SOLIAN

Aktiivista ainetta: Amysulpryd
Kun ATH: N05AL05
CCF: Psykoosilääke (anksiolyyttiset)
ICD-10 koodit (todistus): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Kun CSF: 02.01.02.01
Valmistaja: SANOFI WINTHROP TEOLLISUUS (Ranska)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, litteä, kanssa Valium yhdelle taholle ja jahtaa “AMI 100” – toinen.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys (natrium amylopektiini glykolaatti) (Tyyppi), mikrokiteinen selluloosa, gipromelloza, magnesiumstearaatti.

30 PC. – rakkuloita (1) – pahvilaatikoihin.

Pillerit valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, litteä, kanssa Valium yhdelle taholle ja jahtaa “AMI 200” – toinen.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys (natrium amylopektiini glykolaatti) (Tyyppi), mikrokiteinen selluloosa, gipromelloza, magnesiumstearaatti.

30 PC. – rakkuloita (1) – pahvilaatikoihin.

Pillerit, päällystetty valkoinen, pitkulainen-soikea, lenticular, Syöpynyt “AMI 400” ja Valium välillä “OLENKO MINÄ” ja “400” toisella puolella; esityksiä – homogeeninen massa valkoinen tai lähes valkoinen.

Apuaineita: natrium amylopektiini glykolaatti (Tyyppi), laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, gipromelloza, magnesiumstearaatti, polyoksyyli 40 stearaatti, Titaanidioksidi (E171).

30 PC. – rakkuloita (1) – pahvilaatikoihin.

Farmakologinen vaikutus

Psykoosilääke (anksiolyyttiset).

Amisulpridista on korkea selektiivinen affiniteetti dopaminergisten reseptorialatyyppejä D-₂/D₃ ja sillä ei ole affiniteettia alatyyppejä D₁, D₄ ja D₅.

Toisin kuin klassinen ja epätyypillinen neuroleptit, amisulpridista ei ole affiniteettia serotoniinireseptoreiden, gistaminovym N.₁-Reseptorin, -адренорецепторам и холинорецепторам.

Kun käytetään suuria annoksia korttelin postsynaptisiin D₂-reseptorit, lokalisoitu limbisillä, Toisin samanlainen reseptorit striatumissa. Se ei aiheuta katalepsiaa ja eivät johda kehitykseen dopamiinin yliherkkyyden D₂-reseptorit toistetuin hoidon.

Pieninä annoksina se ensisijaisesti estää presynaptisen D₂/D₃-reseptorit, stimuloimalla dopamiinin vapautumista.

Epätyypilliset farmakologinen profiili tekee antipsykoottinen vaikutus suurina annoksina amisulpridista, tapahtuu, koska saarto postsynaptisten dopamiinireseptoreita, ja sen tehokkuus pienillä annoksilla kielteisten aiheuttamia oireita saarto presynaptisen dopamiinireseptoreita.

Amisulpridista vähemmän ekstrapyramidaalisia sivuvaikutuksia vyzyvaet, joka voidaan katsoa johtuvan sen etuuskohteluun limbic toimintaa.

Skitsofreniapotilailla, joilla on akuutti iskujen Solian^® toimii toissijainen negatiivisia oireita, ja mieliala- oireet (Sisältää. masentunut mieliala ja kehitysvammaisuus).

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Kun suun kautta havaittiin kaksi huippua imeytymisen amisulpridista: yksi saavuttaa 1 ei, ja toinen – välillä 3 ja 4 h antamisen jälkeen. Saatuaan Solian^® annos 50 mg amisulpridista plasmassa oli vastaavasti 39 ± 3 ja 54 ± 4 ng / ml. Absoluuttinen biologinen 48%.

Ottaen huumetta yhdessä elintarvikkeiden, runsaasti hiilihydraatteja (sisältää 68% nesteet), vähentää huomattavasti AUC, doctizheniya aikaa ja C: n arvo_max. Farmakokinetiikan muutokset vastaanotossa yhdessä rasvaisia ​​ruokia ei huomata. Kliininen merkitys Näiden havaintojen ei tunneta.

Jakelu

V_d on yhtä suuri kuin 5.8 l / kg. Koska plasman proteiineihin on alhainen (16%), vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa on epätodennäköistä. Kasautumista ei tarkisteta, ja farmakokineettiset parametrit eivät muutu vastaanotettaessa toistuvia annoksia.

