Loris

421 8 minuuttia luettua

Aktiivista ainetta: Lozartan
Kun ATH: C09CA01
CCF: Angiotensiini II -reseptorin salpaajat
ICD-10 koodit (todistus): I10, I50.0, I61, N08.3
Kun CSF: 01.04.02
Valmistaja: Krka-RUS OOO (Venäjä)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit, Kalvopäällysteinen vaaleankeltaisesta keltaiseen, Soikea, hieman kaksoiskovera, viistetty.

	1 kieleke.
losartaanikaliumia	12.5 mg

Apuaineita: tsellaktoza (laktoosimonohydraatin ja selluloosa), ennalta hyydytetyn tärkkelyksen, maissitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, Vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, talkki, propyleeniglykoli, Kinoliinikeltainen väriaine (E104), Titaanidioksidi (E171).

7 PC. – pakkauksista Valium planimetric (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (6) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (9) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – pakkauksista Valium planimetric (1) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen keltainen väri, Soikea, hieman kaksoiskovera, jossa Valium toisella puolella ja puoli.

	1 kieleke.
losartaanikaliumia	25 mg

Apuaineita: tsellaktoza (laktoosimonohydraatin ja selluloosa), ennalta hyydytetyn tärkkelyksen, maissitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, Vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, talkki, propyleeniglykoli, Kinoliinikeltainen väriaine (E104), Titaanidioksidi (E171).

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen, pyöreä, hieman kaksoiskovera, jossa Valium toisella puolella, viistetty.

	1 kieleke.
losartaanikaliumia	50 mg

Apuaineita: tsellaktoza (laktoosimonohydraatin ja selluloosa), ennalta hyydytetyn tärkkelyksen, maissitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, Vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, talkki, propyleeniglykoli, Titaanidioksidi (E171).

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen, Soikea, hieman kaksoiskovera.

	1 kieleke.
losartaanikaliumia	100 mg

Apuaineita: tsellaktoza (laktoosimonohydraatin ja selluloosa), ennalta hyydytetyn tärkkelyksen, maissitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, Vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, talkki, propyleeniglykoli, Titaanidioksidi (E171).

Farmakologinen vaikutus

Selektiivinen angiotensiini II -reseptorin tyyppi AT₁ ei-proteiini luonteeltaan.

In vivo ja in vitro losartaanin ja sen biologisesti aktiivisen metaboliitin karboksi (EXP-3174) estää kaikki fysiologisesti merkittävät vaikutukset angiotensiini II: AT₁-reseptorit riippumatta synteesireitistä: Se johtaa kohonneisiin plasman reniiniaktiivisuutta, Se vähentää pitoisuutta aldosteronin veren plasmassa.

Losartaani välillisesti aiheuttaa aktivoitumisen AT-₂-reseptorit korottamalla angiotensiini II:. Losartaani ei inhiboi kininazy II:, entsyymi, joka on mukana metaboliaan bradykiniinin.

Vähentää PR, paine keuhkoverenkierrossa; vähentää jälkikuormituksen, Se on diureetti vaikutus.

Se estää kehitystä sydänlihaksen liikakasvu, parantaa liikunnan suvaitsevaisuutta potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta.

Losartaani 1 kellonaika / päivä johti tilastollisesti merkitsevä systolinen ja diastolinen verenpaine. Päivän aikana losartaania tasaisesti hallitsemaan verenpainetta, jolloin verenpainetta alentava vaikutus vastaa luonnollisen vuorokausirytmin. Verenpaineen laskun lopussa kanteen annos oli noin 70-80% vaikutus huippu lääkkeen, kautta 5-6 h antamisen jälkeen. Peruuttaminen ei ole havaittu; Losartaani ei myöskään ole kliinisesti merkittävää vaikutusta sydämen sykkeeseen.

Losartaani on tehokas miehillä ja naisilla, ja iäkkäillä (≥ 65 vuotta) ja nuoremmat potilaat (≤ 65 vuotta).

