Vuorovaikutus lääkkeen imeytymistä vaiheessa (esimerkiksi suun huumeet) – kuljetusprosesseihinsa huumeiden kautta biokalvoihin

Huumeiden alkaen antopaikasta verenkiertoon toiminut, ne täytyy kulkea useiden puoliläpäisevä solukalvojen (paitsi jos kyseessä on suonensisäinen). Biomembrany ovat kaksikerroksinen lipidimatriisin, joka sisältää proteiinia makromolekyylejä erikokoisia ja koostumus. Ne toimivat biologisia esteitä, ehkäisee selektiivisesti tunkeutuminen molekyylien veressä erityisen rakenteen.

Molekyylit useimpien huumeiden kulkevat solukalvon passiivisella diffuusiolla, siirtymässä kean pitoisuuden alueesta (esimerkiksi, maha-suolikanavasta) alueella alhainen pitoisuus (veri) ilman kustannuksia Energian. Nopeus Tämän diffuusio on verrannollinen konsentraatiogradientti aineen ja riippuu sen Rasvaliukoisuus, Ionisaatioaste, molekyylikoko ja pinta-ala, jonka läpi diffuusio. Tämä konsentraatiogradientti on liikkeellepaneva voima ja imeytyminen. Un-ionisoituja yhdisteitä ja aineita, jolla on pieni molekyyli- koon, diffundoitua lipidikalvoon on paljon helpompaa kuin laivaston ja ionisoidun aineet. Liikenne ohi voi haitata saatavuutta solun pinnan varattujen ryhmien.

Tasapaino transmembraaninen jakautuminen heikon elektrolyytin määräytyy pKa yhdisteen ja pH-gradientin. Ionisaatioaste heikkojen elektrolyyttejä molemmin puolin kalvon vaihtelee. Esimerkiksi, mikä tahansa happo, jonka pKa 4,4 plasma (pH 7,4) pitoisuussuhde ionisoidun ja ionisoitumattomassa muodot saman 1:1000; mahanesteeseen (pH 1,4) - Suhde, päinvastainen 1000:1. Jos nielemisen heikko happo konsentraatiogradientti on perustettu, suosii sen diffuusion kautta vatsaontelon vereen plasman. Saat heikko pohja pKa 4,4 tilanne on päinvastainen. Täten, lääkeaine, Se on muodoltaan heikkoa happoa, kuten asetyylisalisyylihappo, Se täytyy imeytyä mahanesteen parempi, Heikompi pohja, esimerkiksi kinidiini. Kuitenkin, riippumatta siitä, väliaineen pH: sta, useimmat lääkkeet ovat paremmin imeytyy ohutsuolesta (pH 5-8). Tämä ristiriita selittyy paljon suurempi pinta-ala imu- ja suurempi läpäisevyys solukalvojen ohutsuolessa.

Jotkut lääkkeet, kuten glukoosi ja muut., kykenee läpäisemään kalvon kautta helpotetun diffuusion, mikä viittaa siihen, että läsnä on kantaja-, joka kykenee reversiibelisti sitoutumaan spesifistä konfiguraatiota yhteyksien, niiden toteuttamiseksi biomembrane ja vapauttaa solun sisällä. Jotta tällainen välittämä diffuusio ominaisuus valikoivuus, kylläisyyttä ja puute energiakustannukset (aineita ei kuljeteta vasten konsentraatiogradienttia).

Aine muodossa ionien, vitamiinit, sokeri, aminohappojen ja muiden yhdisteiden, rakenteeltaan samankaltainen komponentteja kehon kudosten, voi diffundoitua kalvon läpi aktiivista liikenteen - Prosessi, ominaista valikoiva. Se edellyttää energiankulutuksen, alusta voidaan siirtää vasten konsentraatiogradienttia. Tällaiset yhdisteet ovat tyypillisesti imeytyvät tiettyjä osia ohutsuolesta.

Hyvin harvoin, huumeita kuljetetaan läpi kehon pinosytoosiksi, t. se on. mukaan soluunottoa hiukkasia tai nesteitä.