MOVALYS (Peräpuikot)

Aktiivista ainetta: Meloxicam
Kun ATH: M01AC06
CCF: Tulehduskipulääkkeet
ICD-10 koodit (todistus): M05, M15, M45
Kun CSF: 05.01.01.07.01
Valmistaja: Boehringer Ingelheim International GmbH (Saksa)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Peräpuikot sileä, желтовато-зеленого цвета, с углублением в основании.

Apuaineita: суппозиторная масса (суппоцир ВР), Makrogolien glicerilgidroksistearat (полиэтиленгликоля глицерилгидроксистеарат) (cremophor RH40).

6 PC. – упаковки контурные (1) – pakkauksissa pahvi.
6 PC. – упаковки контурные (2) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Tulehduskipulääkkeet, viittaa enolihappo johdannainen on anti-, kipua lievittävä ja kuumetta alentava vaikutus. Inflammatorinen vaikutus meloksikaamista asennettu kaikkiin vakiomalleihin tulehduksen.

Vaikutusmekanismi meloksikaami on sen kyky inhiboida prostaglandiinisynteesiä – tunnettu tulehdusvälittäjäaineiden. In vivo meloksikaami inhiboi prostaglandiinin synteesiä paikalla tulehdusta suuremmassa määrin, kuin mahan limakalvon tai munuaisen. Nämä erot liittyvät selektiivinen COX-2: lle COX-1.

Uskotaan, COX-2 on terapeuttisia vaikutuksia tulehduskipulääkkeiden, kun taas esto läsnä isoentsyymin COX-1: voi aiheuttaa sivuvaikutuksia mahassa ja munuaisissa.

Valikoivuus meloxicam COX-2 on vahvistettu eri -analyysijärjestelmissä, как in vitro, так и ex vivo. Valikoiva meloksikaamilla kyky estää COX-2 näkyy, kun käytetään testijärjestelmä ihmisen kokoveren in vitro. Ex vivo установлено, Chto meloksikaamia (annokset 7.5 mg 15 mg) estävää aktiivisuutta COX-2: (tarjoamalla enemmän estävä vaikutus prostaglandiini E₂,lipopolysakkaridi-stimuloitu / reaktio, Hallittu COX-2 /), kuin tuotteet tromboksaani, Veren hyytymiseen osallistuvien (reaktio, ohjataan COX-1). Nämä vaikutukset riippuvat annoksesta.

Ex vivo показано, että meloksikaami suositelluilla annoksilla ei ollut vaikutusta verihiutaleiden aggregaatioon, ja verenvuoto aikaa, toisin kuin indometasiini, diklofenaakki, ibuprofeeni ja naprokseeni, joka merkittävästi estää verihiutaleiden aggregaatiota ja pidentää vuotoaikaa.

Kliinisissä tutkimuksissa sivuvaikutuksia ruoansulatuskanavassa kokonaisuutena harvoin tapahtui otetaan meloksikaamia 7.5 mg 15 mg, kuin käyttäessäsi muita NSAID, joita verrattiin. Tämä ero Haittavaikutusten ruoansulatuskanavasta johtuu pääasiassa siitä,, Kun annettiin meloksikaamia harvoin havaittuja ilmiöitä kuten dyspepsia, oksentelu, pahoinvointi, vatsakipu. Taajuus perforointien ruuansulatuskanavan yläosassa, haavaumat ja verenvuoto, jotka on liitetty käyttöön meloksikaamin, Se oli pieni ja se oli riippuvainen annoksen lääkeainetta.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen ja jakautuminen

C_max препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 6 tuntia hoidon jälkeen.

Meloksikaami on hyvin sitoutuu plasman proteiineihin (albumiini – 99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость; местные концентрации составляют примерно 50% от концентраций в плазме. V_d alhainen, keskiarvot 11 l. Индивидуальные колебания – 30-40%.

