ORSOTEN

Aktiivista ainetta: Orlistaattia
Kun ATH: A08AB01
CCF: Lihavuuden lääkitys – maha-suolikanavan lipaasin estäjä
ICD-10 koodit (todistus): E66
Kun CSF: 16.02.02
Valmistaja: Krka-RUS OOO (Venäjä)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Kapselit valkoisesta valkoinen kellertävä; Sisältö kapselia – mikrorakeet tai jauheen ja mikrorakeiden seos, valkoinen tai melkein valkoinen; paakkuuntuneiden agglomeraattien esiintyminen on sallittua, murenee helposti painettaessa.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa.

Elimen kokoonpano ja korkki kapselin: gipromelloza, vesi, Titaanidioksidi (E171), väriaine keltainen rautaoksidi (E171).

7 PC. – pakkauksista Valium planimetric (3) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – pakkauksista Valium planimetric (6) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – pakkauksista Valium planimetric (12) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Lihavuuden lääkitys. Erityinen maha-suolikanavan lipaasien estäjä, pitkäkestoinen. Sillä on terapeuttinen vaikutus mahalaukun ja ohutsuolen luumenissa, muodostaen kovalenttisen sidoksen mahan ja suoliston lipaasien aktiivisen seriinikohdan kanssa. Tällä tavalla inaktivoitu entsyymi menettää kykynsä hajottaa ravintorasvoja., tulee triglyseridien muodossa, imeytyville vapaille rasvahapoille ja monoglyserideille. Koska sulamattomat triglyseridit eivät imeydy, elimistön kalorien saanti vähenee, mikä johtaa painonpudotukseen.

Lääkkeen terapeuttinen vaikutus tapahtuu ilman imeytymistä systeemiseen verenkiertoon. Orlistaatin vaikutus johtaa ulosteen rasvapitoisuuden kasvuun 24-48 h annostelun jälkeen. Lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen ulosteen rasvapitoisuus yleensä palautuu alkuperäiselle tasolleen 48-72 ei.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Imeytyminen on alhainen. Kautta 8 h terapeuttisen annoksen oraalisen annon jälkeen muuttumatonta orlistaattia ei käytännössä havaita veriplasmassa (keskittyminen vähemmän 5 ng / ml). Kumulaatiosta ei ole merkkejä, mikä vahvistaa lääkkeen vähäisen imeytymisen.

Jakelu

In vitro orlistaatti lisää, kuin 99% sitoutuu plasman proteiineihin (pääasiassa lipoproteiinien ja albumiinin kanssa). Pieninä määrinä orlistaatti voi tunkeutua punasoluihin.

Aineenvaihdunta

Orlistaatti metaboloituu, pääasiallisesti, suolen seinämässä, jolloin muodostuu farmakologisesti inaktiivisia metaboliitteja: M1 (hydrolysoitu nelijäseninen laktonirengas) ja M3 (M1, jossa on pilkottu N-formyylilleusiinijäännös).

Vähennys

Pääasiallinen eliminaatioreitti on erittyminen suolistosta – noin 97% lääkkeen annos, minkä 83% – muuttumattomana.

Kaikkien aineiden kumulatiivinen erittyminen munuaisten kautta, rakenteellisesti orlistaattiin liittyvää, on vähemmän kuin 2% lääkkeen annos. Täydellisen eliminoinnin aika on 3-5 päivää. Orlistaatti ja sen metaboliitit voivat erittyä sappeen.

Todistus

- liikalihavien potilaiden pitkäaikainen hoito painoindeksillä (BMI) ≥ 30 kg / m², tai ylipainoisia potilaita (IMT ≥ 28 kg / m²), Sisältää. joilla on liikalihavuuteen liittyviä riskitekijöitä, yhdessä kohtalaisen vähäkalorisen ruokavalion kanssa.

Orsotenia voidaan määrätä yhdessä hypoglykeemisten lääkkeiden ja/tai kohtalaisen vähäkalorisen ruokavalion kanssa potilaille, joilla on tyyppinen diabetes mellitus. 2 ylipainoisia tai lihavia.

Annostusohjelman

Suositeltu kerta-annos 120 mg.

Ota kapseli veden kanssa, suun kautta välittömästi ennen jokaista pääateriaa, ruokailun yhteydessä tai vasta myöhemmin, kuin 1 tuntia aterian jälkeen. Jos ateria jää väliin tai, jos ruoka ei sisällä rasvaa, niin voit jättää orlistaatin ottamisen väliin.

Orlistaattiannokset ovat enemmän kuin 120 mg 3 kertaa/päivä eivät paranna sen terapeuttista vaikutusta. Hoidon kesto – ei enää 2 vuotta.

Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäille potilaille tai potilaille, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta.

Orlistaatin turvallisuus ja tehokkuus hoidossa lapset nuorempana 18 vuotta ei ole asennettu.

Sivuvaikutus

Haittavaikutukset havaittiin pääasiassa maha-suolikanavasta, ja ne johtuivat lisääntyneestä rasvan määrästä ulosteessa. Tyypillisesti havaitut haittavaikutukset ovat lieviä ja ohimeneviä.. Näiden reaktioiden esiintyminen havaittiin hoidon alkuvaiheessa ensimmäisen hoidon aikana 3 Kuukautta (mutta ei enempää kuin yksi tapaus). Orlistaatin pitkäaikaisessa käytössä sivuvaikutusten ilmaantuvuus vähenee.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ilmavaivat, mukana peräsuolen vuoto, halu ulostaa, rasvaiset/öljyiset ulosteet, öljyinen peräsuolen vuoto, löysät ulosteet, verhoiltu tuoli, rasvan sisällyttäminen ulosteeseen (keliakia), kipu/epämukavuus vatsan alueella, lisääntynyt suolen liikkeiden tiheys, kipu/epämukavuus peräsuolessa, pakottava halu ulostaa, scatacratia, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом типа 2; очень редко – дивертикулит, sappikivitauti, maksatulehdus, возможно тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.

CNS: päänsärky, levottomuus.

Allergiset reaktiot: kutittaa, ihottuma, nokkosihottuma, angioedeema, bronkospasmi, anafylaksian; harvoin – rakkulainen ihottuma.

Muut: flunssan kaltaiset oireet, väsynyt, infektiot ylähengitysteiden, virtsatieinfektio, kuukautiskivut.

Vasta

— синдром хронической мальабсорбции;

- kolestaasi;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Lapset jopa ikä 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole tutkittu);

— повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.

Raskaus ja imetys

По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.

Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.

Varoitukset

Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (laihtuminen, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению (включая гиперхолестеринемию, heikentynyt glukoosinsieto, гиперинсулинемию, verenpainetauti, diabetes tyyppi 2), и к уменьшению количества висцерального жира.

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.

Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, богатого жирами (esimerkiksi, 2000 kcal/vrk, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что составляет приблизительно 67 г жира). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.

Jos jälkeen 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, vähiten, päällä 5%, прием орлистата следует прекратить.

Yliannos

Yliannostustapauksia ei ole kuvattu. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 mg 3 kertaa / päivä 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Lisäys, annos 240 mg 3 kertaa / vrk, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 Kuukautta, не вызвала значительного усиления побочных реакций. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 ei.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Potilaat, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, наблюдалось снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводило к изменениям гемостатических параметров.

Взаимодействие с амитриптилином, бигуанидами, digoksinom, fiʙratami, fluoksetiini, лосартаном, fenytoiini, ehkäisypillerit, фентермином, nifedipiini (Sisältää. с замедленным высвобождением), сибутрамином, furosemidom, captoprilom, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.

Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, E, K). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, kuin 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

Potilaat, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, tk. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Varastointiaika – 2 vuosi.