Pregabaliini

Kun ATH: N03AX16

Farmakologinen vaikutus

Epilepsialääkkeet; alayksikön sitoutuu enemmän (a2-delta proteiini) jännite-riippuvainen Ca2 + -kanavien vuonna keskushermostossa, joka edistää osoitus analgeettista ja kouristuksia toimintaa. Harventamalla kohtausten alkoi ensimmäisellä viikolla.

Farmakokinetiikka

Всасывание натощак – быстрое, vähenee ruokailu. Biologinen hyötyosuus - n. 90%, ei ollut annoksesta. TCmax – 1 ei (yhden ja toistuvan annon). Tarkoitetut televisiokamerajärjestelmät (toistuvassa käytössä) - 24-48 ei. Ruokailu vähentää Cmax-arvoa 25-30%, ja TCmax kasvoi 2.5 ei. Объем распределения – 0.56 l / kg. Farmakokinetiikkaa välillä suositeltava päivittäinen annokset on lineaarinen; mežindividual'naâ variabel'nost' vähemmän 20%; toistuvassa käytössä farmakokinetiikkaan ennustettavissa perusteella kerta-annoksen. Se sitoutuu plasman proteiineihin, tuskin metaboloituvat (основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина). Ei otmecheno priznakov rasemointi S-эnantiomera pregabaliinia R-эnantiomer. Plasma- ja munuaispuhdistuma ovat suoraan verrannollisia kreatiniinipuhdistumaan. 4 tunnin dialyysi lääkkeen pitoisuus plasmassa alennettuun 50%. Lääkkeen puhdistuma potilailla yli 65 elämän ilta, mikä ikään liittyvän kreatiniinipuhdistuman vähenemisen kanssa. T1/2 – 6.3 ei. Erittyy munuaisten muuttumattomana (98%) ja N-metyloitu johdannainen pregabaliinin (0.9%).

Todistus

Neuropaattista kipua, epilepsia (in polyterapiassa), yleistynyt ahdistuneisuushäiriö, fibromyalgia.

Vasta

Yliherkkyys, lapsuus (että 17 vuotta), maidoneritys; annosmuodot, содержащих лактозу – непереносимость галактозы, laktaasinpuutos Lapa, imeytymishäiriö glukoosia / galaktoosi.

C hoito

Munuaisten vajaatoiminta, diabetes, raskaus.

Annostusohjelman

Sisällä, riippumatta aterian, суточная доза – 150-600 mg, razdelennaya of 2-3 sisäänpääsy. Neuropaattista kipua: начальная доза – 150 mg / vrk; riippuen saavutettu vaikutus ja siedettävyyttä kautta 3-7 päivää suurentamisesta 300 mg / vrk, tarvittaessa jopa läpi 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / vrk. Epilepsiaa: начальная доза – 150 mg / vrk; riippuen saavutettu vaikutus ja siedettävyyttä kautta 7 päivää suurentamisesta 300 mg / vrk, kautta 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / vrk. Munuaisten vajaatoiminnassa vuorokausiannos valitaan kreatiniinipuhdistuman: kreatiniinipuhdistuma 60 мл/мин и более начальная доза – 150 mg / vrk, максимальная – 600 mg / vrk, кратность приема – 2-3 ajat; kreatiniinipuhdistuma 30-60 ml / min, aloitusannos - 75 mg / vrk, максимальная – 300 mg / vrk, moninaisuus vastaanotto 2-3 ajat; kreatiniinipuhdistuma 15-30 ml / min, aloitusannos - 25-50 mg / vrk, максимальная – 150 mg / vrk, moninaisuus vastaanotto 1-2 ajat; kreatiniinipuhdistuma alle 15 ml / min, aloitusannos - 25 mg / vrk, maksimi annos - 75 mg / vrk, кратность приема – 1 aika. Hemodialyysissä, jokaisen 4 tunnin istunto, назначают дополнительную начальную дозу – 25 mg / vrk, максимально – 100 mg / päivä yksi. Potilaat yli 65 s voi vaatia annoksen pienentämistä vuoksi munuaistoiminnan heikkenemisestä. Hoito pysähtyi vähitellen vähintään 1 Viikon. Kun fibromyalgia vuorokausiannos on 300 että 600 mg.

Sivuvaikutukset

Taajuus: hyvin usein (lisää 1/10), tiheä (lisää 1/100 vähemmän 1/10), harvinainen (lisää 1/1 000 vähemmän 1/100), harvat (vähemmän 1/1000).

Vuodesta hermosto: очень частые – головокружение, uneliaisuus; частые – атаксия, heikentynyt keskittymiskyky, koordinaatio, muistin heikkeneminen, vapina, dysartria, parestesia, euforia, sekaannus, vähentynyt libido, ärtyvyys; нечастые – когнитивные расстройства, gipesteziya, rikkoo näkökentät, nistagmo, dysartria, myoklonisia kohtauksia, heikentyminen refleksien, dyskinesia, psihomotornaâ giperaktivnost', huimaus pystyssä, gipersteziya, makuaistin menetys, polttava tunne iholla ja limakalvoilla, intencionnый vapina, horros, pyörtyminen, depersonalisaatio, anorgazmija, levottomuus, masennus, ažitaciâ, mielialan epävakaisuus, vahvistaminen unettomuus, alakuloisuus, vaikeudet löytää sanoja, hallusinaatiot, epätavalliset unet, lisääntynyt libido, paniikkikohtauksia, apatia; редко – гипокинез, parosmija, chirospasm, disinhibition, hilpeällä.

