SERDOLEKT

Aktiivista ainetta: Sertindoli
Kun ATH: N05AE03
CCF: Psykoosilääke (anksiolyyttiset)
ICD-10 koodit (todistus): F20, F21, F22, F25
Kun CSF: 02.01.02.05
Valmistaja: H.LUNDBECK / S (Tanska)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit, päällystetty vaaleankeltainen, Soikea, lenticular, C символом “S4” toisella puolella.

Apuaineita: maissitärkkelys, laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, giproloza, magnesiumstearaatti, natriumkroskarmelloosi.

Koostumus kuoren: gipromelloza, makrogoli 400, Titaanidioksidi (E171), rautaoksidi keltainen (E172).

10 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, päällystetty vaalean kellanruskeita, Soikea, lenticular, C символом “S12” toisella puolella.

Apuaineita: maissitärkkelys, laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, giproloza, magnesiumstearaatti, natriumkroskarmelloosi.

Koostumus kuoren: gipromelloza, makrogoli 400, Titaanidioksidi (E171), rautaoksidi keltainen (E172), punainen rautaoksidi (E172).

14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, päällystetty ruskehtavan vaaleanpunainen, Soikea, lenticular, symboli “S16” toisella puolella.

Apuaineita: maissitärkkelys, laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, giproloza, magnesiumstearaatti, natriumkroskarmelloosi.

Koostumus kuoren: gipromelloza, makrogoli 400, Titaanidioksidi (E171), punainen rautaoksidi (E172).

14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, päällystetty vaaleanpunainen, Soikea, lenticular, symboli “S20” toisella puolella.

Apuaineita: maissitärkkelys, laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, giproloza, magnesiumstearaatti, natriumkroskarmelloosi.

Koostumus kuoren: gipromelloza, makrogoli 400, Titaanidioksidi (E171), rautaoksidi keltainen (E172), punainen rautaoksidi (E172), rautaoksidimusta (E172).

14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Epätyypilliset psykoosilääkkeet, fenyyli-johdannainen. Valikoivasti vaikuttaa limbisillä. Se on antipsykoottinen vaikutus. Neurofarmakologisista profiilia sertindolin johtuu valikoivasta estosta mesolimbisen dopaminergisten neuronien ja tasapainoinen estäviä vaikutuksia Keski dopamiini D₂-reseptorit ja serotoniinin 5-HT-₂-reseptorit, sekä α₁-adrenoreceptory.

Antipsykoottisia lääkkeitä lisätä prolaktiinitaso veriseerumissa saarron dopamiinireseptoreita. Potilaat, Serdolekt isäntä lyhyen aikavälin hoito ja pitkäkestoisen hoidon aikana (1 vuosi), prolaktiinitaso pysyivät normaalialueella.

Sertindoli ei vaikuta muskariini- ja histamiini H₁-reseptorit, osoituksena puuttuminen antikolinergisiä ja rauhoittavat vaikutukset, liittyy altistuminen näihin reseptoreihin.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Kun suun kautta Sertindoli imeytyy hyvin suolistosta, jossa C_max saavutetaan 10 ei. Vastaanottaminen samanaikaisesti ruoan kanssa ei vaikuta imeytymiseen prosessi.

Jakelu

Sitoutuminen plasman proteiineihin on 99.5%. In Кажущийся_d – noin 20 l / kg. Tunkeutuu GEB ja istukan.

Aineenvaihdunta

Se metaboloituu maksassa, johon osallistuu isoentsyymien CYP2D6 ja CYP3A. Aineenvaihduntatuotteet lääke ei ollut laukaiseva vaikutus.

Vähennys

T_1/2 on noin 3 päivää. Sertindoli ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa ulosteen ja virtsan osittain.

Todistus

- Skitsofrenia.

Älä nimittää hätätapauksessa helpotusta akuuttien psykoottisten häiriöiden.

Annostusohjelman

Lääke otetaan suun kautta 1 aika / päivä, riippumatta aterian.

