MR SIRDALUD

Aktiivista ainetta: Tizanidin
Kun ATH: M03BX02
CCF: Lihasrelaksantit keskushermostoon vaikuttavia
ICD-10 koodit (todistus): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
Kun CSF: 02.10.01
Valmistaja: Novartis Pharma AG (Sveitsi)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Modified release kapseli kovaliivate-, koko №2, valkoisella läpinäkymätön pää ja valkoinen läpinäkymätön runko, harmaa kaiverruksen kannen “Sirdalud”, harmaa kaiverruksen kehon “6 mg”; Sisältö kapselia – Pyöreä pelletit valkoinen tai hieman kellanruskea.

Apuaineita: etyyliselluloosaa, sellakka, talkki, maissitärkkelys, sakkaroosia, Titaanidioksidi, rautaoksidimusta, liivate.

10 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Lihasrelaksantit keskushermostoon vaikuttavia. Tärkein kohta hakemuksen, sen toiminta on selkäytimessä. Стимулируя пресинаптические₂-reseptorit, titsanidiini inhiboi vapautumista kiihottavien aminohappojen, ärsyke reseptorit, herkkä N-metyyli-D-aspartaatti (NMDA-reseptorien). Näin ollen on keskitason selkäytimen hermosolut tukahdutetaan polysynaptic heräte siirto. Koska tämä mekanismi on vastuussa liiallista lihaksen sävy, kun yrität tukahduttaa lihaskuntoa pienenee. Lisäksi lihasrelaksantti ominaisuuksia, titsanidiinia on myös keskeinen kipua lievittävä vaikutus Kohtalainen.

Sirdalud^® MRI on tehokas kroonisen spastisuuden selkärangan ja aivojen alkuperä. Se vähentää spastisuus ja kloonisia kouristuksia, mikä vähentää vastustuskykyä passiiviselle liikkeitä ja lisää määrä aktiiviset liikkeet.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Kun annetaan titsanidiini imeytyy lähes täydellisesti. Keskiarvo C_max Se saavutetaan 8.5 h, ja on noin puolet C: n arvo_max ottaen Sirdalud-tabletit^® samassa vuorokausiannos, razdelennoy of 3 sisäänpääsy, edellyttäen, että kokonaisaltistus (AUC) Se pysyy muuttumattomana.

Jakelu

Pitkittyneen vapautumisen annosmuodot Titsanidiinin kapseleiden muunnellun vapautumisen syiden “pehmennetty” farmakokineettinen profiili, joka tarjoaa vakaan terapeuttisen pitoisuuden Titsanidiinin plasmasta 24 ei.

Sitoutuminen plasman proteiineihin on 30%.

Aineenvaihdunta

Titsanidiini nopeasti ja laajalti metaboloituu maksassa. In vitro on osoitettu,, että titsanidiini pääasiassa metaboloituvat CYP1A2-isoentsyymin. Metaboliitit ovat inaktiivisia.

Vähennys

Titsanidiini näkyy pääasiassa munuaisissa (noin 70% annos) metaboliitteina; osuus ennallaan aineen osuus on vain noin 2.7%.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Sukupuoli ei vaikuta farmakokineettisiin parametreihin Titsanidiinin.

Todistus

- Skeletal lihasspastisuuden neurologisia sairauksia (esimerkiksi, klo rasseânnom-tauti, Krooninen myelopatia, rappeuttavat sairaudet selkäytimen, seurauksia aivoverenkierron ja CP / vanhempien potilaiden 18 vuotta /).

Annostusohjelman

Lääke on määrätty sisällä. Annostusohjetta tulee asentaa erikseen.

Alkuperäinen vuorokausiannos on 6 mg (1 korkit.). Tarvittaessa päivittäinen annos voi olla vähitellen (“portaat”) lisätä – päällä 6 mg (1 korkit.) väliajoin 3-7 päivää. Kliininen kokemus osoittaa, että useimmille potilaille optimaalinen annos on 12 mg / vrk (2 korkit.); Harvoissa tapauksissa voi olla tarpeen lisätä päivittäistä annosta 24 mg.