Aistit: usein - näön hämärtyminen, kaksoiskuvat; нечастые – снижение остроты зрения, kipeä silmät, astenopia, kuiva limakalvojen silmien, silmien turvotusta, lisääntynyt kyynelvuoto; редкие – мелькание искр перед глазами, silmien ärsytys, midriaz, oscillopsia (subjektiivinen tunne tärinää pitää aiheita), rikkoo syvyysnäköä, menetys näkökentän, kosoglazie, Kirkkaus parantaminen näköhavainnon, hyperakusia.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: нечастые – тахикардия, "Tides"; редкие – AV блокада I ст., sinustakykardia, sinusarytmia, sinusovaya bradykardia, vähentää tai lisätä verenpaineen, kylmyys.

Hengityselimet: нечастые – одышка, kuivuus nenän limakalvon; редкие – назофарингит, yskä, nenän tukkoisuus, nenäverenvuoto, nuha, kuorsaus, tunne "tiiviys" kurkussa.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: частые – сухость во рту, lisääntynyt ruokahalu, oksentelu, ummetus, ilmavaivat; нечастые – гиперсаливация, hastroэzofahealnыy refluksi, vähentää herkkyyttä suussa, ruokahaluttomuus; редкие – асцит, nielemisvaikeudet, haimatulehdus.

Sivulta hematopoiesis: редкие – нейтропения.

Kanssa Virtsa-: частые – эректильная дисфункция; нечастые – дизурия, virtsankarkailu, viivästynyt siemensyöksy, seksuaalinen toimintahäiriö; редкие – олигурия, munuaisten vajaatoiminta, menorrhea, rintojen kipu, vastuuvapauden rinnasta, kuukautiskivut, liikakasvu rintojen.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: нечастые – подергивания мышц, turvotus nivelissä, rajoitus, lihaskrampit, lihaskipu, nivelkipu, selkäkipu, kipu raajoissa; редкие – спазм шейных мышц, niskakipu, raʙdomioliz.

Muut: частые – утомляемость, perifeerinen ja yleistynyt turvotus, tunne "päihtynyt", kävelyn häiriöt; нечастые – астения, jano, painon tunnetta rinnassa, nosto tai lasku kehon painon, Hikoilu, papulleznaya ihottuma; редкие – холодный пот, nokkosihottuma, lisääntynyt kipu Anasarca, kuume, vilunväristykset.

Laboratoriolöydökset: нечастые – повышение активности аланинаминотрансферазы, aspartataminotransferazы, kreatiini, trombosytopenia; редкие – гипергликемия, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leukopenia.

Haittavaikutukset Markkinoille tulon: со стороны нервной системы – головная боль. Vuodesta ruoansulatuskanavan: редко – отек языка, pahoinvointi. Iholle: редко – отек лица.

Yliannos

Hoito: mahanhuuhtelu, simptomaticheskaya hoito, Hemodialyysin.

Varoitukset

Diabeteksen (jos kyseessä painonnousu on taustalla pregabaliinin) korjaus annos hypoglycemic huumeita. Hoito voi liittyä huimausta, uneliaisuus, jotka lisäävät vaurioiden riskiä iäkkäillä. Tietoa mahdollisesta peruuntumisesta, jne.. antikonvulsanttien ja toteutettavuus Pregabaliini ei yksin riitä. Kun raskaus käytetään vain siinä tapauksessa,, jos odotettu hyöty äidille on suurempi kuin riski sikiölle. Hoidon aikana, hedelmällisessä iässä olevia naisia ​​tulee käyttää luotettavaa ehkäisymenetelmää. Aikana hoidon tulisi pidättäytyä autolla ajamisen ja Ammatti mahdollisesti vaarallisten tehtävien, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Ei ollut farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia fenytoiinin kanssa, karʙamazepinom, valproiinihappo, lamotridzhinom, Gabapentiini, loratsepaami, oksikodonom, etanoli. Suullinen hypoglycemic huumeet, Diureetti, insuliini, fenobarbitaali, tiagaʙin, Topiramaatti ei vaikuttanut puhdistumaan pregabaliinin. Kun käytät ehkäisytabletteja, sisältävät noretisteronia ja / tai etinyyliestradiolia, samanaikaisesti pregabaliini farmakokinetiikkaa molempien lääkkeiden pysyi ennallaan. Rasvaa oksikodonilla, loratsepaami, etanoli ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta hengitykseen. Pregabaliini, luultavasti, lisää kognitiiviset häiriöt ja motorisia toimintoja, vыzvannыe oksikodonom. Pregabaliini voi voimistaa etanolin ja loratsepaamin.