Nebido

Aktiivista ainetta: Testosteroni
Kun ATH: G03BA03
CCF: Androgeeni – varikko lomake
ICD-10 koodit (todistus): E23.0, E29.1
Kun CSF: 15.11.02.01
Valmistaja: Bayer Schering Pharma AG (Saksa)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Ratkaisu / m kirkas, kellertävä, öljy.

Apuaineita: bentsyyli, risiiniöljyä puhdistettu (parenteraaliseen antoon).

4 ml – injektiopulloa tummaa lasia (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Androgen. Testosteroniundekanoaattia on esteri luonnollisen androgen, Testosteroni. Aktiivinen muoto, Testosteroni, on muodostettu pilkkomalla sivuketjun.

Testosteroni – mieshormoni, on kaikki biologisen aktiivisuuden kirjo, välttämätöntä muodostumista ja huoltotoiminnot androgeeni. Synteettisesti, pääasiallisesti, kivekset ja, vähemmän, lisämunuaisen kuoren. Se tarjoaa muodostumista sisäisten ja ulkoisten sukuelinten miestyyppistä aikana sikiön kehitykseen, varhaiskasvatus; murrosikä – muodostumista sukuelinten ja kehittäminen toisen seksuaalista ominaisuudet. Sen jälkeen, testosteroni ylläpitää uros fenotyypin ja toiminnan androgenozavisimyh (esimerkiksi, siittiöiden, sukuelimiin). Siinä säännellään myös suorituskykyä tiettyjen toimintojen, esimerkiksi, ihossa, lihas, luuranko-, munuainen, maksa, luuytimessä ja keskushermostossa.

Riittämätön eritys testosteronin tuloksia hypogonadismin, jolle on ominaista alhainen seerumin testosteronipitoisuus. Oireet, liittyvä hypogonadismin, muun muassa, kuuluu impotenssi, sukupuolivietin heikkeneminen, uupumusta, masentunut mieliala, poissaolo, alikehittyneisyys tai taantumista toisen seksuaalista ominaisuudet, ja lisääntynyt riski osteoporoosin. Eksogeeniset androgeenien nimitetään parantamaan riittämättömästä endogeenisen testosteronin ja vähentää oireita hypogonadismi.

Riippuen kohde-elin on toiminnan luonteen testosteronin, pääasiallisesti, androgeeni (esimerkiksi, eturauhanen, rakkularauhasten, parorchis) tai proteiini-anabolisia (lihas, luut, hematopoieesijärjestelmän, munuaiset, maksa).

Toiminta testosteronin joissakin elimissä Esitetystä reuna testosteronin ja estradiolin, joka sitten sitoutuu estrogeenireseptoriin ytimet kohdesolujen (esimerkiksi, aivolisäke, rasvakudoksen, aivot, luu ja kivesten Leydigin solujen).

Men, hypogonadal, androgens sovellus vähentää kehon rasvan massan, lisäämään lihasmassaa, ja ehkäisee luukatoa. Androgeenit voivat parantaa seksuaalista toimintaa, sekä vaikuttaa myönteisesti psykotrooppinen, parantamalla mielialaa.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Jälkeen / m injektio testosteroniundekanoaattia öljyliuokseen vähitellen vapautuu varikolla ja on lähes kokonaan lohkaistaan ​​seerumin esteraasit testosteronin ja undekaanihapon. Lisääntynyt pitoisuudet seerumissa testosteronin verrattuna lähtötilanteeseen voidaan määrittää seuraavana päivänä injektion.

Jakelu

Kahdessa erillisessä tutkimuksessa, keskimääräinen C_max Testosteroni, ainesosia 24 nmol / l 45 nmoli /, määritetty, tässä järjestyksessä, 14 ja 7 päivän kuluttua yhden i / m testosteroniundekanoaattia pistetään annoksella 1 g miesten hypogonadismi. Miespuolinen sitoutuu seerumin proteiineihin (SHBG ja albumiini) on noin 98%. Biologisesti aktiivinen huomioon vain vapaa osuus testosteronin. Kun olen / v infuusio testosteronin miehillä V_d oli noin 1 l / kg.

