REKSETIN

Aktiivista ainetta: Paroksetiini
Kun ATH: N06AB05
CCF: Masennuslääke
ICD-10 koodit (todistus): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Kun CSF: 02.02.04
Valmistaja: Gedeon RICHTER Ltd. (Unkari)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, lenticular, jossa Valium yhdelle taholle ja jahtaa “Х20” – toinen.

Apuaineita: gipromelloza, kalsiumvetyfosfaattidihydraatin, natriumkarboksimetyylitärkkelys, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, makrogoli 400, makrogoli 6000, polysorbaattia 80, Titaanidioksidi.

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, lenticular, jossa Valium yhdelle taholle ja jahtaa “Х30” – toinen.

Apuaineita: gipromelloza, kalsiumvetyfosfaattidihydraatin, natriumkarboksimetyylitärkkelys, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, makrogoli 400, makrogoli 6000, polysorbaattia 80, Titaanidioksidi.

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Masennuslääke. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Jakelu

Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Saavuttaa tasapaino 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Aineenvaihdunta

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Vähennys

T_1/2 пароксетина находится в пределах от 6 että 71 ei, но в среднем составляет 24 ei. Noin 64% пароксетина выводится с мочой (2% – muuttumattomana, 62% – metaboliitteina); noin 36% выделяется через кишечник, pääasiassa metaboliitteina, vähemmän 1% – в неизмененном виде с калом.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, sekä vanhuksilla.

Todistus

— депрессии различной этиологии, Sisältää. valtiot, mukana on ahdistus;

- Pakko-oireinen häiriö (синдром навязчивости);

— панические расстройства, Sisältää. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

— социофобии;

— генерализованное тревожное расстройство (GTR);

— посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Annostusohjelman

Tabletit tulee ottaa 1 aika / päivä, mieluiten aamulla, syödessään, pureskelematta.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

At masennus Suositeltu päivittäinen annos on 20 mg. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; Suurin vuorokausiannos on 50 mg / vrk.

At pakko-oireiset häiriöt (синдром навязчивости) Aloitusannos on 20 mg / vrk. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Suurin vuorokausiannos on, yleensä, 40 mg, mutta ei saa ylittää 60 mg.

At paniikkihäiriö рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 mg / vrk. Терапию следует начинать с небольшой (10 mg / vrk) annos, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Suurin päivittäinen annos ei saa ylittää 60 mg. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

At социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 mg / vrk. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Suurin päivittäinen annos ei saa ylittää 50 mg. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 mg / vrk.

At генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg / vrk. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 mg viikossa; suurin vuorokausiannos – 50 mg.

At посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg / vrk. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 mg, Suurin vuorokausiannos on 50 mg.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов masennus может составить 4-6 Kuukautta, а при обсессивных и панических расстройствах ja lisää. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

Sisään ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, Siksi Suositeltu aloitusannos on 10 mg / vrk. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. Максимальная доза не должна превышать 40 mg / vrk.

Vauvat из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

At munuainen (CC< 30 ml / min,) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 mg. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Sivuvaikutus

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi (12%); joskus – ummetus, ripuli, ruokahaluttomuus; harvoin – повышение показателей печеночных функциональных проб; Joissakin tapauksissa – vaikeaa maksan vajaatoimintaa. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: uneliaisuus (9%); vapina (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), unettomuus (6%); Joissakin tapauksissa – päänsärky, ärtyvyys, parestesia, huimaus, unissakävely, huono keskittymiskyky; harvoin – ekstrapyramidaaliset häiriöt, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); kallonsisäinen hypertensio.

Со стороны вегетативной нервной системы: lisääntynyt hikoilu (9%), suun kuivuminen (7%).

Puolelta elin vision: Joissakin tapauksissa – näön hämärtyminen, midriaz; harvoin – приступ острой глаукомы.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: Joissakin tapauksissa – takykardia, EKG-muutokset, epävakaa verenpaine, pyörtyminen.

Puolelta sukuelimiin: расстройство эякуляции (13%), Joissakin tapauksissa – libidon muutokset.

Vuodesta virtsaelimet: harvoin – Virtsaamisvaikeuksia.

Vedestä-elektrolyyttitasapaino: Joissakin tapauksissa – гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

Allergiset reaktiot: harvoin – dermahemia, ihonalainen verenvuoto, отеки в области лица и конечностей, anafylaktiset reaktiot (nokkosihottuma, bronkospasmi, angioedeema), kutina.

Muut: muutamissa tapauksissa – myopatiat, mialgii, myastenia, myokloniaa, giperglikemiâ; harvoin – hyperprolaktinemian, galactorrhea, gipoglikemiâ, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, makuaistin muutokset. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Paroksetiini, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, tuntohäiriöt (esimerkiksi, parestesia), pelkoa, unihäiriöitä, ažitaciû, vapina, pahoinvointi, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Vasta

- Samanaikainen vastaanotto MAO-estäjät ja kauden 14 päivän kuluttua niiden peruuttamisesta;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Lapset ja nuoret ylös 18 vuotta (из-за отсутствия клинического опыта);

- Yliherkkyys lääkkeen.

Рексетин^® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать плазменные уровни тиоридазина. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsades de pointes (пируэтная желулочковая тахикардия), и вызывать внезапную смерть.

FROM varovaisuus следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, maksan vajaatoiminta, kroonista munuaisten vajaatoimintaa, eturauhasen liikakasvu, sekä iäkkäillä potilailla.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% potilaat. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (oksatsepaami), ʙarʙituratami, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (uneliaisuus) ei havaittu. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Raskaus ja imetys

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не должен применяться при беременности и в период лактации, paitsi, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Hedelmällisessä iässä olevia naisia во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Varoitukset

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 päivän kuluttua niiden peruuttamisesta. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (kuin silloin, kun saavat muita masennuslääkkeitä).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин^®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Lisäksi, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Potilaat (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях – появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, varten, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Huolimatta tästä, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

Yliannos

Oireet: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: pahoinvointi, oksentelu, vapina, mydriaasin, suun kuivuminen, общее возбуждение, lisääntynyt hikoilu, uneliaisuus, huimaus, ihon punoitus. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.

Hoito: mahanhuuhtelu, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 ei; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Spesifistä vastalääkettä. Tehostettu diureesi, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, pahoinvointi, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, hyperrefleksia, koordinaatiohäiriöt. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Valmistelut, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, Sisältää. с некоторыми антидепрессантами (esimerkiksi, nortryptylyn, Amitriptyliini, imipramiini, дезипрамин и флуоксетин), fenotiazinami (esimerkiksi, tioridazin), антиаритмическими препаратами класса 1 C (esimerkiksi, propafenoni, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (esimerkiksi, kinidiini, simetidiini, kodeiini).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (esimerkiksi, terfenadiini).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Siten, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T_1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Sovelluksessa huumeita, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Huolimatta, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta lämpötilassa 15 ° 30 ° C. Varastointiaika – 5 vuotta.