

Koostumus kuoren: makrogoli 6000, Titaanidioksidi, gipromelloza.

10 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen tai melkein valkoinen, soikea, lenticular, Syöpynyt “E272” toisella puolella ja Valium – toinen, ilman haju.

Apuaineita: magnesiumstearaatti, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), natriumkarboksimetyylitärkkelys (Tyyppi), kalsiumvetyfosfaattidihydraatin, mikrokiteinen selluloosa.

Koostumus kuoren: makrogoli 6000, Titaanidioksidi, gipromelloza.

14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Stimuloton: farmakologinen vaikutus

Masennuslääke. Selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä. Vaikuttaa vain vähän norepinefriinin ja dopamiinin takaisinottoon. Terapeuttisina annoksina sertraliini estää myös serotoniinin oton ihmisen verihiutaleissa..

Ei stimuloi, rauhoittava tai antikolinerginen vaikutus. Sertraliinilla ei ole affiniteettia m-kolinergisiin aineisiin, serotoniini, dopamiini, histamiini, adreno-, GABA- ja bentsodiatsepiinireseptorit.

Kun käytät Stimulotonia^® ei kehon painon nousua. Lääke ei aiheuta henkistä tai fyysistä huumeriippuvuutta.

Masennuslääkevaikutus havaitaan lääkkeen säännöllisen käytön toisen viikon lopussa., kun taas suurin vaikutus saavutetaan vain 6 viikkoa.

Stimuloton: farmakokinetiikka

Imeytyminen

Oraalisen annon jälkeen se imeytyy hitaasti maha-suolikanavasta., mutta melkein kokonaan. C_max saavutetaan 4.5-8.4 ei. Kun lääkettä otetaan samanaikaisesti ruoan kanssa, sen hyötyosuus kasvaa 25%, C_max pääsi nopeammin.

Jakelu

Yhdellä päivittäisellä annoksella lääkettä C_ss saavutetaan yleensä viikossa. Plasman proteiineihin sitoutuminen on 98%. V_d – lisää 20 l / kg. Sertraliini erittyy äidinmaitoon. Sen kyvystä läpäistä istukkaesteen ei ole tietoa..

Aineenvaihdunta

Sertraliini metaboloituu laajalti “Ensikierron” maksan kautta, N-demetylaatiossa. Sen päämetaboliitti, N-desmetyylisertraliini, on vähemmän aktiivinen, kuin sertraliini.

Vähennys

T_1/2 on 22-36 h eikä se riipu potilaiden iästä ja sukupuolesta. T_1/2 N-desmetyylisertraliini on 62-104 ei.

Erittyy metaboliitteina virtsaan ja ulosteeseen yhtä paljon, 0.2% sertraliini erittyy virtsaan muuttumattomana.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

T_1/2 ja sertraliinin AUC suurenee maksan vajaatoiminnan seurauksena. Farmakokineettiset tutkimukset lääkkeen käyttöönotolla kerta-annoksena paljastivat T:n lisääntymisen_1/2 ja sertraliinin AUC potilailla, joilla on lievä kirroosi.

Munuaisten vajaatoiminnan vakavuudesta riippumatta sertraliinin farmakokinetiikka ei muutu sen jatkuvassa käytössä.. Sertraliini ei erity hemodialyysillä.

Stimuloton: todistus

• eri etiologioiden masennus, Sisältää. mukana ahdistus (Hoito ja ehkäisy);
• pakko-oireinen häiriö, Sisältää. ikäisillä lapsilla 6 vuotta;
• paniikkihäiriö (agorafobian kanssa tai ilman);
• posttraumaattinen stressihäiriö.

Stimuloton: annostuksella

Lääke on määrätty sisällä, 1 aika / päivä (aamulla tai illalla).

Aikuisia at masennukset ja pakko-oireiset häiriöt lääke on määrätty annos 50 mg 1 aika / päivä.

At paniikkihäiriö ja posttraumaattinen stressihäiriö haittavaikutusten esiintymistiheyden ja vakavuuden vähentämiseksi on suositeltavaa aloittaa hoito annoksella 25 mg 1 kerran päivässä ja lisää viikon kuluttua 50 mg 1 aika / päivä.

