Motilium

Aktiivista ainetta: Domperidonin
Kun ATH: A03FA03
CCF: Antiemeettisten lääkkeet keskushermoston toimintaa, estämällä dopamiinireseptoreita
ICD-10 koodit (todistus): K20, K21, K30, R10.1, R11, R12, R14
At KFU: 11.06.02
Valmistaja: JOHNSON & JOHNSON LTD (Venäjä)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

◊ Pastillit valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä.

Apuaineita: liivate, mannitoli, Aspartaami, ydin minttu, poloksameeria 188.

10 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Antiemeetit, Keski dopamiinireseptorin salpaaja. Domperidonin – dopamiiniantagonisti, ottaa, samanlainen metoklopramidi ja jotkut neuroleptit, antiemeettisten ominaisuudet. Kuitenkin, toisin kuin nämä lääkkeet domperidoni se ei läpäise veri-aivoesteen. Käyttö domperidonin on harvoin liittyy ekstrapyramidaaliset sivuvaikutukset, varsinkin aikuisilla, mutta Domperidone stimuloi prolaktiinin vapautumista aivolisäkkeestä. Antiemeettisten vaikutus, ehkä, yhdistelmän ansiosta perifeerisen (gastrokineettisiä) toiminta ja antagonismi dopamiinireseptoreita kemoreseptorin laukaista vyöhyke.

Kun annetaan domperidoni lisää antrumin ja pohjukaissuolen supistukset, Se nopeuttaa mahalaukun tyhjenemistä ja nostaa painetta alemman ruokatorven sulkijalihaksen terveillä ihmisillä.

Domperidonin ei ole vaikutusta mahahapon eritystä.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Nieltynä paasto domperidoni imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. C_max plasmassa saavutetaan noin 60 m. Pieni absoluuttinen hyötyosuus domperidonin kun sitä annetaan (noin 15%) johtuu laajasta alkuperäiseen aineenvaihduntaa suolen seinämän ja maksan.

Domperidonin olisi otettava 15-30 minuuttia ennen syömistä. Hypoacid mahanesteessä vähentää imeytymistä domperidonin.

Ennen lääkkeen syömisen jälkeen saavuttaa C_max Se vie enemmän aikaa, ja AUC kasvoivat hieman.

Jakelu

Kun sitä annetaan domperidoni ei kumuloimatta eikä indusoi omaa metaboliaansa. Saadessaan domperidonin varten 2 viikko annos 30 mg / C_max plasman 90 minuutin kuluttua viimeisestä annoksesta oli sama kuin 21 ng / ml, ja se oli lähes sama, ensimmäisen annoksen jälkeen (18 ng / ml).

Sitoutuminen plasman proteiineihin – 91-93%.

Domperidonin pitoisuus äidinmaidossa imettävien naisten 4 kertaa pienempi, kuin vastaavat pitoisuudet plasmassa.

Aineenvaihdunta

Domperidonin metaboloituu maksassa hydroksylaation ja N-dealkylaation.

Vähennys

Erittymistä virtsaan ja ulosteet 31% ja 66% annoksesta, vastaavasti.

Erittyy muuttumattomana ulosteeseen (10%) ja virtsa (noin 1%).

T_1/2 plasmasta annon jälkeen kerta-annos terveille vapaaehtoisille on 7-9 ei.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (seerumin kreatiniini 6 mg / dl) T_1/2 domperidonin kasvaa 7.4 h 20.8 ei, mutta lääkkeen pitoisuus plasmassa, kuin terveillä vapaaehtoisilla.

Todistus

- Kompleksi happovaivat, usein liittyy hidastunutta mahalaukun tyhjenemistä, gastroesofageaalinen refluksi, ezofagitom (ylävatsan täyteläisyyttä, turvotuksen tunne, kipu ylävatsan, röyhtäily, ilmavaivat, pahoinvointi, oksentelu, närästys);

- Pahoinvointi ja oksentelu funktionaalisten, Orgaaninen, tarttuva alkuperä, aiheuttama sädehoitoa, lääkehoito tai ruokavalio rikkomisesta;

- Pahoinvointi ja oksentelu, aiheuttama dopamiiniagonisteja tapauksessa niiden käyttöä Parkinsonin taudissa (kuten levodopan ja bromokriptiini).

