METOPROLOL-ACRI

Aktiivista ainetta: Metoprololi
Kun ATH: C07AB02
CCF: Beeta₁-adrenoblokator
Kun CSF: 01.01.01.02
Valmistaja: Chemical-Pharmaceutical Plant JSC quinacrine (Venäjä)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, Valium, viistetty.

Apuaineita: laktoosi, perunatärkkelystä, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, povidoni, natriumtärkkelysglykolaatti.

10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (3) – pakkauksissa pahvi.

Kuvaus TEHOAINEET

Farmakologinen vaikutus

Kardioselektiivinen beta₁-8. ei sisäisen sympathomimetic toimintaa. Se on verenpainetta alentavaa, antianginaalinen ja antiarytminen vaikutus. Vähentää sinussolmun automatismia, alentaa sykettä, hidastaa AV-johtuminen, vähentää sydänlihaksen supistumiskykyä ja kiihtyneisyyttä, vähentää sydämen minuuttitilavuutta, vähentämällä sydänlihaksen hapenkulutus. Tukahduttaa katekoliamiinien piristävä vaikutus sydämen fyysisen ja psychoemotional rasituksen aikana.

Aiheuttaa verenpainetta alentavan vaikutuksen, joka stabiloituu 2. kurssin käyttöviikon loppuun mennessä. Angina pectoriksessa metoprololi vähentää kohtausten tiheyttä ja vaikeutta.. Normalisoi sykettä supraventrikulaarisessa takykardiassa ja eteisvärinässä. Sydäninfarktissa se auttaa rajoittamaan sydänlihaksen iskemiavyöhykettä ja vähentää kuolemaan johtavien rytmihäiriöiden riskiä, vähentää sydäninfarktin uusiutumisen mahdollisuutta. Kun sitä käytetään kohtuullisina terapeuttisina annoksina, sillä on vähemmän selvä vaikutus keuhkoputkien ja perifeeristen valtimoiden sileisiin lihaksiin, kuin valikoiva beta-adrenoblokatora.

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettu metoprololi imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti maha-suolikanavasta., C_max veriplasman vaikuttava aine pääsee käsiksi 1-2 ei. Metabolioituu intensiivisesti maksassa muodostaen inaktiivisia metaboliitteja.

T_1/2 metoprololi plasmasta on 3-4 h ja hoidon aikana ei muutu. Lisää 95% otettu annos erittyy munuaisten kautta, vain niistä 3% – muuttumattomana.

Todistus

Verenpainetauti, ehkäisy rintakipukohtausten, sydämen rytmihäiriö (supraventrikulaarinen takykardia, rytmihäiriö), toissijainen ehkäisy sydäninfarktin jälkeen, hyperkineettisen sydämen syndrooma (Sisältää. liikatoiminnan, NCD). Migreenikohtausten ehkäisy.

Annostusohjelman

Suun kautta otettuna keskimääräinen annos on 100 mg / vrk 1-2 sisäänpääsy. Päivittäistä annosta nostetaan asteittain tarvittaessa 200 mg. Kanssa / käyttöönoton yhden annoksen – 2-5 mg; jos vaikutusta ei ole, toistuva antaminen on mahdollista läpi 5 m.

Suurin annos: suun kautta otettava päiväannos – 400 mg, a / kanssa yhden annoksen käyttöönotossa – 15-20 mg.

Sivuvaikutus

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: mahdollinen bradykardia, hypotensio, AV johtumishäiriöt, sydämen vajaatoiminnan oireita.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: hoidon alussa suun kuivuminen on mahdollista, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ummetus; Joissakin tapauksissa – maksan toimintahäiriöt.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: heikkous hoidon alussa, uupumusta, huimaus, päänsärky, lihaskrampit, kylmyyden tunne ja parestesia raajoissa; mahdollinen kyynelnesteen erityksen väheneminen, sidekalvontulehdus, nuha, masennus, unihäiriöt, painajaisia.

Vuodesta verisoluista: Joissakin tapauksissa – trombosytopenia.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: hypoglykeemiset tilat diabetes mellitusta sairastavilla potilailla.