Aineenvaihdunta

Meloksikaami metaboloituu melkein kokonaan maksassa muodostaen 4 farmakologisesti aktiivinen johdannaiset. Päämetaboliitti, 5′-karʙoksimeloksikam (60% annoksesta), muodostuvat hapetuksella välissä metaboliitin, 5′-gidroksimetilmeloksikama, joka erittyy myös, mutta vähemmän (9% annoksesta).

Tutkimukset in vitro ovat osoittaneet,, että tässä metaboliareittiin tärkeä rooli CYP2C9 isoentsyymin, tärkeämpiä CYP3A4. Muodostaa kaksi muuta metaboliittia (komponentit, vastaavasti, 16% ja 4% annoksen suuruuden) prinimaet osallistuminen peroksidaasi, toiminta on, luultavasti, yksilöllisesti vaihtelee.

Vähennys

Näyttöön tasavertaisesti ulosteet ja virtsa, pääasiassa metaboliitteina. Muuttumattomana ulosteiden peräisin vähemmän 5% suuruus vuorokausiannos, virtsasta muuttumattomana lääkkeenä havaitaan vain hyvin pieniä määriä. Keskimääräinen T_1/2 on 20 ei. Plasmapuhdistuma keskiarvot 8 ml / min,.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Vajaatoiminta maksan toiminnan, ja lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta vaikuttanut merkitsevästi meloksikaamin farmakokinetiikkaan ei ole. Kun ESRD lisätä V_d Se voi johtaa korkeampia pitoisuuksia vapaiden meloksikaamin, Siksi näiden potilaiden päivittäinen annos ei saa ylittää 7.5 mg.

Iäkkäillä potilailla keskimääräinen plasmapuhdistuma aikana vakaan tilan farmakokinetiikkaa hieman pienempi, kuin nuoremmilla potilailla.

Во время исследования мелоксикама у детей была изучена фармакокинетика препарата annokset, sovellettu nopeudella 0.25 mg / kg,. Verrattaessa eri-ikäisille lapsille (2-6 vuotta, N = 7 и 7-14 vuotta, n = 11) Suuntaus kohti alhaisempia C_max (vähentää 34%) ja AUC (vähentää 28%) pikkulapsille, ja lääkkeen puhdistuma (Painon mukaan laskettu) Tämän lapsiryhmän oli suurempi. Pitoisuudet Meloksikaamin plasmassa sisään vanhemmat lapsille ja aikuisille. Lasten molemmissa ikäryhmissä T_1/2 meloxicam plasmassa ovat samat ja oli 13 ei, mutta hieman lyhyempi, kuin aikuisilla – 15-20 ei.

Todistus

Oireenmukaista hoitoa:

- Nivelrikko (nivelrikko, nivelperäisissä sairaudet);

- Nivelreuma;

- Ankiloziruyushtiy spondylitis.

Annostusohjelman

Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7.5 mg 1 aika / päivä. В более тяжелых случаях возможно назначение дозы 15 mg.

Turhaan. риск возникновения побочных реацкий зависит от величины дозы и длительности применения препарат следует принимать в течение как можно более короткого срока и в наименьшей эффективной дозе.

Suurin vuorokausiannos Movalis^® в виде суппозиториев, таблеток и инъекций составляет 15 mg.

Sivuvaikutus

Seuraavassa kuvataan haittatapahtumia, jonka yhteydessä huumeiden Movalis^®, Sitä pidettiin mahdollisena. Haittatapahtumat, jonka yhteydessä huumeiden saanti pidettiin mahdollisena, rekisteröity laajaa käyttää huumeita, merkitty (*).

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, perforaatio maha-suolikanavan, gastroduodenalynaya haavauma, makroskooppisesti näkyvä tai piilotettu ruoansulatuskanavan verenvuotoa, paksusuolentulehdus, gastriitti *, esophagitis, suutulehdus, vatsakipu, ruoansulatushäiriö, ripuli, oksentelu, ummetus, ilmavaivat, röyhtäily, Hepatiitti *, maksan toiminnan muutoksia (Nousu maksa transaminaasi- tai bilirubiiniarvot). Ruoansulatuskanavan verenvuoto, erosive ja haavainen vaurioita ja lävistys ruoansulatuskanavassa voi johtaa kuolemaan.