Annostusohjelman

At krooninen dyspepsia aikuiset ja lapset vanhempi 5 vuotta nimittää 10 mg (1 välilehti.) 3 kertaa / päivä 15-30 minuuttia ennen ateriaa ja, tarpeen tullen, ennen nukkumaanmenoa.

Suurin vuorokausiannos vuotiaille lapsille 5 että 12 vuotta on 2.4 mg / kg kehon paino, mutta ei enää 80 mg.

Jos välttämätöntä,, jos ei ole vaikutusta, että aikuisille ja yli-vuotiaana 12 vuotta kerta-annos voidaan kaksinkertaistaa. Suurin vuorokausiannos – 80 mg.

At pahoinvointi ja oksentelu aikuisille ja yli 12 vuotta nimittää 20 mg (2 välilehti.) 3-4 kertaa / vrk ennen aterioita ja nukkumaan mennessä. Suurin vuorokausiannos - 80 mg.

Vuotiaille lapsille 5 että 12 vuotta nimittää 10 mg (1 välilehti.) 3-4 kertaa / vrk ennen aterioita ja nukkumaan mennessä. Suurin vuorokausiannos - 2.4 mg / kg kehon paino, mutta ei enää 80 mg.

Motilium^® kuten lozenge näkyy vain Aikuiset ja lapset, jotka painavat yli 35 kg, lapsipotilailla käytännössä lähinnä käyttää Motilium jousitus^®.

At munuaisten vajaatoiminta Se suositteli lisäämään väli lääkkeen antaminen. Turhaan. hyvin pieni osa lääkkeestä erittyy munuaisten kautta muuttumattomana, että on tuskin tarpeen korjata kerta-annoksena munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Kuitenkin, kun uudelleen määrittämällä vastaanottotaajuus tulee pienentää 1-2 aika / päivä vakavuudesta riippuen munuaisten vajaatoiminnan, ja se voi vaatia annoksen pienentämistä.

Käyttöehdot pastilli

Imeskelytabletit ovat saatavilla läpipainopakkauksissa. Koska tabletti on melko hauras, vahinkojen välttämiseksi ei pitäisi pakottaa kalvon läpi.

Saadakseen pilleri folion pitäisi ottaa reunan ja se poistaa kokonaan solusta, joka on tabletti. Paina varovasti pohjaan ja poista tabletti pakkauksesta. Tabletti laitetaan kielen. Muutaman sekunnin se laskee pinnan kielen ja voidaan niellä syljen, ei juomavettä.

Sivuvaikutus

Vuodesta ruoansulatuskanavan: harvoin - ruoansulatuskanavan häiriöt; muutamissa tapauksissa – ohimenevä suolistokouristusten.

CNS: ekstrapyramidaalioireet (harvoin – lapset; muutamissa tapauksissa – aikuinen); ohimeneviä ja häviävät hoidon lopettamisen jälkeen.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: mahdollinen hyperprolaktinemian, harvoin johtaa galaktoree, gynekomastia, kuukautisia.

Allergiset reaktiot: harvoin – ihottuma, nokkosihottuma.

Vasta

- Ruoansulatuskanavan verenvuoto;

- Mekaaninen tukkeuma tai perforaatio, jossa stimulaation mahalaukun motiliteetin voi olla vaarallista;

- Prolaktiini-aivolisäkkeen kasvain (prolaktinooma);

- Samanaikainen käyttö suun muotoja ketokonatsolia;

- Lapset jopa ikä 5 vuotta (tietylle annosmuotoa);

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus Olisi määrätä potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta (kun otetaan korkea metabolia maksassa domperidonin).

Raskaus ja imetys

Koskevien tietojen käyttöä Motilium^® Raskaus riittämättömästi.