Hoito Munuaisten vajaatoiminta (CC < 25 ml / min,) on suositeltavaa aloittaa lääkkeen käytön Sirdalud^® annos 2 mg 1 aika / päivä. Lisääntyvä annokset käyttäytymisen pieniä “portaat”, ottaen huomioon siedettävyyttä ja tehokkuutta. Jos sinun täytyy saada selvempi vaikutus, on suositeltavaa nostaa annosta, nimitetty 1 aika / päivä, sitten lisätä monia eri tarkoituksia.

Sivuvaikutus

Haittavaikutukset jaetaan mukaisesti esiintymistiheyden. Arvioida haittavaikutusten, seuraavat kriteerit: Usein (≥ 10 %); usein (by ≥1% ja <10%); joskus (by ≥0.1% ja <1%); harvoin (on ≥0.01%: sta <0.1%); harvoin (<0.01%, mukaan lukien yksittäiset raportit). Yhdessä ryhmässä, esiintymistiheys haittavaikutukset on jaoteltu tärkeysjärjestyksessä.

Vuodesta hermosto: usein – uneliaisuus, heikkous, huimaus; harvoin – hallusinaatiot, unettomuus, unihäiriöt.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: usein – bradykardia, verenpaineen lasku; Joissakin tapauksissa – selvä vähentäminen verenpaineen saakka romahtaminen ja tajunnan menetys.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – suun kuivuminen; harvoin – pahoinvointi, ruoansulatuskanavan häiriöt, kasvu transaminaasit; harvoin – maksatulehdus, maksan vajaatoiminta.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: harvoin – lihasheikkous.

Muut: usein – väsymys.

Kun otetaan pieninä annoksina, suositellaan helpotusta kivuliaita lihaskouristuksia, merkitty uneliaisuus, väsymys, huimaus, suun kuivuminen, verenpaineen lasku, pahoinvointi, ruoansulatuskanavan häiriöt, kasvu transaminaasit. Tyypillisesti edellä reaktio ovat lieviä ja ohimeneviä.

Kun vastaanotetaan suurempia annoksia, suositellaan hoitoon spastisuus, Edellä haittavaikutuksia esiintyy useammin ja ovat voimakkaampia, ne ovat kuitenkin harvoin niin vakavia, että hoito oli keskeytettävä. Lisäksi saatat kohdata seuraavia ilmiöitä: verenpaineen lasku, bradykardia, lihasheikkous, unettomuus, unihäiriöitä, hallusinaatiot, maksatulehdus.

Vasta

- Ilmaisi ihmisen maksan;

- Samanaikainen voimakkaiden CYP1A2: n estäjien isoentsyymien (Sisältää. fluvoksamiinin, siprofloksasiinin tai);

- Yliherkkyys titsanidiinia tai muu osa huumeiden.

Sovellus sirdalud^® MR lapsille ei suositella, tk. kokemusta huumeiden lapsilla on rajoitettu.

Raskaus ja imetys

Koska kontrolloidussa tutkimuksessa Titsanidiinin raskaana oleville naisille ei ole tehty, sitä ei pitäisi käyttää raskauden aikana, paitsi, kun mahdolliset hyödyt ovat suuremmat kuin mahdolliset riskit.

Titsanidiini erittyy äidinmaitoon pieninä määrinä. Kuitenkin, naiset, rintaruokinta lapset, lääkettä ei tule käyttää.

Varoitukset

Tapauksia maksan toimintahäiriöitä, liittyvä titsanidiini, Kuitenkin sovellettaessa päivittäinen annos 12 mg näistä tapauksista ovat olleet harvinaisia. Tässä yhteydessä on suositeltavaa seurata maksa-arvot 1 kerran kuussa ensimmäisten 4 kuukauden hoidon potilailla, johon on liitetty päivittäinen annos titsanidiinia 12 mg ja suurempi, ja missä, kun kliinisiä oireita, viittaavia maksan vajaatoiminta, kuten selittämätön pahoinvointi,, ruokahaluttomuus, väsynyt. Milloin, kun tasot ALAT ja ASAT seerumin johdonmukaisesti yli ULN vuonna 3 tai useampia kertoja, käyttö sirdalud^® MR tulisi lopettaa.