Epätyydyttävällä terapeuttisella vasteella ja hyvällä sietokyvyllä vuorokausiannosta voidaan nostaa riippuen 50 mg useiden viikkojen ajan enimmäisvuorokausiannokseen asti 200 mg.

Terapeuttinen vaikutus saavutetaan yleensä sisällä 7 päivää. Masennuslääkevaikutuksen täysi ilmentyminen edellyttää kuitenkin lääkkeen säännöllistä antamista 2-4 viikkoa. Pakko-oireisen häiriön yhteydessä terapeuttinen vaikutus kehittyy vielä hitaammin.. Ylläpitohoidossa tulee antaa pienin tehokas annos..

At pakko-oireiset häiriöt vuotiaille lapsille 13 että 18 vuotta lääke on säädetty aloitusannos 50 mg 1 aika / päivä. Vuotiaille lapsille 6 että 12 vuotta lääke on säädetty aloitusannos 25 mg 1 aika / päivä, viikon kuluttua vuorokausiannosta voidaan suurentaa 50 mg. Jos terapeuttinen vaste ei ole tyydyttävä tulevaisuudessa, annosta voidaan suurentaa viikoittain 50 mg/vrk enimmäisvuorokausiannokseen asti 200 mg. Yliannostuksen välttämiseksi, kun annosta suurennetaan enemmän kuin 50 mg/vrk tulee harkita, että lapsilla on vähemmän painoa, kuin aikuisilla. Pitkäaikaisessa ylläpitohoidossa lääke on määrättävä pienimmällä tehokkaalla annoksella..

Sisään iäkkäillä potilailla korjaus annosta ei tarvitse.

Sisään potilaalla on vaikea maksan vajaatoiminta lääkkeen annosta tulee pienentää tai annosten välisiä aikavälejä pidentää.

Sisään Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta erityistä annoksen säätöä ei tarvita.

Stimuloton: sivuvaikutus

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: harvoin – uneliaisuus, uupumusta, huimaus, päänsärky, vapina, unettomuus, ärtyvyys, akatisia, hypomania, villitys.

Kuten muidenkin masennuslääkkeiden hoitoon, reaktioita voi esiintyä, joita on vaikea erottaa taustalla olevan taudin oireista t. ei. parestesia, gipesteziya, masennus, hallusinaatiot, kiihtymys, aggressiivisuus, ažitaciâ, levottomuus, psykoosi.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: suun kuivuminen, vähentynyt ruokahalu tai lisääntynyt ruokahalu (mahdollisesti masennuksen poistumisesta); harvoin – ruokahaluttomuus, vatsakipua, vatsa, ilmavaivat tai kipu, epävakaa tuoli, ripuli, ruoansulatushäiriö, pahoinvointi, oksentelu.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: harvoin – sydämenlyönti.

Aineenvaihdunta: laihtuminen.

Vuodesta verisoluista: verenvuoto (Sisältää. jousi).

Aistit: harvoin – näkövamma (mukaan lukien näön hämärtyminen)

Puolelta sukuelimiin: harvoin – kuukautiskivut, seksuaalinen toimintahäiriö (viivästynyt siemensyöksy, teho ja/tai libido, anorgazmija).

Ihoreaktiot: harvoin – ihon punoitus tai “vuorovesi” verta kasvoihin, lisääntynyt hikoilu.

Vuodesta laboratorioparametrit: Joissakin tapauksissa (0.8%) – oireeton ACT- ja ALT-arvon nousu (Nämä muutokset havaittiin ensimmäisen kerran 9 viikon lääkkeen ottamisen ja lopettaa heti sen lopettamisen jälkeen); palautuvaa hyponatremiaa on raportoitu (oletettavasti tämä ilmiö liittyy ADH:n riittämättömän erityksen oireyhtymään, koska se havaittiin pääasiassa iäkkäillä potilailla, jotka saavat samanaikaisesti diureetteja tai muita lääkkeitä).