Aloitusannos on 4 mg / vrk. Päivittäinen annos on kasvanut 4 mg joka 4-5 päivä, kunnes optimaalinen annos on välillä 12 mg / päivä 20 mg / vrk. Poikkeustapauksissa, (koska riski QT-ajan pidentymisen annokseen) mahdollinen käyttö valmisteen enimmäisannos – 24 mg / vrk.

Iäkkäät potilaat Serdolekta nimittämiseen saakka on tarpeen tehdä perusteellinen tarkastelu verenkiertoelimistön. Annoksen suurentaminen tulee hitaasti, soveltamalla pienemmän annoksen.

Sisään Munuaisten vajaatoiminta korjaus annosteluohjelmaa ei tarvita. Hemodialyysi ei vaikuta Lääkkeen farmakokinetiikka.

Sisään Potilaat, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta pitäisi nostaa annosta hitaammin ja käyttää huumeita alemmilla annoksilla.

Jos kun uudelleen nimittämisestä Serdolekta lopettamisen jälkeen kesti alle viikossa, asteittaista nostamista annosta ei ole tarpeen (mahdollinen käyttö lääkkeen samalla annoksella). Muissa tapauksissa, lisäämällä annos optimaalisen pitäisi olla asteittainen, titraus, Samalla ennen sovittelu on tarpeen tehdä EKG tutkimus.

At vaihtamalla toinen suullinen psykoosilääke Serdolektom hoito voidaan aloittaa asteittainen nostaminen on suositeltu annos samanaikaisesti lakkauttamista Aiemman. At siirtyminen vastaanotto Serdolekta käytön jälkeen psykoosilääkkeitä varikolla muodossa ensimmäinen vastaanotto Serdolekta määrätty sijasta seuraavan depot-injektion muodossa.

Sivuvaikutus

Hengityselimet: nuha, tukos nenän hengitys, hengästys.

CNS: huimaus, parestesia; harvoin – pyörtyminen, kouristukset, liikehäiriöt (kuten tardiivi dyskinesia); Joissakin tapauksissa – neuroleptioireyhtymän. Ekstrapyramidaaliset häiriöt saavilla potilailla sertindoli esiintyä samalla taajuudella, ja että lumelääkkeeseen.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: posturaalinen hypotensio (Se on ohimenevä ja tapahtuu hoidon alussa), perifeerinen turvotus, QT-ajan piteneminen; harvoin – puuskittaista kammiotakykardia ( Sisältää. tyyppi rytmihäiriö “piruetti”).

Vuodesta virtsaelimet: joskus – leukosyturia, hematuria.

Muut: joskus – suun kuivuminen, painonnousu, määrän väheneminen huudahtaa; harvoin – giperglikemiâ.

Vasta

- Korjaamaton hypokalemia tai hypomagnesemiaa;

- Ilmaisi sydän- ja verisuonisairaudet (Sisältää. historia);

- Sydämen vajaatoiminta;

- Sydänlihaksen liikakasvu;

- Rytmihäiriö;

- Bradykardia (vähemmän 50 u. / min);

- Synnynnäinen pitkä QT-oireyhtymä (Sisältää. suvussa);

- QT-ajan pidentyminen (lisää 450 ms miehillä ja 470 ms naisilla);

- Samanaikainen käyttö huumeiden, удлиняющих интервал QT-, kuten rytmihäiriölääkkeet luokan IA ja III (kinidiini, sotaloli, Amiodaroni, dofetilid), Jotkut psykoosilääkkeet (tioridazin), makrolidiantibiootit (Erytromysiini), jotkut kinoloniantibiootit numero (gatifloksaцin), Jotkut antihistamiinit (terfenadiini, astemizol), ja sisapridi, litium valmisteet;

- Samanaikainen käyttö huumeiden, ингибирующих изоферменты CYP3А, mukaan lukien sienilääkkeet ryhmästä atsolien (itrakonatsoli, ketokonatsoli), makrolidiantibiootit (Erytromysiini, klaritromysiini), HIV-proteaasin estäjät (indinaviiri), jotkut kalsiuminestäjät (verapamiili, diltiatseemi), simetidiini;

- Vaikea maksan vajaatoiminta;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Lapset ja nuoret ylös 18 vuotta (Turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu);

- Yliherkkyys lääkkeen.

