NivalinTM (Pillerit)

Aktiivista ainetta: Galantamin
Kun ATH: N06DA04
CCF: Koliiniesteraasi estäjä
ICD-10 koodit (todistus): A80, F00, G30, G70.2, G71.0, G80, M54.1, M79.2
Kun CSF: 02.11.02.01
Valmistaja: Sopharma AD (Bulgaria)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit valkoinen, litteä, pyöreä, kahdenvälisiin puoli ja Valium toisaalta.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, vehnätärkkelys, talkki, magnesiumstearaatti, kalsiumvetyfosfaattidihydraatin, mikrokiteinen selluloosa (tyyppi 101).

10 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
20 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
20 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit valkoinen, litteä, pyöreä, kahdenvälisiin puoli ja Valium toisaalta.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, vehnätärkkelys, talkki, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa (tyyppi 101).

10 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Palautuva asetyylikoliiniesteraasin estäjä. Se stimuloi n-kolinergisiin reseptoreihin ja herkkyys kasvaa postsynaptisten kalvon asetyylikoliinin. Helpottaa herätteen hermolihasliitoksen, ja palauttaa hermo johtavuus tapauksessa sen saarron lihasrelaksanttien nedepolyariziruyuschego tyyppistä toimintaa. Se lisää sileän lihasten, lisää eritystä ruoansulatuskanavan rauhasten ja hien, aiheuttaa mioosia. Lisäämällä aktiivisuutta kolinergisen järjestelmän, Galantamiini parantaa kognitiivisiin toimintoihin potilailla, joilla dementia Alzheimerin taudista, mutta sillä ei ole vaikutusta sairauden kehittymiseen.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Kun sisällä, imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruuansulatuskanavassa. Absoluuttinen hyötyosuus korkea – että 90%. Terapeuttinen pitoisuus saavutetaan 30 minuuttia antamisen jälkeen. C_max annon jälkeen annoksella 10 mg saavutettu 2 h ja on 1.2 mg / ml.

Jakelu

Kun monen annoksen sarja C_ss galantamina. Vähäisessä määrin se sitoutuu veren proteiineihin. Helposti kulkee BBB.

Aineenvaihdunta

Vähäisessä määrin (noin 10%) metaboloituu maksassa demetyloimalla.

Vähennys

T_1/2 – 5 ei. Näyttöjä (muuttumattomana ja metaboliitteina) pääasiassa virtsaan (että 74%). Munuaispuhdistuma noin 100 ml / min,.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Potilailla, joilla on Alzheimerin tauti galantamiinin pitoisuudet plasmassa voi lisääntyä.

Kohtalainen ja vaikea maksan ja munuaisten galantamiinin pitoisuudet plasmassa kasvoivat.

Todistus

- Alzheimerin tyyppinen dementia, lievä tai kohtalainen;

- Polio (heti lopettamisen jälkeen kuumeisen kauden, sekä aikana toipumisaika ja kauden jäljellä vaikutuksia);

- Myasthenia gravis;

- Progressiruyushtaya mыshechnaya dystrofia;

- CP-vamma;

- Neuriitti;

- Radiculitis;

- Myopathy.

Annostusohjelman

Lääke on määrätty sisällä, ruoka-aika. Tabletit tulee ottaa veden kanssa.

Aikuisia lääkettä annetaan päivittäinen annos 10-40 mg, razdelennoy of 2-4 sisäänpääsy.

At мyasthenia gravis vuorokausiannos jaetaan 3 sisäänpääsy.

At Alzheimerin tauti hoito on suositeltavaa aloittaa 5 mg 2 kertaa / vrk. Neljän viikon kuluessa vuorokausiannos voidaan asteittain 20 mg (mennessä 10 mg 2 kertaa / vrk, aamulla ja illalla). Tuolloin hoito on tarpeen varmistaa riittävä saanti nesteitä. Jos hoidon aikana hoito pitää lopettaa, elpyminen hoito tulee aloittaa pienimmällä annoksella ja vähitellen se.