Muut: harvoin – allergiset reaktiot, zevota; joissakin tapauksissa lääkkeen käytön lopettaminen aiheuttaa vieroitusoireyhtymän.

Joskus (syy-yhteyttä lääkkeeseen ei ole luotettavasti osoitettu) – liikehäiriöt (ekstrapyramidaaliset oireet ja kävelyhäiriöt), kouristukset, kuukautiskierron väärinkäytöksiä, hyperprolaktinemian, galactorrhea, ihottuma (harvoin – erythema multiforme eksudatiivinen), kutittaa. Useimmissa tapauksissa potilailla havaittiin liikehäiriöitä, samanaikainen psykoosilääkkeiden ottaminen (neuroleptit), sekä jos sinulla on pitkä historia liikehäiriöistä.

Stimuloton: Vasta

• MAO-estäjien samanaikainen käyttö ja aika 14 päivän kuluttua niiden peruuttamisesta;
• epävakaa epilepsia;
• Ikä 18 vuotta (riittävän kliinisen kokemuksen puutteen vuoksi), lukuun ottamatta potilaita, joilla on pakko-oireinen häiriö;
• raskaus;
• maidoneritys (imetät);
• yliherkkyys lääkeaineen.

FROM varovaisuus lääke on määrättävä aivojen orgaanisiin sairauksiin (Sisältää. henkisen jälkeenjääneisyyden kanssa), maaniset tilat, epilepsia, maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, painonpudotus, sekä yli-ikäiset lapset 6 vuotta OCD:n kanssa.

Stimuloton: Raskaus ja imetys

Stimulotonin käytön turvallisuuden valvotut tulokset^® raskaana olevat naiset eivät, Siksi tapaaminen raskauden aikana on vasta-aiheista.

Hedelmällisessä iässä olevia naisia, joiden oletetaan määräävän Stimulotonia^®, suosittelevat tehokkaan ehkäisyn käyttöä.

Sertraliini erittyy äidinmaitoon. Sen käytön turvallisuudesta imetyksen aikana ei ole luotettavia tietoja.. Tarvittaessa Stimulotonin nimittäminen^® imetys imettäminen on lopetettava.

Stimuloton: Erityisohjeet

Tiedot sähkökonvulsiivisen hoidon ja Stimulotonin samanaikaisen käytön mahdollisista riskeistä ja hyödyistä^® ei.

Kuten muutkin masennuslääkkeet, Stimuloton^® Joissakin tapauksissa (noin 0.4%) voi aiheuttaa manian tai hypomanian.

Itsemurha-ajatukset ja -yritykset liittyvät usein masennukseen; ne ovat mahdollisia milloin tahansa ennen remission alkamista. Siksi hoidon alussa, optimaalisen kliinisen vaikutuksen kehittymiseen asti, potilaat tarvitsevat huolellista lääkärin valvontaa.

Stimulotonin kliinisissä tutkimuksissa^® epileptisiä kohtauksia on havaittu 0.08% masentuneita potilaita (noin 3/4000) ja 0.2% potilaat, joilla on pakko-oireinen häiriö (4/1800). Epileptisten kohtausten tiukka yhteys Stimulotonin käyttöön^® ei määritetty. Stimuloton-hoidosta ei ole tietoa^® epilepsiapotilaita. Lääkettä ei tule määrätä potilaille, joilla on epästabiili epilepsia., ja potilaita, joilla ei ole kohtauksia, tulee tarkistaa säännöllisesti. Kun kohtauksia esiintyy Stimuloton^® olisi poistettava.

Sertraliinin metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa., siksi Stimulotonia määrättäessä on noudatettava varovaisuutta^® potilailla, joilla on maksasairaus.

