PLAGRIL

Aktiivista ainetta: Klopidogreeli
Kun ATH: B01AC04
CCF: Trombosyyttienestolle
ICD-10 koodit (todistus): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
Kun CSF: 01.12.11.06.01
Valmistaja: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Intia)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit, Kalvopäällysteinen Vaaleanpunainen väri, pyöreä, lenticular, Kohokuvioitu “С 127” toisella puolella.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa (Avicel PH 112), mannitoli, Kroskarmelloosinatrium, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: краситель опадрай розовый 03В54202 (gipromelloza, Titaanidioksidi, MAKROGOLI 400, punainen rautaoksidi).

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (10) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, täten, verihiutaleaggregaation.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, muiden agonistien aiheuttamaa, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (noin 7 päivää).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 h annostelun jälkeen (40% ингибирование) Aloitusannoksena 400 mg. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) kehittyy 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 mg / vrk. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 päivää). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, keskiarvo, kautta 5 päivää hoidon lopettamisen jälkeen.

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Farmakokinetiikka

Imeytyminen ja jakautuminen

Абсорбция и биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 h antamisen jälkeen saavuttaa mittausrajan (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% ja 94% vastaavasti).

Aineenvaihdunta

Se metaboloituu maksassa. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. C_max metaboliitti, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 mg, saavutetaan 1 ja h on noin 3 mg / l:. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Sen aktiivinen metaboliitti, tiolijohdannainen, muodostuu hapettumisen klopidogreelin 2-okso-klopidogreelin ja myöhemmän hydrolyysin. Окислительный процесс регулируется, Ensiksi, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, ja, vähemmän, – 1A1, 1A2 ja 1S19. Aktiivinen tiolimetaboliitti, sitoutuu nopeasti ja pysyvästi verihiutaleiden reseptoreihin, подавляя, täten, verihiutaleaggregaation. Tämä metaboliitti plasmassa ei havaittavissa.

Vähennys

Ilmoita uutisia – 50%, kishechnika – 46% (aikana 120 tuntia injektion jälkeen). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 ei. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min,) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (KK 30 että 60 ml / min,) и здоровых лиц. Vaikka estävä vaikutus ADP: n aiheuttamaan verihiutaleiden aggregaation ilmestyi vähennetään (25%), verrattuna samat vaikutukset terveillä vapaaehtoisilla, vuotoaika on pidennetty samassa määrin, kuten terveillä vapaaehtoisilla, получавших клопидогрел в дозе 75 mg / vrk.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 mg 10 дней был безопасен и хорошо переносился, C_max klopidogreelin, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, чем у здоровых лиц.

Todistus

Iskeeminen ehkäisy (sydäninfarkti, tahti, perifeerinen valtimotukos, äkillinen sydän- kuolema) potilailla, joilla on ateroskleroosi, mukaan lukien:

— после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

— при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) в сочетании с ацетилсалициловой
кислотой);

— при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (akuutti sydäninfarkti) yhdistettynä asetyylisalisyylihappoon, получающих медикаментозное лечение с
возможным применением тромболитической терапии.

Annostusohjelman

Tabletit otetaan suun kautta, riippumatta aterian.

To профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий aikuinen (Sisältää. iäkkäillä potilailla) Плагрил^® annettuna annoksena 75 mg 1 aika / päivä. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 päivää ennen 6 Kuukautta – после ишемического инсульта.

At остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q ) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 mg, затем продолжать применение препарата в дозе 75 mg 1 aika / päivä (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 mg / vrk).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 mg. Hoitojakso – että 1 vuosi.

At остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (akuutti sydäninfarkti) lääke on määrätty annos 75 mg 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. To vuotiailla potilailla 75 vuotta лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 viikkoa.

Sivuvaikutus

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: tiheä – > 1%, harvinainen – 0.1-1%, harvat – 0.01-0.1%, hyvin harvinainen – < 001%.

