Pimecrolimus

Kun ATH:
D11AX15

Ominainen.

Askomysiini-makrolaktaamijohdannainen. Valkoinen tai melkein valkoinen kiteinen jauhe. Liukenee metanoliin ja etanoliin, liukene veteen.

Farmakologinen vaikutus.
Dermatotrooppinen, immunosuppressiiviset, desinfiointi paikallisen.

Sovellus.

Physicians Desk Referencen mukaan (2005), pimekrolimuusi muodossa 1% kerma on tarkoitettu lievän tai keskivaikean atooppisen dermatiitin lyhytaikaiseen ja ajoittaiseen pitkäaikaiseen hoitoon potilailla, joiden immuunitila on normaali iässä 2 ja vanhemmat, joilla vaihtoehtoisen tavanomaisen hoidon käyttöä pidetään ei-toivottuna potentiaalisen riskin takia, tai hoidettaessa potilaita, vastustuskykyinen tavanomaiselle hoidolle.

Vasta.

Yliherkkyys.

Raskaus ja imetys.

Eläinten alkio- ja sikiökehityksen tutkimuksissa, joissa pimekrolimuusia annettiin iholle muodossa 1% kerma ei osoittanut toksista vaikutusta naaraspuoliseen kehoon ja sikiöihin annoksina käytettynä 10 mg / kg / vrk rotilla (0,14 MRDC, perustuen kehon pinta-ala), 10 mg / kg / vrk kaneilla (0,65 MRDC perustuu AUC-vertailuun). Kerma levitettiin 6 tuntia päivässä organogeneesin aikana (6–21. Raskauspäivä rotilla ja 6–20. Raskauspäivä kaneilla).

Kun pimekrolimuusia annetaan suun kautta (varten 2 viikkoa ennen parittelua ja sen aikana 16 raskauspäivää rotilla tai 6-18 päivää kaneilla) annoksilla jopa 45 mg / kg / vrk (38 MRDC perustuu AUC-vertailuun) rotat ja 20 mg / kg / vrk (3,9 MRDC perustuu AUC-vertailuun) kani-toksisuutta naarasrotille ei ole osoitettu, mutta havaitsi alkio- ja sikiötoksisuuden (implantin jälkeinen sikiön kuolema ja rotan jälkeläisten määrällinen väheneminen, kun taas sikiön epämuodostumia ei havaittu. Kaneilla aineella ei ollut toksista vaikutusta naaraiden kehoon, sikiötoksisuus ja teratogeenisuus.

Perin tutkimus- ja postnataalinen kehitys rotilla, kun pimekrolimuusia annettiin suun kautta 6. tiineyspäivästä vuoteen 21 imetyspäivä osoitti, että kun otetaan suurimmat annokset 40 vain mg / kg / vrk 2 alkaen 22 naaraat synnyttivät eläviä jälkeläisiä. Annoksina 10 mg / kg / vrk (12 MRDC perustuu AUC-vertailuun) mitään vaikutusta postnataaliseen eloonjäämiseen ja F1-sukupolven kehitykseen ei havaittu, myöhempi kypsyminen ja hedelmällisyys.

Rotilla ja kaneilla tehdyt tutkimukset alkion ja sikiön kehityksestä ovat osoittaneet, että kun pimekrolimuusia annetaan suun kautta, se kulkee istukan läpi.

Luokka toimista aiheutuu FDA - C. (Tutkimus eläinten lisääntymiseen on paljastanut haittavaikutuksia sikiölle, ja riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole pidetty, Kuitenkin mahdolliset hyödyt, liittyvät huumeiden käytöstä raskaana oleville, voi oikeuttaa sen käyttö, huolimatta mahdollinen riski.)

Kun raskaus on mahdollista vain silloin, kun on tarpeen (riittäviä ja tiukasti kontrolloituja tutkimuksia käytön turvallisuudesta raskaana oleville naisille ei ole tehty, kokemus käytöstä raskauden aikana on rajallinen eikä sen perusteella voida arvioida käytön turvallisuutta).

Imettävät naiset pitäisi lopettaa mitään imetys, joko voiteella (tutkimuksia lääkkeen vapautumisesta äidinmaitoon paikallisen käytön jälkeen ei ole tehty; tuntematon, Kulkeeko pimekrolimuusi äidinmaitoon).

Sivuvaikutukset.

Tutkimuksissa pimekrolimuusin käytön turvallisuudesta muodossa 1% kerma ei ole kosketuksen herkistymistä, fototoksisuus, fotoallergiat, kumulatiivinen tulehdusvaste.

Pitkässä (1 vuosi) tutkimus kerma, jolla on vaihtoehtoinen käyttö ajankohtaisilla kortikosteroideilla 2-17-vuotiailla potilailla 43% potilaat, kuka levitti kermaa, kortikosteroidien käyttö (verrattuna 68% kontrolliryhmässä). Kortikosteroideja on käytetty yli 7 päivää, 34% pääryhmän potilaat ja 54% kontrolliryhmä. Potilaat, jotka käyttivät sekä kermaa että ajankohtaisia ​​kortikosteroideja tutkimuksen aikana, olivat yleisempiä (verrattuna potilaisiin, käyttämällä vain kermaa) haittavaikutuksia, kuten impetigo, ihoinfektiot, päällekkäin infektio (tarttuva atooppinen dermatiitti), nuha, nokkosihottuma.

3 satunnaistetun, double-blind, kontrolloidut pediatriset tutkimukset (843 pääryhmän potilas) ja yksi kontrolloitu tutkimus aikuisilla (328 pääryhmän potilaat) lopetettu voidehoito sivuvaikutusten vuoksi 48 potilaat (4%) kokonaismäärästä 1171 potilas vs. 13 potilaat (3%) alkaen 408 kontrolliryhmän potilaat. Hoidon keskeyttämisen syyt olivat lähinnä reaktiot antopaikassa ja ihoinfektiot.. Yleisin paikallinen reaktio, tutkimuksen aikana, voiteen levityskohdassa oli polttava tunne (8–26%: lla potilaista).

Yhteistyö.

Mahdolliset yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa (mukaan lukien immunisaatio) ei ole tutkittu järjestelmällisesti. Paikallisesti käytetyn pimekrolimuusin erittäin matalan veritason vuoksi systeemiset yhteisvaikutukset ovat epätodennäköisiä, mutta ei suljettu pois. CYP3A-entsyymin alaryhmän estäjien samanaikainen käyttö, kuten erytromysiini, itrakonatsoli, ketokonatsoli, flukonatsoli, Kalsiuminestäjät, simetidiini, jne. on tehtävä huolellisesti.

Yliannos.

Yliannostustapauksia voidetta käytettäessä, samoin kuin vahingossa tapahtuvaa nielemistä ei havaittu.

Annostelu ja hallinto.

Ulkonaisesti, 2 kerran päivässä. Kerma levitetään ohuena kerroksena haavoittuneelle iholle ja hierotaan varovasti, kunnes se on täysin imeytynyt. Voide voidaan levittää minkä tahansa kehon osan iholle, mukaan lukien pää, kasvot, kaula, vaipan ihottuma-alue. Hoito jatkuu, kunnes oireet häviävät kokonaan.. Ensimmäisten atooppisen dermatiitin uusiutumisen merkkien yhteydessä hoito on aloitettava uudelleen. Jos taudin oireet jatkuvat 6 Aurinko, potilas tulee arvioida uudelleen.

Hoidettaessa voiteella voit käyttää kosteusvoiteita päivittäiseen ihonhoitoon.

Älä käytä kermaa okklusiivisten sidosten alla, tk. turvallisuus, kun sitä käytetään okklusiivisen sidoksen alla (systeemisen altistuksen mahdollinen kasvu) Ei vielä arvosteltu.

Varotoimet.

Kermaa ei suositella käytettäväksi alle 2-vuotiaille lapsille..

Älä levitä voidetta alueille, akuutti virusinfektio. Koska voiteen tehokkuutta ja turvallisuutta ei ole arvioitu tarttuvan atooppisen dermatiitin hoidossa, Ennen sen käyttöä on tarpeen hoitaa ihotulehdus tai arvioida sen käytön riskit ja aiotut edut.

Potilaat, joilla on atooppinen dermatiitti, ovat alttiita ihoinfektioille, ja annettu hoito voi lisätä virustartunnan riskiä varicella zoster (vesirokko tai vyöruusu) ja huuliherpes, tai Kaposin ekseeman herpetiformis esiintyminen.

Paikalliset reaktiot (polttava paikalla sovelluksen), jotka näkyvät voiteen levittämisen ensimmäisinä päivinä (yleensä katoavat enää 5 päivää), ovat lieviä tai kohtalaisia ​​ja vähenevät kunto paranee.

Kermaa käyttävissä kliinisissä tutkimuksissa on raportoitu 14 lymfadenopatian tapauksia (0,9%), liittyvät pääasiassa infektioihin ja hoidettavissa antibiooteilla, Suurimmalla osalla näistä tapauksista oli joko selkeä etiologia, tai taipumus kohti normalisoitumista. Lymfadenopatian kehittyessä voiteen levittämisen aikana on tarpeen selvittää syy; lymfadenopatian selkeän etiologian puuttuessa tai akuutin tarttuvan mononukleoosin läsnä ollessa, voiteen käyttö on lopetettava, ja tarkkaile potilaita, kunnes tila normalisoituu.

Kliinisissä tutkimuksissa potilailla,, käyttämällä kermaa, Havaittiin 15 tapaukset (1%) ihon papilloomien kehittyminen (nuorin potilas oli 2 vuosi, vanhin - 12 vuotta). Ihon papilloomien muodostumisprosessin pahenemisen yhteydessä, tai vastustuskykyinen tavanomaiselle hoidolle, emulsiovoiteen käyttö on lopetettava, kunnes syyliä on poistettu kokonaan.

Huolimatta valotoksisuuden puutteesta voidetta käytettäessä, hoidon aikana potilaiden tulee välttää altistumista suoralle auringonvalolle ja UV-säteilylle, tk. eläimillä tehdyissä karsinogeenisuustutkimuksissa ihon kasvaimen muodostumisen alkamisajan väheneminen UV-säteilyn vaikutuksesta havaittiin voiteen levittämisen taustalla.

Ei ole tietoa voiteen käytöstä potilaille, joilla on immuunipuutos.

Vältä kerma silmiin.