Toistuvan / m ruiskeena testosteroniundekanoaattia annostus 1 g miesten hypogonadismi kun antokerrasta 10 C Weeks_ss Se saavutti välillä 3 ja 5 inaektsiyami. Keskiarvot Cmax_ss ja vähintään C_ss testosteroni oli noin 42 ja 17 nmol / l. T_1/2 testosteroni on noin 90 päivää, mikä vastaa vapautumisnopeus aineen varikko.

Aineenvaihdunta

Testosteroni, tuotettu testosteroniundekanoaattia seurauksena jakaminen esterisidoksen, metaboloituu ja erittyy samalla reittejä, endogeenisen testosteronin. Undekaanihapon metaboloituu p-hapettamalla sekä, sekä muut alifaattiset karboksyylihapot.

Vähennys

Testosteroni uudelleen merkittävästi maksametaboliaan ja sen ulkopuolella. Antamisen jälkeen leimatun testosteronin ympärillä 90% Radioaktiivisuus määritetään virtsaan glukuronidi- ja sulfaattikonjugaatteina happo, ja 6% ohitettuaan enterohepaattiseen kiertoon löytyy ulosteet. Määritelty virtsassa tuotteita ovat androsterone ja etioholanolon.

Todistus

- Puute testosteronin aikana ensisijainen ja toissijainen hypogonadismi miehillä.

Annostusohjelman

Injektio annoksella Nebido- 1 g (1 ampulli) valmistettu 1 kerran 10-14 viikkoa. Tällä taajuudella injektioita annetaan säilyttää riittävä testosteronin, ja ei kerry aineiden.

Injektiot on hitaasti. Nebido voidaan antaa vain tiukkojen / m. On tarpeen seurata tarkasti, että lääke ei päästä verisuonen.

Ennen hoitoa tulee määrittää määrä testosteronia seerumin. Ensimmäinen antokerrasta voidaan vähentää, mutta pitäisi olla ainakin 6 viikkoa. C_ss Tällä annoksella saavutetaan nopeasti.

Lopussa injektioiden välinen suositellaan sisällön mittaamiseksi testosteronin seerumin. Jos taso alle normaalin tason, tämä seikka saattaa viitata tarve vähentää antokerrasta. Suurina pitoisuuksina, olisi harkittava, jatketaanko aikaväli. Antokerrasta on oltava suositellulla alueella vuonna 10-14 viikkoa.

Sivuvaikutus

Koska pieni otos tutkimuksen osallistujista, esiintymistiheyden kunkin rekisteröidyn sivuvaikutus, ulkonäkö johtuu luultavasti käyttää huumeita, Falls, vähintään, luokan “usein” (≥1 %).

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ≥1 % – ripuli.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: ≥1 % – kipu jaloissa, nivelkipu.

CNS: ≥1 % – huimaus, päänsärky.

Hengityselimet: ≥ 1% – hengitysvajaus.

Ihoreaktiot: ≥1 % – finni, kutittaa, ihosairaudet.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: ≥1 % – rintojen kipu, gynekomastia.

Puolelta sukuelimiin: ≥1 % – kipu kiveksissä (eturauhasen sairaus). Rekisteröity yksi tapaus sulkee keskellä pieni koko eturauhanen.

Paikalliset reaktiot: ≥1 % – kipu pistoskohdassa, ihonalainen hematooma injektiokohdassa.

Muut: ≥1 % – lisääntynyt hikoilu.

Kirjallisuudessa kuvataan seuraavat haittavaikutukset valmisteisiin, sisältävät testosteronia:

Vasta

- Androgenozavisimaya eturauhaskarsinooman;

- Androgenozavisimaya rintasyöpä miehillä;

- Hyperkalsemia, liittyvä maligniteetit;

- Maksakasvaimet tällä hetkellä tai historiassa;

- Yliherkkyys lääkkeen.

Nebido ei käytetä naisilla.

FROM varovaisuus olisi käytettävä lääke potilailla, joilla on uniapnea oireyhtymä.

Raskaus ja imetys

Nebido ei käytetä naisilla.