Raskaus ja imetys

Turvallisuus Serdolekta käyttö raskauden ja imetyksen aikana ei ole tutkittu.

Nimittäminen raskauden aikana on vasta-aiheinen.

Käytä tarvittaessa Serdolekta imetyksen aikana tulisi lopettaa imetys.

Varoitukset

Due varotoimet, liittyy lisääntymiseen QT ja EKG-seuranta Serdolekt tulisi määrätä ainoastaan ​​tapauksissa,, kun se on intoleranssi vähintään yksi muu psykoosilääke.

QT-ajan pidentymistä vastaanottaessaan sertindoli kasvaa suurempia annoksia (20-24 mg / vrk). QT-ajan piteneminen, soveltamisesta aiheutuvat useiden lääkkeiden, voi johtaa kehitystä puuskittaista kammiotakykardia, ja äkkikuolema.

BP valvonta on tarpeen titrattaessa ja alussa ylläpitohoito.

EKG-seuranta tulee tehdä ennen hoitoa ja hoidon aikana: Kun tasapainotilaa (suunnilleen 3 viikon hoidon) tai päivittäinen annos 16 mg, ja kautta 3 kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta. Ylläpitohoidon aikana EKG tutkimus olisi tehtävä joka 3 Kuukautta. EKG tutkiminen olisi suoritettava ennen ja jälkeen annoksen nostamista sertindolin tai liittymistä / annosta lisättäessä, joka voi aiheuttaa pitoisuuden lisääminen sertindolin plasmassa.

Kun QT-ajan pidentyminen yli 500 ms Sertindolin olisi poistettava. Kun potilaan syke, takavarikot, pyörtyminen tai muita oireita, osoittaen mahdollisuutta kehittää rytmihäiriöitä, heti tutkia potilas (lukien elektrokardiogrammi). EKG-tutkimus suoritetaan edullisesti aamulla.

Potilailla, joilla on lisääntynyt riski elektrolyyttitasapainon poikkeavuuksien ennen hoidon aloittamista Serdolektom olisi määriteltävä pitoisuus kaliumin ja magnesiumin veren seerumin. Hypokalemia ja hypomagnesemia tulee korjata ennen käyttöä sertindoliannoksen. Suosittele säännöllisesti seurata, pitoisuus kalium veriseerumissa potilaiden oksentelu ja ripuli, kaliyvyvodyaschih soveltaminen diureetit ja muut elektrolyyttitasapainon häiriöt.

Antipsykoottiset lääkkeet voivat estää vaikutuksia dopamiiniagonistien. Serdolekt tulee käyttää varoen potilailla, joilla on Parkinsonin tauti.

On lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, on seurattava tarkoin potilaan; Se suositteli hitaampi annoksen nostaminen ja pienempi ylläpitoannos.

Varotoimet tulee määrätä Serdolekt potilaille, joilla on ollut kouristuksia.

Pitkäaikainen käyttö psykoosilääkkeiden (etenkin suuria annoksia) lisää riskiä tardiivin dyskinesian. Kun tardiivin dyskinesian oireita hoidon aikana Serdolekta annosta tulee pienentää tai kokonaan peruuttaa sen.

Kehittämisen kanssa CSN tarvitaan välitöntä vetäytymistä huumeiden.

Kun äkillinen peruuttaminen psykoosilääkkeiden voi aiheuttaa pahoinvointia, oksentelu, lisääntynyt hikoilu, unettomuus. On myös mahdollista paluuta psykoottisia oireita ja syntymistä tahattomat liikehäiriöitä (akatisia, dystonia, dyskinesia). Tarvitset asteittainen poistaminen huumeiden.

Tabletit sisältävät laktoosimonohydraattia. Se ei saa määrätä potilaille, joilla on perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, laktaasinpuutos tai heikentynyt glukoosin imeytymistä ja galaktoosin.

Käyttö Pediatrics

Turvallisuutta ja tehoa lääkkeen lapset ja nuoret alle 18 vuotta Emme ole tutkittu, Serdolekta nimittäminen näistä potilaista on vasta.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Vaikka Serdolekt ei ole rauhoittava vaikutus, Potilaita kehotetaan välttämään suorittaa mahdollisesti vaarallista toimintaa, vaativat huomiota, asti, kunnes on todettu, yksilön vastaus huumeiden.

Yliannos

Oireet: uneliaisuus, siansaksa, takykardia, verenpaineen lasku, tilapäinen pidentyminen välin QT. Ehkä kehittäminen puuskittaista kammiotakykardia (tyyppi rytmihäiriö “piruetti”), varsinkin kun käytetään yhdessä lääkkeiden sertindolin, joka voi aiheuttaa tämäntyyppisiä haittavaikutuksia.

Hoito: lääkkeen käyttö on lopetettava, asettaa / katetri, mahalaukun huuhtelu, Lääkehiilen anto ja laksatiiveja; toimenpiteet on toteutettava säilyttämiseksi hengitysteiden ja riittävä hapensaanti. Ole erityistä vastalääkettä ja lääkettä ei voida poistaa dialyysin. Siksi tulisi antaa tukihoitoa. On tarpeen heti alkaa EKG seurantaa ja valvontaa keskeiset fysikaaliset parametrit. Kun QT-ajan piteneminen EKG-seurantaa suorittaa normalisoinnin tämän indeksin, kuitenkin, Huomaa T_1/2 sertïndola (alkaen 2 että 4 päivää).

Kun korjaus verenpainetta alentavaa ja ilmenemismuotoja verisuonten romahdus / liuoksessa dopamiinin tai adrenaliini olisi tehtävä varoen, tk. stimulaatio β-reseptorien kanssa samanaikaisesti antagonistinen vaikutus α sertindolin₁-reseptorien voi johtaa huomattavaan vähenemiseen verenpaineen. Käytettäessä rytmihäiriölääkkeiden olisi harkittava, Chto kinidiini, prokaynamyd, disopyramidi voi aiheuttaa QT-ajan pidentymistä.

Kehittämisen Vaikeiden ekstrapyramidaalioireiden häiriöitä tulee määrätä antikolinergit.

Potilaan tulee olla jatkuvassa lääkärin valvonnassa, kunnes täydellinen elpyminen.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

QT-ajan pidentymisen kasvaa lääkeaineiden samanaikainen käyttö, pidentävän QT-aikaa tai estää aineenvaihduntaa sertindolin (nämä yhdistelmät ovat vasta).

Vuonna yhteishaussa huumeiden sertindolin, ингибирующими CYP2D6 (fluoksetiini, paroksetiini, kinidiini), voi lisätä pitoisuus sertindolin plasmassa (voit joutua pienentää annosta, sekä suorittaa EKG-tutkimus ennen ja jälkeen annoksen näiden lääkkeiden).

Sertindoli ja sen metaboliitit voivat olla heikko estävä vaikutus CYP2D6, joka on mukana metaboliaan beetasalpaajien, rytmihäiriölääkkeet, Jotkut verenpainelääkkeiden, monet psykoosilääkkeet ja masennuslääkkeet.

Samanaikainen käyttö sertindolin ja makrolidiantibioottien (Erytromysiini) ja kalsiuminestäjät (diltiatseemi, verapamiili) Se voi johtaa lievään nousuun (<25%) Sertindolia plasmassa. Suurennus taso voi olla suurempi potilailla, joilla on heikko aktiivisuus CYP2D6. Kuten rutiininomaisesti näillä potilailla on tarpeeksi vaikeaa, samanaikainen käyttö sertindolin ja valmisteiden, estämällä CYP3A aiheinen, tk. tämä voi johtaa merkittävään kasvuun keskittyminen sertindolin plasmassa.

Sovelluksessa karbamatsepiinia, fenytoiini, fenobarbitaali ja rifampisiini saattavat olla merkittävä kasvu aineenvaihduntaa sertindolin, mikä johtaa huomattavaan vähenemiseen plasman antipsykoottisten veren. Tällaisissa tapauksissa, lasku antipsykoottista aktiivisuutta Sertindolin voi vaatia annoksen nostaminen.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä pimeässä, lasten ulottumattomissa lämpötilassa joka ei ylitä 25 ° C:. Varastointiaika – 5 vuotta.