Stalevo

Aktiivista ainetta: Levodopa, Entakaponi, Karbidopa
Kun ATH: N04BA03
CCF: Huumeiden vastaisen – yhdistelmä edeltäjä dopamiinin reuna estäjä ralli decarboksilaza estäjä ja Komt
ICD-10 koodit (todistus): G20, G21
Kun CSF: 02.06.01.01.02
Valmistaja: ORION OYJ ORION PHARMA (Suomi)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit, päällystetty ruskehtavan punainen tai harmahtava punainen, pyöreä, lenticular, ilman riskejä, koodilla “LCE 50” toisella puolella.

Apuaineita: maissitärkkelys, mannitoli, natriumkroskarmelloosi, povidoni, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, Titaanidioksidi, rautaoksidi keltainen, punainen rautaoksidi, magnesiumstearaatti, polysorbaattia 80, glyseroli 85%, Puhdistettu vesi, etanoli 96%.

30 PC. – muovipullot (1) – pakkauksissa pahvi.
100 PC. – muovipullot (1) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, päällystetty ruskehtavan punainen tai harmahtava punainen, pitkulainen-soikea, lenticular, ilman riskejä, koodilla “LCE 100” toisella puolella.

Apuaineita: maissitärkkelys, mannitoli, natriumkroskarmelloosi, povidoni, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, Titaanidioksidi, rautaoksidi keltainen, punainen rautaoksidi, magnesiumstearaatti, polysorbaattia 80, glyseroli 85%, Puhdistettu vesi, etanoli 96%.

30 PC. – muovipullot (1) – pakkauksissa pahvi.
100 PC. – muovipullot (1) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, päällystetty ruskehtavan punainen tai harmahtava punainen, pitkänomainen soikeaksi, lenticular, ilman riskejä, koodilla “LCE 150” toisella puolella.

Apuaineita: maissitärkkelys, mannitoli, natriumkroskarmelloosi, povidoni, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, Titaanidioksidi, rautaoksidi keltainen, punainen rautaoksidi, magnesiumstearaatti, polysorbaattia 80, glyseroli 85%, Puhdistettu vesi, etanoli 96%.

30 PC. – muovipullot (1) – pakkauksissa pahvi.
100 PC. – muovipullot (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Yhdistetty Parkinsonin taudin lääke, levodopa yhdistelmä – aineenvaihdunnan edeltäjä dopamiinin, Carbidopa – decarboksilaza estäjä aromaattisten aminohappojen ja èntakapona – katekoli-o-metyylitransferaasin estäjä (Komt).

Levodopa lisää dopamiinin aivoissa pitoisuus. Dopamiini on muodostettu suoraan levodopa osallistumista decarboksilaza aromaattisten aminohappojen. Protivoparkinsoničeskij vaikutus levodopa koska sen muuntaminen dopamiinin keskushermoston suoraan. Levodopa nopeasti uudelleen dekarboksiliruetsja esiintyy syrjäisillä kudosten, kääntämällä dopamiinin, joka, Kuitenkin, Johtajiston läpäise.

Carbidopa estää prosessin Dekarboksylaatio levodopa ja koulutuksen dopamiinin perifeerinen kudokset, joka epäsuorasti johtaa kasvuun määrän levodopaa, syöttämällä CNS.

Seurauksena ralli decarboksilaza levodopa biotransformiroetsa Esto katekoli-o-metyylitransferaasin myötävaikutuksella (Komt) Kaupungissa vaarallisiin metaboliitin 3-o-Metyylidopa (3-UMD).

Entakapon on palautuva, erityisiä COMT-estäjä, ennen kaikkea reuna-toiminnot. Entakapon hidastaa puhdistuma levodopa verenkiertoon, Tämä johtaa lisääntynyt biologinen levodopa, laajentaa terapeuttinen vaikutus.

Farmakokinetiikka

Levodopa

Imeytyminen ja jakautuminen

Nopeasti, mutta ei kokonaan (20-30% annoksesta) imeytyy maha-suolikanavasta. Syöminen, täynnä paljon neutraali aminohappoja, voi viivästyttää ja vähentää imeytymistä.

