SINGULJaR

Aktiivista ainetta: Montelukasti
Kun ATH: R03DC03
CCF: Leukotrieenireseptorin antagonisti. Lääke keuhkoastman ja allergisen nuhan hoitoon.
ICD-10 koodit (todistus): J30.1, J30.3, J45
At KFU: 12.05.02
Valmistaja: Merck Sharp & (B) (V).. (Alankomaat)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Purutablettien Vaaleanpunainen väri, Soikea, lenticular, puristettu merkintä “SINGULAIR” toisella puolella ja “MSD 711” – toinen.

Apuaineita: mannitoli, mikrokiteinen selluloosa, giproloza, punainen rautaoksidi, Kroskarmelloosinatrium, kirsikkamakuaine, Aspartaami, magnesiumstearaatti.

7 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.

Purutablettien Vaaleanpunainen väri, pyöreä, lenticular, puristettu merkintä “MSD 275” toisella puolella ja “SINGULAIR” – toinen.

Apuaineita: mannitoli, mikrokiteinen selluloosa, giproloza, rautaoksidi punainen väriaine, Kroskarmelloosinatrium, kirsikkamakuaine, Aspartaami, magnesiumstearaatti.

7 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, päällystetty vaalea kermanvärinen, neliö, pyöristetyillä reunoilla, Syöpynyt “MSD 117” toisella puolella ja “SINGULAIR” – toinen.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, laktoosi, Kroskarmelloosinatrium, giproloza, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: giproloza, gipromelloza, Titaanidioksidi, värjää rautaoksidin punaiseksi ja rautaoksidin keltaiseksi, karnaubavaha.

7 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Leukotrieenireseptorin antagonisti. Montelukasti estää kysteinyylileukotrieenireseptoreita hengitysteiden epiteelissä., jotka osoittavat samanaikaisesti kykyä estää bronkospasmia, inhaloitava kysteinyylileukotrieeni LTD₄ potilailla, joilla on keuhkoastma. Annokset 5 mg riittää lievittämään bronkospasmia, indusoitu LTD₄. Montelukastin käyttö annoksina, yli 10 mg / vrk 1 aika / päivä, ei lisää lääkkeen tehoa.

Montelukast aiheuttaa keuhkoputkien laajenemista aikana 2 h oraalisen annon jälkeen ja voi täydentää bronkodilataatiota, kutsutaan betaksi₂-adrenomimeetit.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Suun kautta otettu montelukasti imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti maha-suolikanavasta.. Säännöllinen ruokailu ei vaikuta C:hen_max veriplasmassa ja tablettien biologisessa hyötyosuudessa, päällystetty, ja purutabletit. Aikuisilla, kun tabletit otetaan tyhjään mahaan, päällystetty, annos 10 mg C_max plasmassa saavutetaan 3 ei. Hyötyosuus suun kautta on 64%.

Tyhjään vatsaan suun kautta otetun lääkkeen purutablettien muodossa annoksella 5 mg C_max aikuisilla saavutetaan kautta 2 ei. Hyötyosuus on 73%.

Jakelu

Montelukasti sitoutuu plasman proteiineihin enemmän kuin 99%. V_d keskiarvot 8-11 l.

Yhdellä annoksella lääkettä tablettien muodossa, päällystetty, annos 10 mg 1 kertaa / päivä on kohtalainen (noin 14%) vaikuttavan aineen kertyminen plasmaan.

Aineenvaihdunta

Montelukasti metaboloituu laajalti maksassa. Terapeuttisina annoksina käytettynä montelukastin metaboliittien pitoisuutta plasmassa tasapainotilassa aikuisilla ja lapsilla ei ole määritetty..

Odotettu, sytokromi P450 isoentsyymit osallistuvat montelukastin metaboliaan (3A4 ja 2C9), Samaan aikaan montelukasti ei estä sytokromi P450-isoentsyymejä terapeuttisilla pitoisuuksilla: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ja 2D6.

