solifenasiinia

Kun ATH:
G04BD08

Антагонист м-холинорецепторов. Солифенацина сукцинат — кристаллы или кристаллический порошок от белого до бледного желтовато-белого цвета. Легко растворим в воде при комнатной температуре, в ледяной уксусной кислоте, диметилсульфоксиде и метаноле.

Farmakologinen vaikutus.
Holinoliticheskoe, antispasmodic.

Sovellus.

Лечение ургентного (imperatiivi) virtsainkontinenssi, nopea virtsaaminen ja kiireellinen (imperatiivi) позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Yliherkkyys, острая и хроническая задержка мочи, vaikea ruoansulatuskanavan sairaus (mukaan lukien myrkyllinen megakoloni), myasthenia gravis, zakrыtougolynaya glaukooma, vakava maksan vajaatoiminta, почечная недостаточность тяжелой степени или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазолом), Hemodialyysin.

Клинически значимая инфравезикальная обструкция, johtaen akuutin virtsanpidätysriskiin; obstruktiivisten ruoansulatuskanavan, риск снижения моторики ЖКТ, vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma <30 ml / min,) ja kohtalainen maksan vajaatoiminta (lääkeannokset näille potilaille eivät saisi ylittää 5 mg), одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A4 (например кетоконазола), Palleatyrä, гастроэзофагальный рефлюкс и одновременный прием препаратов (например бисфосфонатов), joka voi aiheuttaa ruokatorventulehduksen kehittymistä tai pahentaa sitä, автономная невропатия, lapsuus (turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole osoitettu). Potilaat, joilla on harvinaisia ​​perinnöllisiä galaktoositoleranssihäiriöitä, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), glukoosin ja galaktoosin imeytymishäiriöiden ei tulisi ottaa lääkettä.

Kokeelliset tutkimukset, проведенные на животных (мыши, rotat, Kanit), näytetään, что солифенацин проходит через плацентарный барьер у мышей. При введении мышам солифенацина в дозах 30 mg / kg / vrk (1,2 экспозиции при МРДЧ) не отмечалось эмбриотоксичности и тератогенных эффектов. Введение беременным мышам доз 100 мг/кг/сут и выше (sisään 3,6 раза выше экспозиции при МРДЧ) в период внутриутробного развития органов и в период лактации приводило к снижению массы тела плодов, снижению постнатальной выживаемости, задержке физического развития (Sisältää. раскрытия глаз); введение доз 250 мг/кг/сут и выше (sisään 7,9 раз выше экспозиции при МРДЧ) приводило к повышению частоты развития расщелины неба. Не выявлено эмбриотоксичности солифенацина у крыс при использовании доз до 50 /mg / kg / vrk (<1 экспозиции при МРДЧ) и у кроликов при дозах до 50 /mg / kg / vrk (1,8 раз выше экспозиции при МРДЧ).

Следует с осторожностью назначать при беременности (riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia on tehty).

Luokka toimista aiheutuu FDA - C. (Tutkimus eläinten lisääntymiseen on paljastanut haittavaikutuksia sikiölle, ja riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole pidetty, Kuitenkin mahdolliset hyödyt, liittyvät huumeiden käytöstä raskaana oleville, voi oikeuttaa sen käyttö, huolimatta mahdollinen riski.)

Не рекомендуется в период грудного вскармливания (проникает в грудное молоко мышей, tiedot tunkeutuminen äidinmaitoon puuttuvat).

Наиболее вероятны побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина — сухость во рту, ummetus, näön hämärtyminen (ccomodation), virtsaumpi, kuivat silmät. Нежелательные эффекты чаще слабой или умеренной выраженности, частота их зависит от дозы. В четырех 12-недельных двойных слепых клинических испытаниях было отмечено 3 случая серьезных интестинальных побочных эффектов у пациентов, vastaanottaa huumeiden annos 10 mg: ileus, интестинальная непроходимость (закупорка кишок), coprostasis. Суммарная частота серьезных побочных эффектов в двойных слепых испытаниях составляла 2%. Ангионевротический отек был зафиксирован у одного пациента на фоне 5 mg. Частота и выраженность побочных эффектов были сходными у пациентов, получавших терапию 12 Aurinko, ja potilaat, находившихся на лечении до 12 Kuukautta. Наиболее частой причиной прекращения приема солифенацина была сухость во рту (1,5%).

