Norvasc

Aktiivista ainetta: Amlodipiini
Kun ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh salpaaja
ICD-10 koodit (todistus): I10, i20, I20.1
Kun CSF: 01.03.02
Valmistaja: Pfizer GmbH (Saksa)

Annostusmuoto, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit valkoinen tai melkein valkoinen, muotoinen Emerald (oktaedri epätasainen sivut), logolla “Pfizer” toisella puolella ja “MULTI-5” – toinen.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, kalsiumvetyfosfaatti, vedetön, natriumtärkkelysglykolaatti tyyppi A, magnesiumstearaatti.

10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (3) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – pakkauksista Valium planimetric (1) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit valkoinen tai melkein valkoinen, muotoinen Emerald (oktaedri epätasainen sivut), logolla “Pfizer” toisella puolella ja “AML-10” – toinen.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, kalsiumvetyfosfaatti, vedetön, natriumtärkkelysglykolaatti tyyppi A, magnesiumstearaatti.

10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (3) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – pakkauksista Valium planimetric (1) – pakkauksissa pahvi.

* kansainvälinen yleisnimi, WHO: n suosittelema – amlodipiinibesylaattia.

Farmakologinen vaikutus

Kalsiumkanavan salpaaja hidas, dihydropyridiinijohdannaisesta. Svyazыvayas kanssa dyhydropyrydynovыmy reseptoreihin, lohkojen hidas kalsiumkanavien, Se estää transmembraanisen kulkua kalsiumin soluihin sileän lihaksen sydämen ja verisuonten (lisää – verisuonten sileän lihaksen soluissa, kuin kardiomyosyyttejä).

Se on verenpainetta alentavaa ja lievittävä vaikutus,.

Mekanismi Amlodipiinin antihypertensiivinen johtuu suoraan rentouttava vaikutus verisuonten sileän lihaksen.

Amlodipiini vähentää sydänlihasiskemian kahdella tavalla: laajeneva reuna arterioles ja vähentää siten OPSS (jälkikuormituksen), jossa syke pysyy käytännössä muuttumattomana, mikä alentaa energiankulutusta ja sydänlihaksen hapenkulutus; ja dilates sepelvaltimon ja perifeerisen valtimoihin ja sekä normaali, ja iskeeminen alueilla sydänlihaksen, joka lisää hapen sydänlihaksen potilailla, joilla on vasospastinen angina pectoris (Prinzmetalin angina) ja estää kehitystä sepelvaltimon kouristus, tupakoinnin aiheuttamia.

Potilailla, joilla on kohonnut verenpaine ja kerran vuorokaudessa Norvasc^® Se tarjoaa verenpaineen alenemiseen aikana 24 tuntia selälleen, ja pysyvän. Johtuen vaikutus alkaa hitaasti amlodipiinin ei aiheuta jyrkkä verenpaineen lasku.

Potilailla, joilla on angina kerran vuorokaudessa amlodipiinia lisää käyttöaikaa liikunnan, viivästyttää kehitystä seuraavan angina ja ST-segmentin lasku (päällä 1 mm) sen suorituksen aikana, Se vähentää taajuus angina pectoris ja kulutuksen nitroglyseriinitablettien.

Potilailla, joilla on sydän- ja verisuonisairaus (arterioskleroosi, mukaan lukien sepelvaltimon vaurioita aluksesta ahtauman ja 3 ja lisää verisuonia ja kaulavaltimon ateroskleroosiin), sydäninfarkti, pallolaajennus (maksoimme) tai angina pectoris, Norvasc sovellus^® Se estää kehitystä paksuuntuminen intima media kaulavaltimoiden, merkittävästi vähentää sydän- ja syyt, sydäninfarkti, tahti, maksoimme, sepelvaltimoiden ohitusleikkaus, Se johtaa vähenemiseen sairaalahoitojen määrä epästabiili angina pectoris ja etenemisen kroonisen sydämen vajaatoiminnan, vähentää taajuutta interventioiden, palauttamiseen tähtääviä sepelvaltimoverenvirtaus.

Norja rahtialus^® Se ei lisää kuoleman riskiä tai komplikaatioiden, johtavat kuolemista potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta (III-IV toiminnallisen luokan NYHA luokitusta) hoidettu digoksiinilla, diureetit ja ACE-estäjät.

Potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta (III-IV toiminnallisen luokan NYHA luokitusta) epäiskeemisissä etiologia hakiessaan Norvasc^® on mahdollista esiintymisen keuhkopöhön.

Norja rahtialus^® Sillä ei ole mitään haitallisia vaikutuksia aineenvaihduntaan ja Plasman lipidien.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen ja jakautuminen

Nauttimisen jälkeen amlodipiinin terapeuttiset annokset imeytyy hyvin, C_max veressä saavutetaan 6-12 h antamisen jälkeen. Absoluuttinen hyötyosuus on 64-80%. Syöminen ei vaikuta imeytymiseen amlodipiinin.

V_d on noin 21 l / kg. Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 97.5%. Amlodipiini tunkeutumaan BBB.

C_ss plasma saavutetaan 7-8 päivän suhteutettua annoksen.

Aineenvaihdunta ja eritys

Amlodipiini metaboloituu maksassa inaktiivisiksi metaboliiteiksi. T_1/2 plasmasta on noin 35-50 ei, joka vastaa määräämistä 1 aika / päivä. Kokonaispuhdistuma – 0.43 L / h / kg.

10% muuttumattomana vaikuttavana aineena ja 60% metaboliitit erittyvät virtsaan.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Maksan vajaatoiminta ja vaikean kroonisen sydämen vajaatoiminnan T_1/2 nousee 56-60 ei.

T_1/2 plasmasta potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta nostetaan 60 ei. Muuttamalla amlodipiini plasmassa ei korreloi asteen munuaisten toimintahäiriön.

Vanhempien ja nuorempien ihmisten aikaa, saavuttamiseen tarvittava C_max amlodipiini plasma, lähes sama. Vanhuksilla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta osoitti suuntaus vähenemisestä amlodipiinin puhdistuma, mikä johtaa AUC ja T_1/2 (että 65 ei).

Todistus

- Verenpainetauti (molemmat monoterapiana, tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden);

- stabiili angina ja angina angiospastista (Prinzmetalin angina) (molemmat monoterapiana, tai yhdessä muiden angina pectoriksen lääkkeiden).

Annostusohjelman

At verenpainetaudin ja angina keskimääräinen aloitusannos 5 mg 1 aika / päivä, riippuen yksilöllisen vasteen potilaan voidaan lisätä enintään annos, komponentti 10 mg.

Tabletit otetaan suun kautta 1 aika / päivä, pesu alas tarvittava määrä vettä (että 100 ml).

Muutokset annostusta Norvasc^® kun taas niiden käytön tiatsididiureettien, beeta-salpaajia tai ACE-estäjien ei tarvita.

Sisään iäkkäillä potilailla -valmisteen suurina terapeuttisten annosten, muuta annostusta ei tarvita.

Huolimatta, että T-_1/2 amlodipiini, kuten kaikki kalsiumkanavan salpaajien, lisäykset Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta, muutoksia lääkeannoksen näillä potilailla ei yleensä tarvita.

At munuaisten vajaatoiminta suositeltava Norvasc^® tavanomaisilla annoksilla, mutta on otettava huomioon mahdollinen lievä kasvu T_1/2.

Sivuvaikutus

Määrittäminen haittavaikutusten: usein (>1%), joskus (<1%), harvoin (<0.1%), harvoin (<0.01%).

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: usein – perifeerinen turvotus (nilkkojen ja jalkojen), sydämenlyönti; joskus – liiallinen verenpaineen lasku, ortostaattinen hypotensio, vaskuliitti; harvoin – kehittäminen tai paheneminen sydämen vajaatoiminnan; harvoin – sydämen rytmihäiriö (kuten bradykardia, kammiotakykardia ja eteisvärinä), sydäninfarkti, rintakipu, migreeni.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: joskus – nivelkipu, lihaskrampit, lihaskipu, selkäkipu, nivelrikko; harvoin – myastenia.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: usein – tunteen lämpöä ja “vuorovesi” verta iho kasvoissa, väsymys, huimaus, päänsärky, uneliaisuus; joskus – pahanolontunne, pyörtyminen, lisääntynyt hikoilu, voimattomuus, gipestezii, parestesia, perifericheskaya neuropatia, vapina, unettomuus, mielialan epävakaisuus, epätavalliset unet, hermostuneisuus, masennus, hälytys; harvoin – kouristukset, apatia, ažitaciâ; harvoin – ataksia, muistinmenetys.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – vatsakipu, pahoinvointi; joskus – oksentelu, ummetus, ilmavaivat, ruoansulatushäiriö, ripuli, ruokahaluttomuus, suun kuivuminen, jano; harvoin – giperplaziya oikea, lisääntynyt ruokahalu; harvoin – mahakatarri, haimatulehdus, giperʙiliruʙinemija, keltatauti (yleensä kolestaattinen), kasvu transaminaasit, maksatulehdus.

Vuodesta verisoluista: harvoin – trombotsitopenicheskaya purppura, leukopenia, trombosytopenia.

Aineenvaihdunta: hyvin harvoin - hyperglykemia.

Hengityselimet: joskus – hengästys, nuha; hyvin harvoin - yskä.

Vuodesta virtsaelimet: joskus – usein virtsaaminen, kivulias virtsaaminen, nokturia, impotenssi; harvoin – dizurija, polyuria.

Allergiset reaktiot: joskus – kutina, ihottuma; harvoin – angioedeema, erythema multiforme, nokkosihottuma.

Muut: joskus – hiustenlähtö, tinnitus, gynekomastia, lisäys / lasku kehon painon, näkövamma, kaksoiskuvat, ccomodation, xerophthalmia, sidekalvontulehdus, kipeä silmät, dysgeusia, vilunväristykset, nenäverenvuoto; harvoin – ihotulehdus; harvoin – parosmija, dermatoxerasia, kylmä hiki, rikkoo ihon pigmentti.

Vasta

- Vaikea hypotensio;

- Yliherkkyys lääkkeen;

- Yliherkkyys muille dihydropyridiinijohdannaiselle.

Raskaus ja imetys

Turvallisuussovellutukset Norvasc^® Raskaus ja imetys (imetät) ei ole asennettu, Siksi käyttöä raskauden aikana on mahdollista vain siinä tapauksessa,, kun hyöty äidille on suurempi kuin riski sikiölle ja vastasyntyneelle.

Amlodipiini Tiedot erittymistä äidinmaitoon puuttuvat, joten imetyksen aikana (imetät) pitäisi lopettaa ottaen huumeiden tai, tai imettävät.

Varoitukset

Varotoimia tulee käyttää potilailla, joilla on maksan vajaatoimintaa, kroonisen sydämen vajaatoiminnan (III-IV NYHA luokitus) ei-iskeemisen etiologian, aortalnыm ahtauma, akuutti sydäninfarkti (ja 1 kuukauden kuluttua sen).

Kuten nimittämään muiden kalsiuminestäjien, Olisi huolehdittava ottaen Norvasc^® potilaille, joilla on sairas sinus -oireyhtymä, mitraalistenoosi, Hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia, hypotensio.

In hypertension hoidossa Norvasc^® Sitä voidaan käyttää yhdessä tiatsididiureetin, alpha- ja beeta-salpaajat, ACE: n estäjät, Pitkävaikutteista nitraatit, suʙlingvalьnыm nitrogliцerinom, Tulehduskipulääkkeet, antibiootteja ja oraalinen diabeteslääke.

Hoitoon angina Norvasc^® Se voidaan antaa yksinään tai yhdessä muiden angina pectoriksen lääkkeiden jaettu. potilaat, Tulenkestävät hoitoon nitraattien ja/tai beta-adrenoblokatorami riittävä annos.

Norja rahtialus^® Sillä ei ole mitään haitallista vaikutusta aineenvaihduntaan ja plasman lipidien ja niitä voidaan käyttää hoidettaessa potilaita, joilla on astma, diabetes ja kihti.

Norja rahtialus^® Sitä voidaan käyttää tapauksissa, kun potilas on altistunut verisuonten kouristus (vasokonstriktio).

Potilaat, joiden paino on alhainen, lyhytkasvuisuus potilailla ja potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta saattaa vaatia annoksen pienentämistä.

Hoidon aikana tarpeen valvoa painon ja näkemästä hammaslääkäri (estää arkuus, verenvuoto ja ikenen liikakasvu).

Käyttö Pediatrics

Varotoimia saa määrätä lääkettä lapset ja nuoret alle 18 vuotta, tk. tehoa ja turvallisuutta sen käyttöä näille potilaille ei vakiintunut.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Vaikka saanti Norvasc^® negatiivisia vaikutuksia kykyyn ajaa autoa ja muita teknisiä apuvälineitä havaittiin, Koska mahdollisen liiallisen menetys verenpaineen, kehittäminen huimaus, uneliaisuutta ja muita sivuvaikutuksia tulisi kiinnittää huomiota yksittäisiin lääkkeen vaikutusta näissä tilanteissa, etenkin hoidon alussa sekä vaihdettaessa annosteluohjelma.

