LOKREN

Aktiivista ainetta: Betaksolol
Kun ATH: C07AB05
CCF: Beeta₁-adrenoblokator
ICD-10 koodit (todistus): I10, i20
Kun CSF: 01.01.01.02
Valmistaja: SANOFI WINTHROP INDUSTRY (Ranska)

Annostusmuoto, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit, päällystetty, делимые, valkoinen, pyöreä, lenticular, с делительной линией на одной стороне и гравировкой “КЕ 20” – toinen.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, natrium amylopektiini glykolaatti, mikrokiteinen selluloosa, Vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, gipromelloza, makrogoli 400, Titaanidioksidi (E171).

14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Valikoiva beta₁-8. ei sisäisen sympathomimetic toimintaa. Suurina annoksina (при концентрациях, yli terapeuttinen) оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие (подобно хинидину или местным анестетикам).

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) imeytyy maha-suolikanavasta. C_max бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ei. Hyötyosuus on noin 85%.

Jakelu

Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 50%. V_d on noin 6 l / kg. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная.

Aineenvaihdunta

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Vähennys

Erittyy munuaisten metaboliitteina (lisää 80%), 10-15% – muuttumattomana. T_1/2 ʙetaksolola – 15-20 ei.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

T_1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T_1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Ei poistu hemodialyysin.

Todistus

- Verenpainetauti;

— профилактика приступов стенокардии напряжения.

Annostusohjelman

Keskimääräinen terapeuttinen annos on 20 mg (1 välilehti.) 1 aika / päivä.

При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 viikkoa, особенно у больных с ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической нервной системы).

Sisään пациентов с нарушениями функции почек при КК ≥ 20 ml / min,, ja y potilaat maksan vajaatoiminta не требуется коррекции суточной дозы Локрена^®. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови (keskiarvo – 4 päivä).

To vakava munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla (CC < 20 ml / min,) ja Hemodialyysin, рекомендуемая начальная доза Локрена^® on 5 mg / vrk, независимо от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа.

Tabletit otetaan suun kautta, ei pureskelua ja juo runsaasti nesteitä.

Sivuvaikutus

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: väsymys, heikkous, huimaus, päänsärky, uneliaisuus, unettomuus, painajaisia, masennus, levottomuus, sekavuus tai lyhytaikaisen muistin menetys, hallusinaatiot, asteeniset oireyhtymä, lihasheikkous, parestesiat raajoissa (for klaudikaatio, Raynaud'n oireyhtymä), vapina.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: sinusovaya bradykardia, sydämenlyönti, ortostaattinen hypotensio, johtumishäiriöitä infarkti, AV-salpaus (jopa sydämen vajaatoiminta), Rytmihäiriö, heikentyminen sydänlihaksen supistumista, kehitys (или усугубление) sydämen vajaatoiminnan oireita (turvotus nilkoissa, stop, goleneй), merkittävä verenpaineen lasku, ilmentymä vasospasmi (снижение периферического кровообращения, kylmyys alaraajojen, Raynaud'n oireyhtymä), rintakipu.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: сухость слизистых оболочек полости рта, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ummetus tai ripuli, maksan toimintahäiriöt (tumma virtsa, keltainen ihon tai kovakalvoon, kolestaasi), makuaistin muutokset.

Hengityselimet: nenän tukkoisuus, hengitysvaikeudet suurina annoksina (menetys valikoivuus); laringo- ja bronkospasmi (in alttiilla potilailla).

Puolelta elin vision: näkövamma, уменьшение секреции слезной железы, kuivuus ja arkuus silmät, sidekalvontulehdus.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, Insuliinin, kilpirauhasen tila.

Ihoreaktiot: lisääntynyt hikoilu, dermahemia, ihottuma, psoriaasia ihoreaktioita, psoriaasin kulun paheneminen.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutittaa, nokkosihottuma.

Muut: selkäkipu, nivelkipu, heikkeneminen libidon, alennettu teho, vetäytyminen (lisääminen rintakipukohtausten, kohonnut verenpaine); harvoin – tumavasta vasta syntyminen (только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения).

Vasta

— хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;

- Sydänperäinen sokki;

- AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

- Prinzmetalin angina;

- SSS (Sisältää. sinoatrialynaya saarto);

- Vыrazhennaya bradykardia;

- Hypotensio;

- Kardiomegalija (ilman merkkejä sydämen vajaatoiminnan);

— одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;

- Samanaikainen MAO-estäjät;

- Lapset ja nuoret ylös 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu);

— повышенная чувствительность к бетаксололу.

Препарат противопоказан при врожденной галактоземии, нарушении всасывания глюкозы/галактозы или дефицита лактазы (tk. в состав входит лактоза).

FROM varovaisuus применяют препарат у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, при феохромоцитоме, metabolinen asidoosi, okklusiivinen ääreisverenkierron sairaus (katkokävely, Raynaud'n oireyhtymä), maksan vajaatoiminta, kroonista munuaisten vajaatoimintaa, при проведении гемодиализа, myastenia, masennus (Sisältää. historia), Vanhuksilla, при AV-блокаде I степени, krooninen keuhkoahtaumatauti (astma, keuhkolaajentuma), у пациентов с псориазом, kroonisen sydämen vajaatoiminnan, tyreotoksikoosi, diabetes.

Raskaus ja imetys

IN kokeelliset tutkimukset на животных не выявлено тератогенного действия Локрена^®. До настоящего времени у человека не отмечено тератогенных эффектов, в контролируемых проспективных исследованиях врожденных уродств не наблюдалось.

Huumeen käytön raskauden aikana on mahdollista vain, jos, kun aiottu hyödyt äidille arvioidaan suuremmaksi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Бетаксолол в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Риск развития у ребенка гипогликемии или брадикардии не исследовался. При необходимости применения Локрена^® imetyksen pitäisi päättää asiasta päättymisestä imetyksen.

Vakiintunut, что бетаксолол оказывает влияние на плод (kohdunsisäisen kasvun, gipoglikemiâ, bradykardia). При развитии сердечной недостаточности (декомпенсации) vastasyntyneillä, матери которых во время беременности принимали бета-адреноблокаторы, госпитализируют в ОИТ; назначают глюкагон из расчета 0.3 mg / kg,; изопреналин и добутамин обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.

On ymmärrettävä,, что у новорожденных, матери которых получали бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих ОЦК (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Varoitukset

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко, внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

Potilaat, принимающим Локрен^®, требуется мониторинг, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, sitten 1 kerran 3-4 Kuukautta), glukoosi potilailla, joilla on diabetes mellitus (1 kerran 4-5 Kuukautta), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 kerran 4-5 Kuukautta). Kouluttaa potilaan tekniikka laskenta HR ja ohjeistetaan välttämättömyys lääkärikäynnit syke alle 50 u. / min.

У пациентов с ИБС дозу следует уменьшать постепенно (aikana 1-2 viikkoa) и в случае необходимости одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии. Suunnilleen 20% potilailla aivohalvaus beta-adrenoblokatora tehoton (Tärkeimmät syyt – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии и ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток).

При одновременной терапии клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена^®.

Локрен^® on lopetettava ennen tutkimuksen veren ja virtsan katekoliamiinien, normetanefrina, vanilinmindalnoy acid, ydinvoimaa vastustava vasta-.

При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких бета-адреноблокаторы можно назначать только при заболевании умеренной степени тяжести, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (beeta₂-adrenomimetiki).

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол можно применять в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах под строгим медицинским наблюдением.

Дозу препарата необходимо уменьшать, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при AV-блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов при стенокардии Принцметала. Использование кардиоселективных бета₁-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Больных сахарным диабетом следует предупредить о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, erityisesti takykardia, сердцебиение и потливость.

При псориазе требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, tk. имеются сообщения об ухудшении течения заболевания во время лечения бета-адреноблокаторами.

У пациентов со склонностью к тяжелым анафилактическим реакциям (в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации) терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения. При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактических реакций.

При проведении общей анестезии следует учитывать, что бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

При плановой хирургической операции и необходимости прекращения терапии препаратом следует учитывать, что отмена препарата на 48 ч позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам. Терапию бета-адреноблокаторами нельзя прерывать у пациентов с коронарной недостаточностью рекомендуется продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов. При экстренных операциях или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином (с повторением в случае необходимости). Для проведения общей анестезии необходимо использовать препараты с минимальным отрицательным инотропным эффектом.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

При применении препарата следует исключить употребление алкоголя.

Sairas, käyttää piilolinssejä, Meidän olisi otettava huomioon, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

Tupakoinnin yhteydessä beetasalpaajien tehokkuus on pienempi.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

Käyttö Pediatrics

Препарат не следует применять у детей, tk. отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности его применения у этой категории пациентов.

Yliannos

Oireet: vыrazhennaya bradykardia, huimaus, AV-salpaus, merkittävä verenpaineen lasku, Rytmihäiriö, kammion ennenaikaista iskua, tunnottomuutta, sydämen vajaatoiminta, hengitysvaikeudet, bronkospasmi, цианоз ногтей пальцев и ладоней, kouristukset.

Hoito: mahanhuuhtelu, назначение адсорбирующих средств; при брадикардии или чрезмерном снижении АД рекомендуют в/в введение атропина в дозе 1-2 mg; 1 мг глюкагона с повторением при необходимости; samaan aikaan, jos välttämätöntä, проводят медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводят добутамин в дозе 2.5-10 ug / kg / min.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. Tähän ryhmään kuuluvat beetasalpaajat, rytmihäiriölääkkeet luokan IA (kinidiini, disopyramidi), amiodaroni ja sotaloli luokan III rytmihäiriölääkkeillä, diltiatseemi ja verapamiili noin klassa IV, ja Digitalisglykosidit, klonidin, guanfaцin, meflokiinin ja koliiniesteraasiestäjähoidon, tarkoitettu Alzheimerin taudin.

Aiheinen yhdistelmä

Sen hakemus floktafeniini (jos sokki tai hypotensio, koska floktafeniini) бета-адреноблокаторы могут привести к уменьшению компенсаторных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с сультопридом развивается выраженная брадикардия (additiivinen vaikutus).

Yhdistelmät, joita olisi vältettävä

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (bepridiili, diltiatseemi ja verapamiili) возникают нарушения автоматизма (vыrazhennaya bradykardia, Lopeta sinus), AV johtumishäiriöt, sydämen vajaatoiminta (synergiaetuja). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим наблюдением и контролем ЭКГ (особенно у лиц пожилого возраста или в начале терапии).

При одновременном применении с амиодароном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Yhdistelmät, которые следует применять с осторожностью

При применении галогеносодержащих ингаляционных средств для общей анестезии следует учитывать, что во время операции эффект блокады β-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами. Yleensä, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

При одновременном применении с Локреном^® антиаритмических препаратов класса IA (kinidiini, гидрохинидин и дизопирамид) ja luokka III (Amiodaroni, dofetilid, iʙutilid, sotaloli), некоторых нейролептиков из группы фенотиазина (klooripromatsiini, tsiamemazin, levomepromatsiini, tioridazin), бензамидов (amysulpryd, sulpyryd, tyapryd), бутирофенонов (droperidoli, haloperidolia), прочих нейролептиков (pimozid), а также цизаприда, дифеманила, Erytromysiini (varten / in), галофантрина, мизоластина, моксифлоксацина, pentamidiini, спирамицина (varten / in) и винкамина (varten / in) возможно повышение риска желудочковой аритмии, особенно типа “piruetti” (при необходимости комбинированной терапии требуется контроль клинического состояния и ЭКГ).

При одновременном применении с пропафеноном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (за счет подавления симпатических компенсаторных механизмов), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ.

При совместном применении с баклофеном возможно усиление антигипертензивного действия (необходим контроль АД и коррекция дозы при необходимости).

При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами-производными сульфонилмочевины следует учитывать, что все бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения и тахикардии). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови, erityisesti hoidon alussa.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы (donepezil, galantamin, амбенония хлорид, neostigmiini, pyridostigmiinin, rivastigmiini, takrin) возможно повышение риска развития брадикардии (additiivinen vaikutus), что требует контроля клинического состояния.

При совместном применении с антигипертензивными средствами центрального действия (klonidin, апраклонидин, alfa-metyylidopa, guanfaцin, moxonidine, рилменидин) возможно значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия (необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить контроль клинического состояния).

При в/в введении лидокаина возможно увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ и, ehkä, контроля концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. Jos välttämätöntä, – коррекция дозы лидокаина.

Yhdistelmät, jotka olisi otettava huomioon

При одновременном применении с НПВС для системного применения (Sisältää. селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза простагландинов и задержка воды и натрия).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, недостаточности кровообращения у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

Vuonna yhteishaussa trisyklisten masennuslääkkeiden (типа имипрамина), нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта и повышение риска развития ортостатической гипотензии (additiivinen vaikutus).

При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии (additiivinen vaikutus).

При совместном применении с дипиридамолом (varten / in) voi lisätä verenpainetta alentavaa vaikutusta.

При одновременном назначении с альфа-адреноблокаторами, применяемыми в урологии (alьfuzozin, doksazozin, prazosin, tamsulozin, terazosin), усиливается антигипертензивный эффект и повышается риск возникновения ортостатической гипотензии.

При совместном применении с амифостином возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Allergeenit, käytetyt immunoterapiaan, tai allergeeniuutteille ihon testit, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, принимающих бетаксолол.

При совместном применении бетаксолол снижает клиренс ксантинов (paitsi difillina) ja lisää niiden pitoisuus veriplasmassa, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (esimerkiksi, под влиянием курения).

Гипотензивный эффект бетаксолола ослабляют эстрогены (natriumretentiota).

При совместном применении с бетаксололом сердечные гликозиды, metyylidopaa, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-saarto, остановки сердца.

При совместном применении с бетаксололом нифедипин, Diureetti, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут приводить к значительному снижению АД.

При совместном применении бетаксолол удлиняет продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и усиливает противосвертывающее действие кумаринов.

При совместном применении с бетаксололом этанол, Rauhoittavat ja unilääkkeiden lääkkeet lisäävät lamaantumisesta.

Ei suositella samanaikainen käyttö MAO-estäjät, koska merkittävä kasvu toiminnan hypotensive, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 päivää.

При совместном применении с бетаксололом негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta korkeintaan 25 ° C: ssa. Varastointiaika – 5 vuotta.