Käyttö Pediatrics

Stimulotonin käyttö on vasta-aiheista^® hoito Lasten ja nuorten alle 18 vuotta, lukuun ottamatta potilaita, joilla on pakko-oireinen häiriö. Lisääntynyt itsemurhan ja itsemurha-ajatusten todennäköisyys, sekä vihamielisyyttä (enimmäkseen aggressiota, tottelemattomuus ja viha), yleisempää lapsilla ja nuorilla kliinisissä tutkimuksissa, masennuslääkkeiden saaminen, ryhmiin verrattuna, lumelääkkeen saaminen. Jos lääkettä määrätään kliinisten indikaatioiden mukaan, potilasta tulee tarkkailla itsemurhaoireiden varalta. Lisäksi, ei ole pitkäaikaisia ​​turvallisuutta koskevia tietoja lasten ja nuorten kasvusta, kypsyminen, sekä kognitiivisen sfäärin ja käyttäytymisen kehittäminen.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Kliinisten tutkimusten tulokset ovat osoittaneet, että Stimuloton-monoterapia^® ei vaikuta psykomotorisen toiminnan indikaattoreihin. Kuitenkin, koska muut huumeet, käytetään vastaaviin indikaatioihin, voi vaikuttaa haitallisesti psykomotorisiin reaktioihin, kyky ajaa ajoneuvoja ja mekanismeja tulee määrittää yksilöllisesti riippuen potilaan vasteesta hoitoon ja samanaikaisen hoidon käyttöön.

Stimuloton: yliannostus

Vaikka sertraliinia annettiin vakavissa oireissa, ei havaittu. Suurien sertraliiniannosten anto samanaikaisesti muiden lääkkeiden tai etanolin kanssa voi kuitenkin johtaa vakavaan myrkytykseen..

Oireet: serotoniinioireyhtymä, johon liittyy pahoinvointia, oksentelu, uneliaisuus, taxikardiej, agitaatiota, huimaus, psykomotorinen agitaatio, ripuli, lisääntynyt hikoilu, myoklonus ja hyperrefleksia.

Hoito: erityisiä comsp puuttuu. Vaatii intensiivistä tukihoitoa ja elintärkeiden elinten toiminnan jatkuvaa seurantaa. Ei ole suositeltavaa oksennuttaa. Aktiivihiili voi olla tehokkaampi, kuin mahahuuhtelu. Säilytä hengitysteiden avoimuus. Sertraliinilla on iso V_d, tässä suhteessa lisääntynyt diureesi, dialyysi, hemoperfuusio tai verensiirto voi olla tehotonta.

Stimuloton: huumeiden vuorovaikutus

Stimulotonin samanaikaisen käytön kanssa^® MAO-estäjien kanssa, Sisältää. selegiliinin ja reversiibelin MAO-estäjän moklobemidin kanssa, on vakavia komplikaatioita. Mahdollinen serotoniinioireyhtymän kehittyminen. Useita kuolemantapauksia on raportoitu muiden masennuslääkkeiden ja MAO-estäjien yhdistelmän yhteydessä., sekä yksittäisen MAO-estäjien antamisen yhteydessä, alkoi heti muiden masennuslääkkeiden käytön lopettamisen jälkeen. Selektiivisen serotoniinin takaisinoton estäjän ja MAO-estäjän yhdistelmällä havaittiin hypertermiaa, jäykkyys, myokloniaa, autonominen epävakaus (joskus nopeilla muutoksilla hengitys- ja verenkiertoelinten toiminnassa), psyykkisen tilan muutokset (esimerkiksi, sekaannus, ärtyvyys, joskus äärimmäisen kiihtyneenä, joka voi johtaa deliriumiin tai koomaan). Siksi Stimulotonin käyttö on vasta-aiheista^® yhdessä MAO-estäjien kanssa tai sen aikana 14 päivää MAO-estäjän lopettamisen jälkeen, ja myös alle 1 päivää reversiibelin MAO-estäjän käytön lopettamisen jälkeen. Samoin Stimulotonin lakkauttamisen jälkeen^® on oltava vähintään 14 päivää ennen irreversiibelin MAO-estäjän aloittamista.

Tutkimuksissa terveillä vapaaehtoisilla, jotka saivat Stimulotonia päivittäin^® annos 200 mg/vrk, etanolin vaikutuksen lisääntymistä ei havaittu, karʙamazepina, haloperidoli tai fenytoiini kognitiivisiin toimintoihin ja psykomotorisiin reaktioihin. Kuitenkin, kun käytät sertraliinilääkkeitä, vaikutus keskushermostoon, tulee käyttää erittäin varoen, etanolin käyttö hoidon aikana on vasta-aiheista.

Sertraliini sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin, Siksi on tarpeen ottaa huomioon sen yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa., sitovia proteiineja (esimerkiksi, diazepamom, tolbutamidi ja varfariini) plasma.

Stimulotonin samanaikaisen käytön kanssa^® simetidiinin kanssa vähentää merkittävästi sertraliinin puhdistumaa.

Stimulotonin samanaikaisen käytön kanssa^® kumariinijohdannaisten kanssa protrombiiniaika pidentyy merkittävästi (tällaisissa tapauksissa on suositeltavaa kontrolloida protrombiiniaikaa sertraliinihoidon alussa ja sen lopettamisen jälkeen).

Pitkäaikaisen Stimuloton-hoidon taustalla^® annos 50 mg/päivä huumeiden käyttö, metaboloituu johon osallistuu isoentsyymi CYP2D6, johon liittyy niiden pitoisuuden nousu veriplasmassa.

In vivo -lääkkeiden yhteisvaikutustutkimukset ovat osoittaneet, että sertraliinin pitkäaikainen antaminen annoksella 200 mg/vrk ei vaikuta CYP3A3/4-isoentsyymien välittämään endogeeniseen kortisolin beetahydroksylaatioon, karbamatsepiinin tai terfenadiinin metaboliaan. Sertraliinin pitkäaikainen antaminen annoksella 200 mg/vrk ei vaikuta tolbutamidin pitoisuuteen, fenytoiini ja varfariini veriplasmassa. Se tarkoittaa, sertraliini ei estä CYP2C9:n aktiivisuutta kliinisesti merkitsevässä määrin. Sertraliinin pitkäaikainen antaminen annoksella 200 mg/vrk ei vaikuta diatsepaamipitoisuuteen veriplasmassa, tässä yhteydessä on myös suljettava pois kliinisesti merkittävä CYP2C19-isoentsyymin toiminnan estyminen. In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että sertraliinilla ei ole CYP1A2:ta estävää vaikutusta tai se on vähäistä.

Stimulotonin samanaikaisen käytön kanssa^® ja litiumvalmisteet, jälkimmäisten farmakokinetiikka ei muutu. Vapina on kuitenkin yleisempää tällä yhdistelmällä.. Kuten muutkin selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät, ärsykeyhdistelmissä^® lääketiede, vaikuttaa serotonergiseen transmissioon (Sisältää. litiumvalmisteiden kanssa), lisävarovaisuutta vaaditaan.

Aika, tarvitaan aktiivisen aineen poistamiseksi kokonaan elimistöstä ennen kuin potilas siirretään yhdestä selektiivisestä serotoniinin takaisinoton estäjästä toiseen, ei määritelty. Siksi tällainen siirto on suoritettava äärimmäisen varovaisesti..

Muiden serotonergisten aineiden samanaikainen käyttö (esimerkiksi, tryptofaani tai fenfluramiini) ja sertraliini vaativat erityistä varovaisuutta. Näitä yhdistelmiä tulee välttää aina kun mahdollista..

Kliinisissä tutkimuksissa sertraliinilla havaittiin vain lievästi indusoiva vaikutus maksaentsyymeihin.. Stimulotonin samanaikaisen käytön kanssa^® annos 200 mg/vrk ja fenatsoni, sertraliini aiheutti lievää (5%), mutta T:n merkittävä lasku_1/2 fenatsonin. Tämä on pieni lasku T:ssä_1/2 fenatsoni johtui kliinisesti merkityksettömästä muutoksesta maksan metaboliassa.

Yhdessä käytettynä sertraliini ei muuta atenololin beetasalpaavaa vaikutusta..

ärsykeyhdistelmissä^® annos 200 mg/vrk glibenklamidin ja digoksiinin kanssa, yhteisvaikutuksia ei havaittu.

Stimuloton: apteekkien jakeluehdot

Lääke on julkaistu reseptiä.

Stimuloton: säilytysehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Varastointiaika – 5 vuotta.