LOFOKS (Pillerit)
Aktiivista ainetta: Lomefloxacin
Kun ATH: J01MA07
CCF: Fluoroquinolone antibakteerinen lääke
ICD-10 koodit (todistus): A00, A01, A02, A03, A15, A54, A56.0, A56.1, A56.4, A74.0, J04, J15, J20, J37, J42, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T30, T79.3, Z29.2
Kun CSF: 06.17.02.01
Valmistaja: Synteesi (Venäjä)
Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus
Pillerit, päällystetty valkoinen tai melkein valkoinen, soikea kaksoiskupera.
| 1 kieleke. | |
| lomefloxacin (hydrokloridi) | 400 mg |
Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, polyvinyylipyrrolidoni (povidoni), laktoosi, perunatärkkelystä, Kollidon CL-M (krospovydon), talkki, magnesiumstearaatti, steariinihappo, oksipropilmetilcellûloza (gipromelloza), hydroksipropyyli, polyeteenioksidi-4000, Titaanidioksidi, propyleeniglykoli.
5 PC. – pakkauksista Valium planimetric (1) – pakkauksissa pahvi.
5 PC. – pakkauksista Valium planimetric (2) – pakkauksissa pahvi.
Farmakologinen vaikutus
Antimikrobiset laajavaikutteisten Fluorokinoloniryhmän, diftorxinolon. Se on bakterisidinen vaikutus, mekanismi, joka liittyy altistumiseen bakteerin DNA-gyraasin, tarjoamalla ylikeloutumista. Lomefloxacin muodostaa kompleksin sen tetrameerin (alayksikkö gyraasin A2B2,) ja häiritsee DNA: n replikaation ja transkription, joka johtaa kuolemaan mikrobisolussa. Tuotettu β-laktamaasi aineilla ei ole vaikutusta toimintaan lomefloxacin.
Valmistelu erittäin tehoaa gramnegatiivisissa mikro-organismien: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli-, Citrobacter eri, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa (joitain kantoja).
C huumeiden kohtalaisen herkkä: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Serratia liuottamalla, Serratia kuihtuu, Pseudomonas aeruginosa (Useimpien kantojen), Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia-katu, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus on ihana, Proteus stuartii, Rettgeri Providence, Alcalifaciens Providence, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans.
Toimii molemmat ulkoisesti, ja solunsisäisesti sijaitsevat mykobakteerit: Mycobacterium tuberculosis, lyhentää aikaa, joka kuluu niiden erittymiseen kehosta, varmistaa infiltraattien nopeamman imeytymisen.
Vaikuttaa useimpiin mikro-organismeihin pieninä pitoisuuksina (keskittyminen, välttämätön kasvun hillitsemiseksi 90% kantoja, on yleensä enintään 1 ug / ml: n). Vastustuskyky kehittyy harvoin.
C huumeiden kestävä: Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema vaalea, Immunofluoresenssi и анаэробные bakteerit.
Farmakokinetiikka
Imeytyminen
Suun kautta annetun lomefloksasiini imeytyy lähes täydellisesti maha-suolikanavasta., imeytyminen on 95-98%. Syöminen vähentää imeytymistä 12%. Tmax – 0.8-1.5 ei. Cmax Suun kautta annoksesta 100 mg 0.8 ug / ml: n, 200 mg – 1.4 ug / ml: n, 400 mg – 3-5.2 ug / ml: n. Syöminen vähentää Cmax päällä 18% ja lisää Tmax että 2 ei.
Jakelu
Saavuttaa tasapaino 48 ei. Sitoutuminen plasman proteiineihin – 10%. Pitkälle elimissä ja kudoksissa (Airways, ENT-elimet, pehmeät kankaat, luut, nivelten, vatsaontelon elimiä, sisäsynnyttimet, sukuelimet), missä se saavuttaa pitoisuuden 2-7 kertaa suurempi, kuin plasmassa.
Aineenvaihdunta ja eritys
Pieni osa lääkkeestä metaboloituu metaboliitteiksi. T1/2 – 8-9 ei; keskimääräinen munuaispuhdistuma – 145 ml / min,. Erittyy pääasiassa munuaisten kautta tubulaarisen erityksen kautta 70-80% (pääosin ennallaan, 9% – glukuronidov muodossa, 0.5% – muiden metaboliittien muodossa); läpi suolistossa – 20-30%.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Iäkkäillä potilailla plasman puhdistuma vähenee 25%.
Munuaisten vajaatoiminta ja kreatiniinipuhdistuma 10-40 ml / min / 1,73 m2 T1/2 korotukset.