Yliannos

Oireet: merkittävä verenpaineen lasku mahdollisine refleksitakykardian kehittymisen ja liiallisen perifeerisen vasodilataation (on todennäköisyys vaikeaa ja jatkuvaa hypotensio, Sisältää. kehittämisen kanssa sokkiin ja kuolemaan).

Hoito: nimittäminen aktiivihiili (erityisesti ensimmäisten 2 h kuluttua yliannostuksen), mahanhuuhtelu (Joissakin tapauksissa), antaa ylevän aseman raajojen, Aktiivisten kardiovaskulaarista toimintaa, suorituskyvyn valvominen sydämen ja keuhkojen työtä, BCC ja diurezom. Palauttamaan verisuonitonuksen ja verenpaine, jos ei ole vasta-aiheita, mahdollinen käyttö vasokonstriktoreja. Käytetty / käyttöönoton kalsiumglukonaatti. Koska amlodipiini on pitkälti liittyy seerumin proteiineihin – hemodialyysi ei ole tehokas.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Voidaan olettaa, Inhibiittorit mikrosomaalisen hapetus lisäävät plasman amlodipiinin, riski kasvaa sivuvaikutuksia, ja induktora mikrosomaionah maksan entsyymejä – pienentää.

Samanaikaisen hakemuksen Norvasc^® tsimetidinom farmakokinetiikkaa amlodipiini ei menyaetsya.

Toisin kuin muut kalsiuminestäjät merkittävä lääke vuorovaikutus Norvasc^® yhdistettynä tulehduskipulääkkeiden käyttöön, erityisesti indometasiinilla, on havaittu.

Voi lisätä antianginaalista ja verenpainetta alentava vaikutus Kalsiuminestäjien yhdistettynä tiatsidi ja “silmukka” Diureetit, verapamiili, ACE: n estäjät, beeta-salpaajat ja nitraatit; sekä parantaa niiden verenpainetta alentava vaikutus, kun yhdistetään alfa₁-adrenoblokatorami, neuroleptit.

Vaikka tutkimuksessa huumeiden Norvasc^® negatiivista inotrooppista vaikutusta ei yleensä havaita, Kuitenkin, jotkut kalsiumkanavan salpaajat voivat pahentaa negatiivisia inotrooppisia vaikutuksia rytmihäiriölääkkeet, aiheuttaa QT-ajan piteneminen (esimerkiksi, amiodaroni ja kinidiini).

Kun yhdistetään lääkkeiden litium kalsiuminestäjät (for Norvasc^® tietoja ei ole saatavilla) voi lisätä oireita neurotoksisuuden (pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ataksia, vapina, soiminen).

Amlodipiini in vitro ei vaikuttanut plasman proteiineihin sitoutumisen digoksiinipitoisuutta verta, fenytoiini, varfariini ja indometasiini.

Kerta-annos alumiini / magnesium antasidit eivät vaikuta merkittävästi amlodipiinin farmakokinetiikkaan.

Yksi annos sildenafiili annoksena 100 mg potilailla, joilla verenpainetaudin ei ole vaikutusta farmakokineettisiin parametreihin amlodipiinin.

Toistuva amlodipiinin käytön annos 10 mg ja atorvastatiinin 80 mg ei liity merkittävää muutosta atorvastatiinin.

Samanaikaisesti amlodipiinin ja digoksiinin terveiden vapaaehtoisten seerumin ja munuaisten digoksiinin eivät muutu.

Yksittäisen ja toistuvien hallinnon annoksella 10 mg amlodipiinia ei ollut merkittävää vaikutusta farmakokinetiikkaan etanolin.

Amlodipiini ei vaikuta protrombiiniajan muutoksiin, aiheuttama varfariini.

Amlodipiini ei aiheuta merkittäviä muutoksia farmakokinetiikassa siklosporiini.

Samanaikainen kerta-annoksen 240 ml ja greippimehun 10 mg amlodipiinia sisällä ei liity merkittävää muutosta amlodipiinin farmakokinetiikkaan.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä lämpötilassa enintään 25 ° C, poissa lasten ulottuvilta. Varastointiaika – 4 vuosi.