Varoitukset

Kun käytetään hoitoon androgeenireseptorin iäkkäillä potilailla saattaa lisätä riskiä sairastua eturauhasen liikakasvun. Puuttumisesta huolimatta todisteiden, Androgeenit voivat aiheuttaa eturauhasen syöpä, ne voivat edistää kasvua olemassa olevien karsinoomien. Siksi ennen hoidon aloittamista, sisältävät testosteronia, olisi poistettava eturauhassyöpä.

Varotoimena on suositeltavaa suorittaa säännöllisiä tutkimuksia eturauhasen miehillä.

Potilaat, ovat pitkän aikavälin androgeenihoito, on suositeltavaa väliajoin valvoa hemoglobiinin ja hematokriitin havaita tapauksissa polysytemia.

Sitä taustaa vasten sukupuolihormonien, joka kuuluu testosteroni, harvoin hyvänlaatuisia ja, vielä harvinaisempaa, hepatoblastooma, mikä voi johtaa vatsaontelon sisäisen verenvuodon. Jos tausta-hoidon Nebido kehittynyt kova kipu ylävatsan, suurentunut maksa, tai on merkkejä vatsaontelonsisäisestä verenvuoto, erotusdiagnoosia olisi otettava huomioon todennäköisyys, jolla maksan kasvain.

Varovaisuutta tulee noudattaa potilailla,, altis turvotus.

Nykyiset uniapnea voi lisätä.

Androgeenejä ei käytetä parantamaan lihasten kehittämiseen terveillä henkilöillä, sekä parantaa fyysistä kykyä.

Kuten kaikki öljyiset liuokset, Nebido pistetään i / m. Kokemus osoittaa, että äärimmäisen hidas käyttöönotto ratkaisu voi välttää lyhyen aikavälin reaktiot, harvinaisissa tapauksissa aikana tai välittömästi sen jälkeen injektion öljyliuoksesta (halu yskä, yskä, hengitysvajaus).

Käyttö Pediatrics

Kliinisissä tutkimuksissa Nebido lapsille tai nuorille alle 18 vuotta toistaiseksi ole pidetty.

Käyttö testosteroni hoitoon lapsille, sekä masculinization voi aiheuttaa nopeutetun kasvun ja kypsymisen luukudoksen, ja ennenaikaisen sulkeutumisen kasvun alueen epiphysis, joka johtaa lopulliseen vähentämiseen kasvun. Ehkä ulkonäkö acne vulgariksen.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Nebido ei vaikuta ajokykyyn ajoneuvoa ja käyttää koneita.

Yliannos

Yliannostustapauksessa erityisiä hoitotoimenpiteitä ei tarvita, lukuun ottamatta väliaikaista keskeyttämistä tai annoksen pienentämistä.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Vaikutuksen alaisena androgeenien voi lisätä hypoglykeemisiä insuliinin vaikutuksia. Saatat joutua vähentämään annosta hypoglycemic lääkkeitä.

Mahdollisia yhteisvaikutuksia lääkkeiden kanssa, asiakkuutta mikrosomaalisia entsyymejä (esimerkiksi, barbituraatit), joka saattaa johtaa lisääntymiseen puhdistuma testosteronin.

Androgeenit voivat vaikuttaa muiden lääkkeiden aineenvaihduntaa. Tämän mukaisesti, lääkeainepitoisuudet plasmassa ja kudoksissa saattavat vaihdella: esimerkiksi, voi olla nousu seerumin oksifenbutatsoni. Lisäksi, Testosteroni ja sen johdannaiset voivat lisätä toiminnan oraalisten antikoagulanttien, joka mahdollisesti annoksen sovittamista. Riippumatta siitä, dannogo, Pääsääntöisesti kannattaa aina noudattaa rajoituksia, päällä / m injektionesteisiin potilaille, joilla on hankittu tai perinnöllinen verenvuotohäiriö.

Koska yhteensopivuutta koskevia tutkimuksia suoritettiin, ei saa sekoittaa muiden aktiivisten huumeiden lääkeaineiden.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Varastointiaika – 3 vuosi.