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Losartaani imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta. Kun lääke ruoan kanssa ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta sen pitoisuudet seerumissa.

Hyötyosuus on noin 33%. C_maxlosartaani plasmassa saavutetaan 1 tunnin kuluttua nauttimisesta. C_max EXP-3174 plasmassa saavutetaan 3-4 ei.

Jakelu

Lisää 99% prosenttia Losartaanin ja EXP-3174 sitoutuu plasman proteiineihin, lähinnä albumiiniin.

V_d Losartaani on 34 l. Se ei läpäise veri-aivoesteen.

Aineenvaihdunta

Edellyttäen merkittäviä aineenvaihduntaa “Ensikierron” maksan kautta, muodostaen aktiivisen metaboliitin EXP-3174 (14%) ja useita aktiivisia metaboliitteja, mukaan lukien 2 osnovnыh metaboliitin, muodostama hydroksylaation ketjun butyyliryhmän ja vähäisempi metaboliitti, N-2-тетразол глюкуронид.

Vähennys

Plasmapuhdistuma Losartaanin ja EXP-3174 on noin 10 ml / s (600 ml / min,) ja 0.83 ml / s (50 ml / min,) vastaavasti. Losartaanin munuaispuhdistuma ja EXP-3174 on noin 1.23 ml / s (74 ml / min,) ja 0.43 ml / s (26 ml / min,) vastaavasti. T_1/2 Losartaani on 2 ei. T_1/2 aktiivinen metaboliitti 6-9 ei. Noin 58% lääkeaine erittyy sapen, 35% – virtsa.

Todistus

- Verenpainetauti;

- Vähentäminen aivohalvauksen riskiä potilailla, joilla on korkea verenpaine ja vasemman kammion hypertrofia;

- Sydämen vajaatoiminta (in yhdistelmähoito, silloin kun haittavaikutukset tai epäonnistumisen hoito ACE: n estäjien);

- Suojelu munuaisia potilailla, joilla on diabetes mellitus tyyppi 2 proteinuria vähentää proteinuria, vähentää etenemistä munuaisvaurioita, vähentää riskiä loppuvaiheen (estää tarve dialyysihoidon, todennäköisyys kasvaa seerumin kreatiniinipitoisuuden) tai kuolema.

Annostusohjelman

Lääke otetaan suun kautta, riippumatta aterian, moninaisuus vastaanotto – 1 aika / päivä.

At verenpainetauti keskimääräinen päivittäinen annos on 50 mg. Suurin verenpainetta alentava vaikutus saavutetaan 3-6 viikon hoidon. Mahdollista saavuttaa selvempi vaikutus lisäämällä annos 100 mg / vrk.

Saavilla potilailla diureetteja suurina annoksina on suositeltavaa aloittaa hoito Loristoy^® alkaen 25 mg / vrk.

Iäkkäät potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta (Sisältää. Hemodialyysipotilaille) Se ei vaadi korjausta alkuannoksen.

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta lääke tulee antaa pienemmällä annoksella.

At kroonisen sydämen vajaatoiminnan alkuannos on 12.5 mg / vrk. Varten, saavuttaa Tavallinen ylläpitoannos 50 mg / vrk, annos tulee nostaa asteittain, välein 1 viikko (esimerkiksi, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg / vrk). Losartaani^® annetaan yleensä yhdessä diureettien ja sydänglykosideja.

Lisääntyvä annos järjestelmä esitetään taulukossa.

1 Sunnuntai (alkaen 1 mennessä 7 päivä)	mennessä 1 kieleke. 12.5 mg / vrk
2 Sunnuntai (alkaen 8 mennessä 14 päivä)	mennessä 1 kieleke. 25 mg / vrk
3 Sunnuntai (alkaen 15 mennessä 21 päivä)	mennessä 1 kieleke. 50 mg / vrk
4 Sunnuntai (alkaen 22 mennessä 28 päivä)	mennessä 1 kieleke. 50 mg / vrk

To vähentää aivohalvauksen riskiä potilailla, joilla on korkea verenpaine ja vasemman kammion hypertrofia standardin annos on 50 mg / vrk. Tulevaisuudessa voidaan lisätä hydroklooritiatsidin pienellä annoksella ja / tai nostaa annosta Loristy^® että 100 mg / vrk.