Vuodesta verisoluista: muutokset valkosolujen, leukopenia, trombosytopenia, anemia.

Altistavia tekijöitä esiintyminen sytopenioiden samanaikainen käyttö mahdollisesti myelotoksisen lääkkeiden, erityisesti metotreksaattia.

Ihoreaktiot: ihottuma, kutittaa, valoyliherkkyys, rakkulainen ihottuma *.

Hengityselimet: astma (bronkospasmi) potilailla, jotka ovat yliherkkiä aspiriinin ja muiden tulehduskipulääkkeiden.

CNS: päänsärky, sekavuus *, sekavuus *, mielialan muutokset *.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: sydämenlyönti, turvotus, kohonnut verenpaine, tunne verentungos kasvoihin.

Vuodesta virtsaelimet: Akuutti munuaisten vajaatoiminta *, muutoksia munuaistoiminnassa (seerumin kreatiniinipitoisuuden ja / tai ureaa veressä). Soveltamisessa Tulehduskipulääkkeet voivat heikentää virtsaaminen, mukaan lukien akuutti virtsaumpi *.

Aistit: huimaus, soiminen, sidekalvotulehdus *, näkövamma, Sisältää. näön hämärtyminen *.

Allergiset reaktiot: angioedeema *, välittömiä yliherkkyysreaktioita (Sisältää. anafylaktiset ja anafylaktoidiset * *), toksinen epidermaalinen nekrolyysi *, Stevens-Johnsonin oireyhtymä *, erythema multiforme *, nokkosihottuma.

Vasta

- Potilaat, ovat aiemmin ottamisen jälkeen aspiriinia tai muiden tulehduskipulääkkeiden raportoitu astmaoireita, nenäpolyyppien, angioneuroottinen ödeema tai nokkosihottuma;

- Mahahaava ja pohjukaissuolihaava akuuttivaiheessa, puhkeama tai äskettäin siirretään;

- Akuutti paheneminen tulehduksellinen suolistosairaus (Crohnin tauti, yazvennыy koliitti);

- Vaikea maksan vajaatoiminta;

- Vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 30 ml / min,, ilman hemodialyysin);

- Aktiivinen ruoansulatuskanavan verenvuoto, äskettäin siirretty aivoverenvuoto tai aivoverenvuotoon sairaus diagnosoidaan System;

- Vaikea hallitsematon sydämen vajaatoiminta;

- Vahvistettu hyperkalemia;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Lapset ja nuoret ylös 12 vuotta (paitsi käytettäväksi perustamisesta diagnoosin – nuoruusiän nivelreuma);

- Yliherkkyys lääkkeen (on olemassa mahdollisuus rajat herkkyys asetyylisalisyylihapon ja muiden tulehduskipulääkkeiden).

Älä käytä lääkettä poistaa leikkauksen jälkeisen kivun (jälkeen sepelvaltimoiden ohitusleikkaus).

FROM varovaisuus olisi käytettävä lääke potilailla, joilla on munuaisten verenkiertoa ja vähentää BCC, erityisesti iäkkäillä potilailla, potilailla, joilla on nestehukka, Kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, maksakirroosi, nefroottinen oireyhtymä tai kliinisesti vaikea munuaissairaus; hoidon aikana diureetteja, ACE: n estäjät, angiotensiini II -reseptorin salpaajat, hypovolemia koska suuri leikkaus, mikä johtaa nestehukka; potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus, Hemodialyysin; у пациентов с почечной недостаточностью лекгой или средней степени тяжести (QC lisää 25 ml / min,).

Raskaus ja imetys

Movalys^® aiheinen raskauden aikana. Tukahduttaminen prostaglandiinisynteesin voi olla haitallinen vaikutus raskauteen ja sikiön kehitykseen. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов и пороков сердца у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности. Absoluuttinen riski sairastua sydänsairauksiin kasvoi vähemmän 1% että 1.5%. Tämä riski kasvaa annoksen ja hoidon kesto.