Hengityselimet: alttiilla potilailla voi ilmaantua keuhkoputkien tukkeuman oireita.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutittaa.

Vasta

AV--блокада II и III степени, sinoatrialynaya saarto, bradykardia (HR vähemmän 50 vetoa/min), SSS, hypotensio, krooninen sydämen vajaatoiminta vaiheen II B-III, akuutti sydämen vajaatoiminta, sydänperäinen sokki, metabolinen asidoosi, ilmaisemat ääreisverenkierron häiriöt, yliherkkyys metoprololille.

Raskaus ja imetys

Raskaus voi vain, kun aiottu hyödyt äidille arvioidaan suuremmaksi kuin mahdollinen riski sikiölle. Metoprololi läpäisee istukan. Vastasyntyneen bradykardian mahdollisen kehittymisen yhteydessä, hypotensio, hypoglykemia ja hengityspysähdys, metoprololin käyttö tulee lopettaa 48-72 tuntia ennen suunniteltua eräpäivää. Synnytyksen jälkeen on tarpeen varmistaa vastasyntyneen kunnon tiukka seuranta aikana 48-72 ei.

Metoprololi erittyy rintamaitoon pieninä määrinä.. Käyttöä imetyksen aikana ei suositella.

Varoitukset

Käytä varoen potilailla, joilla on krooninen obstruktiivinen hengitysteiden sairaus, diabetes (varsinkin labiililla kurssilla), Raynaud'n tauti ja perifeeristen valtimoiden tuhoavat sairaudet, feokromosytooma (Sitä käytetään yhdessä alfasalpaajien), vaikea munuaisten ja maksan toiminnan vajaatoiminta.

Metoprololihoidon aikana kyynelnesteen tuotannon väheneminen on mahdollista., mikä on potilaille tärkeää, piilolinssejä.

Pitkä metoprololihoito tulee suorittaa asteittain (minimi aikana 10 päivää) valvonnassa lääkärin.

Metoprololin ja MAO-estäjien samanaikaista käyttöä ei suositella..

Klonidiinin yhdistelmähoidossa viimeksi mainitun käyttö tulee lopettaa muutaman päivän kuluttua metoprololihoidon lopettamisesta., hypertensiivisen kriisin välttämiseksi. Kun niitä käytetään samanaikaisesti hypoglykeemisten aineiden kanssa, niiden annostusohjelmaa on korjattava..

Muutama päivä ennen anestesiaa on tarpeen lopettaa metoprololin käyttö tai valita anestesia, jolla on minimaalinen negatiivinen inotrooppinen vaikutus..

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Potilaat, toimintaa, joka vaatii enemmän huomiota, kysymys metoprololin avohoidosta tulee päättää vasta potilaan yksilöllisen vasteen arvioinnin jälkeen.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Klo samanaikainen soveltaminen verenpainelääkkeiden kanssa, Diureetit, rytmihäiriölääkkeet, nitratami, on olemassa vakavan valtimoverenpaineen kehittymisen vaara, bradykardia, AV-saarto.

Metoprololin metabolia kiihtyy, kun sitä käytetään samanaikaisesti barbituraattien kanssa, mikä johtaa sen tehon heikkenemiseen..

Käytettäessä samanaikaisesti hypoglykeemisten aineiden kanssa on mahdollista lisätä hypoglykeemisten aineiden vaikutusta..

Käytettäessä samanaikaisesti tulehduskipulääkkeiden kanssa on mahdollista vähentää metoprololin verenpainetta alentavaa vaikutusta..

Käytettäessä samanaikaisesti opioidianalgeettien kanssa kardiodepressiivinen vaikutus voimistuu molemminpuolisesti.

Samanaikaisesti käytettäessä perifeeristen lihasrelaksanttien kanssa on mahdollista lisätä neuromuskulaarista salpausta.

Käytettäessä samanaikaisesti inhalaatioanestesioiden kanssa sydänlihaksen toiminnan eston ja valtimon hypotension kehittymisen riski kasvaa..

Käytetään samanaikaisesti suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden kanssa, Hydralazine, Ranitidine, simetidiini lisää metoprololin pitoisuutta veriplasmassa.