To suojelu munuaiset potilailla, joilla on diabetes tyypin 2 proteinuria standardin aloitusannos Loristy^® on 50 mg / vrk. Annos voidaan nostaa 100 mg / vrk kannalta verenpaineen lasku.

Sivuvaikutus

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: ≥1 % – huimaus, voimattomuus, päänsärky, uupumusta, unettomuus; <1 % – levottomuus, unihäiriöitä, uneliaisuus, muistihäiriöitä, perifericheskaya neuropatia, parestesia, gipostezii, migreeni, vapina, ataksia, masennus, pyörtyminen.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: ortostaattinen hypotensio (dozozavisimaya), sydämenlyönti, takykardia, bradykardia, Rytmihäiriö, angina, vaskuliitti.

Hengityselimet: ≥1 % – nenän tukkoisuus, yskä *, infektiot ylähengitysteiden, faringitы, hengenahdistus, keuhkoputkentulehdus, rhinedema.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ≥1 % – pahoinvointi, ripuli *, dyspepsia *, vatsakipu; <1% – ruokahaluttomuus, suun kuivuminen, hammassärky, oksentelu, ilmavaivat, mahakatarri, ummetus, maksatulehdus, maksan toimintahäiriöt; harvoin – maksa-arvojen kohoaminen, giperʙiliruʙinemija.

Vuodesta virtsaelimet: <1% – kiireellinen tarve virtsata, virtsatieinfektio, munuaisten vajaatoiminta; joskus – maltillinen kasvu urean ja kreatiniinin seerumissa.

Puolelta sukuelimiin: <1% – vähentynyt libido, impotenssi.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: ≥1 % – kouristukset, lihaskipu *, selkäkipu, Rinta, jalat; <1% – nivelkipu, niveltulehdus, hartiakipu, teurastus, fibromyalgia.

Aistit: <1% – tinnitus, makuhäiriöt, näkövamma, sidekalvontulehdus.

Vuodesta verisoluista: harvoin – anemia, purppura Shenleyna-Genoa.

Ihoreaktiot: <1% – kseroosin, эritema, valoyliherkkyys, lisääntynyt hikoilu, hiustenlähtö.

Aineenvaihdunta: hyperkalemia, kihti.

Allergiset reaktiot: <1% – nokkosihottuma, ihottuma, kutittaa, angioedeema (kuten turvotusta kurkunpään ja kielen, aiheuttaen hengitysteiden tukkeutumista ja / tai kasvojen, huulet, kurkku). Joskus angioedeema kehitetty aiemmin, kun muita lääkkeitä, Sisältää. ACE: n estäjät.

*sivuvaikutukset, jonka taajuus on verrattavissa plaseboon.

Useimmissa tapauksissa Lorista^® hyvin siedetty, haittavaikutukset ovat lieviä ja ohimeneviä eivätkä vaadi on lääkkeen käyttö lopetettava.

Vasta

- Hypotensio;

- Hyperkalemia;

- Degidratatsiya;

- Laktoosi-intoleranssi;

- Galactosemia ja malabsorptiosyndrooma glukoosi / galaktoosi;

- Raskaus;

- Imetys;

- Lapset ja nuoret ylös 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu);

- Yliherkkyys losartaanin ja / tai muita ainesosia.

FROM varovaisuus käyttää potilailla, joilla on maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, snizhennom OCK, häiriöitä veden ja elektrolyyttitasapainon, molemminpuolinen munuaisvaltimon ahtauma tai ainoan valtimoon yksinäinen munuaisen.