C_max saavutetaan nautittavaksi 2-3 ei. Oma biologinen 15-33%.

Valo liittyy veren plasman proteiineihin (10-30%). V_d – 1.6 l / kg.

Aineenvaihdunta ja eritys

Aktiivisesti metaboloituu kaikissa kudoksissa avulla ralli-decarboksilaza ja katekoli-o-metyylitransferaasin dopamiinin, noradrenaliinin, Adrenaliini ja 3-o-metildopa. 75% annoksesta erittyy ulosteeseen kuin aineenvaihduntatuotteiden 8 ei. Sellaisenaan näyttää urinarily (35% varten 7 ei) ja ulosteeseen. Levodopa yhteensä puhdistuma 0.55-1.38 L / kg / h.

T_1/2 on 0.6-1.3 ei.

Karbidopa

Imeytyminen ja jakautuminen

Verrattuna levodopa imeytyy ja imeytyvät hitaammin. Farmakokinetike rajoitettu. Liittyy plasman proteiineihin 36%.

Oma biologinen 40-70%.

Joukossa sen aineenvaihduntatuotteiden, myönnetyt urinarily, tärkeimmät ovat: Alpha-Methyl-3-methoxy-4-gidroksifenilpropionovaâ acid ja alpha-metyyli-3,4-digidroksifenilpropionovaâ happo. T_1/2 on 2-3 ei.

Aineenvaihdunta ja eritys

Biotransformiroetsa kaksi tärkeimmät aineenvaihduntatuotteet maksassa, ovat urinarily glukuronida ja liity rakenteet. Muunneltua carbidopa kaupungin 30% erittyy virtsaan. Joukossa sen aineenvaihduntatuotteiden, èkskretiruemyh urinarily, tärkeimmät ovat alpha-methyl-3-methoxy-4-gidroksifenilpropionovaâ acid ja alpha-metyyli-3,4-digidroksifenilpropionovaâ happo. T_1/2 on 0.6-1.3 ei.

Entakaponi

Imeytyminen ja jakautuminen

Imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. C_max kertaluonteinen nieleminen saavutetaan 1 ei. Oma biologinen 35% (kertaluonteinen nieleminen 200 mg).

Liittyy veren plasman proteiineihin 98%, pääasiassa albuminom; terapeuttinen pitoisuus ei kuitenkaan proteiinin hyvin Kelaatio muiden lääkkeiden kanssa (Sisältää. varfariini, Salisyylihappo, fenyylibutatsoni, diatsepaamia). V_d – 0.27 l / kg.

Aineenvaihdunta ja eritys

Metaboloituu melkein kokonaan. Käsitellyt vaikutus “Ensikierron” maksan kautta, pieni määrä èntakapona, joka (E)-isomeeri, Se muuttuu (FROM)-isomeeri (suunnilleen 5% èntakapona plasmassa kokonaismäärää). Èntakapona ja sen aktiivinen metaboliitti pääväylä – konjugaatio glukuronova happo.

Urinarily näkyy 10-20% ja ulosteet ja sappi – päällä 80-90%. Koko tila on noin 0.7 L / kg / h. T_1/2 on 0.4-0.7 ei.

Koska lyhyen T_1/2 Kun nimittämistä totta kertymistä levodopa tai èntakapona tapahdu.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Farmakokineettiset suorituskykyä nuorilla potilailla (45-64 vuosi) ja vanhemmat (65-75 vuotta) saman ikäisiä.

Hyötyosuutta levodopa huomattavasti korkeampi naisten. Hyötyosuus on carbidopa and èntakapona ei riipu potilaiden sukupuoli.

Èntakapona hidas aineenvaihdunta potilailla lievään ja ihmisen maksan (Luokat ja b asteikolla lapsi Pugh), Tämä johtaa èntakapona plasmassa kuin imeytymistä vaihe pitoisuuden lisääntyminen, ja vaihe poistaminen.