Toistaiseksi ei ole näyttöä suurentunut riski epämuodostumia ihmiselle. Kuitenkin, käyttö Motilium^® Raskaus on mahdollista vain silloin,, kun odotettu hoidon hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Naiset domperidonin pitoisuus rintamaidossa on 10-50% asianmukaisten plasmassa eikä ylitä 10 ng / ml. Kokonaismäärä domperidonin, erittyy äidinmaitoon - vähemmän 7 mg / vrk, kun käytetään suurinta sallittua annosta. Tuntematon, onko tämä taso on kielteinen vaikutus vastasyntyneiden. Siksi, jos sinun täytyy käyttää Motilium^® imetys imettäminen on lopetettava.

Varoitukset

Yhdistetty sovellus Motilium^® antasidien tai estävät eritystä lääkkeitä saa ottaa vasta viimeinen ateria, eli. ei pidä ottaa samanaikaisesti Motilium^®.

Pitkän aikavälin hoito potilailla, joilla on munuaissairaus tulee seurata säännöllisesti.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Motilium^® Se ei vaikuta ajokykyyn ajoneuvoa ja käyttää koneita.

Yliannos

Oireet: uneliaisuus, sekavuus ja ekstrapyramidaaliset reaktiot, etenkin lapsille.

Hoito: aktiivihiili, ja huolellinen tarkkailu. Antikolinergit, valmisteet, käytetään Parkinsonin taudin, tai antihistamiineja voi olla tehokas ekstrapyramidaalireaktioiden.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Antikolinergisten voi neutraloida vaikutus Motilium^®.

Hyötyosuus Motilium^® nauttiminen vähenee kun hyväksymistä ennakkoon simetidiinin tai natriumbikarbonaattia. Älä ota antasideja ja antisekretoriset lääkkeitä samanaikaisesti Motilium^®, tk. ne vähentävät sen biologista hyötyosuutta.

Tärkein metaboliareitti Domperidonin transformaatio tapahtuu osallistuvat CYP3A4. In vitro tutkimukset voidaan olettaa, että, kun taas niiden käytön domperidonin ja huumeiden, merkitsevästi estävät tämän isoentsyymin, voi lisätä plasman domperidonin. Esimerkkejä CYP3A4-estäjät sisältävät seuraavat lääkkeet: atsolisienilääkkeet, makrolidiantibioottien, HIV-proteaasin estäjät, nefatsodonin.

Terveillä vapaaehtoisilla tehdyssä tutkimuksessa vuorovaikutuksessa ketokonatsolin paljasti domperidonia, että ketokonatsoli estää CYP3A4-riippuvaista primaariaineenvaihduntaan Domperidonin, joka johtaa lähes kolme-kertainen C_max ja AUC Domperidonin vuonna tasannevaiheen. Tutkimuksessa, Domperidonin ja ketokonatsolin vuorovaikutus näyttää, että yhteinen soveltaminen annoksen domperidonin 10 mg 4 kertaa / vrk ja annos ketokonatsolia 200 mg 2 kertaa / vrk on havaittu QT-ajan piteneminen 10-20 ms. Kun domperidonin monoterapia vastaavissa annoksina, ja kun vastaanotetaan päivittäinen annos 160 mg (mitä 2 kertaa suurin vuorokausiannos) Ei ollut kliinisesti merkittäviä muutoksia QT.

Teoriassa, (tk. lääke on gastrokineettisiä toiminta) Motilium^® Se saattaisi vaikuttaa imeytymiseen lääkeaineiden samaan aikaan, erityisesti, valmisteet pitkäaikaisen vapautumisen tehoaineiden tai huumeita, enteropäällystetyt. Kuitenkin käyttö Domperidonin potilailla ottaen parasetamolia tai valitun hoidon digoksiinin ei vaikuttanut tasoa näiden lääkkeiden määrää veressä.

Motilium^® Se voidaan myös yhdistää neuroleptien, toiminnan, joita se ei lisää; dopaminergisten reseptoriagonistit (bromokriptiiniä, levodopa), toivottuja reuna vaikutuksia, jotka, kuten ruoansulatuskanavan häiriöt, pahoinvointi, oksentelu, se tukahduttaa, no neutraloivat niiden perusominaisuudet.

Toimitus- apteekkien

Lääke on päättänyt sovelluksen asiamiehenä Valium juhlapäivät.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta lämpötilassa 15 ° 30 ° C. Säilyvyys - 2 vuosi.