Aktiivista ainetta: Klopidogreeli
Kun ATH: B01AC04
CCF: Trombosyyttienestolle
ICD-10 koodit (todistus): I20.0, I21, I63, I74, I82
Kun CSF: 01.12.11.06.01
Valmistaja: Actavis Group hf. (Islanti)
Pillerit, Kalvopäällysteinen Vaaleanpunainen väri, pyöreä, lenticular, с гравировкой “I” на одной стороне.
| 1 kieleke. | |
| klopidogreeli vetysulfaatti | 97.87 mg, |
| что эквивалентно содержанию клопидогрела основания | 75 mg |
Apuaineita: laktoosi, mikrokiteinen selluloosa, krospovydon (типа А), глицерил дибегенат, talkki, Opadry II 85 G34669 розовый (polyvinyylialkoholi, talkki, Titaanidioksidi (E171), makrogoli 3350, lesitiiniä (E322), rautaoksidi punainen väriaine (E172)).
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Антиагрегантный препарат, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, täten, verihiutaleaggregaation. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, muiden agonistien aiheuttamaa, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (noin 7 päivää).
Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 h antamisen jälkeen (40% ингибирование) Aloitusannos 400 mg. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) kehittyy 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 mg / vrk. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 päivää).
При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
Imeytyminen
Imeytyminen vыsokaya, биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 h antamisen jälkeen saavuttaa mittausrajan (0.025 ug / l).
Jakelu
Yhdistää plasma proteiini- 94-98%.
Aineenvaihdunta
Se metaboloituu maksassa. Основной метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты. После приема внутрь в повторных дозах 75 mg Cmax метаболита в плазме крови составляет около 3 mg / l ja se saavutetaan 1 ei.
Vähennys
Ilmoita uutiset - 50%, через кишечник – 46% (aikana 120 tuntia injektion jälkeen). T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 ei. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Lääkkeen käytön jälkeen annoksella 75 мг/сут концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min,), по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (KK 30 että 60 ml / min,) и здоровыми лицами.
Профилактика атеротромбоза:
- potilaille, sydäninfarkti, iskeeminen aivohalvaus, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;
— у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), yhdistettynä asetyylisalisyylihappoon.
Lääke on määrätty sisällä 75 mg 1 aika / päivä riippumatta aterian.
Hoito tulee aloittaa määräajassa muutama päivä ennen 35 дней у пациентов sydäninfarkti и от 7 päivää ennen 6 месяцев у пациентов после ишемического инсульта.
Potilaat, joilla on острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Лопирелом начинают с однократной дозы 300 mg, а затем продолжают в дозе 75 mg 1 aika / päivä (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 mg / vrk). Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективным является лечение длительностью до 12 Kuukautta, максимальный эффект отмечают через 3 kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta.
Määrittäminen haittavaikutusten: usein (>1/100, <1/10), joskus (>1/1000, <1/100), harvoin (>1/10 000, <1/1000), harvoin (<1/10 000).
CNS: иногда – головная боль, huimaus, parestesia; очень редко – спутанность сознания, hallusinaatiot, dysgeusia.
Vuodesta ruoansulatuskanavan: часто – диспепсия, vatsakipu, ripuli; иногда – тошнота, mahakatarri, ilmavaivat, ummetus, oksentelu, mahahaava; очень редко – колит (Sisältää. язвенный или лимфоцитарный), haimatulehdus.
Maksa-sappijärjestelmästä: очень редко – гепатит, kasvu transaminaasit.
Vuodesta verisoluista: иногда – leukopenia, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, verihiutaleiden määrän väheneminen; очень редко – тяжелая тромбоцитопения (количество тромбоцитов ≤30-109/l), granulosytopenia, agranulosytoosi, aplasticheskaya anemia ja anemia / pansytopenia.
Verestä hyytymisjärjestelmä: иногда – увеличение времени кровотечения; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 случай на 200 000 potilaat); часто – кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, ruoansulatuskanavan ja vatsakalvontakainen verenvuoto); тяжелые случаи кожных кровотечений (purppura), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (gemartroz, hematooma), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), nenäverenvuotoa, из респираторного тракта (Veriyskä, pneumorrhagia), гематурия и кровотечения из операционной раны.
Ihoreaktiot: иногда – сыпь и зуд; очень редко – буллезная сыпь (erythema multiforme), punoittava ihottuma, punajäkälä.
Allergiset reaktiot: очень редко – крапивница, anafylaktoidiset reaktiot.
Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: очень редко – васкулит, hypotensio.
Hengityselimet: очень редко – бронхоспазм.
Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: очень редко – артралгия, niveltulehdus.
Vuodesta virtsaelimet: очень редко – гломерулонефрит, lisätä seerumin kreatiniinipitoisuuden.
Muut: hyvin harvinainen - kuume.
- Vaikea maksan vajaatoiminta;
- Hemorraginen oireyhtymä;
- Vaikea verenvuoto (Sisältää. kallonsisäinen verenvuoto) ja sairaudet, предрасполагающие к его развитию (mahahaava ja pohjukaissuolihaava akuuttivaiheessa, nespetsificheskiy yazvennыy koliitti, tuberkuloosi, keuhkojen kasvain, giperfiʙrinoliz);
- Raskaus;
- Imetys (imetät);
— неонатальный период;
- Jopa 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu);
- Galaktoosi intoleranssi, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (tk. lääkkeen sisältää laktoosia);
- Yliherkkyys lääkkeen.
FROM varovaisuus следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, trauma, в предоперационном периоде; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, Tulehduskipulääkkeet (включая ингибиторы ЦОГ-2), varfarinom, тромболитическими средствами, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.
У пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда.
Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (vähemmän 7 päivää).
При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (APTT, trombosyytit, Verihiutaleiden toimintakokeet) и функциональной активности печени.
Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений (erityisesti ruuansulatuskanavan ja silmänsisäisen) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, Tulehduskipulääkkeet, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками.
Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, klopidogreeli yhdessä asetyylisalisyylihapon tai asetyylisalisyylihapon ja hepariinin.
Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (molemmat monoterapiana, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.
В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 päivää ennen leikkausta.
Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и не снижает скорость психомоторных реакций.
Oireet: voi lisätä vuotoaikaa.
Hoito: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. Spesifistä vastalääkettä
При одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (tätä yhdistelmää ei suositella).
Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, kollageeni-indusoidun. Kuitenkin, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 mg 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.
По данным клинического исследования, Terveillä vapaaehtoisilla suoritetussa, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).
Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).
Kliinisessä tutkimuksessa, Terveillä vapaaehtoisilla suoritetussa, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).
Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.
Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.
Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.
Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.
Data, saatu tutkimukset ihmisen maksan mikrosomeilla, todistaa, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.
Lääke on julkaistu reseptiä.
Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 30 ° C. Säilyvyys - 2.5 vuosi.
Tämä sivusto käyttää evästeitä ja palveluita teknisten tietojen keräämiseen vierailijoilta suorituskyvyn varmistamiseksi ja palvelun laadun parantamiseksi.. Jatkamalla sivustomme käyttöä, hyväksyt automaattisesti näiden tekniikoiden käytön.
Read More