Vähennys

T_1/2 montelukasti nuorilla terveillä aikuisilla vaihtelee 2.7 että 5.5 ei. Montelukastin puhdistuma terveillä aikuisilla on keskimäärin 45 ml / min,. Montelukastin oraalisen annon jälkeen 86% erittyy ulosteeseen aikana 5 päivää tai vähemmän 0.2% – virtsa, joka vahvistaa sen, että montelukasti ja sen metaboliitit erittyvät lähes yksinomaan sappeen.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Montelukastin farmakokinetiikka pysyy lähes lineaarisena, kun se otetaan suun kautta edellä 50 mg.

Kun montelukastia otetaan aamulla ja illalla, farmakokinetiikassa ei havaita eroja..

Montelukastin farmakokinetiikka naisilla ja miehillä on samanlainen..

Suun kautta otettuna tabletteja, päällystetty, annos 10 mg 1 kertaa päivässä, farmakokineettinen profiili ja biologinen hyötyosuus ovat samanlaiset vanhuksilla ja nuorilla potilailla.

Potilailla, joilla oli lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta ja maksakirroosin kliinisiä oireita, montelukastin metabolian on havaittu hidastuvan., johon liittyy AUC-arvon nousu noin 41% yhden lääkeannoksen jälkeen 10 mg. Montelukastin erittyminen näillä potilailla on hieman lisääntynyt terveisiin koehenkilöihin verrattuna. (T_1/2 keskiarvot 7.4 ei). Montelukastin annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta.. Tiedot montelukastin farmakokinetiikan luonteesta potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (lisää 9 huomauttaa Child-Pugh) ei.

Koska montelukasti ja sen metaboliitit eivät erity virtsaan, Montelukastin farmakokinetiikkaa ei ole arvioitu munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.. Annosta ei tarvitse muuttaa tässä potilasryhmässä..

Potilaiden kliinisesti merkittävissä farmakokineettisissä vaikutuksissa ei ollut eroja rodusta riippuen..

Todistus

Keuhkoastman ehkäisy ja pitkäaikainen hoito aikuisilla ja vuotiailla lapsilla 2 ja vanhemmat, mukaan lukien:

- taudin päivä- ja yöoireiden ehkäisy;

- keuhkoastman hoito potilailla, jotka ovat yliherkkiä asetyylisalisyylihapolle;

- varoitus bronkospasmista, liikunnan aiheuttamaa.

Kausiluonteisen allergisen nuhan päivä- ja yöoireiden lievitys (aikuisilla ja lapsilla 2 ja vanhemmat) ja jatkuva allerginen nuha (aikuisilla ja lapsilla 2 ja vanhemmat).

Annostusohjelman

Lääke otetaan suun kautta 1 aika / päivä riippumatta aterian. To keuhkoastman hoitoon Yksittäinen^® tulee ottaa illalla. At allergisen nuhan hoitoon lääkkeen voi ottaa mihin aikaan päivästä tahansa. Yhdistetty patologia (keuhkoastma ja allerginen nuha) lääke tulee ottaa illalla.

Aikuisille ja nuorille vuotiaiden 15 ja vanhemmat lääke on määrätty annos 10 mg (1 välilehti., kalvopäällysteinen tabletti)/d.

Vuotiaille lapsille 6 että 14 vuotta annettuna annoksena 5 mg (1 kieleke. Märehtiä)/d. Annosta ei tarvitse muuttaa tässä ikäryhmässä..

Vuotiaille lapsille 2 että 5 vuotta keuhkoastman ja/tai allergisen nuhan hoitoon lääke on määrätty annos 4 mg (1 kieleke. Märehtiä)/d.

Singulairin terapeuttinen vaikutus^® indikaattoreista, heijastaa keuhkoastman kulkua, kehittyy ensimmäisen päivän aikana. Potilaan tulee jatkaa Singular-hoitoa^® kuten keuhkoastman oireiden hallinnan aikana, ja taudin pahenemisen aikana.

To iäkkäillä potilailla, Munuaisten vajaatoiminta, potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, eikä myöskään sukupuolesta riippuen tarvita erityistä annoksen valintaa.

Yksittäinen^® voidaan lisätä keuhkoputkia laajentavaan hoitoon ja inhaloitaviin kortikosteroideihin.

Sivuvaikutus

Allergiset reaktiot: anafylaksian, angioedeema, ihottuma, kutittaa, nokkosihottuma; harvoin – maksan eosinofiilinen infiltraatio.