Raskaus ja imetys

Tiedot Losartaanin käyttöä raskauden aikana ei ole. Sikiön munuaisperfuusio, joka riippuu kehittämiseen reniini-angiotensiini-järjestelmä, alkaa toimia III raskauskolmanneksen. Vaaraa sikiölle kasvaa, jos losartaaniannoksesta II ja III raskauskolmanneksen aikana. Luomisessa raskaus losartaanihoidon tulee lopettaa heti.

Ei tietoa jakamisesta losartaanin äidinmaidossa. Sen vuoksi on tarpeen ratkaista kysymys päättymisestä imetyksen tai peruuttamisesta losartaanihoidon kun otetaan huomioon sen merkitys äidille.

Varoitukset

Potilailla, joilla on alentunut BCC (esimerkiksi, hoidon aikana suuria diureettiannoksia) voi kehittyä oireista hypotensiota. Ennen saavat losartaania on tarpeen poistaa nykyiset rikkomuksia, tai aloittaa hoito pienillä annoksilla.

Potilaat, joilla on lievä tai kohtalainen maksakirroosi pitoisuus Losartaanin ja sen aktiivisen metaboliitin plasmassa nauttimisen jälkeen edellä, kuin terveillä. Siksi potilaita, joilla on ollut maksasairaus hoito suositellaan alemmilla annoksilla.

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, molemmat diabeetikko, tai ilman, kehitetään usein hyperkalemia, tulisi ymmärtää,, mutta vain harvoissa tapauksissa seurauksena tämä hoito lopetetaan. Hoidon aikana olisi seurattava säännöllisesti pitoisuus kaliumin veressä, erityisesti iäkkäillä potilailla, Munuaisten vajaatoiminta.

Huumeet, Reniini-angiotensiinijärjestelmään, voi lisätä sisältöä urean ja seerumin kreatiniinipitoisuuksia potilailla, joilla on molemminpuolinen munuaisvaltimon ahtauma tai toispuolinen ahtauma valtimo ainoa munuainen. Munuaistoiminnan muutokset saattavat korjautua hoidon lopettamisen. Hoidon aikana olisi seurattava säännöllisesti seerumin kreatiniinin säännöllisin väliajoin.

Käyttö Pediatrics

Lääke on vasta-aiheinen hoitoon lapset ja nuoret alle 18 vuotta, koska ei ole kokemusta lääkkeen Pediatrics.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Tiedot losartaanin vaikutus on ajokykyyn tai muita teknisiä tarkastuksia ovat poissa.

Yliannos

Oireet: merkittävä verenpaineen lasku, takykardia; seurauksena parasympaattisen (vagaalisen) stimulaatio saattaa kehittyä bradykardiaa.

Hoito: diurez, simptomaticheskaya hoito. Hemodialyysin nyeeffyektivyen.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Ei ollut mitään kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia hydroklooritiatsidin, digoksinom, nepryamыmy antikoagulantit, simetidiini, fenoʙarʙitalom, ketokonatsoli ja erytromysiini.

Aikana samanaikainen vastaanotto rifampisiinin ja flukonatsolin havaittiin väheneminen aktiivinen metaboliitti losartaanikalium. Kliinistä merkitystä ilmiön tunneta.

Samanaikainen käyttö kaliumia säästävät diureetit (esimerkiksi, spironolaktoni, triamtereeni, amilorid) ja kaliumvalmisteita lisäävät hyperkalemian.

Samanaikainen käyttö tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien selektiiviset COX-2-estäjät, saattavat vähentää diureettien ja muiden verenpainelääkkeiden.

Kun losartaania annettiin samanaikaisesti tiatsididiureettien, verenpaineen lasku on noin lisäaine merkki. Vahvistaa (vastavuoroisesti) vaikutus muiden verenpainelääkkeiden (diureetit, beetasalpaajat, simpatolitikov).

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, kuivassa paikassa lämpötilassa korkeintaan 30 ° C. Säilyvyysaika lääkkeen tabletin muodossa 12.5 mg, 25 mg 100 mg – 2 vuosi; muodossa tablettien 50 mg – 5 vuotta.

Vladimir Andreevich Didenko

421 8 minuuttia luettua