Munuaisten vajaatoiminta ei vaikuta entakaponin farmakokinetiikkaan. Tutkimus farmakokinetiikassa levodopa ja karbidopa potilailla ihmisen munuaisten ei käyty.

Todistus

Parkinsonin tauti ja Parkinsonin oireyhtymä (paitsi lääkkeiden) missä, Kun yhdistämällä levodopa ja karbidopa tehottomasti.

Annostusohjelman

Lääke otetaan suun kautta, riippumatta aterian, jakamatta pillerit osaan.

Optimaalinen päiväannos määrittää yksittäisten huolellisesti. Suosittelemme, että käytät yksi nykyisten kolmesta lääkkeen annostusta (50/12.5/200 mg, 100/25/200 mg tai 150/37.5/200 mg carbidopa/levodopa/entakapon). Kerta-annos otettava vain 1 kieleke. missään annoksen. Suurin vuorokausiannos – 1.5 d levodopy, 2 d èntakapona, 375 mg karbidopaa (tulitikut 10 kieleke. Stalevo 150/37.5/200 mg).

Tarvittaessa lisää levodopa vähentää aterioiden valmistelu-ja/tai potilaan hoito Stalevo väli lisää annostus (välttämättä sisällä suositeltu annos).

Jos haluat laskea summa levodopa, sitten lisätä väliin aterioiden valmistelu-ja/tai potilaan hoito Stalevo vähemmän annostus.

Jos samanaikaisesti Stalevo sovelletaan muiden lääkkeiden, sisältää levodopan, Noudata huolellisesti suosituksia yhteensä päivittäinen annos.

Sivuvaikutus

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: ataksia, tunnottomuus, Trizm, aktivointi piilevä Horner oireyhtymä, dyskinesia (myös horeimorfnye, Dystoniset ja muut pakkoliikkeet), giperkineziya, bradikineziâ (ilmiö “ottaminen käyttöön ja poistaminen käytöstä”), pahenemista oireita parkinsonizma, Vilkkukalvo kouristus, hampaiden narskuttelu; uneliaisuus, huimaus, päänsärky, ruokahaluttomuus, sekaannus, unettomuus, painajaisia, hallusinaatiot, kiihtymys, levottomuus, euforia; muutokset ajattelutapa (ohimeneviä psykoosin ja pakko ajatella); masennuksen kanssa itsetuhoisia taipumuksia tai kehitystä ilman; kognitiiviset häiriöt.

Puolelta elin vision: kaksoiskuvat, näön näköhavainnon, mydriaasin, okulogyyriset kriisit.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: rytmihäiriöt, ortostaattinen hypotensio, verenpainetauti, laskimotulehdus.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: suun kuivuminen, karvas maku suussa, pahoinvointi, oksentelu, kuolaaminen, nielemisvaikeudet, Ikotech, kipua ja epämukavuutta, vatsan, ummetus, ripuli, ilmavaivat, kirvely kielen, ruoansulatuskanavan verenvuoto, pohjukaissuolihaava kehittäminen, maksatulehdus.

Ihoreaktiot: ihon punoitus, tunne vuorovesi veren, liikahikoilu, hiki värin muuttaminen (tummuminen), hiustenlähtö, punoittava tai makulopodobnye sademäärä, nokkosihottuma.

Vuodesta virtsaelimet: virtsaumpi, virtsankarkailu, virtsan värjäytyminen, priapismi.

Hengityselimet: rintakipu, hengenahdistus.

Vuodesta verisoluista: anemia (Sisältää. hemolyyttis), trombosytopenia, agranulosytoosi.

Muut: heikkous, väsymys, disfonija, Melanooman.

Vasta

- Ilmaisi ihmisen maksan;

- Zakrыtougolynaya glaukooma;

- Feokromosytooma;

-yhdistää käyttö MAO inhibiittorit valikoimattomien ja b (esimerkiksi, feneltsiini, Tranyylisypromiini);

-käyttö yhdessä MAO-estäjien valikoivimpiin ja b;

-neirolepticeski pahanlaatuinen oireyhtymä ja/tai atraumaattisen akuutti rabdomyolyysi (Sisältää. historia).

- Lapset ja nuoret ylös 18 vuotta;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus lääkkeen pitäisi käyttää vakava sydän-ja verisuonitaudit sekä hengityselinten sairaus, astma, maksasairaudet, munuaissairaus; diabetes ja muut Endokriiniset sairaudet dekompensirovannyh, erosiivinen ja ulkusvaurioita ruoansulatuskanavassa; kouristukset (historia), sydäninfarkti historiassa (Koska jatkuva häiriöt sydämen rytmin), psykoosi historia ja/tai käsittelyprosessin, masennuksen kanssa itsetuhoisia taipumuksia, epäsosiaalinen käyttäytyminen; avokulmaglaukooma. Varovaisuutta on noudatettava otettaessa Stalevo huumeiden, voisi aiheuttaa ortostatičeskuû hypotensio; kanssa neiroleptikami, estää dopamiinin (erityisesti antagonistit dopaminovykh D₂-reseptorit); trisykliset masennuslääkkeet, desipramiini, maprolitinom, Venlafaxine; varfariini ja huumeet, metaboliziruemymi COMT (paroksetiini).

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden aikana (paitsi, Kun mahdollisia myönteisiä vaikutuksia lääkkeen kuin riski sikiölle) ja imetys.

Varoitukset

Stalevo tarkoituksena ei ole poistaa extrapiramidale reaktiot, aiheuttama lääkkeiden saanti.

Ennen suunniteltua yleisanestesiassa lääke voidaan toteuttaa vasta, kunnes potilas saa suun kautta.

Jos pitkäaikaisen hoidon säännöllistä seurantaa tarvitaan Stalevo maksan, hemopoietic järjestelmä, munuainen, Sydän-. Sydän-järjestelmä toimintoja tarvitaan koko ajan aloitusannos hallinta.

Huumeidenkäyttö on auki-glaucome on mahdollista tarkasti silmänpainetta.

Kun vaihdat Stalevo hoito levodopa + karbidopa (ilman èntakapona) olla kurkkuasi levodopa.

Lakkauttamisesta Stalevo viettää hitaasti, Lisää tarvittaessa annos levodopa.

Lääkehoidon Stalevo ei estä soveltamasta muita lääkkeitä protivoparkinsoničeskih. Päivittäinen annos seleginina sekä lääkkeen ottamista Stalevo ei saa olla 10 mg.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Entakapon yhdessä levodopan kanssa aiheuttaa uneliaisuutta ja satunnaista instant nukkua. Sinun on lopetettava ajo ja koneiden ja koordinoivien annos Stalevo.

Yliannos

Oireet: lisääntynyt vakavuus sivuvaikutuksia.

Hoito: sairaalahoitoa, mahanhuuhtelu, lääkehiilen, seuranta hengityselimiin, sydän-ja virtsateiden, EKG-seuranta; jos välttämätöntä – antiaritmičeskaâ hoito.

Pyridoksiini on tehoton, kun yliannostuksen Stalevo.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Terapeuttinen vaikutus Stalevo vähenee sekä sisäänpääsy dopaminovykh reseptoreihin antagonistit (neuroleptit ja Antiemeettinen huumeiden), fenytoiini, papaveriini.

Sekä Silitysrauta ottamista saattaa vähentää tehokkuutta Stalevo, koska levodopa ja entakapon muodostavat suolistoon kelaatti yhdisteitä rauta-ionien kanssa. Sinun on noudatettava aikavälin- 2-3 tuntien aterioita Stalevo ja Silitysrauta.

Terapeuttinen vaikutus Stalevo voi haitata potilailla, vastaanotto oli ruokavalio, levodopa ja joitakin aminohappoja kilpailevan toiminnan kustannuksella.

Stalevo soveltuu imizinom moclobemide, pyridoksiini, diazepamom, ibuprofeeni.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta lämpötilassa 15 ° -25 ° C. Varastointiaika – 3 vuosi.