Aineenvaihdunta ja eritys

Amisulpride biotransformaatio vähäisessä määrin, noin 4%. Tunnistetut 2 neaktivnыh metaboliitin. T_1/2 amilsulprida on noin 12 ei. Erittyy virtsaan muuttumattomana. Munuaispuhdistuma noin 330 ml / min,.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Hiilihydraatteja sisältävä ateria vähentää merkittävästi AUC, T_max ja C_max amisulьprida, kun taas elintarvikkeita runsaasti rasvaa muuttaa edellä farmakokineettisiä parametreja ei aiheuta. Kuitenkin näiden havaintojen merkitys jokapäiväisessä kliinisessä käytännössä ei tunneta.

Koska lääke on huonosti metaboloituu, ei tarvitse vähentää annostusta potilailla, joilla on maksan vajaatoimintaa.

Kun sovelletaan munuaisten vajaatoimintaa T_1/2 ennallaan, mutta systeeminen puhdistuma on pienentynyt kertoimella 2.5 että 3. AUC amisulpridista alhaisilla munuaisten vajaatoiminta tuplaa, ja maltillinen lähes 10 aika. Käytännön kokemus, Kuitenkin, rajoitettu, ja ei tuloksia käyttöä annosten, yli 50 mg. Amisulpride on heikosti dialysoidaan.

Tiedot farmakokinetiikasta amisulpridista iäkkäillä potilailla (vanhempi 65 vuotta) rajoitettu. Saatuaan yhden annoksen lääkeainetta 50 mg C_max, T_1/2 ja suurempi AUC 10-30%, kuin nuoremmilla potilailla. Tiedot Lääkkeen farmakokinetiikka vaihdossa hakemus vanhuksilla ei.

Todistus

- Akuutti ja krooninen skitsofrenia, liittyy vaikeaa tuottava (Sisältää. houretila, hallusinaatiot, ajatushäiriöoireita) ja / tai negatiivisia (Sisältää. affektiivinen litistyminen, puute emotionaalinen hoito ja kommunikoida) häiriöt, Sisältää. potilailla, joilla on pääasiassa negatiivisia oireita.

Annostusohjelman

At akuutti psykoottiset Suositeltu annos on 400 että 800 mg / vrk.

Joissakin tapauksissa tarvittaessa annosta voidaan nostaa 1200 mg / vrk. Annoksen suurentamista potilaan sietokyvyn.

Suurin päivittäinen annos ei saa ylittää 1200 mg.

At Mixed positiivisia ja negatiivisia oireita annos tulisi valita niin, optimaalisen valvonnan positiivisia oireita: keskimäärin 400 mg 800 mg / vrk. Ylläpitohoito olisi vahvistettava yksilöllisesti tasolla pienintä tehokasta annosta.

At ylivalta negatiivisten oireiden suositeltu päiväannos vaihtelee 50 että 300 mg. Valinta annosta on yksilöllinen.

Annoksilla, yli 400 mg / vrk, Solian^® olisi käytettävä 2 sisäänpääsy.

Iäkkäät potilaat Solian^® tulisi käyttää erittäin varoen, koska mahdollinen kehittäminen hypotensio tai liiallista sedaatiota.

At munuaisten vajaatoiminta annos potilaille KK 30 että 60 ml / min, tulee pienentää 1/2, at KK 10 että 30 ml / min, – että 1/3.

Sivuvaikutus

CNS: usein – unettomuus, hälytys, ažitaciâ; joskus – ekstrapyramidaalioireet (Sisältää. vapina, verenpainetauti, hyperptyalism, akatisia, gipokineziya), intensiteetti huolto annokset ovat yleensä lieviä, Oireet osittain palautuva peruuttamatta Solian^® käyttäen antikolinergisia parkinsonintaudin (annosriippuvaista ekstrapyramidaalioireita on hyvin alhainen, jos potilaalla on pääasiassa negatiivisia oireita annoksia 50-300 mg / vrk); harvoin – päiväväsymystä; harvoin – akuutti dystonia (Sisältää. puuskittainen torticollis, okulogyyriset kriisit, Trizm), joka on palautuva, ja säädetään avulla antikolinergisia parkinsonintaudin; pitkäaikaiseen käyttöön – pozdnyaya dyskinesia, ominaista rytmistä, pakkoliikkeet ensisijaisesti kielen ja / tai henkilö (Parkinsonin taudin lääkehoidon ovat tehottomia ja saattavat pahentaa oireita); muutamissa tapauksissa – neuroleptioireyhtymän, takavarikot.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: harvoin – ummetus, pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen; Joissakin tapauksissa – maksa-arvojen kohoaminen (pääasiassa transaminaasit).

Puolelta umpieritysjärjestelmän: usein – nostaa prolaktiini veren plasmassa (palautuva jälkeen vieroitusoireista), joka voi aiheuttaa galaktoreyu, kuukautisia, gynekomastia, turvotus rintojen, impotenssi, kylmyys, ja painonnousu.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: harvoin – hypotensio, bradykardia, QT-ajan piteneminen; erittäin harvoin - eteisvärinä.

Muut: Joissakin tapauksissa – allergiset reaktiot.

Vasta

- Associated kasvain prolaktinzavisimye (Sisältää. prolaktinooma aivolisäkkeen, rintasyöpä);

- Feokromosytooma;

- Vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC<10 ml / min,);

- Käytön yhdistämistä sultopridi;

- Sekakäyttö dopamiinireseptoriagonistit (Sisältää. amantadin, Apomorfiini, bromokriptiiniä, kaʙergolin, entakaponi, lizurid, pergolidi, piriʙedil, pramipeksoli, xinagolid, ropiniroli, selegiline), paitsi potilailla, joilla on Parkinsonin tauti;

- Lapset jopa ikä 14 vuotta;

- Imetys (imetät);

- Yliherkkyys amisulpridista ja muita ainesosia.

FROM varovaisuus lääkettä tulisi käyttää raskauden aikana, epilepsia, parkinsonizme, munuaisten vajaatoiminta, sekä iäkkäillä potilailla.

Raskaus ja imetys

Turvallisuutta amisulpridista raskauden aikana ei ole osoitettu. Siten, huumeen käytön raskauden aikana ei suositella, paitsi, kun aiottu hyödyt äidille oikeuttaa mahdollinen riski sikiölle.

Käyttö amisulpridista imetyksen aikana on vasta-.

Varoitukset

Ehkä kehittäminen neuroleptioireyhtymän, jolle on luonteenomaista kuume, rigidnostью mыshc, toimintahäiriö ääreishermoston, kohonnut kreatiinikinaasin. Kehittämisen kanssa hypertermian, varsinkin kun käyttävät suuria annoksia, kaikki psykoosilääkkeet (mukaan lukien Solian^®) olisi poistettava.

Koska munuaisten poisto suorittaa amisulpridista, jos vakavista munuaisten toiminta tulisi säätää annoksen ja hoito-ohjelman mukaisesti. Koe lääkkeen potilailla, joilla on vakavasti heikentynyt (CC<10 ml / min,) Ei munuaisten toiminta.

Koska lääke on huonosti metaboloituu, rikkomuksista maksan toiminnan annoksen pienentäminen ei tarvita.

Yhteydessä mahdollinen lasku kouristuskynnystä sovellettaessa amisulpridista potilaille, joilla on ollut epilepsia vaativat jatkuvaa seurantaa hoidon aikana Solian^®.

Iäkkäät potilaat amisulpridista olisi sovellettava erityisen varovasti, koska mahdollisen hypotension riski tai liiallinen sedaatiota.

Parkinsonin taudissa, nimittäminen antidopaminergisten huumeiden ja amisulpridista pitäisi olla varovainen, koska mahdollinen heikkeneminen. Amisulpride olisi käytettävä vain siinä tapauksessa,, jos neuroleptinen hoitoa ei voida välttää.

Amisulpridista aiheuttaa annoksesta riippuvan pidentymisen välin QT, mikä lisää riskiä vakavia kammioarytmioita (tyyppi “piruetti”). Ennen määrättäessä, ja, mahdollisesti, riippuen kliinisestä tilasta Potilaan tulisi seurata tekijät, edistää rytmihäiriö: bradykardia (Syke<55 u. / min), kaliopenia, synnynnäinen pitkä QT-aika.

Potilaat, jotka vaativat pitkäaikaista neuroleptihoidon, arvioitaessa tilan ensisijaisen EKG on.

Läsnäolon takia laktoosia tabletteina, Lääke on vasta synnynnäinen galaktosemian, oireyhtymä imeytymishäiriö glukoosin tai galaktoosin tai laktaasinpuutos.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Amisulpride vaikuttaa reaktionopeus, jolloin kyky suorittaa mahdollisesti vaarallisia tehtäviä voidaan helpottaa.

Yliannos

Kokemus, liittyvä yliannostuksen amisulpridista, rajoitettu.

Oireet: vahvistaminen tunnettujen farmakologisten vaikutusten lääkkeen (Sisältää. uneliaisuus, sedaatio, hypotensio, ekstrapyramidaalioireet, kooma).

