Pregabaliini

Kun ATH: N03AX16

Farmakologinen vaikutus

Epilepsialääkkeet; alayksikön sitoutuu enemmän (a2-delta proteiini) jännite-riippuvainen Ca2 + -kanavien vuonna keskushermostossa, joka edistää osoitus analgeettista ja kouristuksia toimintaa. Harventamalla kohtausten alkoi ensimmäisellä viikolla.

Farmakokinetiikka

Imeytymistä paasto – nopea, vähenee ruokailu. Hyötyosuus – noin 90%, ei ollut annoksesta. TCmax – 1 ei (yhden ja toistuvan annon). Tarkoitetut televisiokamerajärjestelmät (toistuvassa käytössä) – 24-48 ei. Ruokailu vähentää Cmax-arvoa 25-30%, ja TCmax kasvoi 2.5 ei. Jakautumistilavuus – 0.56 l / kg. Farmakokinetiikkaa välillä suositeltava päivittäinen annokset on lineaarinen; mežindividual'naâ variabel'nost' vähemmän 20%; toistuvassa käytössä farmakokinetiikkaan ennustettavissa perusteella kerta-annoksen. Se sitoutuu plasman proteiineihin, tuskin metaboloituvat (päämetaboliitin – N-metilirovannoe proizvodnoe pregabaliini). Ei otmecheno priznakov rasemointi S-эnantiomera pregabaliinia R-эnantiomer. Plasma- ja munuaispuhdistuma ovat suoraan verrannollisia kreatiniinipuhdistumaan. 4 tunnin dialyysi lääkkeen pitoisuus plasmassa alennettuun 50%. Lääkkeen puhdistuma potilailla yli 65 elämän ilta, mikä ikään liittyvän kreatiniinipuhdistuman vähenemisen kanssa. T1 / 2 – 6.3 ei. Erittyy munuaisten muuttumattomana (98%) ja N-metyloitu johdannainen pregabaliinin (0.9%).

Todistus

Neuropaattista kipua, epilepsia (in polyterapiassa), yleistynyt ahdistuneisuushäiriö, fibromyalgia.

Vasta

Yliherkkyys, lapsuus (että 17 vuotta), maidoneritys; annosmuodot, sisältävät laktoosia – galaktoosi-intoleranssi, laktaasinpuutos Lapa, imeytymishäiriö glukoosia / galaktoosi.

C hoito

Munuaisten vajaatoiminta, diabetes, raskaus.

Annostusohjelman

Sisällä, riippumatta aterian, päivittäinen annos – 150-600 mg, razdelennaya of 2-3 sisäänpääsy. Neuropaattista kipua: alkuannos – 150 mg / vrk; riippuen saavutettu vaikutus ja siedettävyyttä kautta 3-7 päivää suurentamisesta 300 mg / vrk, tarvittaessa jopa läpi 7 päivää – enintään annoksen 600 mg / vrk. Epilepsiaa: alkuannos – 150 mg / vrk; riippuen saavutettu vaikutus ja siedettävyyttä kautta 7 päivää suurentamisesta 300 mg / vrk, kautta 7 päivää – enintään annoksen 600 mg / vrk. Munuaisten vajaatoiminnassa vuorokausiannos valitaan kreatiniinipuhdistuman: kreatiniinipuhdistuma 60 ml / min tai suurempi aloitusannos – 150 mg / vrk, maksimi – 600 mg / vrk, moninaisuus vastaanotto – 2-3 ajat; kreatiniinipuhdistuma 30-60 ml / min, aloitusannos – 75 mg / vrk, maksimi – 300 mg / vrk, moninaisuus vastaanotto 2-3 ajat; kreatiniinipuhdistuma 15-30 ml / min, aloitusannos – 25-50 mg / vrk, maksimi – 150 mg / vrk, moninaisuus vastaanotto 1-2 ajat; kreatiniinipuhdistuma alle 15 ml / min, aloitusannos - 25 mg / vrk, Maksimiannos – 75 mg / vrk, moninaisuus vastaanotto – 1 aika. Hemodialyysissä, jokaisen 4 tunnin istunto, antaa lisää aloitusannos – 25 mg / vrk, maksimaalisesti – 100 mg / päivä yksi. Potilaat yli 65 s voi vaatia annoksen pienentämistä vuoksi munuaistoiminnan heikkenemisestä. Hoito pysähtyi vähitellen vähintään 1 Viikon. Kun fibromyalgia vuorokausiannos on 300 että 600 mg.

Sivuvaikutukset

Taajuus: hyvin usein (lisää 1/10), tiheä (lisää 1/100 vähemmän 1/10), harvinainen (lisää 1/1 000 vähemmän 1/100), harvat (vähemmän 1/1000).

