LYUKRIN DEPOT

Aktiivista ainetta: Leuproreliini
Kun ATH: L02AE02
CCF: Analoginen gonadotropiinia vapauttavan hormonin – varikko
ICD-10 koodit (todistus): C61, D25, N80
Kun CSF: 15.07.04.01
Valmistaja: Abbott Laboratories S.A. (Espanja)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций в виде порошка белого цвета; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.

Apuaineita: liivate, сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, mannyt.

Liuotin: natriumkarboksimetyyliselluloosa, mannyt, polysorbaatti-80, vesi d / ja (että 2 ml).

Pullot (1) yhdessä liuottimen (amp. 1 PC.) и набором для одноразового введения (neula – 2 PC., шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 PC., салфетка, пропитанная спиртом – 1 PC.) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Syövän huumeiden, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – naispuolinen, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. K 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (kohdun kohdun, eturauhassyöpä).

После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь.

Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима.

Биодоступность у мужчин – 98%, naispuolinen – 75%.

Jakelu

Keskimääräinen V_d tasapainossa – 27 l. Sitoutuminen plasman proteiineihin – 43-49%.

Aineenvaihdunta ja eritys

systeeminen puhdistuma – 7.6 l.

Leuproreliini, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (I metaboliitin), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).

Aika päästä C_max в плазме крови основного метаболита (М-I) on 2-6 ч и соответствует 6% alkaen C_max лейпрорелина. Kautta 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. C_ss saavutetaan 7-14 сут после инъекции.

Лейпрорелин и М-I выводятся почками: vähemmän 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.

Todistus

— прогрессирующий рак предстательной железы (lievittävä hoito), Sisältää. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

- Endometrioosi (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

- Kohdun fibroids (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

Annostusohjelman

Вводят в/м или п/к 1 kertaa / kk. Место инъекции следует менять каждый месяц.

At раке предстательной железы kerta-annos – 3.75 mg tai 7.5 mg.

At эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 mg. Первую инъекцию производят на 3-й день менструации. Hoidon kesto – ei enää 6 Kuukautta.

Hedelmällisessä iässä olevia naisia первую инъекцию производят на 3 päivän kuukautiset. Hoidon kesto ei ole enempää 6 Kuukautta.

Liuos valmistetaan välittömästi ennen antamista. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, käsittäen 3.75 мг лейпрорелина ацетата.

Sivuvaikutus

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: turvotus, angina, sydämenlyönti, bradykardia, takykardia, rytmihäiriöt, sydämen vajaatoiminta, EKG-muutokset, kohonnut verenpaine, sydäninfarkti, laskimotulehdus, veritulppa keuhkovaltimo oksat, tahti, verisuonitukos, ohimenevä aivoverenkiertohäiriö.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: muutos (edistäminen, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, suun tai syljeneritystä, jano, nielemisvaikeudet, pahoinvointi, oksentelu, ripuli tai ummetus, ilmavaivat, nosto tai lasku kehon painon, lisääntyminen maksan transaminaasiarvojen ja alkalisen fosfataasin.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: боли в молочных железах, gynekomastia, laajentuminen kilpirauhanen, андрогеноподобные эффекты – вирилизация, finni, seborrhea, усиление роста волос, äänen muutokset.

Vuodesta verisoluista: anemia, trombosytopenia, leukopenia, neutropenia, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: ostealgias, nivelkipu, lihaskipu, lisääntynyt lihasten sävy, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: päänsärky, huimaus, pyörtyminen, unihäiriöitä (unettomuus), ärtyvyys, masennus, väsymys, parestesia, muistin heikkeneminen, hallusinaatiot, herkistymiseen, oglushennosti, tunteiden epävakaisuus, persoonallisuuden muutoksia, neuromuskulaariset häiriöt, perifericheskaya neuropatia; harvoin – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.

Hengityselimet: yskä, hengästys, nenäverenvuoto, nielutulehdus, pleuraeffuusiota, фиброзные образования в легких, keuhkoinfiltraatit, hengityselinten sairaudet.

Ihoreaktiot: ihotulehdus, kseroosin, kutina, ihottuma, mustelmat, hiustenlähtö, giperpigmentatsiya, kynsien muutokset; naispuolinen – finni, hypertryhoz.

Aistit: sidekalvontulehdus, heikentynyt näkö ja kuulo, soiminen.

Vuodesta virtsaelimet: dizurija.

Puolelta sukuelimiin: kuukautiskivut, verenvuotoa emättimestä, kuivuus emättimen limakalvon, emätintulehdus, valkoinen, боль в предстательной железе, kivesten surkastuminen, kipu kiveksissä, vähentynyt libido.

Vuodesta laboratorioparametrit: lisätä veren ureatypen, hyperkalsemia, giperkreatininemiя, hyperlipidemia (увеличение общего холестерина, LDL-C, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hyperurikemiaa.

Paikalliset reaktiot: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.

Muut: allergiset reaktiot (Sisältää. anafylaktinen sokki), perifeerinen turvotus, изменение запаха тела, flunssan kaltaiset oireet, verentungos kasvoihin ja ylärinnan, lisääntynyt hikoilu, hyperadenosis (ensimmäisellä viikolla hoito), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 hoitoviikosta).

Vasta

- Hirurgicheskaya kastraatio;

- Raskaus;

- Imetys;

- Emättimen verenvuoto tuntematon etiologia;

-eturauhasen syöpä (гормононезависимый);

— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Varoitukset

Люкрин депо^® следует применять только под наблюдением врача.

Eturauhassyöpä

В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, kuten väliaikaisen heikkous alaraajojen, parestesioita ja painotus Urologic oireita.

Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/фибромиома матки

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо^® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 viikon kuluttua hoitoa.

Применение Люкрина депо^® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 Kuukauden. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

Yliannos

Данные о передозировке у человека отсутствуют.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо^® с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, mutta ei sytokromi P450-entsyymien. Lisäksi, noin 46% huumeiden sitoutuu plasman proteiineihin, Siksi lääkkeiden yhteisvaikutuksia Lyukrina varikko^® epätodennäköinen.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 °; Eivät jäädy. Varastointiaika – 3 vuosi.