LOPIREL

Aktiivista ainetta: Klopidogreeli
Kun ATH: B01AC04
CCF: Trombosyyttienestolle
ICD-10 koodit (todistus): I20.0, I21, I63, I74, I82
Kun CSF: 01.12.11.06.01
Valmistaja: Actavis Group hf. (Islanti)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit, Kalvopäällysteinen Vaaleanpunainen väri, pyöreä, lenticular, Syöpynyt “Minä” toisella puolella.

Apuaineita: laktoosi, mikrokiteinen selluloosa, krospovydon (типа А), глицерил дибегенат, talkki, Opadry II 85 G34669 розовый (polyvinyylialkoholi, talkki, Titaanidioksidi (E171), makrogoli 3350, lesitiiniä (E322), rautaoksidi punainen väriaine (E172)).

7 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Антиагрегантный препарат, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, täten, verihiutaleaggregaation. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, muiden agonistien aiheuttamaa, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (noin 7 päivää).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 h antamisen jälkeen (40% ингибирование) Aloitusannos 400 mg. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) kehittyy 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 mg / vrk. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 päivää).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Imeytyminen vыsokaya, биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 h antamisen jälkeen saavuttaa mittausrajan (0.025 ug / l).

Jakelu

Sitoutuminen plasman proteiineihin – 94-98%.

Aineenvaihdunta

Se metaboloituu maksassa. Päämetaboliitti – неактивное производное карбоксиловой кислоты. После приема внутрь в повторных дозах 75 mg C_max метаболита в плазме крови составляет около 3 mg / l ja se saavutetaan 1 ei.

Vähennys

Ilmoita uutiset - 50%, läpi suolistossa – 46% (aikana 120 tuntia injektion jälkeen). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 ei. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Lääkkeen käytön jälkeen annoksella 75 мг/сут концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min,), по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (KK 30 että 60 ml / min,) и здоровыми лицами.

Todistus

Профилактика атеротромбоза:

- potilaille, sydäninfarkti, iskeeminen aivohalvaus, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;

— у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), yhdistettynä asetyylisalisyylihappoon.

Annostusohjelman

Lääke on määrätty sisällä 75 mg 1 aika / päivä riippumatta aterian.

Hoito tulee aloittaa määräajassa muutama päivä ennen 35 дней у пациентов sydäninfarkti и от 7 päivää ennen 6 месяцев у пациентов после ишемического инсульта.

Potilaat, joilla on острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Лопирелом начинают с однократной дозы 300 mg, а затем продолжают в дозе 75 mg 1 aika / päivä (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 mg / vrk). Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективным является лечение длительностью до 12 Kuukautta, максимальный эффект отмечают через 3 kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta.

Sivuvaikutus

Määrittäminen haittavaikutusten: usein (>1/100, <1/10), joskus (>1/1000, <1/100), harvoin (>1/10 000, <1/1000), harvoin (<1/10 000).

CNS: joskus – päänsärky, huimaus, parestesia; harvoin – sekaannus, hallusinaatiot, dysgeusia.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – ruoansulatushäiriö, vatsakipu, ripuli; joskus – pahoinvointi, mahakatarri, ilmavaivat, ummetus, oksentelu, mahahaava; harvoin – paksusuolentulehdus (Sisältää. язвенный или лимфоцитарный), haimatulehdus.

Со стороны гепато-билиарной системы: harvoin – maksatulehdus, kasvu transaminaasit.

Vuodesta verisoluista: joskus – leukopenia, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, verihiutaleiden määrän väheneminen; harvoin – tyazhelaya trombosytopenia (количество тромбоцитов ≤30-10⁹/l), granulosytopenia, agranulosytoosi, aplasticheskaya anemia ja anemia / pansytopenia.

Verestä hyytymisjärjestelmä: joskus – vuotoajan pitenemistä; harvoin – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purppura (1 случай на 200 000 potilaat); usein – кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, ruoansulatuskanavan ja vatsakalvontakainen verenvuoto); тяжелые случаи кожных кровотечений (purppura), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (gemartroz, hematooma), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), nenäverenvuotoa, из респираторного тракта (Veriyskä, pneumorrhagia), гематурия и кровотечения из операционной раны.

Ihoreaktiot: joskus – ihottuma ja kutina; harvoin – rakkulainen ihottuma (erythema multiforme), punoittava ihottuma, punajäkälä.

Allergiset reaktiot: harvoin – nokkosihottuma, anafylaktoidiset reaktiot.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: harvoin – vaskuliitti, hypotensio.

Hengityselimet: harvoin – bronkospasmi.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: harvoin – nivelkipu, niveltulehdus.

Vuodesta virtsaelimet: harvoin – munuaiskerästulehdus, lisätä seerumin kreatiniinipitoisuuden.

Muut: harvoin – kuume.

Vasta

- Vaikea maksan vajaatoiminta;

- Hemorraginen oireyhtymä;

- Vaikea verenvuoto (Sisältää. kallonsisäinen verenvuoto) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (mahahaava ja pohjukaissuolihaava akuuttivaiheessa, nespetsificheskiy yazvennыy koliitti, tuberkuloosi, keuhkojen kasvain, giperfiʙrinoliz);

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

— неонатальный период;

- Jopa 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu);

- Galaktoosi intoleranssi, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (tk. lääkkeen sisältää laktoosia);

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, trauma, в предоперационном периоде; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, Tulehduskipulääkkeet (включая ингибиторы ЦОГ-2), varfarinom, тромболитическими средствами, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.

Varoitukset

У пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда.

Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (vähemmän 7 päivää).

При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (APTT, trombosyytit, Verihiutaleiden toimintakokeet) и функциональной активности печени.

Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений (erityisesti ruuansulatuskanavan ja silmänsisäisen) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, Tulehduskipulääkkeet, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками.

Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, klopidogreeli yhdessä asetyylisalisyylihapon tai asetyylisalisyylihapon ja hepariinin.

Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (molemmat monoterapiana, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 päivää ennen leikkausta.

Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и не снижает скорость психомоторных реакций.

Yliannos

Oireet: voi lisätä vuotoaikaa.

Hoito: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. Spesifistä vastalääkettä

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

При одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (tätä yhdistelmää ei suositella).

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, kollageeni-indusoidun. Kuitenkin, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 mg 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.

По данным клинического исследования, Terveillä vapaaehtoisilla suoritetussa, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Kliinisessä tutkimuksessa, Terveillä vapaaehtoisilla suoritetussa, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).

Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.

Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.

Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.

Data, saatu tutkimukset ihmisen maksan mikrosomeilla, todistaa, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 30 ° C. Varastointiaika – 2.5 vuosi.