CNS: outo eloisia unia, hallusinaatiot, uneliaisuus, ärtyvyys, kiihtymys, kuten aggressiivista käyttäytymistä, uupumusta, itsemurha-ajatuksia ja itsemurhakäyttäytymistä (itsemurha), unettomuus, parestesia / gipestezii, päänsärky; harvoin – takavarikot.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu; harvoin – kolestaattinen maksatulehdus, maksasolujen vaurio, liittyy useimmiten samanaikaiseen lääkehoitoon tai maksasairauteen (alkoholista ja muista hepatiittimuodoista).

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: nivelkipu, lihaskipu, kuten lihaskouristukset.

Ihoreaktiot: uzlovataya эritema, taipumus muodostaa ihonalaisia ​​verenvuotoja (hematooma).

Muut: suuntaus lisääntynyt verenvuodon, sydämenlyönti, turvotus, lapsilla vuotiaita 2 että 5 vuotta – jano.

Yleisesti ottaen Singular^® hyvin siedetty. Haittavaikutukset ovat yleensä lieviä eivätkä yleensä vaadi hoidon lopettamista.. Sivuvaikutusten yleinen esiintymistiheys, raportoi Singulair^®, verrattavissa lumelääkkeeseen.

Vasta

- Lapset jopa ikä 2 vuotta;

- Yliherkkyys lääkkeen.

Raskaus ja imetys

Yksittäinen^® tulee käyttää raskauden ja imetyksen aikana vain tapauksissa, odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle tai lapselle.

Varoitukset

Yksittäinen^® ei suositella keuhkoastman akuuttien kohtausten hoitoon. Akuutin keuhkoastman aikana potilaille tulee määrätä lääkkeitä hoitoon., taudin hyökkäysten pysäyttämiseen ja ehkäisyyn.

Keuhkoastmaa sairastavia potilaita kehotetaan pitämään aina mukanaan hätälääkkeitä. (lyhytvaikutteiset inhaloitavat β-adrenergiset agonistit).

Akuutin keuhkoastman hyökkäyksen pysäyttämiseksi fyysisen rasituksen jälkeen käytetään lääkettä hyökkäyksen pysäyttämiseen., eli. lyhytvaikutteiset inhaloitavat β-adrenergiset agonistit. Hoito Singulairilla^® ei takaa pahenemisvaiheiden ehdotonta estämistä.

Keuhkoastman pahenemisen aikana ja tarve käyttää hätälääkkeitä hyökkäysten lopettamiseksi (lyhytvaikutteiset inhaloitavat β-adrenergiset agonistit) lopeta Singulairin käyttö^® se ei seuraa.

Annos, jota käytetään samanaikaisesti Singulairin kanssa^® inhaloitavien kortikosteroidien määrää voidaan vähentää vähitellen lääkärin valvonnassa. Ei pitäisi äkillisesti korvata Singularilla^® hoito inhaloitavilla tai oraalisilla kortikosteroideilla.

Potilaita, joilla on vahvistettu allergia asetyylisalisyylihapolle ja muille tulehduskipulääkkeille, tulee hoitaa Singularilla^® vältä kosketusta näiden lääkkeiden kanssa, koska Singular^®, hengitystoiminnan parantaminen potilailla, joilla on allerginen keuhkoastma, Kuitenkin, ei estä keuhkoputkien supistumista, tulehduskipulääkkeiden vaikutuksesta.

Kortikosteroidien systeemisen annoksen pienentäminen potilailla, saavat astmalääkkeitä, mukaan lukien leukotrieenireseptorin antagonistit, johon harvoissa tapauksissa liittyy yksi tai useampi luetelluista ilmiöistä: èozinofilii, hemorraginen ihottuma, keuhko-oireiden paheneminen, sydänkomplikaatiot ja/tai neuropatia, joskus diagnosoitu Churg-Strutsin oireyhtymäksi – systeeminen eosinofiilinen vaskuliitti. Vaikka näiden haittatapahtumien syy-yhteyttä leukotrieenireseptorin salpaajahoitoon ei ole osoitettu, potilaiden systeemisen kortikosteroidiannoksen pienentyessä, isännöi Singular^®, varovaisuutta tulee noudattaa ja asianmukaista kliinistä seurantaa on suoritettava.