Hoito: akuutissa yliannostuksen pitäisi tutkia mahdollisia yhdessä muiden lääkkeiden ja toteuttamaan tarvittavat toimenpiteet: huolellinen seuranta elintärkeitä kehon toimintoja; Seuranta Seuranta EKG (QT-ajan pidentymisen); jos kyseessä on vakava ekstrapyramidaalioireita, tulisi nimetä antikolinergit. Hemodialyysin nyeeffyektivyen. Spesifistä vastalääkettä amisulpridista ei löydy.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Yhdistelmät, ovat vasta

Jossa agonistami dopaminovыh retseptorov (Sisältää. amantadin, Apomorfiini, bromokriptiiniä, kaʙergolin, entakaponi, lizurid, pergolidi, piriʙedil, pramipeksoli, xinagolid, ropiniroli, selegiline), paitsi potilailla, joilla on Parkinsonin tauti.

Dopamiinireseptoriagonistit ja neuroleptit on keskinäinen vihamielisyys. Kun ekstrapyramidaalinen oireyhtymä, neuroleptien indusoimia, sen sijaan, että agonistien dopamiinireseptorien olisi käytettävä antikolinergien.

Sovelluksessa Solian^® sultopridi suurentunut kammioperäisten rytmihäiriöiden, etenkin eteisvärinä.

Yhdistelmät, ei suositella

Huumeita, joka voi aiheuttaa rytmihäiriöitä tyyppi “piruetti”: Luokan IA rytmihäiriölääkkeet (Sisältää. kinidiini, gidrohinidin, disopyramidi) ja luokka III (Sisältää. Amiodaroni, sotaloli, dofetilid, iʙutilid), Jotkut psykoosilääkkeet (Sisältää. tioridazin, klooripromatsiini, levomepromatsiini, trifluoperatsiini, tsiamemazin, sulpyryd, tyapryd, pimozid, haloperidolia, droperidoli) ja muut lääkkeet (Sisältää. bepridiili, sisapridi, difemanil, paino / paino erytromysiini, mitsolastiini, I / vinkamiini, galofantrin, sparfloksasiini, gatifloksaцin, moxifloxacin, pentamidiini, in / in spiramycine). Suurentunut kammioperäisten rytmihäiriöiden, erityisesti kehittämiseen tyypin rytmihäiriö “piruetti”. Jos lääkeaineiden yhdistelmä ei voida välttää, ennen nimittämistä pitää valvonnan QT ja alkaa seurata EKG.

Etanoli parantaa rauhoittava vaikutus neuroleptien. Vältä alkoholin ja huumeiden käyttö, sisältävät alkoholia.

Siinä olisi otettava huomioon keskinäinen vihamielisyys toiminnan levodopan ja neuroleptien nimittämiseen näiden lääkkeiden. Parkinsonin suositellaan vähintään tehokkaat annokset molempien lääkkeiden.

Yhdistelmät, vaativat erityistä huolenpitoa

Huumeita, aiheuttaa bradykardiaa (Sisältää. beetasalpaajat / paitsi sotaloli / kalsiuminestäjät, aiheuttaa bradykardiaa – diltiatseemi ja verapamiili), klonidiini, guanfasiini, digitalis valmisteet, koliiniesteraasiestäjähoidon (Sisältää. donepezil, rivastigmiini, takrin, ambenonyy, galantamin, pyridostigmiinin, neostigmiini).

Huumeita, joka voi aiheuttaa hypokalemiaa (Sisältää. kaliyvыvodyashtie diureetti, slabitelynыe, I / amfoterisiini B, GCS, tetrakozaktidom).

Kun edellä lääkkeiden yhdistelmää on kammioarytmioiden riskiä, Erityisesti kehitystä tyypin rytmihäiriö “piruetti”.

Yhdistelmät, jotka olisi otettava huomioon

Verenpainelääkkeiden kanssa ja beetasalpaajien sydämen vajaatoiminta (Sisältää. Bisoprolol, Karvedilol, Metoprololi) Se on laajentava vaikutus, riski kasvaa ortostaattisen hypotension (additiivinen vaikutus).

Morfiinilla johdannaiset (Sisältää. kipulääkkeet, antitussive huumeet), ʙarʙituratami, benzodiazepinami ja jonkun anksiolitikami, unilääkkeet, sedativnыmi antidepressantami (Sisältää. Amitriptyliini, doksepiini, mianseriinin, mirtatsapiini, trymypramyn), väsyttävät antihistamiinit, Keskeisellä vaikuttavien verenpainelääkkeiden, antipsykoottisia lääkkeitä ja muita lääkkeitä (Sisältää. ʙaklofen, talidomidi, pitsotifeeni) Se johtaa selvään vahvistamiseen estävä vaikutus keskushermostoon (vähennetty tarkkaavaisuus ja vaarana on kuljettajien ja liikenteen koneenkäyttäjät).

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, kuivassa paikassa lämpötiloissa alle 25 ° C. Varastointiaika – 3 vuosi.