At hoito polion, aivovaurio lapset vuotiaita 9 että 11 vuotta päivittäinen annos on 5-15 mg, razdelennaya of 2-3 sisäänpääsy; sisään ikä 12 että 15 vuotta – 5-20 mg, razdelennaya of 2-4 sisäänpääsy.

To potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan ja munuaisten toiminta Aloitusannos on 5 mg 1 aika / päivä (aamu) vähintään 1 Viikon, sitten – mennessä 5 mg 2 kertaa / päivä 4 viikkoa. Yhteensä päivittäinen annos ei saa ylittää 15 mg.

Sivuvaikutus

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: vähentäminen tai verenpaineen nousu, Ortostaattinen hypotensio, sydämen vajaatoiminta, turvotus, AV-salpaus, eteislepatus tai eteisvärinä, QT-ajan piteneminen, kammiotakykardia ja supraventrikulaarinen, kammion yläpuolisten rytmihäiriöiden, vuorovesi, bradykardia, iskemia tai sydäninfarkti.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: vatsan turvotus, ruoansulatushäiriö, epämukavuus ruoansulatuskanavan, ruokahaluttomuus, ripuli, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, mahakatarri, nielemisvaikeudet, suun kuivuminen, lisääntynyt syljeneritys, divertikuliitti, suolistotulehdus, duodeniitti, maksatulehdus, rei'itys ruokatorven limakalvon, verenvuoto uskollinen ja alempi GI, maksa-arvojen kohoaminen, lisääntynyt alkalisen fosfataasin.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: lihaskouristukset, lihasheikkous, kuume.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: usein – vapina, pyörtyminen, uneliaisuus, dysgeusia, visuaalinen ja auditiivinen hallusinaatiot, käyttäytymiseen reaktiot, mukaan lukien levottomuus / aggressiivisuus; ohimenevä aivoverenkiertohäiriö tai aivohalvaus; päänsärky, huimaus, kouristukset, lihaskouristukset, parestesia, ataksia, Hypo- tai hyperkinesia, apraksiaan, afazija, ruokahaluttomuus, uneliaisuus, unettomuus, masennus (hyvin harvoin itsemurha), apatia, vainoharhainen reaktio, lisääntynyt libido, houretila.

Aistit: nuha, nenäverenvuoto, näkövamma, cyclospasm; harvoin – soiminen.

Vuodesta virtsaelimet: virtsankarkailu, hematuria, usein virtsaaminen, virtsatieinfektio, virtsaumpi, kalkulez, počečnaâ miten.

Vuodesta verisoluista: trombosytopenia, purppura, anemia.

Laboratoriolöydökset: kaliopenia, giperglikemiâ.

Muut: rintakipu, lisääntynyt hikoilu, laihtuminen, väsynyt, degidratatsiya (Harvoissa tapauksissa munuaisten vajaatoiminnan kehittymistä), bronkospasmi.

Vasta

- Keuhkoastma;

- Bradykardia;

- AV-блокада;

- Verenpainetauti;

- Angina;

- Sydämen vajaatoiminta;

- Epilepsia;

- Hyperkinesia;

- Vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 9 ml / min,);

- Vaikea maksan (lisää 9 huomauttaa Child-Pugh) rikkominen;

- Mekaaninen suolitukoksen;

- Keuhkoahtaumatauti;

- Ahtauma tai äskettäin tehty leikkaus elinten ruoansulatuskanavan;

- Ahtauma tai hiljattain leikkaus virtsateiden tai eturauhasen;

- Lapset jopa ikä 9 vuotta;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus olisi määrätty lievästä kohtalaiseen munuaisten vajaatoiminta tai maksan, sairas sinus -oireyhtymä tai jokin muu supraventrikulaarinen johtumishäiriö, samalla huumeita, hidastaa sykettä (Digoksiini, beeta adrenoblokotory), nukutus, mahahaava ja pohjukaissuolihaava, lisääntynyt riski syövyttävän ja haavaisen vaurioita maha-suolikanavan, keliakia (Lääkkeen ovat vehnätärkkelys), laktaasinpuutos, galaktozemii, malabsorptiosyndrooma glukoosi / galaktoosi (lääkkeen sisältää laktoosia).