Käytettäessä samanaikaisesti amiodaronin kanssa valtimon hypotensio on mahdollista., bradykardia, kammiovärinä, asistolija.

Käytettäessä samanaikaisesti verapamiilin kanssa C nousee_max veriplasmassa ja metoprololin AUC:ssa. Vähentynyt sydämen minuuttitilavuus ja aivohalvaus, pulssi, hypotensio. Mahdollinen sydämen vajaatoiminnan kehittyminen, hengenahdistus ja sinussolmun tukos.

Verapamiilin suonensisäinen antaminen metoprololin käytön aikana voi aiheuttaa sydämenpysähdyksen.

Samanaikainen käyttö voi lisätä bradykardiaa, glykosidin aiheuttama digitalis.

Käytettäessä samanaikaisesti dekstropropoksifeenin kanssa metoprololin hyötyosuus kasvaa.

Käytettäessä samanaikaisesti diatsepaamin kanssa diatsepaamin puhdistuman pieneneminen ja AUC-arvon suureneminen ovat mahdollisia., mikä voi johtaa sen vaikutusten lisääntymiseen ja psykomotoristen reaktioiden nopeuden hidastumiseen.

Kun metoprololia käytetään samanaikaisesti diltiatseemin kanssa, metoprololin pitoisuus veriplasmassa kasvaa, koska sen metabolia estyy diltiatseemin vaikutuksesta.. Vaikutus sydämen toimintaan vähenee additiivisesti johtuen AV-solmun läpi kulkevan impulssin johtumisen hidastumisesta., diltiatseemin aiheuttama. On olemassa vakavan bradykardian riski, iskun ja minuuttivolyymin merkittävä väheneminen.

Käytettäessä samanaikaisesti lidokaiinin kanssa lidokaiinin erittymishäiriö on mahdollista..

Käytettäessä samanaikaisesti mibefradiilin kanssa potilailla, joilla on alhainen CYP2D6-isoentsyymin aktiivisuus, on mahdollista lisätä metoprololin pitoisuutta veriplasmassa ja lisätä toksisten vaikutusten kehittymisen riskiä..

Käytettäessä samanaikaisesti norepinefriinin kanssa, adrenaliini, muut adreno- ja sympatomimeetit (Sisältää. silmätippojen muodossa tai osana yskänlääkkeitä) jonkin verran verenpaineen nousua on mahdollista.

Käytettäessä samanaikaisesti propafenonin kanssa metoprololin pitoisuus veriplasmassa kasvaa ja toksinen vaikutus kehittyy.. Uskotaan, että propafenoni estää metoprololin metaboliaa maksassa, vähentää sen puhdistumaa ja nostaa seerumipitoisuuksia.

Sovelluksessa reserpiinillä, guanfasiini, metyylidopaa, klonidiini voi kehittää vaikeaa bradykardiaa.

Kun rifampisiinia käytetään samanaikaisesti, metoprololin pitoisuus veriplasmassa laskee..

Metoprololi saattaa pienentää teofylliinin puhdistumaa hieman tupakoivilla potilailla..

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6-, tämä johtaa metoprololin metabolian ja sen kertymisen estymiseen, mikä voi lisätä sydäntä lamaavaa vaikutusta ja aiheuttaa bradykardiaa. On kuvattu letargiatapaus.

Fluoksetiinille ja pääasiassa sen metaboliiteille on ominaista pitkä puoliintumisaika_1/2, joten todennäköisyys lääkeyhteisvaikutusten säilyy, vaikka muutaman päivän lopettamisen jälkeen fluoksetiinin.

On raportoitu, että metoprololin puhdistuma elimistöstä vähenee, kun sitä käytetään samanaikaisesti siprofloksasiinin kanssa.

Ergotamiinin samanaikainen käyttö voi lisätä ääreisverenkiertohäiriöitä.

Metoprololin verenpainetta alentava vaikutus heikkenee, kun sitä käytetään samanaikaisesti estrogeenien kanssa..

Samanaikaisessa käytössä metoprololi lisää etanolin pitoisuutta veressä ja pidentää sen erittymistä..