Älä äkillisesti perua Sirdalud^® MR, annosta lasketaan vähitellen.

Terävä nosto sirdalud^® LL pitkittyneen hoidon ja / tai suuria annoksia saavilla potilailla (ja sen jälkeen samanaikaisesti hakemuksen verenpainelääkkeiden) Se totesi kehittäminen takykardia ja kohonneen verenpaineen, Joissakin tapauksissa voi johtaa akuutin aivohalvauksen.

Ole varovainen, kun soveltamalla sirdalud^® MR munuaisten vajaatoimintaa. Käytettäessä Sirdalud MR munuaisten vajaatoimintaa (CC alle 25 ml / min,) välttämätön korjaus tilassa.

Ole varovainen, kun soveltamalla sirdalud^® MP iäkkäillä potilailla. Kokemukset sirdalud^® MP iäkkäillä potilailla on rajoitettu. Perustuvat farmakokineettiset tiedot viittaavat, Joissakin tapauksissa, munuaispuhdistuma näistä potilaista voidaan vähentää huomattavasti.

Käyttö Pediatrics

Kokemusta huumeen käytön lapsilla on rajoitettu. Siksi käyttöä sirdalud^® MR näillä potilailla ei suositella.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Kehittämisen kanssa uneliaisuutta, huimausta tai verenpainetta alentavaa hoitoa sirdalud^® MR pitäisi pidättäytyä tyypit työstä, vaativat runsaasti huomiota ja nopea reaktio, esimerkiksi, ajo tai koneiden.

Yliannos

Tähän mennessä saanut useita raportteja yliannostustapauksia sirdalud^® MR, mukaan lukien tapaus, kun annos annettiin 400 mg.

Oireet: pahoinvointi, oksentelu, verenpaineen lasku, QT-ajan piteneminen_alkaen, huimaus, uneliaisuus, mioz, levottomuus, hengitysvajaus, kooma.

Hoito: poistaa lääkkeen elimistöstä suositellaan vatsahuuhtelua ja toistuva nimittäminen aktiivihiili. Tehostettu diureesi ja, ehkä, poistamisen nopeuttamista titsanidiinia. Tulevaisuudessa, oireenmukainen hoito.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Käytettäessä sirdalud^® MP estäjien ja isoentsyymi CYP1A2 saattavat lisätä pitoisuutta titsanidiinia plasmassa.

Samanaikainen käyttö Titsanidiinin fluvoksamiinin tai siprofloksasiinin, isoentsyymin sytokromi P450 1A2, johtaa vastaavasti 33-kertainen tai 10-kertainen AUC titsanidiinipitoisuus. Tulos yhdistetty sovellus voi olla kliinisesti merkittävä ja pysyvä vähentäminen verenpaineen, mikä uneliaisuus, heikkous, jälkeenjäänyt psykomotorinen reaktiot (joissakin tapauksissa jopa romahtaa ja tajunnan menetys). Samanaikainen käyttö Titsanidiinin fluvoksamiinin tai siprofloksasiinin – aiheinen.

Ei suositella samanaikaista nimittämistä Titsanidiinin muiden estäjät CYP1A2 - rytmihäiriölääkkeiden (Amiodaroni, meksiletiini, propafenoni), simetidiini, ftorxinolonami (enoksasiini, pefloksasiini, Siprofloksasiini, norfloksasiini), rofekoksiʙom, ehkäisypillerit, tiklopidiini.

Kun pitoisuus Titsanidiinin plasmassa saattaa QT-ajan pidentymiseen_alkaen, ominaista huumeiden yliannostukseen.

Samanaikainen kanssa tapaamisen sirdalud^® MR jossa Verenpainelääke, kuten diureetteja, Se voi joskus aiheuttaa verenpaineen lasku (joissakin tapauksissa jopa romahtaa ja tajunnan menetys) ja bradykardia.

Etanolia tai rauhoittavia lääkkeitä voivat tehostaa sedatiivista vaikutusta sirdalud^® MR, sitä ei suositella samanaikaista käyttöä muiden rauhoittavien lääkkeiden ja / tai alkoholin.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 30 ° C. Varastointiaika – 3 vuosi.