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Varoitukset

Hoito asetyylikoliinisteraasiestäjät liittyy lasku kehon paino. Erityisesti olisi pidettävä mielessä silloin, kun hoidetaan Alzheimerin tautia, joka on yleensä havaitaan lasku kehon paino. Tässä yhteydessä on varmistettava, kehon paino.

Vuosina hoito on tarpeen varmistaa riittävä nesteen saanti.

Kuten muitakin kolinomimeettejä, lääke voi aiheuttaa vagotonista vaikutuksia osa verenkiertoelimistön (Sisältää. ʙradikardiju), jotka tulisi ottaa huomioon potilailla, joilla on sairas sinus -oireyhtymä ja muut sydämen johtuminen, ja samalla huumeiden, alentaa sykettä (digoksiinia tai beta-adrenoblokatorы).

Hoidossa Nivalin^® on olemassa vaara, pyörtyminen, tässä yhteydessä, usein tarpeen hallitsemaan verenpainetta, etenkin kun otetaan lääke suuremmilla annoksilla (päivittäinen annos – 40 mg). Estämiseksi tällaisia ​​sivuvaikutuksia, sinun täytyy huolellisesti valita annos hoidon alussa.

Lääkkeen tehokkuuden potilailla, joilla on muita dementian ja muistin heikkeneminen ei ole selvitetty. Lääke ei ole tarkoitettu potilaille, joilla on lievä kognitiivinen heikentyminen, eli. yksittäisiä muistin heikkeneminen, ylittää odotettavissa tasolla ikänsä ja koulutus, mutta eivät täytä Alzheimerin tauti.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Aikana hoidon olisi pidättäydyttävä tekemästä työstä, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden, Sisältää. ajo.

Yliannos

Oireet: masennus tajunnan (jopa koomaan), kouristukset, lisääntynyt vakavuus sivuvaikutuksia. Vaikea lihasheikkous yhdessä liikaeritystä limakalvon henkitorven ja bronkospasmi, voi aiheuttaa tappavia tukos hengitysteiden.

Hoito: mahanhuuhtelu, simptomaticheskaya hoito. Käytettynä vastalääkettä atropiini annoksina 0.5-1 mg / in. Seuraavat annokset atropiinin määritetään riippuen terapeuttisen vasteen ja potilaan kunnosta.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Ei suositella yhdessä muiden holinomimetikami.

On opioidiantagonisti vaikutuksia hengityselinten keskus.

Näyttää farmakodynaaminen antagonismi m-antikolinergiset (atropynu, gomatropinu metyylibromidi), ganglioblokatoram, ei-depolarisoivien lihasrelaksantit, kiniini, prokaynamydu.

Aminoglykosidiantibiootit voi vähentää terapeuttista vaikutusta galantamiinin.

Galantamiini lisää hermo saarto yleisanestesian aikana (Sisältää. kun sitä käytetään reuna lihasrelaksantti suksametoniumilla).

Huumeet, vähentää syke (Digoksiini, beetasalpaajat) pahentaa bradykardia.

Simetidiini saattaa lisätä hyötyosuutta galantamiinin. Kaikki tuotteet, jotka estävät entsyymejä ja isotsyymien sytokromi P450 (CYP2D6, CYP3A4), voi suurentaa plasman galantamiinin samalla niiden soveltaminen, seurauksena saattaa lisätä haittavaikutusten yleisyyteen kolinergisten (pääasiallisesti, pahoinvointi ja oksentelu). Tässä tapauksessa, riippuen tietyn potilaan sietokyvyn, ehkä pienentää ylläpitoannokseen galantamiinin. Inhibiittorit CYP2D6-isoentsyymi (Amitriptyliini, fluoksetiini, fluvoksamiini, paroksetiini, kinidiini) vähentää puhdistumaan galantamiinin 25-30%. Tästä syystä se ei ole suositeltavaa määrittää samanaikaisesti ketokonatsolin, tsidovudiini, Erytromysiini.

Hillitsevät keskushermostoon etanolia ja rauhoittavien.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List. Lääke on säilytettävä kuivassa, valolta suojattuna, lasten ulottumattomissa lämpötilassa joka ei ylitä 25 ° C:. Varastointiaika – 5 vuotta.