Vuodesta hermosto: hyvin usein – huimaus, uneliaisuus; tiheä – ataksia, heikentynyt keskittymiskyky, koordinaatio, muistin heikkeneminen, vapina, dysartria, parestesia, euforia, sekaannus, vähentynyt libido, ärtyvyys; harvinainen – kognitiivinen poikkeavuus, gipesteziya, rikkoo näkökentät, nistagmo, dysartria, myoklonisia kohtauksia, heikentyminen refleksien, dyskinesia, psihomotornaâ giperaktivnost', huimaus pystyssä, gipersteziya, makuaistin menetys, polttava tunne iholla ja limakalvoilla, intencionnый vapina, horros, pyörtyminen, depersonalisaatio, anorgazmija, levottomuus, masennus, ažitaciâ, mielialan epävakaisuus, vahvistaminen unettomuus, alakuloisuus, vaikeudet löytää sanoja, hallusinaatiot, epätavalliset unet, lisääntynyt libido, paniikkikohtauksia, apatia; harvoin – hypokynez, parosmija, chirospasm, disinhibition, hilpeällä.

Aistit: usein - näön hämärtyminen, kaksoiskuvat; harvinainen – heikentynyt näöntarkkuus, kipeä silmät, astenopia, kuiva limakalvojen silmien, silmien turvotusta, lisääntynyt kyynelvuoto; harvat – vilkkuminen kipinät silmien edessä, silmien ärsytys, midriaz, oscillopsia (subjektiivinen tunne tärinää pitää aiheita), rikkoo syvyysnäköä, menetys näkökentän, kosoglazie, Kirkkaus parantaminen näköhavainnon, hyperakusia.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: harvinainen – takykardia, "Tides"; harvat – AV блокада I ст., sinustakykardia, sinusarytmia, sinusovaya bradykardia, vähentää tai lisätä verenpaineen, kylmyys.

Hengityselimet: harvinainen – hengästys, kuivuus nenän limakalvon; harvat – nazofaringit, yskä, nenän tukkoisuus, nenäverenvuoto, nuha, kuorsaus, tunne "tiiviys" kurkussa.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: tiheä – suun kuivuminen, lisääntynyt ruokahalu, oksentelu, ummetus, ilmavaivat; harvinainen – hyperptyalism, hastroэzofahealnыy refluksi, vähentää herkkyyttä suussa, ruokahaluttomuus; harvat – askites, nielemisvaikeudet, haimatulehdus.

Sivulta hematopoiesis: harvat – neutropenia.

Kanssa Virtsa-: tiheä – erektiohäiriöt; harvinainen – dizurija, virtsankarkailu, viivästynyt siemensyöksy, seksuaalinen toimintahäiriö; harvat – oligurija, munuaisten vajaatoiminta, menorrhea, rintojen kipu, vastuuvapauden rinnasta, kuukautiskivut, liikakasvu rintojen.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: harvinainen – lihasten nykiminen, turvotus nivelissä, rajoitus, lihaskrampit, lihaskipu, nivelkipu, selkäkipu, kipu raajoissa; harvat – trachelism, niskakipu, raʙdomioliz.

Muut: tiheä – uupumusta, perifeerinen ja yleistynyt turvotus, tunne "päihtynyt", kävelyn häiriöt; harvinainen – voimattomuus, jano, painon tunnetta rinnassa, nosto tai lasku kehon painon, Hikoilu, papulleznaya ihottuma; harvat – kylmä hiki, nokkosihottuma, lisääntynyt kipu Anasarca, kuume, vilunväristykset.

Laboratoriolöydökset: harvinainen – lisääntynyt aktiivisuus alaniiniaminotransferaasin, aspartataminotransferazы, kreatiini, trombosytopenia; harvat – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leukopenia.

Haittavaikutukset Markkinoille tulon: hermosto – päänsärky. Vuodesta ruoansulatuskanavan: harvoin – turvotus kielen, pahoinvointi. Iholle: harvoin – kasvojen turvotus.

Yliannos

Hoito: mahanhuuhtelu, simptomaticheskaya hoito, Hemodialyysin.

Varoitukset

Diabeteksen (jos kyseessä painonnousu on taustalla pregabaliinin) korjaus annos hypoglycemic huumeita. Hoito voi liittyä huimausta, uneliaisuus, jotka lisäävät vaurioiden riskiä iäkkäillä. Tietoa mahdollisesta peruuntumisesta, jne.. antikonvulsanttien ja toteutettavuus Pregabaliini ei yksin riitä. Kun raskaus käytetään vain siinä tapauksessa,, jos odotettu hyöty äidille on suurempi kuin riski sikiölle. Hoidon aikana, hedelmällisessä iässä olevia naisia ​​tulee käyttää luotettavaa ehkäisymenetelmää. Aikana hoidon tulisi pidättäytyä autolla ajamisen ja Ammatti mahdollisesti vaarallisten tehtävien, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Ei ollut farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia fenytoiinin kanssa, karʙamazepinom, valproiinihappo, lamotridzhinom, Gabapentiini, loratsepaami, oksikodonom, etanoli. Suullinen hypoglycemic huumeet, Diureetti, insuliini, fenobarbitaali, tiagaʙin, Topiramaatti ei vaikuttanut puhdistumaan pregabaliinin. Kun käytät ehkäisytabletteja, sisältävät noretisteronia ja / tai etinyyliestradiolia, samanaikaisesti pregabaliini farmakokinetiikkaa molempien lääkkeiden pysyi ennallaan. Rasvaa oksikodonilla, loratsepaami, etanoli ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta hengitykseen. Pregabaliini, luultavasti, lisää kognitiiviset häiriöt ja motorisia toimintoja, vыzvannыe oksikodonom. Pregabaliini voi voimistaa etanolin ja loratsepaamin.