Vuonna III raskauskolmanneksen on käytössä prostaglandiinisynteesin inhibiittorit voivat johtaa seuraaviin loukkaukset sikiö:

- Ennenaikainen sulkeutuminen ja pulmonaalihypertensio vuoksi myrkylliset vaikutukset kardiopulmonaarinen järjestelmä;

- Munuaisten vajaatoiminta, kehittyy edelleen munuaisten vajaatoimintaa vähentämisen lapsiveden määrä.

Äiti synnytyksen aikana voi lisätä kestoa verenvuotoa ja vähentää supistuvien kohdun, ja sen seurauksena, lisäävät synnytys.

Tunnettu, Tulehduskipulääkkeet tunkeutua rintamaitoon, Näin ollen Movalis^® ei suositella käytettäväksi imetyksen aikana.

Käytä meloksikaamia, sekä muut lääkkeet, блокирующих ЦОГ/синтез простагландинов, Se voi vaikuttaa hedelmällisyyteen, Siksi ei suositella naisille, jotka haluavat tulla raskaaksi. Jos rikkoo hedelmällisyyttä naisilla tai kyselyn lapsettomuuteen täytyy harkita poistamista meloksikaamin.

Varoitukset

Varovaisuutta tulee noudattaa hoidettaessa potilaita, joilla on jokin ruuansulatuskanavan sairauksien ja potilaiden, antikoagulantteja. Potilaat, jotka havaittiin oireita ruoansulatuskanavassa, Sinun tulee seurata säännöllisesti. Mikäli ruuansulatuskanavan haavauman tai ruuansulatuskanavan verenvuodon Movalis^® olisi poistettava.

Ruoansulatuskanavan verenvuoto, haavaumat ja perforaatio, potentiaalisesti vaarallista potilaan elämästä, Hoidon aikana voi ilmetä milloin tahansa, sekä oireiden esiintymisen tai yksityiskohtia vakavia maha-suolikanavan komplikaatiot historia, ja ilman näitä merkkejä. Seurauksia näillä komplikaatiot ovat yleensä vakavampia vanhuksilla.

Vaikka Tulehduskipulääkkeet ovat hyvin harvoin kehittämisestä vakavan allergisen reaktion (osa heistä kuoli), Sisältää. hilseilevä ihottuma, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi. Suurin riski näiden reaktioiden, ilmeisesti, Se totesi alussa hoidon, Useimmissa tapauksissa he alkoivat ensimmäisten hoitokuukauden. Kun kyseessä on ensimmäisiä merkkejä ihottumaa, muutoksia limakalvoilla tai muita yliherkkyysoireita Movalis^® olisi poistettava.

Kun käytät tulehduskipulääkkeiden (erityisesti pitkään) saattaa lisätä riskiä vakavien tromboottisten sydän- ja verisuonitautien, sydäninfarkti ja aivohalvaus, joka voi johtaa kuolemaan. Suurin riski on havaittu potilailla, joilla on sydän- sairauden tai riskitekijöitä sydän- ja verisuonitautien, munuaisten vajaatoiminta, potilaat, Hemodialyysin.

Tulehduskipulääkkeet estävät prostaglandiinisynteesiä munuaisissa, ovat mukana ylläpitää munuaisperfuusiota. Tulehduskipulääkkeiden käyttöön potilailla, joilla on munuaisten verenvirtausta tai kiertävän veren tilavuuteen voi johtaa vajaatoimintaan piilevän munuaisten vajaatoiminta. Mitätöinnin jälkeen tulehduskipulääkkeiden munuaisten toiminta yleensä palautuu alkuperäiselle tasolle. Suurin riski Tämän reaktion on altis vanhuksilla, sairas, mikä merkitsi nestehukka, sydämen vajaatoiminta, maksakirroosi, nefroottinen oireyhtymä tai munuaissairaus; Potilaat, vastaanottaa diureetit, ACE: n estäjät, angiotensiini II -reseptorin salpaajat , ja potilaat, oli tehty vakava leikkaus, mikä johtaa nestehukka. Näillä potilailla, alussa hoidon tulisi seurata huolellisesti diureesia ja munuaisten toimintaa.