Verestä hyytymisjärjestelmä: часто — желудочно-кишечные кровотечения; harvoin – aivoverenvuotoon aivohalvaus, pitkittynyt verenvuoto, nenäverenvuotoa; harvoin – hematooma, hematuria, и конъюнктивальные кровотечения.

Vuodesta verisoluista: harvoin – trombosytopenia, neutropenia, leukopenia, eozinofilija; harvoin – trombotsitopenicheskaya purppura, granulosytopenia, agranulosytoosi, анемия и апластическая анемия.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: нечасто — головная боль, huimaus, parestesia; harvoin – huimaus; harvoin – sekaannus, hallusinaatiot.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: harvoin – vaskuliitti, verenpaineen lasku.

Hengityselimet: harvoin – bronkospasmi, interstitiaalipneumonian.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – ruoansulatushäiriö, ripuli, vatsakipu; harvoin – pahoinvointi, mahakatarri, ilmavaivat, ummetus, oksentelu, haavaumia ruoansulatuskanavan limakalvolla, pahenemista mahahaava ja pohjukaissuolihaava; harvoin – paksusuolentulehdus (Sisältää. yazvennыy tai limfotsitarnыy koliitti), haimatulehdus, makuaistin muutokset, suutulehdus, maksatulehdus, akuutti maksan vajaatoiminta, maksa-arvojen kohoaminen.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: harvoin – nivelkipu, niveltulehdus, lihaskipu.

Vuodesta virtsaelimet: harvoin – гломерулонефрнт.

Ihoreaktiot: harvoin – kutittaa; harvoin – rakkulainen ihottuma (erythema multiforme, синдром Стивенса- Johnson, toksinen epidermaalinen nekrolyysi), punoittava ihottuma, ekseema, punajäkälä.

Allergiset reaktiot: harvoin – angioedeema, nokkosihottuma, anafylaktoidiset reaktiot, seerumitauti.

Muut: harvoin – kuume, увеличение креатинина крови.

Vasta

- Vaikea maksan vajaatoiminta;

- Hemorraginen oireyhtymä;

- Vaikea verenvuoto (Sisältää. kallonsisäinen verenvuoto) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (mahahaava ja pohjukaissuolihaava akuutissa vaiheessa, nespetsificheskiy yazvennыy koliitti, tuberkuloosi, keuhkojen kasvain, giperfiʙrinoliz);

- Raskaus,

- Imetys (imetät);

- Lapset jopa ikä 18 vuotta;

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, vammat, valtiot, повышающих риск развития кровотечения (Sisältää. trauma, toiminnot), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Raskaus ja imetys

Älä käytä tätä lääkettä raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Varoitukset

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 päivää ennen leikkausta.

Potilaita on varoitettava, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственный препарат.

Aikana hoito on tarpeen seurata suorituskykyä hemostaattisen järjestelmän (APTT, verihiutaleiden lukumäärä, Verihiutaleiden toimintakokeet), tarkastelee säännöllisesti toiminnallinen aktiivisuus maksan.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Käyttö Pediatrics

Edustajaa ei lapset alle 18 vuotta koska, mitä безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила^® on havaittu.

Yliannos

Oireet: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 mg klopidogreelia (8 kieleke. mennessä 75 mg) haittavaikutuksia on raportoitu. Время кровотечения было удлинено в 1.7 ajat, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 mg / vrk).

Hoito: переливание тромбоцитарной массы. Erityistä vastalääkettä ei ole läsnä.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

При одновременном применении Плагрил^® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, antikoagulantit, Tulehduskipulääkkeet, повышает риск развития кровотечений из ЖКТ.

Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (fenytoiini, tolbutamid).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipiini, fenoʙarʙitalom, simetidiini, Estrogeeni, digoksinom, teofylliini, tolbutamidom, антацидными средствами.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä kuivassa, pimeässä lämpötilassa enintään 25 ° C. Varastointiaika – 2 vuosi.