Todistus
Tarttuva-tulehdussairaudet, aiheuttavat lomefloksasiinille herkät mikro-organismit:
- Virtsatieinfektiot (Sisältää. virtsarakon tulehdus, pyelonefriitti, uretrit, eturauhastulehdus);
- Infektiot ruoansulatuskanavan (Sisältää. punatauti, lavantauti, salmonelloosi, kolera) ja sappiteiden;
- Hengitysteiden infektiot (Sisältää. pahenemista krooninen keuhkoputkentulehdus);
- ihon ja pehmytkudosten märkivä infektio (Sisältää. tulehtuneita haavoja, palovammat);
- Osteomyeliitti;
- Tippuri;
- Chlamydia (Sisältää. klamydian sidekalvotulehdus ja Blepharoconjunctivitis).
Tartuntakomplikaatioiden ehkäisy ennen transuretraalista leikkausta ja sen jälkeen.
Keuhkotuberkuloosi (monimutkainen terapiassa):
- akuutisti progressiiviset muodot;
— mykobakteerien moninkertainen lääkeresistenssi;
- huono sietokyky rifampisiinille.
Annostusohjelman
Lääke otetaan suun kautta, riippumatta aterian, juomalla runsaasti nesteitä; moninaisuus vastaanotto – 1 aika / päivä. Annos ja hoidon kesto riippuvat taudin vakavuudesta ja patogeenin herkkyydestä..
At komplisoitumattomat virtsatietulehdukset Suositeltu annos on 400 mg / vrk 3-5 päivää; at monimutkaiset virtsatietulehdukset – 400 mg / vrk 10-14 päivää.
To virtsateiden tarttuvien ja tulehduksellisten sairauksien ehkäisy transuretraalisten leikkausten aikana lääke on määrätty annos 400 mg: n 2-6 tuntia ennen leikkausta.
At akuutti tippuri suositeltu annos – 600 mg: n annos; at krooninen tippuri – 600 mg / vrk 5 päivää (spesifisen immunoterapian taustalla).
At urogenitaalinen klamydia (mukaan lukien bakteeri-klamydia- ja gonorrheal-klamydia-infektiot) lääke on määrätty 400-600 mg / vrk, hoidon kesto – että 28 päivää.
At klamydiatulehdus reumapotilailla – mennessä 400 mg / vrk 20 päivää.
At klamydiaalinen sidekalvotulehdus – mennessä 400 mg / vrk, hoitojakso – että 10 päivää.
At mykoplasma-infektio – 600 mg / vrk, hoitojakso – että 10 päivää.
At märkivä pehmytkudostulehdus, tartunnan saaneita haavoja – 400 mg / vrk 5-14 päivää.
At krooninen osteomyeliitti – 400-800 mg / vrk 3-8 viikkoa.
At tuberkuloosi nimittää 200 mg 2 kertaa / päivä 14-28 päivää tai enemmän.
At akuutti komplisoitumaton keuhkoputkentulehdus, ʙronxopnevmonii – mennessä 400 mg / vrk, hoitojakso – että 10 päivää.
At monimutkainen keuhkokuume, pahenemista krooninen keuhkoputkentulehdus – mennessä 400-800 mg / vrk, hoitojakso – että 14 päivää.
At mykoplasma-infektio – mennessä 400-800 mg / vrk 2-3 Aurinko.
Sisään potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 30 ml / min,) ja hemodialyysipotilaita Aloitusannos on 400 mg/vrk, jonka jälkeen vähennetään arvoon 200 mg / vrk.
Sivuvaikutus
Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, gastralgia, vatsakipu, ripuli tai ummetus, ilmavaivat, pseudomembranoottinen enterokoliitti, nielemisvaikeudet, värimuutos kieli, heikentynyt ruokahalu tai bulimia, dysgeusia, dysbiosis, kasvu transaminaasit.
Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: uupumusta, pahanolontunne, voimattomuus, päänsärky, huimaus, unettomuus, hallusinaatiot, kouristukset, hyperkinesia, vapina, parestesia, hermostuneisuus, levottomuus, masennus, kiihtymys.
Vuodesta virtsaelimet: munuaiskerästulehdus, dizurija, polyuria, anurija, albuminuria, Virtsaputken verenvuoto, kristallurija, hematuria, virtsaumpi, turvotus.
Puolelta sukuelimiin: naispuolinen – emätintulehdus, leukorrea, kuukautisvuodosta, kipu perineumissa, emättimen kandidiaasi; urokset – orkiitti, lisäkivestulehdus.
Aineenvaihdunta: gipoglikemiâ, kihti.
Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: nivelkipu, vaskuliitti, jalkakrampit, selkä- ja rintakipu.
Vuodesta verisoluista: verenvuoto maha-suolikanavasta, trombosytopenia, purppura, lisääntynyt fibrinolyysi, nenäverenvuoto, lymfadenopatia.
Hengityselimet: hengenahdistus, hengitysteiden infektiot, yskä, ysköksen liikaeritys, flunssan kaltaiset oireet.
Aistit: näön hämärtyminen, kipua ja tinnitus, kipeä silmät.
Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: pyörtyminen, verenpaineen lasku, takykardia, bradykardia, rytmihäiriö, Rytmihäiriö, etenemistä sydämen vajaatoiminnan, angina, keuhkoveritulppa, myokardiopatia, laskimotulehdus.
Allergiset reaktiot: kutina, nokkosihottuma, pahanlaatuinen rakkulainen punavihoittuma (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), bronkospasmi.
Muut: kandidiaasi, lisääntynyt hikoilu, vilunväristykset, jano, päällekkäin infektio, valoyliherkkyys.
Vasta
- Raskaus;
- Imetys (imetät);
- Jopa 18 vuotta (luuston muodostumisen ja kasvun aika);
- yliherkkyys lääkkeen komponenteille ja muille fluorokinoloneille.
Lomefloksasiinia ei tule käyttää potilaille, joilla on pidentynyt QT-aika..
FROM varovaisuus määrätä lääke aivojen ateroskleroosiin, epilepsia ja muut keskushermoston sairaudet, joihin liittyy epileptinen oireyhtymä.
Raskaus ja imetys
Lofox® aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (imetät).
IN kokeelliset tutkimukset kuvattu sikiötoksinen vaikutus (nivelsairaus).
Varoitukset
Maksakirroosin tapauksessa annosta ei tarvitse muuttaa (normaali munuaisten toiminta).
Hoidon aikana tulee välttää pitkäaikaista altistumista auringolle ja altistumista keinotekoiselle UV-säteilylle. (Iltainen nauttiminen vähentää UV-säteilyn aiheuttaman reaktion riskiä).
Ensimmäisellä valoherkkyyden merkillä (lisääntynyt ihon herkkyys, polttaa, punaisuus, turvotus, rakkuloita, ihottuma, kutina, dermatiitti) tai yliherkkyys, neurotoksisuuden ilmenemismuotoja (kiihtymys, kouristukset, vapina, valonarkuus, sekaannus, myrkylliset psykoosit, hallusinaatiot) hoito on lopetettava.
Lomefloksasiinia ei tule käyttää potilaille, joilla on pidentynyt QT-aika, hypokaleemisilla, luokan IA rytmihäiriölääkkeitä samanaikaisesti käytettäessä (kinidiini, prokaynamyd) ja III (Amiodaroni, sotaloli).
Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja
Vuosina Hoidon tulisi pidättäytyä toimista mahdollisesti vaarallisten tehtävien, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.
Yliannos
Tietoja lääkkeen Lofox yliannostuksesta® hyvin rajallinen.
Hoito: tarvittaessa suoritetaan oireenmukaista hoitoa. Gemo- ja peritoneaalidialyysi yliannostuksen yhteydessä ovat tehottomia.
Lääkkeiden yhteisvaikutukset
Kun lomefloksasiinia käytetään samanaikaisesti, se ei vaikuta isoniatsidin farmakokinetiikkaan.; ei ole vuorovaikutuksessa teofylliinin kanssa, kofeiini.
Samanaikaisessa käytössä lomefloksasiini lisää oraalisten antikoagulanttien aktiivisuutta ja lisää tulehduskipulääkkeiden toksisuutta.
Jos niitä annetaan samanaikaisesti, älä käytä antasideja ja sukralfaattia 4 h i 2 tuntia lomefloksasiinin ottamisen jälkeen, tk. se muodostaa kelaattiyhdisteitä niiden kanssa, mikä vähentää sen biologista hyötyosuutta.
Tuberkuloosin hoidossa lomefloksasiinia käytetään yhdessä isoniatsidin kanssa., pyratsiiniamidi, streptomysiini ja etambutoli (yhdistelmää rifampisiinin kanssa ei suositella vaikutuksen antagonismin vuoksi).
Samanaikaisesti käytettynä huumeet, lohko tubulussekreetion, hidastaa lomefloksasiinin eliminaatiota.
Ei ristiresistenssiä penisilliinien kanssa, tsefalosporinami, aminoglikozidami, ko-trimoksatsoli, metronidazolom.
Vitamiinit ja kivennäisvalmisteet tulee ottaa ennen 2 tuntia ennen tai jälkeen 2 h lomefloksasiinin käytön jälkeen.
Käytettäessä yhdessä luokan IA rytmihäiriölääkkeiden kanssa (kinidiini, prokaynamyd) ja III (Amiodaroni, sotaloli) Se voi pidentää QT-aikaa.
Toimitus- apteekkien
Lääke on julkaistu reseptiä.
Edellytykset ja ehdot
List B. Lääke on säilytettävä kuivassa, valolta suojattuna, lasten ulottuvilta, lämpötilassa enintään 25 ° C. Hylly elämä – 2 vuosi.