Harvoissa tapauksissa Tulehduskipulääkkeet voivat aiheuttaa interstitiaalinefriitti, munuaiskerästulehdus, munuaisen medullaarista kuolio tai nefroottinen oireyhtymä.

Kun käytät lääkettä Movalis^® raportoitu satunnaisesti transaminaasiarvojen suureneminen tai muuta maksa-arvot veren seerumin. Useimmissa tapauksissa tämä nousu oli vähäistä ja ohimenevää. Mikäli merkittäviä muutoksia tunnistettu tai vähenee ajan, Movalys^® olisi poistettava ja käyttäytymisen valvonta poikkeavat laboratoriotulokset tunnistettu.

Potilailla, joilla on kliinisesti stabiili maksakirroosi annoksen pienentämistä ei vaadita.

Löysät tai aliravitut potilaat voivat kestää huonommin haittavaikutuksia, Siksi näitä potilaita tulee seurata tarkasti. Olisi huolehdittava hoidossa iäkkäillä potilailla, jossa korkeampi todennäköisyys munuaisten toimintahäiriö, maksa ja sydän.

Tulehduskipulääkkeet yhdessä diureetit voivat aiheuttaa natriumin, kaliumia ja vesi, ja vaikuttaa natriureettista diureettien. Tämän seurauksena, on alttius potilaat saattavat lisätä sydämen vajaatoiminnan tai kohonneen verenpaineen. On suositeltavaa tarkkailla potilaiden, jossa riski tällaisten komplikaatioiden.

Meloxicam, Kuten muut tulehduskipulääkkeet, voi peittää oireita tartuntatauti. Lääke on tarkoitettu oireenmukaista hoitoa, vähentävät kipua ja tulehdusta. Tehokas hoito Movalis^® Sitä tulisi käyttää yhdessä lääkkeiden hoitoon tartuntatautien.

Суппозитории не следует применять у пациентов с какими-либо воспалительными процессами в области прямой кишки или заднего прохода, или у пациентов с недавно отмечавшимся кровотечением из прямой кишки или заднего прохода.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Special tutkimuksia vaikutuksista lääkkeen kykyyn kuljettaa ajoneuvoja ja koneita ei ole. Tästä toiminnasta olisi vältettävä potilailla, joilla on näkövamma, potilaat, merkintä uneliaisuutta tai muita häiriöitä keskushermoston.

Yliannos

Oireet: lisääntynyt sivuvaikutukset.

Hoito: mahanhuuhtelu, oireenmukainen hoito. Специфических антидотов и антагонистов нет.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Muut inhibiittorit prostaglandiinisynteesin, Sisältää. Kortikosteroidit ja salisylaatit (asetyylisalisyylihappo): kun sovellus lisää riskiä maha-suolikanavan haavaumat ja ruoansulatuskanavan verenvuoto johtuu synergistinen vaikutus. Sekakäyttö Meloksikaamin ja muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa ei suositella. Sekakäyttö asetyylisalisyylihapon (1 g 3 kertaa / vrk) ja meloksikaami terveillä vapaaehtoisilla suurensi AUC (10%) ja C_max (24%) meloxicam. Kliinistä merkitystä vuorovaikutus ei tunneta.

Suun kautta otettavat antikoagulantit, antiagregantы, Hepariinin Systeemiset, trombolyyttisten aineiden, kun taas käyttö movalis^® lisäävät verenvuotoriskiä. Jos et voi välttää samanaikaista käyttöä näiden lääkkeiden, tarkkailtava huolellisesti antikoagulanttien.

Tulehduskipulääkkeet lisäävät Litiumin pitoisuutta plasmassa johtui litiumin munuaiserityksen. Litiumin pitoisuutta plasmassa voi saavuttaa myrkyllisiä arvot. Sekakäyttö Litiumin ja tulehduskipulääkkeiden käyttöä ei suositella. Tarvittaessa tällaisia ​​yhdistelmähoitoa tulee seurata plasman litiumin hoidossa alkaa, valinta annosten ja poistaminen meloksikaamin.

Tulehduskipulääkkeet voivat vähentää tubulaarieritystä metotreksaatin ja siten lisätä pitoisuutta metotreksaatin plasmassa. Siksi potilaita, saavat suuria annoksia metotreksaattia (lisää 15 mg viikossa), samanaikainen käyttö tulehduskipulääkkeiden käyttöä ei suositella. Riski yhteisvaikutuksia samanaikaisen käytön metotreksaatin ja tulehduskipulääkkeiden on myös mahdollista, että potilaille, saaneen pienen annoksen metotreksaattia, erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Tarvittaessa yhdistelmähoitoa tulee seurata verenkuvaa ja munuaisten toimintaa. On pidettävä huolta, jos, jos NSAID ja metotreksaattia käytetään samanaikaisesti 3 päivää, tk. pitoisuus metotreksaatin plasmassa voivat nousta ja, Siis, saattaa olla myrkyllisiä vaikutuksia. Samanaikainen käyttö Meloksikaamin ei vaikuttanut metotreksaatin farmakokinetiikkaan 15 mg viikossa, kuitenkin otettava huomioon,, että hematologisen myrkyllisyyden metotreksaatin parannettu ottaen NSAID.

Aiemmin raportoitu vähentää tehokkuutta kohdunsisäiselle laitteita käytettäessä tulehduskipulääkkeiden. Tämä havainto vaatii lisävahvistusta.

Tulehduskipulääkkeiden käyttöön lisää riskiä akuutin munuaisten vajaatoiminnan potilailla, joilla on nestehukka. Potilaat, vastaanottava Movalis^® ja diureetit, Riittävä nesteytys olisi säilytettävä. Ennen hoitoa on tarpeen tutkia munuaisten toimintaa.

Tulehduskipulääkkeet heikentää verenpainelääkkeiden (esimerkiksi, beetasalpaajat, ACE: n estäjät, vazodilatatorы, Diureetti), estämällä prostaglandiinin, verisuonia laajentavaa ominaisuuksia.

Yhdistetty käyttö tulehduskipulääkkeiden ja angiotensiini II reseptoriantagonistit (sekä estäjät ACE) tehostaa vaikutusta vähentämiseen glomerulussuodatuksen. Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, mikä voi johtaa kehittämiseen akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Kolestyramiini, sitominen meloksikaamia ruoansulatuskanavassa, Se johtaa sen enemmän nopea poistaminen.

Tulehduskipulääkkeet, kohdistamaan vaikutukset munuaisten prostaglandiineja, saattaa lisätä munuaistoksisuutta siklosporiinin. Kun kyseessä yhdistelmähoitoa olisi seurattava munuaisten toimintaa.

Meloksikaami on poistuu elimistöstä ensisijaisesti maksan aineenvaihduntaa, noin 2/3 määrät valmistetta, metaboloituvat maksassa, CYP450-isoentsyymejä tuhosi (tärkeimmät polku – изофермент CYP2С9, lisä- – изофермент CYP3А4), noin 1/3 metaboloituu muiden järjestelmien, esimerkiksi, by peroksidaatiota. Kun käytetään yhdessä meloksikaamilla lääkkeiden, joka on tietty kyky inhiboida CYP2C9 ja / tai CYP3A4: n (tai metaboliittien, johon osallistui näiden entsyymien), Se olisi otettava huomioon mahdollisuus farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia.

Yhtäaikaisesta käytöstä meloksikaamin, simetidiini, digoksiinia tai furosemidi merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei ole todettu.

Emme voi sulkea pois mahdollisuutta vuorovaikutukseen suun diabeteslääke.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 30 ° C. Varastointiaika – 3 vuosi.