MIKARDIS

Aktiivista ainetta: Telmisartaani
Kun ATH: C09CA07
CCF: Angiotensiini II -reseptorin salpaajat
ICD-10 koodit (todistus): I10
Kun CSF: 01.04.02
Valmistaja: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG (Saksa)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit valkoinen tai melkein valkoinen, pitkulainen, leimattu “51N” на одной стороне и символом фирмы – toisella puolella.

Apuaineita: magnesiumstearaatti, meglumiinia, Natriumhydroksidia, povidoni, sorbitolia.

7 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (8) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (14) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit valkoinen tai melkein valkoinen, pitkulainen, leimattu “52N” на одной стороне и символом фирмы – toisella puolella.

Apuaineita: magnesiumstearaatti, meglumiinia, Natriumhydroksidia, povidoni, sorbitolia.

7 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (8) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (14) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Angiotensiini II -reseptorin salpaajat.

Telmisartaani – spesifinen antagonisti angiotensiini II -reseptorin. Обладает высоким сродством к подтипу AT₁-Angiotensiini II-reseptorin, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT₁-Angiotensiini II-reseptorin. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (Sisältää. к AT₂-Reseptorin) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, ei tutkittu. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 ei (включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы) и сохраняется через 48 ei.

Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.

IN клинических исследованиях esityksiä, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Hyötyosuus on noin 50%.

При приеме Микардиса^® одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (annoksella 40 mg) että 19% (annoksella 160 mg). Jälkeen 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

Jakelu

Sitoutuminen plasman proteiineihin – lisää 99.5%, в основном с альбумином и α₁-glikoproteinom. Среднее значение кажущегося V_d в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 l.

Aineenvaihdunta

Telmisartaani metaboliziruetsya putem konayugirovaniya kanssa glyukuronovoy kislotoy. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Vähennys

T_1/2 – lisää 20 ei. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, munuaisten kautta – vähemmän 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (noin 900 ml / min,) по сравнению с печеночным кровотоком (noin 1500 ml / min,).

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

У женщин C_max и AUC в плазме в 2-3 kertaa suurempi, kuin miehet (без значительного влияния на концентрацию).

Todistus

- Verenpainetauti.

Annostusohjelman

Luovuttaa aikuinen suullinen annos 40 mg 1 aika / päivä. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 mg / vrk. Jos tarpeen annos voidaan nostaa 80 mg / vrk. On pidettävä, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 viikkoa.

Potilailla, joilla vaikea verenpainetauti Микардис^® применяется в суточной дозе 160 mg (monoterapiana) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 mg / vrk.

Munuaisten vajaatoiminta (Sisältää. ja hemodialyysi), iäkkäillä potilailla korjaus annosta ei tarvitse.

Sisään пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 mg.

Sivuvaikutus

CNS: päänsärky, huimaus, uupumusta, unettomuus, levottomuus, masennus, kouristukset, näkövamma.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: merkittävä verenpaineen lasku (Sisältää. ortostaattinen hypotensio), bradykardia, takykardia, rintakipu; harvoin – pyörtyminen.

Hengityselimet: infektiot ylähengitysteiden (Sisältää. nielutulehdus, keuhkoputkentulehdus, poskiontelotulehdus), yskä; harvoin – hengenahdistus.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, oksentelu, ruoansulatushäiriö, ripuli, vatsakipu, maksan toimintahäiriöt.

Vuodesta virtsaelimet: munuaisten vajaatoiminta (Sisältää. akuutti munuaisten vajaatoiminta), perifeerinen turvotus, virtsatieinfektio (Sisältää. virtsarakon tulehdus), giperkreatininemiя.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: lihaskipu, nivelkipu, alaselän kipu, oireet, подобные тендиниту, jalkakrampit.

Vuodesta verisoluista: harvoin – anemia, eozinofilija, trombosytopenia.

Laboratoriolöydökset: harvoin – hyperkalemia, hyperurikemiaa; muutamissa tapauksissa – повышение уровня КФК крови.

Allergiset reaktiot: ihottuma; harvoin – эritema, kutittaa, ekseema, Hikoilu, nokkosihottuma, angioedeema.

Muut: flunssan kaltaiset oireet.

Vasta

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;

- Ilmaisi ihmisen maksan;

— наследственная непереносимость фруктозы;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Raskaus ja imetys

Микардис^® aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

При планируемой беременности следует заменить Микардис^® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса^® должно быть прекращено как можно скорее.

IN доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, однако отмечено фетотоксическое действие.

Varoitukset

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис^® varoen, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения Микардиса^® у пациентов после трансплантации почки не имеется.

При применении Микардиса^® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, при применении Микардиса^® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса^®.

Missä, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (esimerkiksi, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, Sisältää. стенозом почечной артерии), huumeiden, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, ja giperazotemii, олигурии и, harvoin, Akuutti munuaisten vajaatoiminta. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис^® данной категории пациентов.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение Микардиса^® ei suositella.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса^® (kuten vasodilataattoreiden) требует особой осторожности.

On otettava huomioon,, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

On otettava huomioon,, что при применении Микардиса^®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, suolan korvikkeet, kaliumia sisältävät, и другими препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови (Hepariini), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис^® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса^® 40 mg tai 80 mg käsittää 169 mg tai 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Käyttö Pediatrics

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

Yliannos

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

Oireet: merkittävä verenpaineen lasku.

Hoito: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Hemodialyysin nyeeffyektivyen.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Возможно одновременное применение Микардиса^® tiatsididiureettien (hydroklooritiatsidi), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.

Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, varfariini, gidroxlorotiazid, glibenklamidi, Ibuprofeeni, parasetamoli, симвастатин и амлодипин. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном применении Микардиса^® Tulehduskipulääkkeet (Sisältää. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Potilaat, принимающие Микардис^® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм.

При одновременном применении с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Varastointiaika – 4 vuosi.