В таблице приводятся побочные эффекты, вне зависимости от причины их возникновения, зарегистрированные в рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаниях у пациентов, ежедневно принимавших солифенацин в дозе 5 tai 10 mg 12 Aurinko (приведены эффекты, имеющие частоту ≥1% и превышающие по частоте плацебо).

Sivuvaikutukset, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний солифенацина

Vuonna jälkeiset tutkimukset были зарегистрированы следующие побочные эффекты, связанные с приемом солифенацина:

Yleinen: yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien angioödeema, ihottuma, kutittaa, nokkosihottuma.

При сопутствующем лечении ЛС с антихолинергическими свойствами возможно усиление терапевтического действия и побочных эффектов (после прекращения приема солифенацина следует сделать перерыв 1 нед до начала лечения другим антихолинергическим препаратом). Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снижать эффект препаратов, ruoansulatuskanavan liikkuvuuden stimulointi, например метоклопрамида и цизаприда. Tutkimus in vitro näytetään, что солифенацин в терапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты печени человека CYP1A1/2, CYP2S9, CYP2С19, CYP2D6, CYP3А4. При одновременном применении с кетоконазолом в дозе 200 mg / vrk (CYP3A4:n estäjä) отмечено увеличение AUC солифенацина в 2 ajat, annos 400 мг/cут — в 3 ajat; максимальная доза солифенацина не должна превышать 5 mg, jos potilas ottaa samanaikaisesti ketokonatsolia tai terapeuttisia annoksia muita CYP3A4-estäjiä (таких как ритонавир, Nelfinavir, itrakonatsoli). Solifenasiinin ja CYP3A4-estäjän samanaikainen antaminen on vasta-aiheista potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta tai kohtalainen maksan vajaatoiminta.. Koska CYP3A4 metaboloi solifenasiinia, farmakokineettiset yhteisvaikutukset muiden CYP3A4-substraattien kanssa, joilla on korkeampi affiniteetti, ovat mahdollisia (verapamiili, diltiatseemi) ja CYP3A4-induktorien kanssa (rifampisiinin, fenytoiini, Karbamatsepiini). Solifenasiinin ja yhdistettyjen oraalisten ehkäisyvalmisteiden farmakokineettistä yhteisvaikutusta ei havaittu (etinyyliestradioli / levonorgestreeli). Одновременный прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на ПВ. Solifenasiinin samanaikainen käyttö ei vaikuttanut digoksiinin farmakokinetiikkaan.

Yliannos.

Oireet (при приеме солифенацина добровольцами в дозе 100 mg: n annos): päänsärky, suun kuivuminen, huimaus, uneliaisuus, näön hämärtyminen. Ei Akuutin yliannostuksen yhteydessä on raportoitu.

Hoito: olisi nimettävä aktiivihiili, mahanhuuhtelu, mutta älä oksennuta. Tarvittaessa viettää oireenmukainen hoito: при тяжелых центральных антихолинергических эффектах (hallusinaatiot, hypererethism) — физостигмин или карбахол; при судорогах или выраженном возбуждении — бензодиазепины; при дыхательной недостаточности — ИВЛ; при тахикардии — бета-адреноблокаторы; при острой задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе — инстилляция в глаза пилокарпина и/или помещение больного в темное помещение.

Kuten muiden antikolinergisten lääkkeiden yliannostuksen yhteydessä, erityistä huomiota on kiinnitettävä potilaisiin, joilla on todettu pitkäaikaisen QT-ajan riski (eli. hypokaleemisilla, bradykardia ja samanaikainen lääkkeiden anto, aiheuttaa QT-ajan piteneminen) ja potilaat, joilla on sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksia (sydänlihasiskemia, rytmihäiriöt, sydämen vajaatoiminta).

Sisällä (juomalla runsaasti nesteitä, riippumatta aterian) mennessä 5 mg 1 aika / päivä. Tarvittaessa annosta voidaan suurentaa 10 mg 1 aika / päivä.

Перед началом лечения следует исключить другие причины нарушения мочеиспускания. В случае выявления инфекции мочевыводящих путей следует начать соответствующую антибактериальную терапию.

solifenasiinia, kuten muut antikolinergit, voi aiheuttaa näön hämärtymisen, а также сонливость и ощущение усталости, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами.