Cialis

Aktiivista ainetta: Tadalafiili
Kun ATH: Tadalafiili
CCF: Lääke erektiohäiriöiden hoitoon. PDE-5: n estäjät
ICD-10 koodit (todistus): F52.2, N48.4
Kun CSF: 28.08.01.01.01
Valmistaja: ELI LILLY VOSTOK S.A. (Sveitsi)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit, Kalvopäällysteinen keltainen väri, миндалевидные, jossa merkintä “С 20” toisella puolella.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), Kroskarmelloosinatrium, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, natriumlauryylisulfaatti.

Päällysteen koostumus kalvon: Opadry II желтый – laktoosimonohydraatti, gipromelloza, Titaanidioksidi, triasetiinia, väriaine keltainen rautaoksidi.

1 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
2 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
2 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
2 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Lääke erektiohäiriöiden hoitoon. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (PDE5) cGMP. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Tuloksena on rentoutuminen sileän lihaksen verisuonet ja veren virtausta kudoksiin peniksen, joka aiheuttaa erektion. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.

Tutkimukset in vitro ovat osoittaneet,, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. PDE5 – entsyymi, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, sileän lihaksen sisälmykset, luurankolihaksen, verihiutaleet, munuainen, valo, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, PDE2, PDE4, ФДЭ7, jotka sijaitsevat lähellä, aivot, verisuonet, maksa, valkosoluja, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 – entsyymi, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Lisäksi, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.

Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, sisään 9 ja 10 ja 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Препарат действует в течение 36 ei. Vaikutus ilmenee sisällä 16 minuuttia saatuaan lääkkeen läsnä ollessa seksuaalisen kiihottumisen.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического АД, lumelääkkeeseen verrattuna, selälleen (среднее максимальное снижение АД составляет 1.6/0.8 mmHg. vastaavasti) и стоя (среднее максимальное снижение АД составляет 0.2/4.6 mmHg. vastaavasti). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (sininen / vihreä), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Lisäksi, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, elektroretinogrammissa, Silmänpaineen ja pupillin koon.

С целью оценки влияния тадалфила при ежедневном приеме на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Lisäksi, тадалафил не вызывал нежелательных изменений содержания тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови, lumelääkkeeseen verrattuna.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. C_max Se saavutetaan keskimääräisen 2 ei. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. Annosalue 2.5 että 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. C_ss в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 aika / päivä.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Jakelu

Keskimääräinen V_d on noin 63 l, mikä osoittaa,, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Aineenvaihdunta

Метаболизируется главным образом с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Siten, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.

Vähennys

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 l /, а средний T_1/2 – 17.5 ei. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, pääasiassa kanssa ulosteet (noin 61%) и в меньшей степени с мочой (noin 36%).

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

У здоровых людей пожилого возраста (65 vuotta tai enemmän) определяется более низкий клиренс тадалафила, что выражается в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 että 45 vuotta. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

Potilailla, joilla munuaisten vajaatoiminta, mukaan lukien potilaat,, Hemodialyysin, AUC больше, чем у здоровых лиц. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh luokka C) данных не имеется.

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не является не требует изменения дозы.

Todistus

- erektiohäiriö.

Annostusohjelman

Lääke otetaan suun kautta, riippumatta aterian.

Рекомендуемая максимальная доза препарата Сиалис^® on 20 mg. Максимальная рекомендованная частота приема – 1 aika / päivä.

Cialis^® принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

Sivuvaikutus

Usein: päänsärky (11%), ruoansulatushäiriö (7%).

Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.

Ehkä: selkäkipu, lihaskipu, huimaus, nenän tukkoisuus, punoitus.

Harvoin: silmäluomien turvotus, kipeä silmät, sidekalvon hyperemia.

Harvoin: yliherkkyysreaktiot (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); hypotensio (potilaat, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; liikahikoilu (lisääntynyt hikoilu); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, rikkoo näkökentät, migreeni, nenäverenvuoto.

У пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска: sydäninfarkti, внезапная кардиогенная смерть, tahti, rintakipu, sydämentykytys, takykardia. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.

Vasta

- Samanaikainen käyttö huumeiden, содержащих любые органические нитраты;

— применение у лиц в возрасте до 18 vuotta;

- Yliherkkyys lääkkeen.

Raskaus ja imetys

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Varoitukset

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh luokka C), поскольку данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис^® у данной категории пациентов отсутствуют.

Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис^® potilaat, принимающим α₁-adrenoblokatorы, esimerkiksi, doksazozin, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. При изучении клинической фармакологии у 18 Terveillä vapaaehtoisilla, принимавших тадалафил в однократной дозе, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении α₁-адреноблокатора тамсулозина.

Seksuaalinen aktiivisuus on potilaille, joilla on sydän-ja verisuonitautien riski. Поэтому лечение эректильной дисфункции, Sisältää. с применением препарата Сиалис^®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, jossa seksuaalinen aktiivisuus ei ole suositeltavaa.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 päivää; нестабильная стенокардия или стенокардия, esiintyy yhdynnän aikana; sydämen vajaatoiminta (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), kehittynyt viime 6 kuukautta; hallitsemattoman sydämen rytmihäiriöt; hypotensio (BP on vähemmän 90/50 mmHg.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; tahti, viimeisen vuoden aikana 6 kuukautta.

С осторожностью следует применять Сиалис^® у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC alle 30 ml / min,), при почечной недостаточности средней степени тяжести (KK 31 että 50 ml / min,), у пациентов с предрасположенностью к приапизму (esimerkiksi, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (esimerkiksi, kulmautumisen kanssa, kavernoottinen fibroosi tai Peyronien tauti).

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ5, включая тадалфил. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 h tai enemmän. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис^® с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис^® врачи должны тщательно рассмотреть вопрос – не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалфила и обратиться за медицинской помощью. Potilaiden pitäisi varoittaa, että, että ihmiset, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития этого состояния.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Huolimatta, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалфила одинакова, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Yliannos

При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией – многократно до 100 mg / vrk, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.

Hoito: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, a C_max – päällä 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/сут увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе 107% ja C_max – päällä 25%, относительно AUC и величин C_max только для одного тадалафила.

Ritonaviiri (200 mg 2 kertaa / vrk), CYP3A4:n estäjä, 2C9, 2C19 ja 2D6, увеличивает AUC тадалфила в однократной дозе на 524% muuttamatta C_max. Huolimatta, что специфические взаимодействия не изучались, Voimme olettaa, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, esimerkiksi, sakinaviiri, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (rifampisiinin, 600/mg / vrk), уменьшает AUC тадалафила в однократной дозе на 88% ja C_max päällä 46%, относительно AUC и величин C_max только для одного тадалафила. Odotettu, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.

При одновременном приеме антацида (magnesiumhydroksidi / alumiinihydroksidi) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H₂-рецепторов низатидина не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.

Влияние тадалафила на другие препараты

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса^® на фоне применения нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Tutkimukset ovat vahvistaneet, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. Lisäksi, potilaat, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большие снижение АД. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Potilaat, получающим лечение антнгипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила одновременно с селективным альфа_1A-адреноблокатором тамсулозином.

При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа₁-адреноблокатор доксазозин (8 mg / vrk), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.

Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0.7 g / kg) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0.6 g / kg) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что приеме одного только алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, в оригинальной упаковке при температуре ниже 30°С. Varastointiaika – 3 vuosi.