Aktiivista ainetta: Leuproreliini
Kun ATH: L02AE02
CCF: Аналог гонадотропин-рилизинг гормона – депо-форма
ICD-10 koodit (todistus): C61, D25, N80
Kun CSF: 15.07.04.01
Valmistaja: Abbott Laboratories S.A. (Espanja)
Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций в виде порошка белого цвета; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.
| 1 fl. | |
| leyprorelina asetaatti | 3.75 mg |
Apuaineita: liivate, сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, mannyt.
Liuotin: natriumkarboksimetyyliselluloosa, mannyt, polysorbaatti-80, vesi d / ja (että 2 ml).
Pullot (1) yhdessä liuottimen (amp. 1 PC.) и набором для одноразового введения (иглы – 2 PC., шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 PC., салфетка, пропитанная спиртом – 1 PC.) – пачки картонные.
Syövän huumeiden, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.
Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – у женщин, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.
После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. K 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (kohdun kohdun, eturauhassyöpä).
После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.
Imeytyminen
Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь.
Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима.
Биодоступность у мужчин – 98%, у женщин – 75%.
Jakelu
Keskimääräinen Vd tasapainossa - 27 l. Yhdistää plasma proteiini- 43-49%.
Aineenvaihdunta ja eritys
Системный клиренс – 7.6 l.
Leuproreliini, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (I metaboliitin), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).
Aika päästä Cmax в плазме крови основного метаболита (М-I) on 2-6 ч и соответствует 6% alkaen Cmax лейпрорелина. Kautta 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. Css saavutetaan 7-14 сут после инъекции.
Лейпрорелин и М-I выводятся почками: vähemmän 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.
— прогрессирующий рак предстательной железы (lievittävä hoito), Sisältää. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;
- Endometrioosi (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);
- Kohdun fibroids (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).
Вводят в/м или п/к 1 kertaa / kk. Место инъекции следует менять каждый месяц.
At раке предстательной железы разовая доза – 3.75 mg tai 7.5 mg.
At эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 mg. Первую инъекцию производят на 3-й день менструации. Продолжительность лечения – не более 6 Kuukautta.
Hedelmällisessä iässä olevia naisia первую инъекцию производят на 3 päivän kuukautiset. Hoidon kesto ei ole enempää 6 Kuukautta.
Liuos valmistetaan välittömästi ennen antamista. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, käsittäen 3.75 мг лейпрорелина ацетата.
Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: turvotus, angina, sydämenlyönti, bradykardia, takykardia, rytmihäiriöt, sydämen vajaatoiminta, EKG-muutokset, kohonnut verenpaine, sydäninfarkti, laskimotulehdus, veritulppa keuhkovaltimo oksat, tahti, verisuonitukos, ohimenevä aivoverenkiertohäiriö.
Vuodesta ruoansulatuskanavan: muutos (edistäminen, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, suun tai syljeneritystä, jano, nielemisvaikeudet, pahoinvointi, oksentelu, ripuli tai ummetus, ilmavaivat, nosto tai lasku kehon painon, lisääntyminen maksan transaminaasiarvojen ja alkalisen fosfataasin.
Puolelta umpieritysjärjestelmän: боли в молочных железах, gynekomastia, laajentuminen kilpirauhanen, андрогеноподобные эффекты – вирилизация, finni, seborrhea, усиление роста волос, äänen muutokset.
Vuodesta verisoluista: anemia, trombosytopenia, leukopenia, neutropenia, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.
Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: ostealgias, nivelkipu, lihaskipu, lisääntynyt lihasten sävy, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).
Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: päänsärky, huimaus, pyörtyminen, unihäiriöitä (unettomuus), ärtyvyys, masennus, väsymys, parestesia, muistin heikkeneminen, hallusinaatiot, herkistymiseen, oglushennosti, tunteiden epävakaisuus, persoonallisuuden muutoksia, neuromuskulaariset häiriöt, perifericheskaya neuropatia; крайне редко – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.
Hengityselimet: yskä, hengästys, nenäverenvuoto, nielutulehdus, pleuraeffuusiota, фиброзные образования в легких, keuhkoinfiltraatit, hengityselinten sairaudet.
Ihoreaktiot:
ihotulehdus, kseroosin, kutina, ihottuma, mustelmat, hiustenlähtö, giperpigmentatsiya, kynsien muutokset; у женщин – акне, hypertryhoz.Aistit: sidekalvontulehdus, heikentynyt näkö ja kuulo, soiminen.
Vuodesta virtsaelimet: dizurija.
Puolelta sukuelimiin: kuukautiskivut, verenvuotoa emättimestä, kuivuus emättimen limakalvon, emätintulehdus, valkoinen, боль в предстательной железе, kivesten surkastuminen, kipu kiveksissä, vähentynyt libido.
Vuodesta laboratorioparametrit: lisätä veren ureatypen, hyperkalsemia, giperkreatininemiя, hyperlipidemia (увеличение общего холестерина, LDL-C, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hyperurikemiaa.
Paikalliset reaktiot: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.
Muut: allergiset reaktiot (Sisältää. anafylaktinen sokki), perifeerinen turvotus, изменение запаха тела, flunssan kaltaiset oireet, verentungos kasvoihin ja ylärinnan, lisääntynyt hikoilu, hyperadenosis (ensimmäisellä viikolla hoito), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 hoitoviikosta).
- Hirurgicheskaya kastraatio;
- Raskaus;
- Imetys;
- Emättimen verenvuoto tuntematon etiologia;
-eturauhasen syöpä (гормононезависимый);
— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.
Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.
Люкрин депо® следует применять только под наблюдением врача.
Eturauhassyöpä
В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, kuten väliaikaisen heikkous alaraajojen, parestesioita ja painotus Urologic oireita.
Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.
Эндометриоз/фибромиома матки
В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.
Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.
Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 viikon kuluttua hoitoa.
Применение Люкрина депо® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 Kuukauden. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.
Данные о передозировке у человека отсутствуют.
В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо® с другими препаратами не проводилось.
Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, mutta ei sytokromi P450-entsyymien. Lisäksi, noin 46% huumeiden sitoutuu plasman proteiineihin, Siksi lääkkeiden yhteisvaikutuksia Lyukrina varikko® epätodennäköinen.
Lääke on julkaistu reseptiä.
List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 °; Eivät jäädy. Säilyvyys - 3 vuosi.
Tämä sivusto käyttää evästeitä ja palveluita teknisten tietojen keräämiseen vierailijoilta suorituskyvyn varmistamiseksi ja palvelun laadun parantamiseksi.. Jatkamalla sivustomme käyttöä, hyväksyt automaattisesti näiden tekniikoiden käytön.
Read More