Ikäerot Singulairin teho- ja turvallisuusprofiilissa^® ei löytynyt.

Fenyyliketonuriaa sairastaville potilaille tulee kertoa tästä, mitä 1 Purutabletti sisältää vähintään 1.2 mg aspartaamia.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja käyttää koneita

Tiedot, todistaa, mikä on Singulairin vastaanotto^® vaikutusta kykyyn ajaa autoa tai liikkuvia koneita ei ole tunnistettu.

Yliannos

Oireet Singulairin yliannostus^® kroonista keuhkoastmaa sairastaville potilaille, kun sitä käytetään annoksella, yli 200 mg / vrk, aikana 22 viikkoa ja annoksella 900 mg / vrk – aikana 1 Viikon, Tuntematon.

Akuutista montelukastin yliannostuksesta lapsilla on raportoitu. (vähintään annoksella 150 mg / vrk). Kliiniset ja laboratoriotiedot osoittavat samanaikaisesti, että Singulairin turvallisuusprofiili^® turvallisuusprofiili lapsilla aikuisilla ja iäkkäillä potilailla. Yleisimmät haittatapahtumat olivat jano, uneliaisuus, midriaz, hyperkineesi ja vatsakipu.

Hoito: oireenmukainen hoito.

Ei ole tietoa mahdollisuudesta poistaa montelukasti peritoneaalidialyysillä tai hemodialyysillä..

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Yksittäinen^® voidaan antaa muiden lääkkeiden kanssa, käytetään perinteisesti keuhkoastman ehkäisyyn ja pitkäaikaiseen hoitoon. Montelukastilla ei suositellulla kliinisellä annoksella ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta seuraavien lääkkeiden farmakokinetiikkaan: teofylliini, prednisone, prednisoloni, ehkäisypillerit (etinyyliestradioli/noretindroni 35/1), terfenadiini, digoksiini ja varfariini.

Potilaat, hoidettu samanaikaisesti fenobarbitaalilla, Montelukastin AUC pieneni noin 40%. Singulairin annoksen valinta^® ei vaadita tälle potilasryhmälle..

Koska keuhkoputkia laajentavat lääkkeet ovat tehottomia keuhkoastman monoterapiana, Singulair voidaan lisätä hoitoon.^®. Kun saavutetaan terapeuttinen vaikutus (Yleensä ensimmäisen annoksen jälkeen) Singular-hoidon aikana^® keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden annosta voidaan pienentää asteittain.

Hoito Singulairilla^® tarjoaa ylimääräisen terapeuttisen vaikutuksen potilaille, inhaloitavien kortikosteroidien saaminen. Kun potilaan tila on vakiintunut, on mahdollista pienentää GCS-annosta. Kortikosteroidiannosta tulee pienentää asteittain, valvonnassa lääkärin. Joillakin potilailla inhaloitavat kortikosteroidit voidaan lopettaa kokonaan.. Hoitoa ei suositella äkillisesti korvaamaan inhaloitavilla kortikosteroideilla Singular-hoidon yhteydessä.^®.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että montelukasti estää CYP2C8-isoentsyymiä. Kuitenkin in vivo lääkeinteraktiotutkimuksessa montelukastin ja rosiglitatsonin välillä (metaboloituu CYP2C8-isoentsyymin mukana) ei vahvistusta montelukastin CYP2C8-isoentsyymin estämisestä. Täten, kliinisessä käytännössä montelukastin vaikutusta useiden lääkkeiden CYP2C8-välitteiseen metaboliaan ei odoteta, Sisältää. paklitakseli, rosiglitatsoni, repaglinidi.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Purutablettien 5 mg ja tabletit, päällystetty, 10 mg tulee säilyttää kosteudelta ja valolta suojatussa paikassa enintään 30 °C:n lämpötilassa. Purutablettien 4 mg tulee säilyttää paikassa, joka on suojattu kosteudelta ja valolta, lämpötilassa 15 °C - 30 °C. Purutablettien säilyvyys – 2 vuosi; tablettia, päällystetty, – 3 vuosi.

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta.